Moduladores de ROR-gamma.
(11/03/2020) Un compuesto según la Fórmula I
**(Ver fórmula)**
Meta o para
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde:
- A11 - A14 son N o CR11, CR12, CR13, CR14, respectivamente, con la condición de que no más de dos de las cinco posiciones A en A11-A14 puedan ser simultáneamente N;
- A6, A7, A8, A9, A10 son N o CR6, CR7, CR8, CR9, CR10, respectivamente, con la condición de que al menos una pero no más de dos de las cuatro posiciones A en A6, A7, A8, A9, A10 sea N;
- R1 es alquilo C , cicloalquilo C , cicloalquilC -alquiloC , (di)cicloalquilC -amino o (di)(cicloalquilC -alquilC )amino, con todos los átomos de carbono de los grupos alquilo opcionalmente sustituidos…
Sulfonilureas y compuestos relacionados y uso de los mismos.
(15/01/2020) Un compuesto de fórmula (II), o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
donde A, B, D y E se seleccionan independientemente de C, N, O, S y Se, pero al menos uno de los mismos es C y al menos uno de los mismos es N;
cada línea discontinua puede representar un enlace;
cada aparición de R6 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, haluro, ciano, alquilo C1-C6, alquilamino C1-C6, alquilhidroxi C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquilfenilo, fenilo, bencilo, éster C1-C6, alquenilo C2- C6, trifluoroalquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido, según…
Métodos para la preparación de agentes de reticulación cargados.
(06/03/2019). Solicitante/s: IMMUNOGEN, INC.. Inventor/es: ZHAO, ROBERT, LI,WEI.
Un proceso para la preparación de un compuesto representado por la fórmula (V):**Fórmula**
que comprende las etapas de:
a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (2a):**Fórmula**
o una de sus sales, con un agente sulfonante para formar un compuesto de fórmula (IV):**Fórmula**
o una de sus sales;
b) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (IV), o una de sus sales, con N-hidroxisuccinimida en presencia de una base para formar una sal del compuesto de fórmula (V); y
(c) purificar la sal del compuesto de fórmula (V), mediante cristalización de la sal del compuesto de fórmula (V) en un disolvente orgánico o una mezcla de un disolvente orgánico y agua en presencia de un ácido para formar la forma neutra del compuesto de fórmula (V).
PDF original: ES-2702926_T3.pdf
Método para producir compuesto de sulfonamida heteroaromático.
(09/01/2019). Solicitante/s: UBE INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: YAMAMOTO, YASUHITO, TSUZAKI YASUNORI, ARAI, KENICHI, HAGIHARA,Masahiko, WADA,YUKINORI, OUE,MASAYOSHI, MIZUNO,GEN.
Método para producir un anhídrido de ácido sulfónico mixto de la fórmula general :**Fórmula**
en la que
R1 es un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente; y
R3 es un grupo perfluoroalquilo,
que comprende:
hacer reaccionar un compuesto de ácido sulfónico de la fórmula general :**Fórmula**
en la que R1 es tal como se definió anteriormente,
con un agente de sulfonación seleccionado del grupo que consiste en un anhídrido de ácido sulfónico de perfluoroalquilo o un haluro de ácido sulfónico de perfluoroalquilo.
PDF original: ES-2712454_T3.pdf
Moduladores alostéricos positivos del receptor de acetilcolina nicotínico.
(30/05/2018). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: SAMS,ANETTE,GRAVEN, PUSCHL,ASK, ESKILDSEN,JØRGEN.
Un compuesto según la fórmula [I]**Fórmula**
en donde R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre sí de H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, ciano y halógeno, en donde 5 dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de cloro y flúor;
R6 es hidroximetilo;
A7 es C-R7, A8 es N y A9 es C-R9;
R7, R9, R10 y R11 se seleccionan independientemente entre sí de H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, ciano, NR12R13, alquilsulfonilo C1-6 y halógeno, en donde dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o alcoxi C1-6, está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de cloro, flúor, alcoxi C1-6, ciano y NR12R13;
R12 y R13 representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6; y sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2676396_T3.pdf
Nuevos agentes antibacterianos de fenicol.
(31/01/2018). Solicitante/s: Zoetis Services LLC. Inventor/es: EWIN, RICHARD ANDREW, JOHNSON, TIMOTHY, VAIRAGOUNDAR,RAJENDRAN.
Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que R1 es
a) -H,
b) -C(O)-R3,
c) -alquilo C1-C6, o
d) -CN;
R2 es
a) -alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno a tres halo, o
b) ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo o ciclohexilo;
R3 es -alquilo C1-C6;
W es
a)
o
b) está ausente;
X e Y son cada uno, de forma independiente, halo;
Z es
a) -alquilo C1-C2-,
b) cicloalquilo o ciclobutilo, o
c) está ausente;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2665915_T3.pdf
Derivado de sulfonamida que tiene actividad antagonista del receptor de PGD2.
(01/03/2017). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: MURASHI, TAKAMI, KUGIMIYA,Akira, FUJIOKA,MASAHIKO, TACHIBANA,YUKI, ONODERA,NAOHIRO.
Un compuesto de fórmula general:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2625378_T3.pdf
Derivados de aminotetralina, composiciones farmacéuticas que los contienen y su uso en terapia.
(25/05/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde
A es un anillo seleccionado del grupo que consiste en los siguientes anillos heterocíclicos de 5 o 6 miembros:**Fórmula**
A es un anillo benceno y el compuesto tiene la siguiente fórmula:**Fórmula**
R es R1-W-A1-Q-Y-A2-X1-;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquil C3-C12-alquilo C1-C4, alquilo C1-C6 halogenado, tri-(alquil C1-C4)- sililalquilo C1-C4, hidroxialquilo C1-C4, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, aminoalquilo C1-C4, alquilamino C1-C6- alquilo C1-C4, dialquilamino C1-C6-alquilo C1-C4, alquilcarbonilamino C1-C6-alquilo C1-C4, alquiloxicarbonilamino C1-C6-alquilo C1-C4, alquilaminocarbonilamino C1-C6-alquilo C1-C4, di-alquilaminocarbonilamino C1-C6-alquilo C1-C4, alquilsulfonilamino C1-C6-alquilo C1-C4, (aril…
Agentes inductores de la apoptosis para el tratamiento del cáncer y enfermedades inmunitarias y autoinmunitarias.
(11/03/2015) Un compuesto o una sal terapéuticamente aceptable, donde el compuesto se selecciona entre el grupo que consiste en:
- Grupo 1:
4-[4-(3,3-difenilprop-2-enil)piperazin-1-il]-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]benzamida
N-[(2-bromofenil)sulfonil]-4-(4-{[2-(4-clorofenil)ciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)benzamida;
N-[(3-bromofenil)sulfonil]-4-(4-{[2-(4-clorofenil)ciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)benzamida;
N-[(4-bromofenil)sulfonil]-4-(4-{[2-(4-clorofenil)ciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)benzamida;
4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]benzamida;
4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-(fenilsulfonil)benzamida;
2-(benciloxi)-4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]benzamida;
4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]-2-(2-feniletoxi)benzamida;
4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]-2-fenoxibenzamida;
4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il-2-fenoxi-N-(fenilsulfonil)benzamida;
N-[(4-bromofenil)sulfonil]-4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}benzamida;
4-[4-(1,1'-bifenil-4-ilmetil)-3-isopropilpiperazin-1-il]-N-(fenilsulfonil)benzamida;
4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]-2-(feniltio)benzamida;
2-(bencilamino)-4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]benzamida;
2-bencil-4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]benzamida;
4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(4-nitrofenil)sulfonil]benzamida;
4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(4-hidroxifenil)sulfonil]benzamida;
4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1…
Procedimiento para la preparación de derivados de piridina.
(21/01/2015) Procedimiento para la preparación de derivados de piridina sustituidos de fórmula (I)**Fórmula**
en donde
R1 y R2 independientemente iguales o diferentes son H, alquilo C1-20 (de cadena lineal o ramificada o cíclica) o arilo C6-20, cada uno de los cuales pueden estar sustituidos con uno o más de los siguientes grupos: F, Cl, Br, I, alcoxi C1-20 o ariloxi C6-20, amino; F; Cl; Br; I;
R3 ≥ -CN, NO2, alquilo C1-20 (de cadena lineal o ramificada, o cíclica); arilo C6-20, cada uno de los cuales pueden estar sustituidos con uno o más de los siguientes grupos: F, Cl, Br, I, alcoxi C1-20 o ariloxi C6-20, amino, F, Cl, Br, I; R4 ≥ EnR6
m en el que
si n ≥ m ≥ 1, entonces E ≥ S, y R6 ≥ alquilo C1-20…
Derivados del ácido fenilalcanoico sustituido y sus usos para el tratamiento de enfermedades respiratorias.
(29/10/2014) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en el que:
X es halógeno, ciano, nitro, S(O)nR6 o alquilo C1-4 que se substituye por uno o más átomos de halógeno;
Y se selecciona de hidrógeno, halógeno, CN, nitro, SO2R3, OR4, SR4, SOR3, SO2NR4R5, CONR4R5, NR4R5, NR6SO2R3, NR6CO2R6, NR6COR3, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7 o alquilo C1-6, estando los últimos cuatro grupos opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, OR6 y NR6R7, S(O)nR6 donde n es 0, 1 o 2;
Z es arilo o un anillo A, donde A es un anillo heterocíclico aromático de seis miembros que contiene uno o más átomos de nitrógeno o puede ser un biciclo fusionado 6,6 o 6,5 que contiene uno o más átomos de O, N, S, estando todos los anillos A o arilo opcionalmente sustituidos por uno o más…
Procedimiento de preparación de ésteres de activados.
(22/01/2014) Procedimiento de preparación de un éster activado de fórmula (I)**Fórmula**
en la que R representa un grupo alquilo(C1-C6), lineal o ramificado, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo y Alk representa un grupo alquileno(C1-C6), lineal o ramificado,
que consiste en hacer reaccionar la sal de diciclohexilamina P1**Fórmula**
y carbonato de disuccinimidilo (DSC) en un disolvente en el que la sal diciclohexilamina de la N-hidroxisuccinimida P2**Fórmula**
precipita, en el que dicho disolvente es una cetona.
Derivados de N-hidroxilsulfonamida como nuevos donantes de nitroxilo fisiológicamente útiles.
(04/12/2013) Un compuesto de fórmula (III):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
R1 es H;
R2 es H, aralquilo o heterociclilo;
n es un número entero de 0 a 2;
b es un número entero de 0 a 4;
cada R8 está seleccionado, de manera independiente, de entre halo, alquilsulfonilo, N-hidroxilsulfonamidilo,perhaloalquilo, nitro, arilo, ciano, alcoxi, perhaloalcoxi, alquilo, ariloxi sustituido, alquilsulfanilo, alquilsulfinilo,heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, dialquilamino, NH2, OH, C(O)OH, C(O)Oalquilo,NHC(O)alquilC(O)OH, C(O)NH2, NHC(O)alquilC(O)alquilo, NHC(O)alquenilC(O)OH, NHC(O)NH2,OalquilC(O)Oalquilo, NHC(O)alquilo, C(≥N-OH)NH2, cicloalcoxi, cicloalquilsulfanilo, arilsulfanilo y arilsulfinilo;donde dicho ariloxi sustituido es un grupo…
Compuestos de (E)-N-hidroxi-3-(3-sulfamoil-fenil)-acrilamida y su uso terapéutico.
(20/11/2013) Un compuesto de la siguiente fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que:
A es fenilo;
Q1 10 es un enlace covalente o un grupo alquileno C1-7 alifático saturado;
R1 es -H, -Me, -Et, -nPr, -iPr, -nBu, -sBu o -tBu; y
Q2 es:**Fórmula**
Agente terapéutico para trastornos de la micción.
(23/10/2013) Un compuesto para uso en la prevención, el tratamiento y/o la mejoría de los síntomas de la disuria, consistenteen un compuesto representado por la fórmula (I):
donde R1 representa -COOR1-1, donde R1-1 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-6, 5-tetrazolilo, 5-oxo-1,2,4-oxadiazolilo, -CH2OH o 5-oxo-1,2,4-tiadiazolilo;
R2 representa un átomo de hidrógeno, metilo, metoxi o cloro;
R3 y R4 representan una combinación de metilo y metilo, metilo y cloro, cloro y metilo o trifluorometilo y un átomo de hidrógeno, o
R3 y R4 forman ciclopenteno, ciclohexeno o un anillo de benceno junto con el átomo de carbono alque se unen;
R5 representa isopropilo, isobutilo, 2-metil-2-propenilo,…
Compuestos para la modulacion de la actividad de PPAR gamma.
(23/10/2013) Compuesto que tiene la fórmula
o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que
Ar1 es un 3-quinolinilo sustituido o no sustituido;
X es -O-, -NH-, ó -S-;
Y es -NH-S (O)2-;
R1 es un elemento seleccionado entre el grupo de halógeno, (C1-C8) alquilo, (C1-C8) alcoxi, -C (O) R14, -CO2R14, y-C (O) NR15R16, en el que
R14 es un elemento seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, (C1-C8) alquilo, (C2-C8) heteroalquilo;en el que heteroalquilo significa una cadena estable recta o ramificada o un radical de hidrocarburo cíclico ocombinaciones de los mismos, consistiendo en el número indicado de átomos de carbono y de uno a tresheteroátomos seleccionados del grupo que consiste…
Benzamidas y composiciones que comprenden benzamidas para uso como fungicidas.
(18/10/2013) Un método para controlar enfermedades de plantas causadas por el hongo patógeno de las plantas Phytophthora infestans que comprende aplicar a la planta o parte de la misma, o a la semilla de la planta o a la plantita de semillero, una cantidad eficaz como fungicida de una composición que comprende:
(a) al menos un compuesto de Fórmula I, N-óxidos y sales adecuadas para la agricultura del mismo:
en donde
A es un anillo de piridinilo sustituido;
B es un anillo de fenilo sustituido;
W es C≥L o SOn;
L es O o S;
R1 y R2 son cada uno independientemente H, o alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o cicloalquilo C3-C6,…
(24/06/2013) Un compuesto de la fórmula I: **Fórmula**
o una sal o éster farmacéuticamente ac 5 eptable del mismo, en la que:
W es CH2, CH2-CH2, C(H)(CH3), CH2-C(H)(CH3) o C(H)(CH3)-CH2;
X se elige entre el grupo formado por:
O,
N(H),
N(CH3),
S,
S(O) y
S(O)2;
Y es carbono o nitrógeno;
R1 se elige entre el grupo formado por:
hidrógeno,
halógeno,
metilo opcionalmente sustituido por flúor, alcoxi C1-7 opcionalmente sustituido por flúor,
ciano y
alquilsulfonilo C1-7;
R2 es hidrógeno, flúor, cloro, alquilo C1-7 o alcoxi inferior;
R3 es hidrógeno, flúor, cloro,…
Moduladores del asma y de la inflamación alérgica.
(16/04/2013) Compuesto que tiene la fórmula (XVII):
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que
Y es -S(O)2-;
X es -O-;
R2 es un anillo de benceno sustituido o no sustituido;
R3 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C8),fluoroalquilo (C1-C4), heteroalquilo (C2-C8), arilo, heteroarilo, arilalquilo (C1-C4), -NR'R'', -OR', -NO2, -CN, -C(O)R', -CO2R', -C(O)NR'R", -alquilen (C1-C4)-C(O)NR'R", -S(O)mR', -S(O)kNR'R'', -OC(O)OR', -OC(O)R', -OC(O)NR'R'', -N(R''')C(O)NR'R'', -N(R'')C(O)R' y -N(R")C(O)OR';
R4 es -C(O)NH-alquilo (C1-C4);
R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C8), fluoroalquilo (C1-C4),heteroalquilo (C2-C8), arilo, heteroarilo, arilalquilo…
Derivados de piridilo y su uso como agentes terapéuticos.
(02/05/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
en la que:
x e y son cada uno independientemente 1, 2 ó 3;
W es -N(R1)-, -C(O)-, -S(O)t, (donde t es 0, 1 o 2), -N(R1)S(O)2-, -S(O)2N(R1)-, -OS(O)2N(R1)-, -C(O)N(R1)-, -OC(O)N(R1)-, -C(S)N(R1)-, -OC(S)N(R1)-, -N(R1)C(O)- o -N(R1)C(O)N(R1)-;
V es -C(O)-, -C(S)-, -C(O)N(R1)-, -C(O)O-, -S(O)2-, -S(O)2N(R1)- o -C(R11)H-;
cada R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C12, hidroxialquilo C2-C12, cicloalquilalquilo C4-C12 y aralquilo C7-C19.
Inhibidor de la unión de S1P1.
(18/04/2012) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:
{en la que Y1 representa un átomo de nitrógeno o un grupo representado por CRA, Y2 representa un átomo de nitrógeno o un grupo representado por CRB, Y3 representa un átomo de nitrógeno o un grupo representado por CRC, RA, RB y RC, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 (excluyendo el caso en el que Y1 es CRA, Y2 es CRB e Y3 es CRC), X representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo representado por la fórmula -SO-, un grupo representado por la fórmula -SO2- o un grupo representado por la fórmula…
Hidroxifenilsulfonamidas como inhibidores de Bcl antiapoptóticos.
(17/04/2012) Un compuesto de fórmula I **Fórmula**
o sal del mismo, en la que
L1 es -SO2N(R2)-CH2-;
L2 es un residuo carbocíclico C3-10 sustituido con 0-5 R6, arilo sustituido con 0-6 R6, y heterociclilo sustituido con 0- 5 R6, -(CH2)n-N(R4)-CO-(CH2)1-R5, -(CH2)n-N(R4)-CO-O-alquilo C1-6, -CH2-N(R4)-SO2-R5, -CH2-N(R4)-CO- N(R4)-R5, -CO-N(R4)-(CHR)n-R5, -CH2-N(R4)-CH2-R5, -O-R5a, -CH2-S-(CH2)1-R5, -(CH2)n-R5a, -CO-R5b; n es 0, 1, 2 ó 3;
1 es 0, 1, 2 ó 3;
Z es CH, N o N-óxido;
R, en cada aparición, se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, y -(CH2)r-arilo; R1 se selecciona de hidrógeno, F, Br, Cl, NO2, CN,…
PROCESOS PARA LA PREPARACIÓN DE EPTIFIBATIDE Y LOS COMPUESTOS INTERMEDIOS PERTINENTES.
(07/12/2011) Producto producido por un proceso que comprende: * proporcionar 5 un compuesto de fórmula II: en la que Har es homoarginilo; Gly es glicilo; Asp es aspartilo; Trp es triptofanilo; Pro es prolilo; Cys-NH2 es cisteinamida; Mpa es ácido mercaptopropiónico; y P2 es un grupo protector de carboxilo; y * acoplar los residuos Har y Mpa para formar un compuesto de fórmula III: **Fórmula**
DERIVADOS DE ARILSULFONAMIDA PARA USAR COMO ANTAGONISTAS DE CCR3 EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS INFLAMATORIOS E INMUNOLÓGICOS.
(14/03/2011) Un compuesto, su forma tautomérica o estereoisomérica, o una sal de estos seleccionada del grupo que consiste en: 1-(2-(3,5-dimetilfenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3,5-difluorofenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina. 1-(2-(3,5-dimetoxifenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3,5-bis(trifluorometil)fenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3,5-di-terc-butilfenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3-isopropil-5-metilfenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3-isopropil-fenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 3-(4-nitro-2-(piperazin-1-ilsulfonil)fenoxi)benzonitrilo, 1-(2-(naftalen-1-iloxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina,…
DERIVADOS DE LA CICLOHEXIL SULFONAMIDA CON ACTIVIDAD FRENTE A LOS RECEPTORES H3.
(28/12/2010) Compuestos de formula general: **Fórmula** en donde R1 se selecciona del grupo formado por alquilo de 1 a 10 8 atomos de carbono, cicloalquilo, cicloalquilo de 3 a 7 atomos de carbono - alquilo de 1 a 8 atomos de carbono y tetrahidropiranilo; R2 se selecciona del grupo formado por hidrogeno, alquilo de 1 a 8 atomos de carbono, cicloalquilo, ciclo- 15 alquilo de 3 a 7 atomos de carbono - alquilo de 1 a 8 atomos de carbono, halogeno-alquilo de 1 a 8 atomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 atomos de carbono - alquilo de 1 a 8 atomos de carbono y ciano-alquilo de 1 a 8 atomos de carbono; R3 se selecciona del grupo formado por alquilo de 1 a 8 20 atomos de carbono, -(CH2)m-arilo, en donde m es 0, 1 o 2 y en donde el anillo arilo esta sin substituir o esta substituido con uno, dos o tres grupos independientemente seleccionados de alquilo de 1 a 8 atomos de carbono,…
PROCESOS PARA LA PREPARACION DE EPTIFIBATIDE Y LOS COMPUESTOS INTERMEDIOS PERTINENTES.
(17/11/2009). Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: HO,GUOJIE, PAONE,ANTOINETTE,D, FORNI,LUCIANO, DETOLLENAERE,CATHERINE, BONNETT,BRICE.
Proceso que comprende: proporcionar un compuesto de fórmula II: **(Ver fórmula)** en la que
Har es homoarginilo;
Gly es glicilo;
Asp es aspartilo;
Trp es triptofanilo;
Pro es prolilo;
Cys-NH2 es cisteinamida;
Mpa es ácido mercaptopropiónico; y
P2 es un grupo protector de carboxilo; y
Acoplar los residuos Har y Mpa para formar un compuesto de fórmula III: **(Ver fórmula)**.
DERIVADOS DE BICICLOALQUILO PUENTEADOS SULFONAMIDO SUSTITUIDOS.
(16/06/2007). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD. MERCK FROSST CANADA & CO. Inventor/es: BELANGER, PATRICE CHARLES, COLLINS, IAN JAMES, HANNAM, JOANNE CLAIRE, HARRISON, TIMOTHY, LEWIS, STEPHEN JOHN, MADIN, ANDREW, MC IVER, EDWARD GILES, NADIN, ALAN JOHN, NEDUVELIL, JOSEPH GEORGE, SHEARMAN, MARK STEVEN, SMITH, ADRIAN LEONARD, SPAREY, TIMOTHY JASON, STEVENSON, GRAEME IRVINE, TEALL, MARTIN RICHARD.
Una composición farmacéutica que comprende, en un vehículo farmacéuticamente aceptable, una cantidad terapéuticamente eficaz de uno o más compuestos de fórmula I: en la que: A y B se seleccionan independientemente de -CXY-, -CH2CXY-, -CH2CXYCH2-, -CH2CH2CXYCH2-, -CH=CH-, -CH2CH=CHCXY-, -CH2NR13CXY-, -CH2CH2NR13CXY-, -CH2CXYNR13CH2-, -CXYCH2NR13CH2-, -NR13CXY-, y X representa halógeno, R9, -OR9, -SR9, -S(O)tR10, en el que t es 1 ó 2, -OSO2R9, -N(R9)2, -COR9, -CO2R9, -OCOR10, -OCO2R10, -CON(R9)2, -SO2N(R9)2, -OSO2N(R9)2, -NR9COR10, -NR9CO2R10 o -NR9SO2R10; Y representa H o alquilo C1-6; o X e Y representan juntos =O, =S, =N-OR11 o =CHR11; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
COMPUESTO DE PIRIDIN-3-SULFONILO COMO AGENTES PLAGUICIDAS.
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: HALEY, GREGORY, J., CULBERTSON, DEBORAH, TREACY, MICHAEL, F.
Un compuesto de piridin-3-sulfonilo que tiene la fórmula (I) en la que R1 es trifluorometilo; R2, R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, nitro, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4 o fenilo, en donde los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo y fenilo pueden estar substituidos con al menos un halógeno o al menos un ciano; R5 es halógeno o NHR6; R6 es alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4 o fenilo, en donde los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo y fenilo pueden estar substituidos con al menos un halógeno o al menos un ciano; y los isómeros o sales del mismo.
(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Inventor/es: WARRELLOW,GRAHAM, CATURLA JAVALOYES,FRANCISCO.
2,3'bipiridinas de fórmula (I): **FIGURA** en forma de cualquiera de los dos enantiómeros diferentes o de sus mezclas, en particular (R) 5-cloro-6'-metil-3-[4-(metilsulfinil)fenil]-2 ,3'- bipiridina y (S) 5-cloro-6'-metil-3-[4-(metilsulfinil)fenil]- 2,3'-bipiridina. También se describe un procedimiento para la preparación de dichos compuestos de fórmula I, que son útiles como anti-inflamatorios no esteroideos.
NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRAZOLOPIRIMIDINONAS.
(16/05/2005) Un procedimiento para la producción de un compuesto de fórmula general I: en la cual A representa CH o N; R1 representa H, alquilo C1-6 (grupo alquilo que está opcionalmente interrumpido por O), Het, alquil-Het, arilo o alquilarilo, cuyos últimos cinco grupos están todos opcionalmente sustituidos (y/o, en el caso de alquilo C1-6, opcionalmente terminado) con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, ciano, nitro, alquilo inferior, OR5, C(O)R6, C(O)OR7, C(O)NR8R9, NR10aR10b y SO2NR11aR11b; R2 y R4 representan independientemente alquilo C1-6; R3 representa alquilo C1-6, grupo alquilo que está opcionalmente interrumpido…
PROCEDIMIENTO PARAA PREPARAR TRIBROMOMETILSULFONILPIRIDINA.
(16/06/2004). Solicitante/s: SUMITOMO SEIKA CHEMICALS CO., LTD.. Inventor/es: FUJISAWA, EIJI FINE CHEM. RES. LAB, HATA, HIROYUKI FINE CHEMICALS RESEARCH LABORATORY.
Procedimiento para la preparación de tribromometilsulfonilpiridina , que comprende hacer reaccionar una metiltiopiridina y un hipobromito a una temperatura de -5 a 50ºC en presencia de una base y agua en un sistema heterogéneo.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CLORUROS DE ACIDOS PRIRIDINSULFONICOS CLORADOS.
(16/04/2004) Procedimiento para la preparación de cloruros de ácidos piridinsulfónicos clorados de fórmula general I a partir de ácidos hidroxipiridin-sulfónicos de fórmula general II mediante la sustitución del grupo OH del anillo y del grupo OH del resto de ácido, mediante un agente clorante, caracterizado porque como agente clorante se usa una mezcla de tricloruro de fósforo y cloro, en el que: a) en una mezcla de ácido hidroxipiridin-sulfónico y tricloruro de fósforo, a temperaturas de 70 a 90º C se hace entrar gas cloro, usando el tricloruro de fósforo en una cantidad de 2, 0 a 2, 4 mol por mol de ácido hidroxipiridin-sulfónico y el gas cloro en una cantidad de 2, 0 a 1, 9 mol, respecto al ácido hidroxipiridin- sulfónico; b) a continuación se calienta a temperaturas de…
