Compuestos de nicotinamida útiles como moduladores de quinasas.
(18/12/2013) Un compuesto que tiene la fórmula Fórmula (I):
o estereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:
X es N e Y es CR2;
G es:
i) -NRb(CRbRb)q(fenilo); o
ii) un grupo cíclico seleccionado entre carbociclilo de 1 a 2 anillos, arilo de 1 a 2 anillos, heterociclilo de 1 a 2anillos y heteroarilo de 1 a 2 anillos, cada uno sustituido con de cero a 3 Rf;
R1 es H o -ORa;
R2 es H, -OCH3, halo, -CH3, -CF3, -OCF3 o -CN;
R3 es H o -CH3;
R6 es H, alcoxi, halo, -CH3, -CF3, -OCF3 o -CN;
uno de R4 y R5 es H, halo, -CH3, -CF3, -CN, -NH2, -OH, alcoxi, -OCF3, -NRdRd, ≥NRbS(O)2(alquilo), -NRbS(O)2(arilo),-NRbC(O)(fenilo), -NRbC(O)NRb(fenilo), -S(O)2(alquilo C1-4), -NRbS(O)2(heterociclilo), -NRb(S(O)2(haloalquilo C1-4),-NRbS(O)2(fluorofenilo), -NRbS(O)2(bifenilo), - NRbS(O)2(heteroaril),-NRbS(O)2(bencilo), -N(S(O)2(haloalquiloC1-4)2,…
Espiroderivados azacíclicos como inhibidores de la HSL.
(11/12/2013) Compuestos con la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
m es 1 o 2;
n es cero, 1 o 2, en la que, en caso que n sea cero, m es 1;
A es -S(O)2- o carbonilo;
R1 es alquilo, aminoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, haloalquilo, ha loalquilcicloalquilo, hidroxicicloalquilalquilo,(cicloalquil)(hidroxi)alquilo, (cicloalquil)(alcoxi)alquilo, alcoxicicloalquilalquilo, hidroxicicloalquilo, cicloalcoxialquilo,hidroxialquilo, alcoxialquilo, benciloxialquilo, feniloxialquilo, dihidrofuranilidenmetilo, tetrahidrofuranilmetilo,dihidroisoindolilo, dihidroquinolinilo, -NR4R5, acepanilo, morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, pirazolilo, imidazolilo,isoxazolilo,…
Inhibidores de la N1-pirazoloespirocetona acetil-CoA carboxilasa.
(11/12/2013) Un compuesto de fórmula (I)
en la que
R1 es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), tetrahidrofuranilo u oxetanilo; en el que dicho alquilo (C1-C6) estáopcionalmente sustituido con de 1 a 2 sustituyentes seleccionados de forma independiente de alcoxi (C1-C3),hidroxi, flúor, fenilo, tetrahidrofuranilo u oxetanilo;
R2 es hidrógeno, halo, alquilo(C1-C3) o ciano;
R3 son cada uno de forma independiente hidrógeno o alquilo (C1-C3);
R4 es arilo (C6-C10), heterocicloarilo de 5 a 12 miembros o de 8 a 12 miembros condensado; en el que dichoarilo (C6-C10), heteroarilo de 5 a 12 miembros o heterocicloarilo de 8 a 12 miembros condensado están cadauno sustituido opcionalmente con de uno a tres sustituyentes seleccionados de forma independiente dealquilo (C1-C3), alcoxi…
Derivados de espiro-indol para el tratamiento de enfermedades parasitarias.
(20/11/2013) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable o éster del mismo:**Fórmula**
en donde m es 1 o 2;
R1 es H, halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, amina o arilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes;
R2 es H, alquilo, arilalquilo o alcoxi carbonilo;
R3 es H o alquilo;
R4 es H, alquilo, hidroxialquilo, -COOD en donde D es un grupo alquilo o R3 y R4 forman parte de un anilloheterociclo;
R5 es H o alquilo;
n es 1, 2 o 3; y
A y B se fusionan con y forma parte de un indol no sustituido o sustituido;
con la condición de que si A y B se fusionan con las posiciones 2 y 3 de un indol no sustituido, n es 1 o 2, R2 y R3son H, m es 1 y R1 está en la posición 6 del oxindol espiro, entonces
R1, R4 y R5 no son todos H; o
si R1 es H, entonces R4 no…
Espiroamidas sustituidas como moduladores de B1R.
(18/11/2013) Compuesto espiroamida sustituido de fórmula general (I), **Fórmula**
donde
Q1 representa C o N;
Q2 representa CH, N, O o S;
Q3 representa CH, N, O o S;
Q4 representa CH, N, O o S;
B representa C(≥O), S(≥O)2 o un grupo -C(≥O)-N(R4), estando el átomo de nitrógeno unido al grupo R1;
a representa 0, 1 o 2;
b representa 0 o 1, con la condición de que a+b ≥ 1 o 2;
q representa 0 o 1;
x representa 0 o 1;
y representa 1, 2 o 3;
r representa 0, 1, 2 o 3;
R1 representa arilo, heteroarilo o arilo o heteroarilo unido a través de un grupo alquileno(C1-3) o alquenileno(C2-6), pudiendo el arilo y heteroarilo estar condensados en cada caso con un ciclo o heterociclo de 4, 5, 6 o 7 miembros, siendo el ciclo y el heterociclo…
Derivados de 1,4-dihidropiridina sustituidos con indazol bi- y tricíclicos y usos de los mismos.
(24/10/2013) Un compuesto de fórmula (I):
en la que
A es -C(≥O)- o -S(≥O)2-,
D es -CR6AR6B-, -O- o -NR7-, en los que
R6A, R6B y R7 son independientemente hidrógeno o alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con hidroxi o hasta tres átomos de flúor,
E es -CR8AR8B- o *-CR8AR8B-CR8CR8D-**, en los que
*indica el enlace con el anillo dihidropiridina,
** indica el enlace con el grupo D,
y
R8A R8B, R8C y R8D son independientemente hidrógeno, flúor o alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi (C1-C4), amino, monoalquilamino (C1-C4) o dialquilamino (C1-C4) o hasta tres átomos de flúor, o
R8A y…
Nuevo derivado de sulfonamida de ácido malónico y uso farmacéutico del mismo.
(16/10/2013) Un derivado de sulfonil malonamida representado por la siguiente fórmula (II) **Fórmula**
donde R2 es 2-naftilo, trans-β-estirilo, fenetilo, 3-fenoxipropilo o 4-fenilbutilo;
uno de R13 y R14 es un átomo de hidrógeno, y el otro es isopropilo, isobutilo, neopentilo, alilo, -CH1-R16 donde R16 escicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido o -CO-NR5R6 (donde R5 y R6 soniguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, arilo opcionalmente sustituido o heteroariloopcionalmente sustituido, o R5 y R6 opcionalmente forman amino cíclico opcionalmente sustituido junto con un átomode nitrógeno unido al mismo),
-(CH2)2-R16' (donde R16' es ciano o Alcoxi C1-6), o -(CH2)n-Ar2 (donde n es un número entero de 1 a 3, y Ar2 es fenilosustituido o heteroarilo opcionalmente…
Compuestos de hidroxietilamina sustituidos como moduladores de beta-secretasa y métodos de uso.
(16/10/2013) Compuesto, y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, seleccionado de: **Fórmula**
Derivados azaindol espirocíclicos.
(09/10/2013) Derivados azaindol espirocíclicos de fórmula general I **Fórmula**
donde
A representa N ó CR7-10, donde A representa N al menos una vez y como máximo dos veces, W representa NR4,
X representa NR17, O ó S
R1 y R2 representan, independientemente uno de otro, H; alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, lineal o ramificado, mono o polisustituido o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso mono o polisustituido o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo unido a través de un alquilo(C1-3), en cada caso mono o polisustituido o no sustituido;
o los grupos R1 y R2 representan juntos CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR11CH2CH2 ó (CH2)3-6, donde que R11 es H; alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, lineal o ramificado, mono…
Una composición que comprende (R)-Spiro[l-azabiciclo[2.2.2]octano-3,2''(3''H)-furo[2,3-b]piridina (AZD0328) y su uso en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer, ADHD o disfunción cognitiva.
(07/10/2013) Una composición farmacéutica que contiene una cantidad de (R)-spiro[1-azabiciclo[2.2.2]octano-3,2'(3'H)-furo[2,3-b]piridina] entre 0.025 y 0.68 mg por dosis unitaria junto con al menos un excipiente, diluyente o vehículofarmacéuticamente aceptable.
Compuestos de espiropiperidina como antagonistas de receptor oral-1.
(18/09/2013) Un compuesto de fórmula: **Fórmula**
; en la que
R1 es fluoro o cloro;
R2a y R2b son cada uno hidrógeno o cada uno fluoro;
R3 es hidrógeno, metilo, hidroximetilo, o alcoximetilo (C1-C3);
R4 está seleccionado del grupo que consiste en fluoro, cloro, ciano, cianometilo, alquilo (C1-C3), ciclopropilo, hidroximetilo, metoxi, metoximetilo, aminocarboniloximetilo, metilaminocarboniloximetilo, dimetilaminocarboniloximetilo, metilcarbonilo, aminocarbonilo, metilaminocarbonilo, dimetilaminocarbonilo, NR5R6, -CH2-NR5R6, morfolin-4-ilo, morfolin-4-ilmetilo, Ar1, -CH2Ar1, 3,3-difluoroazetidin-1-ilmetilo, pirrolidin-1-ilmetilo, 1-aminociclopropilo, 1-metilaminociclopropilo y 1-dimetilaminociclopropilo; R5 es hidrógeno, alquilo C1-C4, ciclopropilo, hidroxietilo, metoxietilo, -C(O)CH3, o -C(O)O-alquilo (C1-C3);
R6…
Compuesto que contiene un grupo básico y uso del mismo.
(11/06/2013) Un compuesto representado por la fórmula (I)**Fórmula**
5 donde cada uno de A1 y A2 representa independientemente un grupo que tiene un grupo básico;
cada uno de B1 y B2 representa independientemente un enlace o espaciador que tiene una cadena principal de1 a 4 átomos;
E representa un espaciador que tiene una cadena principal de 1 a 10 átomos;
L representa un enlace o espaciador que tiene una cadena principal de 1 a 4 átomos;
J representa un grupo cíclico espiroenlazado que puede estar sustituido con un grupo que tiene un grupobásico, y también puede tener uno o más sustituyentes;
G representa un enlace, un átomo de carbono que puede tener uno o más sustituyentes, un átomo de oxígeno,un átomo de nitrógeno que puede tener uno o más sustituyentes,…
Formulaciones de comprimidos que contienen sales de 8-[{1-(3,5-bis-(trifluorometil)fenil)-etoxi}-metil]-8-fenil-1,7-diaza-espiro[4.5]decan-2-ona y comprimidos preparados con ellas.
(10/06/2013) Una formulación farmacéutica en polvo que comprende: (a) un granulado que comprende: al menos una salcristalina de (5S,8S)-8-[{(1R)-1-(3,5-bis-(trifluorometil)fenil)-etoxi}-metil]-8-fenil-1,7-diazaespiro[4.5]decan-2-ona,celulosa microcristalina intragranular, en donde opcionalmente la celulosa microcristalina tiene un diámetro medio departícula inferior a 70 micras, lactosa monohidratada, un primer disgregante, y un aglutinante; y mezclados en secocon éstos (b) celulosa microcristalina extragranular, en donde opcionalmente la celulosa microcristalina tiene undiámetro medio de partícula superior a 70 micras, un segundo disgregante, y estearato de magnesio, en dondeopcionalmente la relación ponderal del primer disgregante al segundo disgregante es de aproximadamente 1:1,5 yen donde la formulación proporciona, después de compresión en una máquina de…
Pirimidil ciclopentanos como inhibidores de la proteína quinasa AKT.
(17/05/2013) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
y tautómeros, enantiómeros separados, diastereómeros separados, solvatos y sales de los mismos, en los que:R1 es H, CH3, CH2CH3, CH(CH3)2, CH≥CH2, CH2OH, CF3, CHF2, CH2F, o cicloalquilo C3-C6;
R2 es H, OH, OCH3 o F;
R3 es H, F o CH3;
cada R4 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, I, CN, (CH2)tNR10R10, (CH2)tOR10, (CH2)tC(O)R10,(CH2)tC(O)OR10, (CH2)tC(O)NR10R10, (CH2)tNR10C(O)R10, (CH2)tNR10C(O)OR10, (CH2)tNR10C(O)NR10R10, alquilo C1-C6, (CR10R10)t cicloalquilo C3-C8, (CR10R10)t heterociclilo C3-C6, (CR10R10)t arilo C6-C8, O(CR10R10)t arilo C6-C8,(CR10R10)t heteroarilo C3-C6, en los que dicho alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo estánopcionalmente sustituidos por uno o más F, Cl, Br,…
Derivados de hidroxibenzamida y sus usos como inhibidores de la Hsp90.
(06/05/2013) Un compuesto de la Fórmula (VI):**Fórmula**
o una sal, solvato, tautómero o N-óxido del mismo; en donde el grupo bicíclico:**Fórmula**
es seleccionado de las estructuras C1, C5 y C6:**Fórmula**
en donde n es 0, 1, 2 ó 3;**Fórmula**
R1 y R2a son ambos hidroxi;R3 es seleccionado de isopropilo, sec-butilo, terc-butilo, 1,2-dimetilalilo, 1,2-dimetilpropilo y ciclopropilo;R4a es seleccionado de hidrógeno, flúor, cloro y metoxi; R8 es seleccionado de hidrógeno y flúor; y
R10 es seleccionado de:
halógeno;
hidroxi;
trifluorometilo;
ciano;
nitro;
carboxi;
amino;
mono- o di-C1-4 hidrocarbilamino;
grupos carbocíclicos y heterocíclicos que tienen de 3 a 12 miembros anulares; y
un grupo Ra-Rb;…
Derivados de espiro[piperidin-4,4'-tieno[3,2-c]pirano] y compuestos relacionados como inhibidores del receptor sigma para el tratamiento de psicosis.
(05/09/2012). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: ZAMANILLO CASTAÑEDO,DANIEL, OBERDORF,CHRISTOPH, SCHEPMANN,DIRK, WÜNSCH,BERNHARD.
Un compuesto caracterizado porque tiene la fórmula general (I) o (Ia),
en las que
m se selecciona de 1, 2 ó 3, n se selecciona de 1, 2 ó 3, y m + n es o bien 3,
4 o bien 5;
p se selecciona de 0 ó 1;
las líneas de puntos
.........son o bien un enlace doble o bien un enlacesimple;
R1 se selecciona de hidrógeno; un grupo alifático de C1 -18 lineal oramificado, opcionalmente al menos monosustituido; un arilo opcionalmente al menosmonosustituido; un heterociclilo opcionalmente al menos monosustituido; un cicloalquiloopcionalmente al menos monosustituido; un alquil-arilo opcionalmente al menosmonosustituido; un alquil-heterociclilo opcionalmente al menos monosustituido; o unalquil-cicloalquilo opcionalmente al menos monosustituido.
PDF original: ES-2393161_T3.pdf
Derivados sustituidos de piperidina espirocíclica como ligandos del receptor de la histamina 3(H3).
(01/08/2012) Un compuesto de Fórmula (I):
y una forma estereoisómera, mezcla de formas estereoisómeras, una forma de N-óxido o una sal farmacéuticamenteaceptable del mismo, en la que:
R1 es un ciclobutilo o ciclopentilo;
k es 0, 1 ó 2; m es 0, 1 ó 2; y la suma de m y k es 1, 2 ó 3;
Y1, Y2, Y3 e Y4 se seleccionan independientemente entre -CH≥ y -N≥;
a condición de que cuando Y1, Y2, Y3, e Y4 se seleccionan independientemente de -N≥, no más de uno de Y1,Y2,Y3e Y4 pueda ser -N≥;
W es -O-, -CH2, -CH2-O-, -C(≥O)-CH2-, -C(OH)-CH2-, -CH2-CH2-, -O-CH2-CH2- o - CH2-CH2-O-;
X es R2, -OR2, -(alquil C1-C3)-R2; -(alquenil C2-C6)-R2; -O(alquil C1-C3)-R2, -O(alquenil C2-C6)-R2; -NR29R29,
-NR29R2, -NR29(alquil C1-C3)-R2, -(alquil C1-C3)NR29R2, -NR29C(≥O)R2, -NR29C(≥O) (alquil C1-C3)-R2 o-NR29C(≥O)NHR2; estando cada…
Nitrilos espirocíclicos como inhibidores de proteasa.
(01/08/2012) Compuesto de la fórmula la
y/o todas las formas estereoisómeras del compuesto de Fórmula la y/o mezclas de estas formas en cualquierproporción; y/o una sal fisiológicamente aceptable del compuesto de la fórmula la, y/o solvatos ° hidratos delcompuesto de la fórmula la, en donde
el radical representa un espirocompuesto,
en donde los anillos parciales son en cada caso iguales diferentes y representan, demanera independiente entre sí,
a) un -cicloalquilo (C3-C11) saturado parcialmente saturado, en donde cicloalquilo está sin puentear, puenteadocondensado, y está sin sustituir bien está sustituido, de manera independiente entre sí y dependiendo del tamañodel anillo, una, dos, tres, cuatro cinco veces con R4, bien
b) un heterocido…
Derivados de ciclohexano espirocíclicos para el tratamiento de la dependencia a una sustancia.
(27/06/2012) Derivado de ciclohexano espirocíclico seleccionado de entre el grupo consistente en 1, 1- (3-dimetilamino-3- (3-fluorofenil) pentametilen) -2-cinamoil-1, 3, 4, 9-tetrahidro-2, 9-diazafluoreno; 1, 1- (3-dimetilamino-3- (3-fluorofenil) pentametilen) -2- (3, 3-dimetilbutanoil-1, 3, 4, 9-tetrahidro-2, 9-diazafluoreno; 1, 1- (3-dimetilamino-3- (3-fluorofenil) pentametilen) -2- (ciclopentilcarbonil) -1, 3, 4, 9-tetrahidro-2, 9-diazafluoreno; 1, 1- (3-dimetilamino-3-fenilpentametilen) -2- (3, 3-dimetilbutanoil-1, 3, 4, 9-tetrahidro-2, 9-diazafluoreno; 1, 1- (3-dimetilamino-3- (3-fluorofenil) pentametilen) -2- (pentanoil) -1, 3, 4, 9-tetrahidro-2, 9-diazafluoreno; 1, 1- (3-dimetilamino-3- (3-fluorofenil) pentametilen) -2- (2-furilcarbonil)…
Derivados espirocíclicos como inhibidores de la histona desacetilasa.
(25/04/2012) Los compuestos de la fórmula (I)**Fórmula**
y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, caracterizados porque:
la línea discontinua es un enlace adicional opcional; n es cero o un número entero de 1 a 4; R1 es hidrógeno; alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, opcionalmente sustituido con cicloalquilo, arilo o heteroarilo; (CO)R3; (SO2)R4; cicloalquilo; arilo; o heteroarilo;
R2 es alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, opcionalmente sustituido con arilo o con heteroarilo; arilo; heteroarilo; o (CO)R5; X es CH2; oxígeno o NR6; Y es un enlace; CHR7 o NR8; Z es oxígeno; CR9R10 o C≥R11;
R3 es alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, opcionalmente sustituido con arilo o con heteroarilo; arilo; heteroarilo; O-(alquilo de 1 a 6 átomos de carbono), opcionalmente sustituido con arilo; O-arilo; o NR12R13; R4 es alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, opcionalmente…
(11/04/2012) Compuesto de indazol representado por la fórmula (I):
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en el que
R1 representa CONR1aR1b, en la que R1a y R1b se combinan conjuntamente con el átomo de nitrógeno contiguo a losmismos formando un grupo heterocíclico sustituido o no sustituido,
en el que un grupo heterocíclico sustituido puede comprender 1 a 3 sustituyentes que pueden ser iguales odiferentes, y los sustituyentes se seleccionan de entre:
(x-a) halógeno,
(x-b) hidroxi,
(x-c) nitro,
(x-d) ciano,
(x-e) formilo,
(x-f) carboxi,
(x-g) alcoxicarbonilo C1-10,
(x-h) alquilo C1-10 sustituido o no sustituido;
(x-i) alcoxi C1-10 sustituido o no sustituido;
(x-j) alcanoílo C1-10 sustituido o no sustituido;
(x-k) alquilsulfonilo C1-10…
Agonistas de ORL 1/micra mixtos para el tratamiento del dolor.
(28/03/2012) Compuestos que presentan una afinidad por el receptor opioide-μ de al menos 100 nM (valor Ki humano) y una afinidad por el receptor de ORL-1, oscilando la relación entre las afinidades ORL1/μ, definida como 1/[Ki (ORL1) /Ki (μ) ], entre 0, 1 y 30, y que consisten en derivados de ciclohexano espirocíclicos de fórmula general (I)
donde R1 y R2 representan, independientemente entre sí, H o CH3, no siendo R1 y R2 iguales a H al mismo tiempo;
R3 representa fenilo, bencilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono-o polisustituido con F, Cl, OH, CN u OCH3;
W representa NR4, O o S; siendo R4 H, alquilo (C1-5), fenilo, fenilo unido a través de un grupo alquilo (C1-3), COR12; SO2R12; donde R12 significa H, alquilo (C1-7) lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o mono-o polisustituido con…
DERIVADOS DE ESPIROPIPERIDINA-GLICINAMIDA.
(13/03/2012) Un compuesto de la fórmula general (I)
**(Ver fórmula)**
en la que X e Y se eligen entre las combinaciones siguientes: X es CH2 e Y es O, o X es C=O e Y es O, o X es O e Y es CH2, o X es NR7 e Y es C=O, o X es NR7 e Y es CH2, o X-Y es –C=C-, o X-Y es –CH2CH2-, o X es O e Y es C=O; R1, R2, R3 y R4 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 o haloalcoxi C1-6; R5 y R5' con independencia entre sí son hidrógeno o metilo; R6 y R6' con independencia entre sí son hidrógeno o metilo; R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, -C (O) O-alquilo C1-6 o -C (O) O-alquenilo C2-6; R8, R8', R9, R9' y R10 con independencia entre sí se eligen entre:
hidrógeno, halógeno, alquilo…
AGONISTAS DE ORL 1/MI MIXTOS PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.
(07/02/2011) Compuestos que presentan una afinidad por el receptor opioide µ de al menos 100 nM (valor Ki humano) y una afinidad por el receptor ORL-1, oscilando la relación entre las afinidades ORL1/µ, definida como 1/[Ki(ORL1)/Ki(µ)], entre 0,1 y 30, y que consisten en derivados de ciclohexano espirocíclicos de fórmula general (I) en la que R 1 y R 2 representan, independientemente entre sí, H o CH3, no siendo R 1 y R 2 iguales a H al mismo tiempo; R 3 representa fenilo, bencilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple con F, Cl, OH, CN u OCH3; W representa NR 4 , O o S; siendo R 4 igual a H; alquilo(C1-5), fenilo; fenilo unido a través de un grupo alquilo(C1-3), COR 12 ; SO2R 12 ; R 12 significa H; alquilo(C1-7) ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido de forma…
NUEVOS DERIVADOS DE BENCIMIDAZOLONA QUE PRESENTAN ACTIVIDAD EN LOS RECEPTORES DE SEROTONINA Y DOPAMINA.
(16/05/2007). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG. Inventor/es: CEREDA, ENZO, MAIOCCHI, LUCIANO, BRAMBILLA, ALESSANDRO, GIRALDO, ETTORE, SCHIAVI, GIOVANNI, BATTISTA.
Compuestos de fórmula general (I) (I) en la que R1 designa hidrógeno, metilo, n-propilo o ciclohexilmetilo; R2 y R3 junto con el nitrógeno forman un anillo de piperazina, sustituido con un grupo seleccionado de trifluorometilfenilo , clorofenilo, piridilo y pirimidinilo; A es butenileno, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
DERIVADOS DE CICLOHEXANO Y SU USO COMO AGENTES TERAPEUTICOS.
(16/05/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que el anillo A es un anillo de fenilo o piridilo; X representa un conector seleccionado del grupo constituido por: R1 representa hidroxi, alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C-3-7, cicloalquil(C3-7)-alquilo(C1-4) , alcoxi C1-6, fluoroalcoxi C1-6, alcoxi(C1-6)-alquilo(C1-4) , alcoxi(C1-6)-alcoxi(C1-4) , fluoroalcoxi(C1-6)- alquilo(C1-4), alqueniloxi C2-6, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil(C3-7)-alcoxi(C1-4) , fenoxi, ciano, halógeno, NRaRb, SRa, SORa, SO2Ra, OSO2Ra, NRaCORc, CORa, CO2Ra o CONRaRb en los que Ra y Rb cada uno de forma independiente representan hidrógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-5, fluoroalquilo C1-4 o CH2CO2-alquilo(C1-4)…
COMPUESTOS ESPIRO E INHIBIDORES DE MOLECULAS DE ADHERENCIA QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTE ACTIVO.
(16/04/2007) Derivado espiro representado por la **Fórmula**, en la que I y m representan independientemente números enteros de 0 a 2; n representa 1, A representa un átomo de oxígeno, -CH-, carbono con un doble enlace o un átomo de nitrógeno (con la condición de que cuando A es un átomo de oxígeno, R3 no existe), B representa un grupo CH2 o NH, C' y D representan hidrógeno, o C' y D representan cooperativamente oxo; X1 e Y1 representan independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, ciano, nitro, hidroxilo, amino o tetrazolilo; R1 y R2 representan independientemente hidrógeno o alquilo lineal C1-C6; R3 y R4 representan independientemente hidrógeno, alquilo lineal C1-C6, alquilo ramificado C3-C8, o fenilo o bencilo,…
ESPIRO(ISOBENZOFURAN-1 ,4'-PIPERADIN)-3-ONAS Y 3H-ESPIROBENZOFURAN-1 ,4-PIPERIDINAS.
(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION PFIZER INC. Inventor/es: HUTCHISON, ALAN, TRAN, JENNIFER, DE LOMBAERT, STEPHANE, BAKTHAVATCHALAM, RAJAGOPAL, BLUM, CHARLES, A., BRIELMANN, HARRY, L., DARROW, JAMES, WILLIAM, ZHENG, XIAOZHANG, ELLIOTT, RICHARD, LOUIS, HAMMOND, MARLYS.
Un compuesto de **fórmula** o una sal o profármaco farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es oxígeno o H2; cada uno de A, D, V, W, Y y Z es independientemente CR1; B es N o CR2; E es N o CR3; R1 se selecciona independientemente cada vez que está presente entre: (i) hidrógeno, halógeno, hidroxi, amino, nitro, ciano, -C(=O)NH2 y -COOH; y (ii) L-RA-Q-G, en la que L es un enlace, -O-, -C(=O)-, -OC(=O)-, -C(=O)O-, -O- C(=O)O-, -S(O)n-;-NRB-, -C(=O)NHRB-, -NHRBC(=O)-, -NRBS(O)n- o -S(O)nNRB-; n se elige independientemente cada vez que está presente entre 0, 1 ó 2; RA es alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C3-C8), cicloalquinilo (C3-C8) o heterocicloalquilo (C3-C8), cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, halógeno, amino, ciano, nitro, alquilo (C1-C6) y halo-alquilo (C1- C6).
DERIVADOS DE FENOXIALQUILAMINA UTILES COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR OPIOIDE DELTA.
(16/03/2006) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), o una de sus sales: en la cual, X representa el siguiente grupo (II), (III), (IV), (V) o (VI), A representa un grupo carbocíclico de 6 miembros, saturado o insaturado, como un anillo benceno o ciclohexano, o un grupo heterocíclico, como un anillo furano, en el que dicho grupo A puede estar sustituido por uno más sustituyentes seleccionados dentro del grupo formado por un grupo alquilo en C1-6, un grupo alcoxi en C2-6, un grupo alquenilo en C2-6, un átomo halógeno, un grupo hidroxi, un grupo ciano, un grupo amino, un grupo N, N-di(alquil C C1-6) amino, un grupo N, N-di(alquil C C1-6 sustituido)amino, un grupo nitro, un grupo carbamoilo, un grupo N, N-di(alquilC1~6)carbamoilo…
DERIVADOS SUSTITUIDOS 1-OXA-2,8-DIAZAESPIRO(4 ,5)DEC-2-ENO COMO MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.
(01/01/2006) Derivado de 1-oxa-2, 8-diazaespiro[4, 5]dec-2-eno sustituido de **fórmula**, en forma de sus racematos, sus estereoisómeros puros, en particular enantiómeros o diastereómeros, o en forma de mezclas de estereoisómeros, en particular de enantiómeros o diastereómeros, en cualquier proporción de mezcla; en la forma representada o en forma de sus ácidos o bases o en forma de sus sales, en particular sus sales fisiológicamente compatibles, de forma totalmente preferente en forma de clorhidratos, o en forma de solvatos, en particular de hidratos; donde R1 y R2 significan, independientemente entre sí, H, alquilo(C1-18), cicloalquilo(C3-10),…
ESPIROCOMPUESTOS ANTIHISTAMINICOS.
(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: JANSSENS, FRANS EDUARD JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., LEENAERTS, JOSEPH ELISABETH.
Compuesto de **fórmula** un N-óxido, una sal de adición, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en los que: R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, halógeno, formilo, carboxilo, (alquiloxi C1-6)carbonilo, (alquil C1-6)carbonilo, N(R3R4)C(=O)-, N(R3R4)C(=O)N(R5)-, etenilo sustituido con carboxilo o (alquiloxi C1-6)carbonilo, o alquilo C1-6 sustituido con hidroxilo, carboxilo, alquiloxilo C1-6, (alquiloxi C1-6)carbonilo, N(R3R4)C(=O)-, (alquil C1- 6)C(=O)N(R5)-, (alquil C1-6)S(=O)2N(R5)-o N(R3R4)C(=O)N(R5)-; en donde cada R3 y cada R4 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; R5 es hidrógeno o hidroxilo; R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxi(alquilo C1-6), (alquiloxi C1-6)alquilo C1-6, N(R3R4)C(=O)-, arilo o halógeno; n es 1 ó 2; -A-B- representa un radical divalente de fórmula -Y-CH=CH- (a-1); -CH=CH-Y- (a-2); ó -CH=CH-CH=CH- (a-3).
ADMINISTRACION TOPICA DE DETERMINADOS AZASPIRANOS PARA LA PREVENCION O EL TRATAMIENTO DE SINDROMES RELACIONADOS CON LA HIPERPROLIFERACION DE LAS CELULAS DE LA PIEL Y/O DE TRASTORNOS MEDIADOS INMUNOLOGICAMENTE.
(16/06/2005). Solicitante/s: BERNSTEIN, LAWRENCE RICHARD DR. Inventor/es: BERNSTEIN, LAWRENCE RICHARD DR.
SE PROPORCIONA UNA COMPOSICION FARMACEUTICA TOPICA, QUE PUEDE ADMINISTRARSE LOCALMENTE, PARA LA PREVENCION O EL TRATAMIENTO DE LOS SINDROMES CUTANEOS ASOCIADOS A LA HIPERPROLIFERACION DE LAS CELULAS DE LA PIEL, Y/O UN TRASTORNO MEDIADO INMUNOLOGICAMENTE, POR EJEMPLO, EL PSORIASIS, LA DERMATITIS ATOPICA, LA DERMATITIS POR CONTACTO, LA DERMATITIS SEBORREICA, EL LUPUS Y SIMILARES. LA COMPOSICION CONTIENE UN VEHICULO TOPICO Y ESPIROGERMANIO O UN AZASPIRANO ESTRUCTURALMENTE RELACIONADO. SE PROPORCIONAN IGUALMENTE PROCEDIMIENTOS PARA EL USO DE LA NUEVA COMPOSICION Y PARCHES LAMINADOS QUE PUEDEN SER APLICADOS A LA PIEL, A FIN DE ADMINISTRAR LA COMPOSICION A LA MISMA.
