DERIVADOS DE CICLOHEXANO Y SU USO COMO AGENTES TERAPEUTICOS.
Un compuesto de **fórmula**, en la que el anillo A es un anillo de fenilo o piridilo;
X representa un conector seleccionado del grupo constituido por: R1 representa hidroxi, alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C-3-7, cicloalquil(C3-7)-alquilo(C1-4) , alcoxi C1-6, fluoroalcoxi C1-6, alcoxi(C1-6)-alquilo(C1-4) , alcoxi(C1-6)-alcoxi(C1-4) , fluoroalcoxi(C1-6)- alquilo(C1-4), alqueniloxi C2-6, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil(C3-7)-alcoxi(C1-4) , fenoxi, ciano, halógeno, NRaRb, SRa, SORa, SO2Ra, OSO2Ra, NRaCORc, CORa, CO2Ra o CONRaRb en los que Ra y Rb cada uno de forma independiente representan hidrógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-5, fluoroalquilo C1-4 o CH2CO2-alquilo(C1-4) , y Rc representa alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fluoroalquilo C1-6 o fenilo; R2 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6; o cuando R2 es adyacente a R1, se pueden unir entre sí de modo que se forma un anillo saturado o insaturado, de 5 ó 6 miembros que contiene uno o dos átomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre, cuyo anillo está opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado de alquilo C1-4, CF3, =O o =S; R3 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-6, alcoxi C1-6, fluoroalcoxi C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil(C3-7)-alquilo(C1-4) , ciano, SRa, SORa, SO2Ra, NRaRb, NRaCOR14, CORa, CO2Ra, CONRaRb o alquilo C1-4 sustituido con ciano, CO2Ra o CONRaRb en los que Ra y Rb son como se han definido previamente; o R3 representa un grupo heterocíclico aromático de 5 ó 6 miembros que contiene 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos, seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre, cuyo grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo(C3-7)- alquilo(C1-4), trifluorometilo, OCF3, NO2, CN, SRa, SORa, SO2Ra, CORa, CO2Ra, fenilo, -(CH2)rNRaRb, -(CH2)rNRaCORb, -(CH2)rCONRaRb, o CH2C(O)Ra, en los que Ra y Rb son como se han definido previamente y r es cero, 1 ó 2; y sales y N-óxidos farmacéuticamente aceptables del mismo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: MERCK SHARP & DOHME LTD..
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: HERTFORD ROAD,HODDESDON, HERTFORDSHIRE EN.
Inventor/es: CASTRO PINEIRO, JOSE, LUIS, DINNELL, KEVIN, ELLIOTT, JASON, MATTHEW, HOLLINGWORTH, GREGORY, JOHN, SHAW, DUNCAN, EDWARD, SWAIN, CHRISTOPHER, JOHN.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 16 de Mayo de 2001.
Fecha Concesión Europea: 27 de Septiembre de 2006.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/164 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › de un ácido carboxílico con un aminoalcohol, p. ej. ceramidas.
- A61K31/435 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
- A61K31/438 A61K 31/00 […] › estando el ciclo condensado en espiro con sistemas carbocíclicos o heterocíclicos.
- A61K31/4409 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 4, p. ej. isoniazida, iproniazida.
- A61K31/495 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
- A61P1/08 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para las náuseas, cinetosis o vértigos; Antieméticos.
- A61P25/04 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
- A61P25/24 A61P 25/00 […] › Antidepresivos.
- C07C233/31 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 233/00 Amidas de ácidos carboxílicos. › con el radical hidrocarbonado sustituido unido al átomo de nitrógeno del grupo carboxamido por un átomo de carbono acíclico.
- C07D211/18 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados sustituidos, unidos a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D211/44 C07D 211/00 […] › unidos en posición 4.
- C07D211/58 C07D 211/00 […] › unidos en posición 4.
- C07D241/08 C07D […] › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › con átomos de oxígeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D295/12 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › sustituidos por un enlace simple o doble a átomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 295/06).
- C07D317/72 C07D […] › C07D 317/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › espirocondensados con ciclos carbocíclicos.
Clasificación PCT:
- A61K31/164 A61K 31/00 […] › de un ácido carboxílico con un aminoalcohol, p. ej. ceramidas.
- A61K31/435 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
- A61K31/438 A61K 31/00 […] › estando el ciclo condensado en espiro con sistemas carbocíclicos o heterocíclicos.
- A61K31/4409 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 4, p. ej. isoniazida, iproniazida.
- A61K31/495 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
- A61P1/08 A61P 1/00 […] › para las náuseas, cinetosis o vértigos; Antieméticos.
- A61P25/04 A61P 25/00 […] › Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
- A61P25/24 A61P 25/00 […] › Antidepresivos.
- C07C233/31 C07C 233/00 […] › con el radical hidrocarbonado sustituido unido al átomo de nitrógeno del grupo carboxamido por un átomo de carbono acíclico.
- C07D211/18 C07D 211/00 […] › con radicales hidrocarbonados sustituidos, unidos a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D211/44 C07D 211/00 […] › unidos en posición 4.
- C07D211/58 C07D 211/00 […] › unidos en posición 4.
- C07D241/08 C07D 241/00 […] › con átomos de oxígeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D295/12 C07D 295/00 […] › sustituidos por un enlace simple o doble a átomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 295/06).
- C07D317/72 C07D 317/00 […] › espirocondensados con ciclos carbocíclicos.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.
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