Derivados de aminotetralina, composiciones farmacéuticas que los contienen y su uso en terapia.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

donde

A es un anillo seleccionado del grupo que consiste en los siguientes anillos heterocíclicos de 5 o 6 miembros:

**Fórmula**

A es un anillo benceno y el compuesto tiene la siguiente fórmula:**Fórmula**

R es R1-W-A1-Q-Y-A2-X1-;

R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquil C3-C12-alquilo C1-C4, alquilo C1-C6 halogenado, tri-(alquil C1-C4)- sililalquilo C1-C4, hidroxialquilo C1-C4, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, aminoalquilo C1-C4, alquilamino C1-C6- alquilo C1-C4, dialquilamino C1-C6-alquilo C1-C4, alquilcarbonilamino C1-C6-alquilo C1-C4, alquiloxicarbonilamino C1-C6-alquilo C1-C4, alquilaminocarbonilamino C1-C6-alquilo C1-C4, di-alquilaminocarbonilamino C1-C6-alquilo C1-C4, alquilsulfonilamino C1-C6-alquilo C1-C4, (aril C6-C12-alquil C1-C6 opcionalmente sustituido)aminoalquilo C1- C4, arilo C6-C12-alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido, heterociclilo C3-C12-alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C12, alquilcarbonilo C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6 halogenado, ariloxicarbonilo C6-C12, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-C6, (alquil C1-C4 halogenado)aminocarbonilo, arilaminocarbonilo C6-C12, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo C6-C12 opcionalmente sustituido, hidroxi, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 halogenado, hidroxialcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6-alcoxi C1-C4, aminoalcoxi C1-C4, alquilamino C1- C6-alcoxi C1-C4, dialquilamino C1-C6-alcoxi C1-C4, alquilcarbonilamino C1-C6-alcoxi C1-C4, arilcarbonilamino C6- C12-alcoxi C1-C4, alcoxicarbonilamino C1-C6-alcoxi C1-C4, aril C6-C12-alcoxi C1-C4, alquilsulfonilamino C1-C6-alcoxi C1-C4, (alquil C1-C6 halogenado)sulfonilaminoalcoxi C1-C4, arilsulfonilamino C6-C12-alcoxi C1-C4, (aril C6-C12-alquil C1-C6)sulfonilaminoalcoxi C1-C4, heterociclilsulfonilamino C3-C12-alcoxi C1-C4, heterociclil C3-C12-alcoxi C1-C4, ariloxi C6-C12, heterocicliloxi C3-C12, alquiltio C1-C6, alquiltio C1-C6 halogenado, alquilamino C1-C6, (alquilo C1-C6 halogenado)amino, di-alquilamino C1-C6, di-(alquilo C1-C6 halogenado)amino, alquilcarbonilamino C1-C6, (alquil C1-C6 halogenado)carbonilamino, arilcarbonilamino C6-C12, alquilsulfonilamino C1-C6, (alquil C1-C6 halogenado)sulfonilamino, arilsulfonilamino C6-C12 o heterociclilo C3-C12 opcionalmente sustituido;

W es -NR8- o un enlace;

A1 es alquileno C1-C4 opcionalmente sustituido o un enlace;

Q es -S(O)2- o -C(O)-;

Y es -NR9- o un enlace;

A2 es alquileno C1-C4 opcionalmente sustituido, alquilen C1-C4-CO-, -CO-alquileno C1-C4, alquilen C1-C4-Oalquileno C1-C4, alquilen C1-C4-NR10-alquileno C1-C4, alquenileno C2-C4 opcionalmente sustituido alquinileno C2- C4 opcionalmente sustituido, arileno C6-C12 opcionalmente sustituido, heteroarileno C6-C12 opcionalmente sustituido o un enlace;

X1 es -O-, -NR11-, -S-, alquileno C1-C4 opcionalmente sustituido, alquenileno C2-C4 opcionalmente sustituido, alquinileno C2-C4 opcionalmente sustituido;

R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C4 halogenado, hidroxialquilo C1-C4, -CN, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 halogenado, alcoxicarbonilo C1-C6, alqueniloxi C2-C6, alquilcarboniloxi C1-C6, alquiltio C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, aminosulfonilo, amino, alquilamino C1-C6, alquenilamino C2-C6 o nitro;

R3 es hidrógeno o alquilo C1-C6;

R4a es hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquil C3-C12-alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 halogenado, hidroxialquilo C1-C4, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, aminoalquilo C1-C4, CH2CN, -CHO, alquilcarbonilo C1-C4, (alquil C1-C4 halogenado)carbonilo, arilcarbonilo C6-C12, alcoxicarbonilo C1-C4, ariloxicarbonilo C6-C12, alquilaminocarbonilo C1-C6, alquenilo C2-C6, -C(≥NH)NH2, -C(≥NH)NHCN, alquilsulfonilo C1-C6, arilsulfonilo C6-C12, amino, -NO o heterociclilo C3-C12;

R4b es hidrógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C4 halogenado, hidroxialquilo C1-C4, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, aminoalquilo C1-C4, CH2CN, -CHO, alquilcarbonilo C1-C4, (alquil C1-C4 halogenado)carbonilo, arilcarbonilo C6-C12, alcoxicarbonilo C1-C4, ariloxicarbonilo C6-C12, alquilaminocarbonilo C1-C6, alquenilo C2-C6, -C(≥NH)NH2, -C(≥NH)NHCN, alquilsulfonilo C1-C6, arilsulfonilo C6-C12, amino, -NO o heterociclilo C3-C12; o R4a, R4b juntos son alquileno C1-C6 opcionalmente sustituido, donde un -CH2- de alquileno C1-C4 puede reemplazarse por un átomo de oxígeno o -NR16;

X2 es >CR12aR12b;

X3 es un enlace;

R5 es arilo C6-C12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C12 opcionalmente sustituido o heterociclilo C3-C12 opcionalmente sustituido;

N es 0, 1 o 2;

R8 es hidrógeno o alquilo C1-C6;

R9 es hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C12, aminoalquilo C1-C6, arilo C6-C12-alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido o heterociclilo C3-C12; o

R9, R1 juntos son alquileno C1-C4; o

R9 es alquileno C1-C4 que se une a un átomo de carbono en A2 y A2 es alquileno C1-C4 o a un átomo de carbono en X1 y X1 es alquileno C1-C4;

R10 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o alquilsulfonilo C1-C6;

R11 es hidrógeno o alquilo C1-C6, o

R9, R11 juntos son alquileno C1-C4,

R12a es hidrógeno, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, alquilamino C1-C6-alquilo C1-C4, dialquilamino C1-C6- alquilo C1-C4, heterociclil C3-C12-alquilo C1-C6, arilo C6-C12 opcionalmente sustituido o hidroxi;

R12b es hidrógeno o alquilo C1-C6, o

R12a, R12b juntos son carbonilo o alquileno C1-C4 opcionalmente sustituido, donde un -CH2- de alquileno C1-C4 puede estar reemplazado por un átomo de oxígeno o -NR14-;

R14 es hidrógeno o alquilo C1-C6; y

R16 es hidrógeno o alquilo C1-C6;

donde el término "sustituido" significa que un radical se sustituye con 1, 2 o 3 sustituyentes que se seleccionan del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C4, hidroxialquilo C1-C4, heterociclil C3-C12-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4- alquilo C1-C4, aminoalquilo C1-C4, alquenilo C1-C4, OH, SH, CN, CF3, O-CF3, COOH, O-CH2-COOH, alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, cicloalquilo C3-C7, COO-alquilo C1-C6, CONH2, CONH-alquilo C1-C6, SO2NH-alquilo C1-C6, CON- (alquilo C1-C6)2, SO2N-(alquilo C1-C6)2, NH2, NH-alquilo C1-C6, N-(alquilo C1-C6)2, NH-(alquil C1-C4-arilo C6-C12), NHCO- alquilo C1-C6, NH-SO2-alquilo C1-C6, arilo C6-C12, O-arilo C6-C12, O-CH2-arilo C6-C12, CONH-arilo C6-C12, SO2NHarilo C6-C12, CONH-heterociclilo C3-C12, SO2NH-heterociclilo C3-C12, SO2-arilo C6-C12, NH-SO2-arilo C6-C12, NH-CO20 arilo C6-C12, NH-SO2-heterociclilo C3-C12, NH-CO-heterociclilo C3-C12 y heterociclilo C3-C12, donde cualquier arilo y heterociclilo a su vez pueden estar no sustituidos o sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyente o sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi C1-C4;

o una sal fisiológicamente tolerada del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2010/051903.

Solicitante: AbbVie Deutschland GmbH & Co KG.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: Max-Planck-Ring 2a 65205 Wiesbaden ALEMANIA.

Inventor/es: KLING, ANDREAS, AMBERG, WILHELM, BEHL, BERTHOLD, LANGE, UDO, HORNBERGER, WILFRIED, MEZLER,Mario, OCHSE,MICHAEL, HUTCHINS,CHARLES.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/16 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Amidas, p. ej. ácidos hidroxámicos.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07C215/70 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 215/00 Compuestos que contienen grupos amino e hidroxi unidos a la misma estructura carbonada. › con ciclos, distintos de los ciclos aromáticos de seis miembros, que forman parte de la estructura carbonada.
  • C07C233/00 C07C […] › Amidas de ácidos carboxílicos.
  • C07C311/00 C07C […] › Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfónicos han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso.
  • C07C317/00 C07C […] › Sulfonas; Sulfóxidos.
  • C07D213/71 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › a los que está unido un segundo heteroátomo.
  • C07D231/18 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › Un átomo de oxígeno o azufre.
  • C07D233/84 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › Atomos de azufre.
  • C07D249/12 C07D […] › C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Atomos de oxígeno o azufre.
  • C07D261/08 C07D […] › C07D 261/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,2 u oxazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D275/02 C07D […] › C07D 275/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,2 o tiazol-1,2 hidrogenado. › no condensados con otros ciclos.
  • C07D305/08 C07D […] › C07D 305/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cuatro miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos del ciclo.
  • C07D333/04 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › no sustituidos en el átomo de azufre del ciclo.
  • C07F7/10 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 7/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 4 o 14 del sistema periódico. › que contienen nitrógeno.

PDF original: ES-2584002_T3.pdf

 

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