Espiroderivados azacíclicos como inhibidores de la HSL.
Compuestos con la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
m es 1 o 2;
n es cero, 1 o 2, en la que, en caso que n sea cero, m es 1;
A es -S(O)2- o carbonilo;
R1 es alquilo, aminoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, haloalquilo, ha loalquilcicloalquilo, hidroxicicloalquilalquilo,(cicloalquil)(hidroxi)alquilo, (cicloalquil)(alcoxi)alquilo, alcoxicicloalquilalquilo, hidroxicicloalquilo, cicloalcoxialquilo,hidroxialquilo, alcoxialquilo, benciloxialquilo, feniloxialquilo, dihidrofuranilidenmetilo, tetrahidrofuranilmetilo,dihidroisoindolilo, dihidroquinolinilo, -NR4R5, acepanilo, morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, pirazolilo, imidazolilo,isoxazolilo, oxazolilo, tiofenilo, tiazolilo, piridinilo, piridinalquilo, piridacinilo, piridacinilalquilo, piracinilo, piracinilalquilo,pirimidilo, pirimidilalquilo, fenilo, fenilalquilo, piperidinilo sustituido, pirrolidinilo sustituido, pirazolilo sustituido,imidazolilo sustituido, isoxazolilo sustituido, oxazolilo sustituido, tiofenilo sustituido, tiazolilo sustituido, piridinilosustituido, piridinilalquilo sustituido, piridacinilo sustituido, piridacinilalquilo sustituido, piracinilo sustituido,piracinilalquilo sustituido, pirimidilo sustituido, pirimidilalquilo sustituido, fenilo sustituido o fenilalquilo sustituido, en laque el piperidinilo sustituido, el pirrolidinilo sustituido, el pirazolilo sustituido, el imidazolilo sustituido, el isoxazolilosustituido, el oxazolilo sustituido, el tiofenilo sustituido, el tiazolilo sustituido, el piridinilo sustituido, el piridinilalquilosustituido, el piridacinilo sustituido, el piridacinilalquilo sustituido, el piracinilo sustituido, el piracinilalquilo sustituido,el pirimidilo sustituido, el pirimidilalquilo sustituido, el fenilo sustituido o el fenilalquilo sustituido se sustituyen por deuno a tres sustituyentes que se seleccionan independientemente a partir de alquilo, haloalquilo, un halógeno,hidroxilo, alcoxilo, haloalcoxilo, feniloxilo, alquilfeniloxilo, alquilsulfonilo, oxopirrolidinilo, alcoxicarbonilo, benciloxilo y -NR6R7;
R2 es imidazolilo, imidazolilalquilo, fenilo, fenilalquilo, piridinilo, piridinilalquilo, piridacinilo, piridacinilalquilo, pirazolilo,pirazolilalquilo, alquilindazolilo, alquilbenzotiazolilo, difluorobenzo[1,3]dioxolilo, pirimidilo, pirimidilalquilo, piracinilo,piracinilalquilo, imidazolilo sustituido, imidazolilalquilo sustituido, fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, piridinilosustituido, piridinilalquilo sustituido, piridacinilo sustituido, piridacinilalquilo sustituido, pirazolilo sustituido,pirazolilalquilo sustituido, pirimidilo sustituido, pirimidilalquilo sustituido, piracinilo sustituido o piracinilalquilosustituido, en la que el imidazolilo sustituido, el imidazolilalquilo sustituido, el fenilo sustituido, el fenilalquilosustituido, el piridinilo sustituido, el piridinilalquilo sustituido, el piridacinilo sustituido, el piridacinilalquilo sustituido, elpirazolilo sustituido, el pirazolilalquilo sustituido, el pirimidilo sustituido, el pirimidilalquilo sustituido, el piracinilosustituido y el piracinilalquilo sustituido se sustituyen por de uno a tres sustituyentes que se seleccionanindependientemente a partir de alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, un halógeno, haloalcoxilo, alcoxilo,hidroxilo, alcoxialquilo, hidroxialquilo, alquilsulfonilo, alquilsulfoniloxilo, alquilsulfanilo, cicloalquilsulfoniloxilo,cicloalcoxilo, alquenilo, cicloalquilalcoxilo, alcoxialcoxilo, tetrahidrofuraniloxilo, piridiniloxilo, alcoxicarbonilalquilo,cianoalquilo, alquiloxazodiazolilalquilo, haloalquiloxazodiazolilalquilo, alcoxialquenilo, cicloalquilalquenilo,cicloalquilalcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilcarbonilo, haloalquilhidroxialquilo, alquilaminocarbonilo,dialquilaminocarbonilo, hidroxioxetanilo, fluorooxetanilo e hidroxicicloalquilo;
uno de R4 y R5 es hidrógeno o alquilo y el otro es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo, fenilo,alquilfenilo, haloalcoxifenilo, fenilalquilo, halofenilo, halofenilalquilo, haloalquilfenilo o piridinilalquilo;uno de R6 y R7 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o hidroxialquilo y el otro es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo ohidroxialquilo;
o sales farmacológicamente aceptables de los mismos.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2010/056307.
Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124 4070 BASEL SUIZA.
Inventor/es: NEIDHART, WERNER, ACKERMANN, JEAN, HUNZIKER,DANIEL, NETTEKOVEN,MATTHIAS, SCHULZ-GASCH,TANJA, CONTE,AURELIA, WERTHEIMER,STANLEY.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/438 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › estando el ciclo condensado en espiro con sistemas carbocíclicos o heterocíclicos.
- A61P3/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
- C07D471/10 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas espiro-condensados.
PDF original: ES-2450119_T3.pdf
Fragmento de la descripción:
Espiroderivados azacíclicos como inhibidores de la HSL La presente invención se relaciona con nuevos derivados azacíclicos que son útiles como inhibidores de la HSL. En particular, la invención se relaciona con compuestos con la fórmula (I)
en la que m es 1 o 2;
n es cero, 1 o 2, en la que, en caso que n sea cero, m es 1;
A es -S (O) 2- o carbonilo;
R1 es alquilo, aminoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, haloalquilo, haloalquilcicloalquilo, hidroxicicloalquilalquilo,
(cicloalquil) (hidroxi) alquilo, (cicloalquil) (alcoxi) alquilo, alcoxicicloalquilalquilo, hidroxicicloalquilo, cicloalcoxialquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, benciloxialquilo, feniloxialquilo, dihidrofuranilidenmetilo, tetrahidrofuranilmetilo, dihidroisoindolilo, dihidroquinolinilo, -NR4R5, acepanilo, morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, pirazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, oxazolilo, tiofenilo, tiazolilo, piridinilo, piridinalquilo, piridacinilo, piridacinilalquilo, piracinilo, piracinilalquilo, pirimidilo, pirimidilalquilo, fenilo, fenilalquilo, piperidinilo sustituido, pirrolidinilo sustituido, pirazolilo sustituido,
imidazolilo sustituido, isoxazolilo sustituido, oxazolilo sustituido, tiofenilo sustituido, tiazolilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinilalquilo sustituido, piridacinilo sustituido, piridacinilalquilo sustituido, piracinilo sustituido, piracinilalquilo sustituido, pirimidilo sustituido, pirimidilalquilo sustituido, fenilo sustituido o fenilalquilo sustituido, en la que el piperidinilo sustituido, el pirrolidinilo sustituido, el pirazolilo sustituido, el imidazolilo sustituido, el isoxazolilo sustituido, el oxazolilo sustituido, el tiofenilo sustituido, el tiazolilo sustituido, el piridinilo sustituido, el piridinilalquilo sustituido, el piridacinilo sustituido, el piridacinilalquilo sustituido, el piracinilo sustituido, el piracinilalquilo sustituido, el pirimidilo sustituido, el pirimidilalquilo sustituido, el fenilo sustituido o el fenilalquilo sustituido se sustituyen por de uno a tres sustituyentes que se seleccionan independientemente a partir de alquilo, haloalquilo, un halógeno, hidroxilo, alcoxilo, haloalcoxilo, feniloxilo, alquilfeniloxilo, alquilsulfonilo, oxopirrolidinilo, alcoxicarbonilo, benciloxilo y -NR6R7;
R2 es imidazolilo, imidazolilalquilo, fenilo, fenilalquilo, piridinilo, piridinilalquilo, piridacinilo, piridacinilalquilo, pirazolilo, pirazolilalquilo, alquilindazolilo, alquilbenzotiazolilo, difluorobenzo[1, 3]dioxolilo, pirimidilo, pirimidilalquilo, piracinilo, piracinilalquilo, imidazolilo sustituido, imidazolilalquilo sustituido, fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinilalquilo sustituido, piridacinilo sustituido, piridacinilalquilo sustituido, pirazolilo sustituido,
pirazolilalquilo sustituido, pirimidilo sustituido, pirimidilalquilo sustituido, piracinilo sustituido o piracinilalquilo sustituido, en la que el imidazolilo sustituido, el imidazolilalquilo sustituido, el fenilo sustituido, el fenilalquilo sustituido, el piridinilo sustituido, el piridinilalquilo sustituido, el piridacinilo sustituido, el piridacinilalquilo sustituido, el pirazolilo sustituido, el pirazolilalquilo sustituido, el pirimidilo sustituido, el pirimidilalquilo sustituido, el piracinilo sustituido y el piracinilalquilo sustituido se sustituyen por de uno a tres sustituyentes que se seleccionan 45 independientemente a partir de alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, un halógeno, haloalcoxilo, alcoxilo, hidroxilo, alcoxialquilo, hidroxialquilo, alquilsulfonilo, alquilsulfoniloxilo, alquilsulfanilo, cicloalquilsulfoniloxilo, cicloalcoxilo, alquenilo, cicloalquilalcoxilo, alcoxialcoxilo, tetrahidrofuraniloxilo, piridiniloxilo, alcoxicarbonilalquilo, cianoalquilo, alquiloxazodiazolilalquilo, haloalquiloxazodiazolilalquilo, alcoxialquenilo, cicloalquilalquenilo, cicloalquilalcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilcarbonilo, haloalquilhidroxialquilo, alquilaminocarbonilo,
dialquilaminocarbonilo, hidroxioxetanilo, fluorooxetanilo e hidroxicicloalquilo;
uno de R4 y R5 es hidrógeno o alquilo y el otro es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo, fenilo, alquilfenilo, haloalcoxifenilo, fenilalquilo, halofenilo, halofenilalquilo, haloalquilfenilo o piridinilalquilo;
uno de R6 y R7 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o hidroxialquilo y el otro es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o hidroxialquilo;
o sales farmacológicamente aceptables de los mismos.
El papel fisiológico principal del tejido adiposo blanco (TAB) es el suministro de energía cuando ésta es necesaria en otros tejidos. En los mamíferos, el tejido adiposo blanco es el principal almacén de energía y acumula reservas de combustible en forma de triacilglicerol (TAG) durante los momentos de exceso de energía (Wang M. et al., Chem. Biol., 2006, 13, 1019-10271; Gregoire F.M. et al., Physiol. Rev., 1998, 78, 783-809) . No obstante, a diferencia de la síntesis de TAG, que también ocurre a altos niveles en el hígado para la producción de lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL) , la lipólisis para la provisión de ácidos grasos en forma de fuente de energía para su utilización en otros órganos es única de los adipocitos. La liberación de ácidos grasos libres (AGL) a partir de TAG procede de forma ordenada y regulada (Unger R.H, Annu. Rev. Med. 2002, 53, 319-336; Duncan R.E. et al, 2007, Annu Rev Nutr, 27, 79-101; Jaworski K. Et al, 2007, Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol, 293, G1-4) , estimulada por las catecolaminas y regulada por hormonas tales como la insulina, el glucagón y la adrenalina.
La enzima más importante en el TAB que se cree responsable de la hidrólisis de los triglicéridos controlada mediante hormonas es la lipasa hormonosensible. Esta enzima también está presente en el hígado, el músculo esquelético, el páncreas y las glándulas suprarrenales. En estado basal, presenta una actividad mínima frente a su sustrato. La estimulación de adipocitos mediante hormonas activa la proteína quinasa A, que resulta en la fosforilación de la HSL y la proteína de recubrimiento de las gotas de lípidos perilipina. La fosforilación de la perilipina conduce a su sustracción de la gota de lípidos y a la migración de la HSL fosforilada desde el citosol hasta la gota de lípidos, en la que cataliza la hidrólisis de triglicéridos (Wang M. et al., Chem. Biol., 2006, 13, 1019-10271) .
La regulación errónea de la lipólisis de los adipocitos, que provoca una elevación de los ácidos grasos no esterificados (AGNE) circulantes, se asocia con la obesidad y otras comorbilidades que incluyen el desarrollo de la diabetes de tipo 2 (Unger R.H, Annu. Rev. Med. 2002, 53, 319-336) . Los sujetos obesos o resistentes a la insulina presentan reservas de tejido adiposo visceral aumentadas. Estas reservas contienen niveles elevados de la proteína HSL (Large, V. et al., 1998, J. Lipid. Res. 39, 1688-1695) y presentan una actividad lipolítica potenciada dado que son resistentes a la supresión de la lipólisis mediada por la insulina. Esto resulta en unos niveles plasmáticos aumentados de ácidos grasos libres, que exacerban adicionalmente la resistencia a la insulina debido al cúmulo de triglicéridos en otros tejidos diferentes al TAB, tales como el hígado, el páncreas y el músculo. El depósito ectópico de triglicéridos resulta en efectos patológicos tales como una producción aumentada de glucosa en el hígado, una disminución en la secreción de insulina por parte del páncreas, y una reducción en el consumo de glucosa así como en la oxidación de los ácidos grasos en el músculo esquelético. Así, los niveles plasmáticos elevados de AGL debidos al incremento de la actividad de la HSL contribuyen y empeoran la resistencia a la insulina en individuos obesos y diabéticos de tipo 2. El restablecimiento de los niveles exagerados de AGL y triglicéridos plasmáticos reduciría el cúmulo de triglicéridos en tejidos diferentes al TAB, tales como el hígado, el músculo y el páncreas, lo que se traduciría en una producción hepática de glucosa reducida, un aumento en la oxidación de ácidos grasos en el músculo y una mejora en el funcionamiento de las células 1.
Dado que la HSL es la principal lipasa regulada mediante hormonas, se sabe que en los estados de resistencia a la insulina la capacidad de la insulina de suprimir la lipólisis se encuentra reducida y que esto contribuye a un aumento en los AGL, es decir, a la lipotoxicidad. Estos ácidos grasos se recogen en el hígado y conducen a una producción aumentada de TAG, que se empaquetan en VLDL que se secretan. También se produce un cúmulo de lípidos en el hígado, lo cual conduce a un fenotipo de hígado graso. La lipólisis aumenta en la diabetes... [Seguir leyendo]
Reivindicaciones:
1. Compuestos con la fórmula (I)
en la que m es 1 o 2;
n es cero, 1 o 2, en la que, en caso que n sea cero, m es 1;
A es -S (O) 2- o carbonilo;
R1 es alquilo, aminoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, haloalquilo, haloalquilcicloalquilo, hidroxicicloalquilalquilo, (cicloalquil) (hidroxi) alquilo, (cicloalquil) (alcoxi) alquilo, alcoxicicloalquilalquilo, hidroxicicloalquilo, cicloalcoxialquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, benciloxialquilo, feniloxialquilo, dihidrofuranilidenmetilo, tetrahidrofuranilmetilo, dihidroisoindolilo, dihidroquinolinilo, -NR4R5, acepanilo, morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, pirazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, oxazolilo, tiofenilo, tiazolilo, piridinilo, piridinalquilo, piridacinilo, piridacinilalquilo, piracinilo, piracinilalquilo, pirimidilo, pirimidilalquilo, fenilo, fenilalquilo, piperidinilo sustituido, pirrolidinilo sustituido, pirazolilo sustituido, imidazolilo sustituido, isoxazolilo sustituido, oxazolilo sustituido, tiofenilo sustituido, tiazolilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinilalquilo sustituido, piridacinilo sustituido, piridacinilalquilo sustituido, piracinilo sustituido, piracinilalquilo sustituido, pirimidilo sustituido, pirimidilalquilo sustituido, fenilo sustituido o fenilalquilo sustituido, en la que el piperidinilo sustituido, el pirrolidinilo sustituido, el pirazolilo sustituido, el imidazolilo sustituido, el isoxazolilo sustituido, el oxazolilo sustituido, el tiofenilo sustituido, el tiazolilo sustituido, el piridinilo sustituido, el piridinilalquilo sustituido, el piridacinilo sustituido, el piridacinilalquilo sustituido, el piracinilo sustituido, el piracinilalquilo sustituido, el pirimidilo sustituido, el pirimidilalquilo sustituido, el fenilo sustituido o el fenilalquilo sustituido se sustituyen por de uno a tres sustituyentes que se seleccionan independientemente a partir de alquilo, haloalquilo, un halógeno, hidroxilo, alcoxilo, haloalcoxilo, feniloxilo, alquilfeniloxilo, alquilsulfonilo, oxopirrolidinilo, alcoxicarbonilo, benciloxilo y -NR6R7;
R2 es imidazolilo, imidazolilalquilo, fenilo, fenilalquilo, piridinilo, piridinilalquilo, piridacinilo, piridacinilalquilo, pirazolilo, pirazolilalquilo, alquilindazolilo, alquilbenzotiazolilo, difluorobenzo[1, 3]dioxolilo, pirimidilo, pirimidilalquilo, piracinilo, piracinilalquilo, imidazolilo sustituido, imidazolilalquilo sustituido, fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinilalquilo sustituido, piridacinilo sustituido, piridacinilalquilo sustituido, pirazolilo sustituido, pirazolilalquilo sustituido, pirimidilo sustituido, pirimidilalquilo sustituido, piracinilo sustituido o piracinilalquilo sustituido, en la que el imidazolilo sustituido, el imidazolilalquilo sustituido, el fenilo sustituido, el fenilalquilo sustituido, el piridinilo sustituido, el piridinilalquilo sustituido, el piridacinilo sustituido, el piridacinilalquilo sustituido, el pirazolilo sustituido, el pirazolilalquilo sustituido, el pirimidilo sustituido, el pirimidilalquilo sustituido, el piracinilo sustituido y el piracinilalquilo sustituido se sustituyen por de uno a tres sustituyentes que se seleccionan independientemente a partir de alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, un halógeno, haloalcoxilo, alcoxilo, hidroxilo, alcoxialquilo, hidroxialquilo, alquilsulfonilo, alquilsulfoniloxilo, alquilsulfanilo, cicloalquilsulfoniloxilo, cicloalcoxilo, alquenilo, cicloalquilalcoxilo, alcoxialcoxilo, tetrahidrofuraniloxilo, piridiniloxilo, alcoxicarbonilalquilo, cianoalquilo, alquiloxazodiazolilalquilo, haloalquiloxazodiazolilalquilo, alcoxialquenilo, cicloalquilalquenilo, cicloalquilalcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilcarbonilo, haloalquilhidroxialquilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, hidroxioxetanilo, fluorooxetanilo e hidroxicicloalquilo;
uno de R4 y R5 es hidrógeno o alquilo y el otro es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo, fenilo, alquilfenilo, haloalcoxifenilo, fenilalquilo, halofenilo, halofenilalquilo, haloalquilfenilo o piridinilalquilo;
uno de R6 y R7 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o hidroxialquilo y el otro es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o hidroxialquilo;
o sales farmacológicamente aceptables de los mismos.
2. Compuestos de acuerdo con la reivindicación 1, en la que R1 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, haloalquilo, haloalquilcicloalquilo, hidroxicicloalquilalquilo, (cicloalquil) (hidroxi) alquilo, (cicloalquil) (alcoxi) alquilo, alcoxicicloalquilalquilo, hidroxicicloalquilo, cicloalcoxialquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, benciloxialquilo, feniloxialquilo, dihidrofuranilidenmetilo, tetrahidrofuranilmetilo, dihidroisoindolilo, dihidroquinolinilo, -NR4R5, acepanilo, morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, tiofenilo, piridinilo, alcoxipiridinilo, pirimidilo, fenilo, fenilalquilo, piperidinilo
sustituido, pirrolidinilo sustituido, pirazolilo sustituido, imidazolilo sustituido, isoxazolilo sustituido, tiofenilo sustituido, tiazolilo sustituido, piridinilo sustituido, piridacinilo sustituido, fenilo sustituido o fenilalquilo sustituido, en la que el piperidinilo sustituido, el pirrolidinilo sustituido, el pirazolilo sustituido, el imidazolilo sustituido, el isoxazolilo sustituido, el tiofenilo sustituido, el tiazolilo sustituido, el piridinilo sustituido, el piridacinilo sustituido, el fenilo sustituido y el fenilalquilo sustituido se sustituyen por de uno a tres sustituyentes que se seleccionan independientemente a partir de alquilo, haloalquilo, un halógeno, hidroxilo, haloalcoxilo, alquilsulfonilo, oxopirrolidinilo, alcoxicarbonilo, benciloxilo y -NR6R7.
3. Compuestos de acuerdo con la reivindicación 1 o 2, en la que R2 es fenilalquilo, alquilindazolilo, alquilbenzotiazolilo, difluorobenzo[1, 3]dioxolilo, fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, piridinilo sustituido, piridacinilo sustituido o pirimidilo sustituido, en la que el fenilo sustituido, el fenilalquilo sustituido, el piridinilo sustituido, el piridacinilo sustituido y el pirimidilo sustituido se sustituyen por de uno a tres sustituyentes que se seleccionan independientemente a partir de alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, un halógeno, haloalcoxilo, alcoxilo, alcoxialquilo, hidroxialquilo, alquilsulfonilo, alquilsulfoniloxilo, alquilsulfanilo, cicloalquilsulfoniloxilo, cicloalcoxilo, alquenilo, cicloalquilalcoxilo, alcoxialcoxilo, tetrahidrofuraniloxilo, piridiniloxilo, alcoxicarbonilalquilo, cianoalquilo, alquiloxazodiazolilalquilo, haloalquiloxazodiazolilalquilo, alcoxialquenilo, cicloalquilalquenilo, cicloalquilalcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilcarbonilo, haloalquilhidroxialquilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, hidroxioxetanilo, fluorooxetanilo e hidroxicicloalquilo.
4. Compuestos de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1-3, en la que R1 es alquilo, cicloalquilalquilo, haloalquilo, morfolinilo, fenilo o fenilo sustituido, en la que el fenilo sustituido se sustituye por de uno a tres sustituyentes que se seleccionan independientemente a partir de alquilo, haloalquilo, un halógeno, hidroxilo, alcoxilo y haloalcoxilo.
5. Compuestos de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1-4, en la que R1 es alquilo, fenilo, pirazolilo sustituido, isoxazolilo sustituido, piridinilo sustituido o fenilo sustituido, en la que el pirazolilo sustituido, el isoxazolilo sustituido, el piridinilo sustituido y el fenilo sustituido se sustituyen por de uno a tres sustituyentes que se seleccionan independientemente a partir de alquilo, haloalquilo, un halógeno, hidroxi y haloalcoxilo.
6. Compuestos de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1-5, en la que n es 1.
7. Compuestos de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1-6, en la que m es 1.
8. Compuestos de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1-7, en la que A es -S (O) 2-.
9. Compuestos de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1-8, en la que R2 es fenilo, piridinilo, piridacinilo, pirazolilo, fenilo sustituido, piridinilo sustituido, piridacinilo sustituido o pirazolilo sustituido, en la que el fenilo sustituido, el piridinilo sustituido, el piridacinilo sustituido y el pirazolilo sustituido se sustituyen por de uno a tres sustituyentes que se seleccionan independientemente a partir de alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, un halógeno, haloalcoxilo, alcoxilo, hidroxilo, alcoxialquilo, e hidroxialquilo.
10. Compuestos de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1-9, seleccionados a partir de
8. (2-cloro-bencensulfonil) -2- (4-trifluorometoxi-fenil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8-bencensulfonil-2- (4-trifluorometoxi-fenil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8-bencensulfonil-2- (4-terc-butil-fenil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; (rac) -8-bencensulfonil-2-[4- (2, 2, 2-trifluoro-1-metiletoxi) -fenil]-2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8-bencensulfonil-2-[4- (2, 2, 2-trifluoro-1, 1-dimetiletoxi) -fenil]-2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8-bencensulfonil-2- (4-isopropoxi-fenil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (3, 3-dimetilbutiril) -2- (4-trifluorometoxi-fenil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (morfolin-4-sulfonil) -2- (4-trifluorometoxi-fenil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 9-bencensulfonil-2- (4-trifluorometoxi-fenil) -2, 9-diaza-espiro[5, 5]undecan-1-ona; 8-bencensulfonil-2- (6-isopropil-piridin-3-il) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8-bencensulfonil-2- (6-cloro-piridin-3-il) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8-bencensulfonil-2-piridin-3-il-2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (3-ciclopropil-propionil) -2- (4-trifluorometoxi-fenil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (4, 4-dimetilpentanoil) -2- (4-trifluorometoxi-fenil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 2- (4-isopropoxi-fenil) -8- (morfolin-4-sulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8-bencensulfonil-2- (6-metoxi-piridacin-3-il) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (2-cloro-bencensulfonil) -2- (4-etilfenil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (2-metilpropan-1-sulfonil) -2- (4-trifluorometoxi-fenil) -2, 8-diaza-espiro [4, 5]decan-1-ona; 8- (2, 2-dimetilpropan-1-sulfonil) -2- (4-trifluorometoxi-fenil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (3, 3-dimetilbutiril) -2- (4-etilfenil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 2- (4-etilfenil) -8- (morfolin-4-sulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; (rac) -8- (2, 2-dimetilpropan-1-sulfonil) -2-[4- (2, 2, 2-trifluoro-1-metiletoxi) -fenil]-2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 2- (4-isopropoxi-fenil) -8- (2-metilpropan-1-sulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 2- (4-etilfenil) -8- (2-metilpropan-1-sulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; (rac) -8-bencensulfonil-2-[6- (2, 2, 2-trifluoro-1-metiletoxi) -piridin-3-il]-2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; y 8-bencensulfonil-2-[4- (2, 2, 2-trifluoro-etoxi) -fenil]-2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona.
11. Compuestos de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1-9, seleccionados a partir de 2- (4-etilfenil) -8- (2-metilpropan-1-sulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (tiofen-2-sulfonil) -2- (4-trifluorometoxi-fenil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 2- (4-etilfenil) -8- (tiofen-2-sulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 2- (4-etilfenil) -8- (3, 3, 3-trifluoro-propan-1-sulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (3, 3-dimetilbutiril) -2- (4-propilfenil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (2, 2-dimetilpropan-1-sulfonil) -2- (4-etilfenil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (2-cloro-bencensulfonil) -2- (4-ciclopropilfenil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (2-cloro-bencensulfonil) -2- (4-metilsulfanil-fenil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 2- (4-ciclopropilfenil) -8- (3, 3-dimetilbutiril) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 2- (4-ciclopropilfenil) -8- (tiofen-2-sulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (2-ciclopentilacetil) -2- (4-ciclopropilfenil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 2- (4-ciclopropilfenil) -8-fenilmetansulfonil-2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 2- (4-ciclopropilfenil) -8- (propan-1-sulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (3, 3-dimetilbutiril) -2-[4- (2, 2, 2-trifluoroetil) -fenil]-2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 2- (4-etilfenil) -8- (5-metiltiofen-2-sulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (5-metiltiofen-2-sulfonil) -2- (4-trifluorometoxi-fenil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 2- (4-sec-butil-fenil) -8- (tiofen-2-sulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 2- (4-sec-butil-fenil) -8- (morfolin-4-sulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 2- (4-sec-butil-fenil) -8- (5-metiltiofen-2-sulfonil) -2, 8-diaza-espiro [4, 5]decan-1-ona; 2- (4-sec-butil-fenil) -8- (3, 3-dimetilbutiril) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (2-cloro-bencensulfonil) -2-[2- (4-cloro-fenil) -etil]-2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona 4-[8- (2-cloro-bencensulfonil) -1-oxo-2, 8-diaza-espiro[4, 5]dec-2-il]-feniléster del ácido metansulfónico; 8- (2-cloro-bencensulfonil) -2- (4-trifluorometoxi-bencil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 4-[8- (5-metiltiofen-2-sulfonil) -1-oxo-2, 8-diaza-espiro[4, 5]dec-2-il]-feniléster del ácido metansulfónico; 8- (2-metansulfonil-bencensulfonil) -2- (4-trifluorometoxi-fenil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 2- (4-etilfenil) -8- (2-metansulfonil-bencensulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 4-[8- (2, 2-dimetilpropan-1-sulfonil) -1-oxo-2, 8-diaza-espiro[4, 5]dec-2-il]-feniléster del ácido metansulfónico; 2- (4-etilfenil) -8- (2-trifluorometoxi-bencensulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (2-trifluorometoxi-bencensulfonil) -2- (4-trifluorometoxi-fenil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 4-[1-oxo-8- (2-trifluorometoxi-bencensulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]dec-2-il]-feniléster del ácido metansulfónico; 8- (2-metansulfonil-bencensulfonil) -2- (4-propilfenil) -2, 8-diaza-espiro [4, 5]decan-1-ona; 2- (4-propilfenil) -8- (2-trifluorometoxi-bencensulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 4-[1-oxo-8- (tiofen-2-sulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]dec-2-il]-feniléster del ácido metansulfónico; 8- (2-metilpropan-1-sulfonil) -2-[4- (2, 2, 2-trifluoroetil) -fenil]-2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 2- (4-sec-butil-fenil) -8- (2-metilpropan-1-sulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 4-[8- (2-metilpropan-1-sulfonil) -1-oxo-2, 8-diaza-espiro[4, 5]dec-2-il]-feniléster del ácido metansulfónico; 8- (2-metilpropan-1-sulfonil) -2-[4- (2, 2, 2-trifluoro-etoxi) -fenil]-2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 4-[8- (2-metilpropan-1-sulfonil) -1-oxo-2, 8-diaza-espiro[4, 5]dec-2-il]-feniléster del ácido ciclopropansulfónico; 2- (4-ciclopropilfenil) -8- (2-metilpropan-1-sulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 2- (4-ciclopentiloxi-fenil) -8- (2-metilpropan-l-sulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 2- (4-etilfenil) -8- (2-trifluorometilbencensulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 2- (4-trifluorometoxi-fenil) -8- (2-trifluorometilbencensulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (2-cloro-4-trifluorometilbencensulfonil) -2- (4-etilfenil) -2, 8-diaza-espiro [4, 5]decan-1-ona; 8- (2-cloro-4-trifluorometilbencensulfonil) -2- (4-trifluorometoxi-fenil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 2- (4-ciclopropilfenil) -8- (2-trifluorometilbencensulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 2- (4-ciclopropilfenil) -8- (4-fluoro-2-trifluorometilbencensulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 2-[4- (2, 2, 2-trifluoroetil) -fenil]-8- (2-trifluorometilbencensulfonil) -2, 8-diaza-espiro [4, 5]decan-1-ona; 2- (4-etilfenil) -8- (2-yodo-bencensulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 2- (4-etilfenil) -8- (4-fluoro-2-trifluorometilbencensulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (4-fluoro-2-trifluorometilbencensulfonil) -2- (4-trifluorometoxi-fenil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (2-cloro-4-trifluorometilbencensulfonil) -2- (4-ciclopropilfenil) -2, 8-diaza-espiro [4, 5]decan-1-ona; 2-[4- (2, 2, 2-trifluoroetil) -fenil]-8- (2-trifluorometoxi-bencensulfonil) -2, 8-diaza-espiro [4, 5]decan-1-ona; 2-[4- (2, 2, 2-trifluoro-etoxi) -fenil]-8- (2-trifluorometoxi-bencensulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 4-[1-oxo-8- (2-trifluorometoxi-bencensulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]dec-2-il]-feniléster del ácido ciclopropansulfónico; 8- (4-fluoro-2-trifluorometilbencensulfonil) -2-[4- (2, 2, 2-trifluoroetil) -fenil]-2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 2- (4-ciclopropilfenil) -8- (2-trifluorometoxi-bencensulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 4-[8- (4-fluoro-2-trifluorometilbencensulfonil) -1-oxo-2, 8-diaza-espiro[4, 5]dec-2-il]-feniléster del ácido metansulfónico; 2- (4-butoxi-fenil) -8- (2-metilpropan-1-sulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 2- (4-sec-butoxi-fenil) -8- (2-metilpropan-1-sulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (2-metilpropan-1-sulfonil) -2-[4- (2, 2, 2-trifluoro-1-metiletoxi) -fenil]-2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 2- (4-isopropoxi-fenil) -8- (2-trifluorometoxi-bencensulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 2- (4-butoxi-fenil) -8- (2-trifluorometoxi-bencensulfonil) -2, 8-diaza-espiro [4, 5]decan-1-ona; 8- (2-trifluorometoxi-bencensulfonil) -2-[6- (2, 2, 2-trifluoro-1-metiletoxi) -piridin-3-il]-2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 2- (4-sec-butoxi-fenil) -8- (2-trifluorometoxi-bencensulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (2-cloro-bencensulfonil) -2- (4-vinil-fenil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8-ciclobutilmetansulfonil-2- (4-isopropoxi-fenil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8-ciclobutilmetansulfonil-2- (4-trifluorometoxi-fenil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 2- (4-ciclopropilmetoxi-fenil) -8- (2-metilpropan-1-sulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8-ciclopropansulfonil-2- (4-isopropoxi-fenil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8-ciclopropansulfonil-2- (4-trifluorometoxi-fenil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (3, 5-dimetilisoxazol-4-sulfonil) -2-[4- (2, 2, 2-trifluoro-1-metiletoxi) -fenil]-2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8-ciclopropansulfonil-2-[4- (2, 2, 2-trifluoro-1-metiletoxi) -fenil]-2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (2-trifluorometoxi-bencensulfonil) -2-[4- (2, 2, 2-trifluoro-1-metiletoxi) -fenil]-2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (2-trifluorometilbencensulfonil) -2-[4- (2, 2, 2-trifluoro-1-metiletoxi) -fenil]-2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 2- (4-isopropoxi-fenil) -8- (2-trifluorometilbencensulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (2-metilpropan-1-sulfonil) -2-[4- (3, 3, 3-trifluoro-propoxi) -fenil]-2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (2-trifluorometoxi-bencensulfonil) -2-[4- (3, 3, 3-trifluoro-propoxi) -fenil]-2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 2- (4-yodo-fenil) -8- (2-trifluorometoxi-bencensulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 2-[4- (2-metoxi-etil) -fenil]-8- (2-trifluorometoxi-bencensulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 2-[4- (2-metoxi-etoxi) -fenil]-8- (2-trifluorometoxi-bencensulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 2-[4- (3-metoxi-propoxi) -fenil]-8- (2-metilpropan-1-sulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 2-[4- (2-metoxi-1, 1-dimetiletil) -fenil]-8- (2-metilpropan-1-sulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 2-[4- (3-metoxi-propoxi) -fenil]-8- (2-trifluorometoxi-bencensulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 2-[4- (2-metoxi-1, 1-dimetiletil) -fenil]-8- (2-trifluorometoxi-bencensulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (3, 5-dimetilisoxazol-4-sulfonil) -2- (4-isopropoxi-fenil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (3, 5-dimetilisoxazol-4-sulfonil) -2-[4- (2-metoxi-1, 1-dimetiletil) -fenil]-2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (2, 2-dicloro-1-metilciclopropancarbonil) -2-[4- (2, 2, 2-trifluoro-1-metiletoxi) -fenil]-2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (2-cloro-bencensulfonil) -2-[6- (2, 2, 2-trifluoro-1-metiletoxi) -piridin-3-il]-2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (-cloro-bencensulfonil) -2-[4- (2, 2, 2-trifluoro-etoxi) -fenil]-2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (2-cloro-bencensulfonil) -2-[6- (3, 3, 3-trifluoro-propoxi) -piridin-3-il]-2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8-bencensulfonil-2-[6- (2, 2, 2-trifluoro-etoxi) -piridin-3-il]-2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8-bencensulfonil-2-[2- (2, 2, 2-trifluoro-etoxi) -pirimidin-S-il]-2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (2-cloro-bencensulfonil) -2-[6- (2, 2, 2-trifluoro-etoxi) -piridin-3-il]-2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (3, 3-dimetilbutiril) -2-[4- (2, 2, 2-trifluoro-etoxi) -fenil]-2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (2, 2-dicloro-1-metilciclopropancarbonil) -2-[4- (2, 2, 2-trifluoro-etoxi) -fenil]-2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (3, 3-dimetilbutiril) -2-[6- (2, 2, 2-trifluoro-etoxi) -piridin-3-il]-2, 8-diaza-espiro [4, 5]decan-1-ona; 8- (3, 3-dimetilbutiril) -2-[4- (2, 2, 2-trifluoro-1-metiletoxi) -fenil]-2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (2-cloro-bencensulfonil) -2- (2-etil-2H-indazol-5-il) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (2-cloro-bencensulfonil) -2- [4- (2, 2, 2-trifluoro-1-metiletoxi) -fenil]-2, 8-diaza-espiro [4, 5]decan-1-ona; 8- (2-cloro-bencensulfonil) -2- (1-etil-1H-indazol-5-il) -2, 8-diaza-espiro [4, 5]decan-1-ona; 8- (2-cloro-bencensulfonil) -2- (2-metilbenzotiazol-6-il) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (2-cloro-bencensulfonil) -2- (4-ciclopentiloxi-fenil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (2-cloro-bencensulfonil) -2-[4- (tetrahidrofuran-3-iloxi) -fenil]-2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (2-cloro-bencensulfonil) -2- (1-metil1H-indazol-5-il) -2, 8-diaza-espiro [4, 5]decan-1-ona; 8- (2-cloro-bencensulfonil) -2- (2-metil2H-indazol-5-il) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (2-cloro-bencensulfonil) -2-[4- (piridin-3-iloxi) -fenil]-2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (2-cloro-bencensulfonil) -2- (4-ciclopentilmetoxi-fenil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; {4-[8- (2-cloro-bencensulfonil) -1-oxo-2, 8-diaza-espiro[4, 5]dec-2-il]-fenil}-acético etiléster del ácido; {4-[8- (2-cloro-bencensulfonil) -1-oxo-2, 8-diaza-espiro[4, 5]dec-2-il]-fenil}-acetonitrile; 8- (2-cloro-bencensulfonil) -2-[4- (5-metil[1, 2, 4]oxadiazol-3-ilmetil) -fenil]-2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (2-cloro-bencensulfonil) -2-[4- (5-metil[1, 3, 4]oxadiazol-2-ilmetil) -fenil]-2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (2-cloro-bencensulfonil) -2-[4- (5-trifluorometil[1, 3, 4]oxadiazol-2-ilmetil) -fenil]-2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (neopentilsulfonil) -2- (4- (3, 3, 3-trifluoropropoxi) fenil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (2-cloro-bencensulfonil) -2- (4-metansulfonil-fenil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (2-cloro-bencensulfonil) -2- (4-hidroximetilfenil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (2-cloro-bencensulfonil) -2- (4-metoximetilfenil) -2, 8-diaza-espiro [4, 5]decan-1-ona; 2- (4-etilfenil) -8-[2- (2-oxo-pirrolidin-1-il) -bencensulfonil]-2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 2-[4- ( (E) -3-metoxi-propenil) -fenil]-8- (2-trifluorometoxi-bencensulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 2-[4- ( (E) -2-ciclopropil-vinil) -fenil]-8- (2-trifluorometoxi-bencensulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 2-[4- (3-metoxi-propil) -fenil]-8- (2-trifluorometoxi-bencensulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 2-[4- (2-ciclopropil-etil) -fenil]-8- (2-trifluorometoxi-bencensulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (2-cloro-bencensulfonil) -2- (4-ciclopropilmetoximetilfenil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (2-cloro-bencensulfonil) -2- (4-etoximetilfenil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; Metiléster del ácido 4-[8- (2-cloro-bencensulfonil) -1-oxo-2, 8-diaza-espiro[4, 5]dec-2-il]-benzoico; 2- (4-Acetilfenil) -8- (2-cloro-bencensulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; (rac) -8- (2-cloro-bencensulfonil) -2-[4- (2, 2, 2-trifluoro-1-hidroxi-etil) -fenil]-2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (2-cloro-bencensulfonil) -2-[4- (1-hidroxi-etil) -fenil]-2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (2-cloro-bencensulfonil) -2- (2-cloro-5-trifluorometilfenil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; (rac) -8- (2-cloro-bencensulfonil) -2-[4- (2, 2, 2-trifluoro-1-hidroxi-1-metiletil) -fenil]-2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (2-cloro-bencensulfonil) -2- (4-etansulfonil-fenil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (2-cloro-bencensulfonil) -2-[4- (2, 2, 2-trifluoro-1-hidroxi-1-trifluorometiletil) -fenil]-2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 9- (2-cloro-bencensulfonil) -2- (4-trifluorometilfenil) -2, 9-diaza-espiro[5, 5]undecan-1-ona; 9- (2-cloro-bencensulfonil) -2- (4-etoximetilfenil) -2, 9-diaza-espiro[5, 5]undecan-1-ona; 4-[8- (2-cloro-bencensulfonil) -1-oxo-2, 8-diaza-espiro[4, 5]dec-2-il]-N-isopropil-benzamida; 4-[8- (2-cloro-bencensulfonil) -1-oxo-2, 8-diaza-espiro[4, 5]dec-2-il]-N-isopropil-N-metilbenzamida; (rac) -8- (3, 5-dimetilisoxazol-4-sulfonil) -2-[4- (2, 2, 2-trifluoro-1-hidroxi-etil) -fenil]-2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; (rac) -2-[4- (2, 2, 2-trifluoro-1-hidroxi-etil) -fenil]-8-{2-trifluorometoxi-bencensulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; 8- (3, 5-dimetilisoxazol-4-sulfonil) -2- (4-trifluorometilfenil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; (rac) -8- (3, 3-dimetilbutiril) -2-[4- (2, 2, 2-trifluoro-1-hidroxi-etil) -fenil]-2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; (rac) -2- (4- (2, 2, 2-trifluoro-1-hidroxietil) fenil) -8- (2- (trifluorometil) fenilsulfonil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; (rac) -8- (isobutilsulfonil) -2- (4- (2, 2, 2-trifluoro-1-hidroxietil) fenil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; (rac) -8- (isobutilsulfonil) -2- (4- (1, 1, 1-trifluoro-2-hidroxipropan-2-il) fenil) -2, 8-diaza-espiro[4, 5]decan-1-ona; (rac) -2- (4- (1, 1, 1-trifluoro-2-hidroxipropan-2-il) fenil) -8- (2- (trifluorometil) fenilsulfonil) -2, 8-diaza-espiro
Patentes similares o relacionadas:
Reducción de tejido adiposo, del 22 de Julio de 2020, de Dobak, John, Daniel: Una formulacion farmaceutica inyectable que comprende: (i) polidocanol en una cantidad del 0,5 % p/v al 2,0 % p/v; e (ii) un alcohol C3-C6 en una cantidad del […]
Anticuerpo anti-FGF23 y composición farmacéutica que comprende el mismo, del 15 de Julio de 2020, de Kyowa Kirin Co., Ltd: Anticuerpo o fragmento funcional del mismo que se une a la totalidad o a una parte del epítopo de FGF23 humano, al que se une un anticuerpo producido […]
Macrocíclico y composición que comprende el mismo, del 8 de Julio de 2020, de Shenzhen TargetRx, Inc: Un compuesto macrocíclico sustituido, que es un compuesto macrocíclico representado por la fórmula (I), o una forma cristalina, una sal farmacéuticamente […]
Compuestos de 6-heterociclil-4-morfolin-4-ilpiridin-2-ona útiles para el tratamiento del cáncer y la diabetes, del 1 de Julio de 2020, de Sprint Bioscience AB: Un compuesto de la Fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente de hidrógeno, haloalquiloC1-C3 […]
Compuestos de 6-aril-4-(morfolin-4-il)-1H-piridin-2-ona útiles para el tratamiento del cáncer y la diabetes, del 1 de Julio de 2020, de Sprint Bioscience AB: Un compuesto de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde R1 es arilo o heteroarilo, dicho arilo y dicho heteroarilo son mono o bicíclicos […]
Derivados de pirimidina como moduladores del receptor GLP-1, del 1 de Julio de 2020, de RECEPTOS LLC: Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I-R o I-S: **(Ver fórmula)** o un enantiómero, diastereómero, racemato, sal, hidrato o solvato farmacéuticamente […]
Composición para la utilización de cinamaldehído y zinc para gestionar el peso, del 1 de Julio de 2020, de SOCIETE DES PRODUITS NESTLE S.A.: Una composición la cual comprende cinamaldehído y zinc, para su uso en la prevención de la obesidad o el sobrepeso en un individuo con riesgo de padecerla, el tratamiento de […]
Método para inhibir la reabsorción ósea, del 24 de Junio de 2020, de AMGEN INC.: Un anticuerpo antiesclerostina o fragmento del mismo para su uso en un método para el tratamiento de un trastorno relacionado con el hueso mediante […]