Antagonistas de CCR3 arilsulfonamidas 2,5-disustituidas.
(02/04/2014) Un compuesto de fórmula Ia, o una de sus sales, solvatos, hidratos, estereoisómeros o tautómeros farmacéuticamente aceptable:
en donde
X es S
Y es NR5;
Z es ≥O, CO2R6, o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con arilo, hidroxi, carboxi, alcoxi, carbamoilo o halógeno; R1 y R2 son cada uno independientemente halógeno, alquilo C1-6 o halogenoalquilo C1-6;
R3 es CN;
R4 es hidrógeno,
R5 es hidrógeno o alquilo C1-6; y
R6 es hidrógeno o alquilo C1-6.
Inhibidores del transportador 1 de glicina.
(08/01/2014) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
n es un número entero de 1 a 3;
R1 y R2 se seleccionan, de manera independiente, entre hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, arilo,heteroarilo, cicloalquilo o heterociclilo, en los que los anillos anteriormente mencionados están opcionalmentesustituidos con Ra, Rb o Rc seleccionados, de manera independiente, entre alquilo, halo, haloalquilo, alcoxi,haloalcoxi, hidroxi, ciano, amino monosustituido o amino disustituido; o
R1 y R2, cuando están unidos al mismo átomo de carbono, se pueden combinar para formar cicloalquilo oheterociclilo monocíclico saturado para dar un anillo espiro en el que el cicloalquilo…
Procedimiento novedoso de preparación de base de imatinib.
(08/01/2014) Un procedimiento de preparación de un compuesto de tioéster que comprende una etapa de hacer reaccionar un compuesto de ácido 4-[(4-metil-1-piperazinil)metil]benzoico representado por la fórmula siguiente con un derivado de disulfuro de 2,2'-dibenzotiazolilo representado por la fórmula siguiente en un disolvente de reacción seleccionado del grupo que consiste en tetrahidrofurano, hidrocarburo halogenado, hidrocarburo aromático y mezclas de los mismos, en presencia de un derivado de fosfina representado por la fórmula siguiente para preparar de este modo un compuesto de tioéster representado por la fórmula siguiente:
en…
Inhibidores de ADAM-10 humana.
(10/10/2013) Un compuesto según la fórmula IV,**Fórmula**
y una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en los que,
Z es -C(R15)≥, -C(H)≥ o -N≥;
Ar es arilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes independientementeseleccionados entre alquilo, alcoxi, amino, carboxi, ciano, halógeno e hidroxi;
R15 es fluoro;
p es 0, 1, 2, o 3;
L1 es -C(O)-, -S(O)2- o -(CH2)n-;
L4 es -O-;
R1 es -H, -OR11, -(CH2)nR11, -C(O)R11 o -NR12R13;
R11, R12 y R13 son independientemente
a) R50;
b) hidrocarbilo C5-C14 -mono- o poli-cíclico condensado, saturado o mono- o poli-insaturado, que contieneopcionalmente uno o dos heteroátomos anulares por anillo y opcionalmente sustituido con uno odos sustituyentes R50;
c) alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, o -C(O)H, cada uno de los cuales…
Piperazinas sustituidas como antagonistas de CB1.
(07/08/2013) Un compuesto de Fórmula (I):
o una sal, solvato o éster farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que:
Ar1 y Ar2 son independientemente fenilo o piridilo,
en la que dichos fenilo y piridilo están sustituidos con uno o más grupos Y1;
n y m son independientemente 0 o 1;
A se selecciona del grupo que consiste en -C(O)-, -S(O)2-, -C(≥N-OR2)- y -(C(R2)2)q-, en el que q es 1, 2 o 3;
B se selecciona del grupo que consiste en -N(R2)-, -C(O)- y -(C(R3)2)r-, en el que r es 1 o 2,
con la condición de que cuando B sea -C(O)-, entonces A es -C(O)- o -(C(R2)2)q-;
X se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo, -S-alquilo, -S(O)2-alquilo, -S(O)2-cicloalquilo, -S(O)2-arilo,…
Derivados de ciclopropilamida dirigidos al receptor H3 de histamina.
(01/08/2013) **Fórmula**
en donde:
R1 es arilo, heteroarilo, -C1-C6alquil-C1-C3alcoxi, -C1-C6alquil-hidroxi, -C1-C6alquil-C(≥O)-NR11 R12, -S(≥O)2NR11R12,heterociclo, ciano, haloalquilo, -C(≥O)NR11R12, alcoxi, o halógeno;
R2 es C1-C6alquil o C3-C6cicloalquilo;
R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, y R10 son seleccionados cada uno independientemente de H y C1. C3alquilo; yR11 y R12 son seleccionados cada uno independientemente de H, -C1-C6alquilo, -C1-C3alquil-C1-C3alcoxi,heterocicloalquilo de 5 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de O and N, heteroalquilo de6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de O and N, - (C1-C3alquil)-(heteroarilo…
Derivados de 2-fenoxi- y 2-fenilsulfanil-bencenosulfonamida con actividad antagonista de CCR3 para el tratamiento de asma y otras alteraciones inflamatorias o inmunológicas.
(25/04/2013) Un derivado de bencenosulfonamida de fórmula (I-b), su forma tautomérica o estereoisomérica, o una sal del mismo:
en la que: **fórmula**
R1 representa fluoro, cloro o bromo;
R2 representa fluoro, cloro o bromo;
R3 representa ciano;
R4 representa **Fórmula**
en las que:
R51 representa hidrógeno, ciclopentilo, etilo o metilo; y
R52 representa metoxicarbonilo o alquilo C1-6 sustituido con metoxicarbonilo, metanosulfonilamino, indolilo, tetrazolilo, 1,2,3-triazolilo, 1,2,4-triazolilo, 1,2,5-triazolilo, 1,3,4-triazolilo, pirrolidin-1-ilo, 2-oxo-pirrolidin-1-ilo, 2,5-dioxo-pirrolidin-1-ilo, 2-oxo-piperidin-1-ilo, 2-oxo-piperidin-3-ilo, 4-oxo-piperidin-1-ilo, 2-oxo-piperidin-6-ilo, 2,5-dioxo-piperidin-1-ilo,…
Procedimiento para la preparación estereoselectiva de (-)-halofenato e intermedios para el mismo.
(07/02/2013) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I):
en la que
R1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en:
y
cada R2 es un miembro seleccionado de forma independiente del grupo que consiste en alquilo (C1-C4), halo,haloalquilo (C1-C4), amino, aminoalquilo (C1-C4), amido, amidoalquilo(C1-C4), alquil (C1-C4)sulfonilo, alquil (C1-C4)sulfamilo, alcoxi (C1-C4), heteroalquilo (C1-C4), carboxi y nitro;
el subíndice n es 1 cuando R1 tiene la fórmula (a) o (b) y 2 cuando R1 tiene la fórmula (c) o (d);
el subíndice m es un número entero de 0 a 3;
* indica un carbono que está enriquecido en una configuración…
Derivado de N-fenil-(2R,5S)dimetilpiperazina.
(17/10/2012). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: OKADA, MINORU, TANIGUCHI, NOBUAKI, HAYAKAWA, MASAHIKO, FURUTANI,TAKASHI, KAIZAWA,Hiroyuki, Imamura,Masakazu, KINOYAMA,ISAO, KAWAGUCHI,KENICHI, KIMURA,TAKENORI.
Un compuesto seleccionado entre los siguientes derivados de N-fenil-(2R,5S)dimetilpiperazina, o una sal, hidratoo solvato de los mismos:
(2R,5S)-4-(3-cloro-4-cianofenil)-N-(2-ciclopropilpirimidin-5-il)-2,5-dimetilpiperazin-1-carboxamida;
(2R,5S)-4-(3-cloro-4-cianofenil)-N-(6-ciano-3-piridil)-2,5-dimetilpiperazin-1-carboxamida;
(2R,5S)-4-(4-ciano-3-metoxifenil)-2,5-dimetil-N-(6-trifluorometil-3-piridil)piperazin-1-carboxamida;
(2R,5S)-4-(3-bromo-4-cianofenil)-2,5-dimetil-N-(6-trifluorometil-3-piridil)piperazin-1-carboxamida; y
(2R,5S)-4-(4-ciano-3-10 trifluorometilfenil)-N-(2-ciclopropilpirimidin-5-il)-2,5-dimetilpiperazin-1-carboxamida.
PDF original: ES-2393333_T3.pdf
(13/06/2012) Un compuesto que tiene la fórmula II: **Fórmula**
o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, o éster del mismo, en la queD-G-Y, tomadas conjuntamente, están seleccionados del grupo que consiste en·**Fórmula**
Procedimiento del uso de dicetopiperazinas y composición que las contiene.
(31/05/2012) Un principio activo para su uso en el tratamiento de inflamación inhibiendo la inflamación, en el que el principio activo tiene la siguiente fórmula:
en la que:
R1 es -CH2COR3 o -CH2CH2COR3; R2 es la cadena lateral de un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en glicina, alanina, valina, leucina, isoleucina, serina, treonina, ácido aspártico, asparagina, ácido glutámico, glutamina, hidroxilisina, histidina, arginina, fenilalanina, tirosina, tiroxina y norvalina;
R3 es -OH, -NH2, -OR4, -NHR4 o -NR4R4; y cada R4 es independientemente un alquilo, arilo, alquilarilo o arilalquilo; o una sal del mismo fisiológicamente aceptable.
Promotores de la apoptosis de N-sulfonilcarboximidamida.
(10/05/2012) Un compuesto de fórmula (I)
o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde A es fenilo; R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, ciano, halo, haloalquilo y nitro; R2 es -NR5R6; R3 es hidrógeno; R4 es piperidinilo, sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alcoxi, alquilo, arilo, arilalquilo, arilalquilideno, (cicloalquil) alquilo, y heterociclilalquilo, donde el arilo como tal o como parte de otro grupo es fenilo sustituido opcionalmente con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en alquilo, fenilo, halo y haloalquilo, y donde heterociclilo es tienilo; R5 es hidrógeno y R6 es fenilsulfanilalquilo, cuya porción alquílica puede estar sustituida adicionalmente opcionalmente…
Composiciones y compuestos inmunosupresores.
(23/04/2012) Compuesto seleccionado de fórmula I:
en la que:
A se elige de -C(O)OH;
X1 y X2 se seleccionan cada uno independientemente de un enlace o alquileno C1-6;
Z se selecciona de:
en las que los asteriscos izquierdo y derecho de Z indican el punto de unión entre -C(R3)(R4)- y A de fórmula I,
respectivamente; R6 se elige de hidrógeno y alquilo C1-6;
R1 se elige de arilo C6-10 y heteroarilo C2-9; en los que cualquier arilo o heteroarilo de R1 está opcionalmente substituido con un radical elegido de halógeno, aril C6-10-alquilo C0-4, heteroaril C2-9-alquilo C0-4, cicloalquil C3-8-alquilo C0-4, heterocicloalquil…
Moduladores de piperidinilo y piperazinilo de la y-secretasa.
(16/04/2012) Un compuesto que tiene la fórmula general (I), **Fórmula**
en la que:
es:
R0 es H o F;
R1 se selecciona del grupo que consiste en H, F, alquilo seleccionado del grupo de CH3, C2H5, i-C3H7, n-C3H7, i-C4H9, n-C4H9, sec-C4H9, terc-C4H9; alquenilo seleccionado entre C2H3, i-C3H5, n-C3H5, n-C4H7, i-C4H7, sec-C4H7; en el que dichos grupos alquilo y alquenilo están opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, I y CF3; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, ciclohexilo, **Fórmula**
SO2CH3, alquilo seleccionado del grupo que consiste en CH3, C2H5, i-C3H7, n-C3H7; i-C4H9, n-C4H9, sec-C4H9, terc-C4H9, CH2CH2CH(CH3)2, CH2CH2CH2CH(CH3)2, CH2CH2C(CH3)3, CH(CH2CH3)2 y C(O)CH2CH(CH3)2; alquenilo seleccionado del grupo que consiste…
Sales de succinato y malonato de TRANS-4-((1R,3S)-6-CLORO-3-FENILINDAN-1-IL)-1,2,2-TRIMETILPIPERAZINA y el uso como medicamento.
(04/04/2012) Una sal succinato o una sal malonato del compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
[trans-4-((1R,3S)-6-cloro-3-fenilindan-1-il)-1,2,2-trimetilpiperazina ].
UNA NUEVA CLASE DE INHIBIDORES DE HISTONA DESACETILASA.
(27/12/2011) Compuestos de fórmula (I) (I) en la que: Q es un enlace, CH2, NR5 u oxígeno; X es CH o nitrógeno; Y es un enlace, CH2, oxígeno o NR6; Z es CH o nitrógeno; R1, R2 son, independientemente, hidrógeno o alquilo C1-C6; R3, R4 son, independientemente, hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6 o haloalcoxi C1-C6; R5 es hidrógeno, alquilo C1-C6, (CO)R7, fenilo o bencilo; R6 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o bencilo; R7 es hidrógeno, alquilo C1-C6, fenilo, bencilo, OR8 o NR9R10; R8 es alquilo C2-C6; R9 es hidrógeno, alquilo C1-C6, fenilo o bencilo; R10 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o bencilo; y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
NUEVO DERIVADO DE ARILAMIDINA O SAL DEL MISMO.
(02/11/2011) Un derivado de arilamidina o una sal del mismo representado por la siguiente fórmula general: en la que X representa un grupo alquileno C1-6 o alquenileno C2-6 sin sustituir o sustituido; G 1 representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un grupo imino; G 2 representa un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno; R a representa al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno y un grupo alquilo, cicloalquilo y alcoxi sin sustituir o sustituido; R 1 representa un grupo amidino desprotegido o protegido o sin sustituir o sustituido; y R 2 representa un grupo representado por la siguiente fórmula , o : en la que R 3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo protector amino o un grupo cicloalquilo…
DERIVADOS DE ARILPIPERAZINA Y USOS DE LOS MISMOS.
(04/04/2011) Un compuesto de la fórmula I: **Fórmula** (R 7 ) n X Y o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, m es un número de 1 a 3; n es 0; Ar es indolilo; indazolilo; azaindolilo; 2,3-dihidro-indolilo; benzotiofenilo; quinolinilo; isoquinolinilo; naftalenilo, o fenilo; R 1 N R 3 Z 96 R 2 m y cada Ar está opcionalmente sustituido indepen- dientemente con uno a cuatro sustituyentes elegidos entre alquilo C1-6, alcoxi C1-6 halógeno, ciano, -(CH2)q-NR g R h y -(CH2)q-C(=O)-NR g R h . en donde q es 0 o 1, R g y R h cada uno independientemente es hidrógeno o alquilo C1-6; X, Y y Z son CR a en donde N R 6 R 5 R 4 Ar I; cada R a es independientemente hidrógeno o R 7 ; R 1 es hidrógeno; alquilo C1-6; trifluoroacetilo, aceta- mido, bencilo, benciloxicarbonilo, p-metoxibenci- loxicarbonilo, p-nitrobenciloxicarbonilo o ter- butoxicarbonilo;…
INHIBIDORES DE AMIDA BETA-SECRETASA SUSTITUIDOS.
(30/03/2011) Un compuesto que tiene la fórmula estructural: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R 1 es: R 2 es alquilo; R 3 es arileno, heteroarileno, heterociclileno o cicloalquileno; R 4 es -C(O)-alquilo, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, alcoxialquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroaralquilo o heteroarilo; R 5 y R 7 son de 1 a 4 restos, siendo cada uno de los restos independientemente seleccionado entre hidrógeno, -OH, alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, aralcoxilo, heteroaralcoxilo y alcoxilo, con la condición de que cuando R 5 y R 7 sean -OH, aralcoxilo, heteroaralcoxilo…
DERIVADOS DE ARILSULFONAMIDA PARA USAR COMO ANTAGONISTAS DE CCR3 EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS INFLAMATORIOS E INMUNOLÓGICOS.
(14/03/2011) Un compuesto, su forma tautomérica o estereoisomérica, o una sal de estos seleccionada del grupo que consiste en: 1-(2-(3,5-dimetilfenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3,5-difluorofenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina. 1-(2-(3,5-dimetoxifenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3,5-bis(trifluorometil)fenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3,5-di-terc-butilfenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3-isopropil-5-metilfenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3-isopropil-fenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 3-(4-nitro-2-(piperazin-1-ilsulfonil)fenoxi)benzonitrilo, 1-(2-(naftalen-1-iloxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina,…
SÍNTESIS ESTEREOSELECTIVA DE (S)-1-METIL-3-FENILPIPERAZINA.
(04/01/2011) Un compuesto de acuerdo con la fórmula 1, en la que R 1 es metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, bencilo o 2-haloetilo
DERIVADOS DEL ACIDO HIDROXAMICO.
(22/10/2010) Un compuesto de fórmula I
COMPUESTOS BICICLICOS COMO INHIBIDORES DE LA UNION DE QUIMIOQUINA A US28.
(15/12/2009). Solicitante/s: CHEMOCENTRYX, INC.. Inventor/es: SCHALL, THOMAS, J., DAIRAGHI, DANIEL, J., MCMASTER, BRIAN, E., WRIGHT,J.,J, PENFOLD,MARK.
Uso de un compuesto en la fabricación de un medicamento para tratar la infección por CMV en un huésped, donde el compuesto es un compuesto que tiene la fórmula: ** ver fórmula** donde el subíndice n es un número entero de 0 a 3; cada R 13 es independientemente seleccionado entre el grupo consistente en halógeno, NO2, CN, R, OR, NR2, CO2R, C(O)R, OC(O)R, NRC(O)R y NRC(O)NR2, donde cada R es independientemente seleccionado entre H y alquilo (C 1-C 8), y R 14 es seleccionado entre el grupo consistente en H y alquilo (C 1-C 8) substituido o no substituido.
COMPUESTOS DE PIPERAZINA COMO INHIBIDORES DE TAQUICININAS.
(23/11/2009) Un compuesto de fórmula (I) ** ver fórmula**en la que R representa un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-4; R1 representa hidrógeno o un grupo alquilo C1-4; R2 representa hidrógeno, un grupo alquilo C1-4, alquenilo C2-6 o cicloalquilo C3-7; o R1 y R2 junto con los átomos de nitrógeno y carbono a los que están unidos representan respectivamente un grupo heterocíclico de 5-6 miembros; R3 representa un grupo trifluorometilo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, trifluorometoxi o un átomo de halógeno; R4 representa hidrógeno, un grupo (CH2)qR7 o un grupo (CH2)rCO(CH2)pR7; R5 representa hidrógeno, un grupo alquilo C1-4; R7 representa hidrógeno, hidroxi, o NR8R9 en donde R8 y R9 representan independientemente hidrógeno o alquilo…
PIPERAZINA SUSTITUIDA POR 2-AMINOCARBONIL O COMPUESTOS DIAZA-CICLICOS COMO MODULADORES DEL INHIBIDOR DE LA PROTEINA DE LA APOPTOSIS (IAP).
(12/11/2009) Un Compuesto de fórmula (I), ** ver fórmula** en donde R1 es un átomo de hidrógeno, o un radical alquil, heteroalquil, alquenil, heteroalquenil, alquinil, heteroalquinil, aril, heteroaril, cicloalquil, heterocicloalquil, alquilcicloalquil, heteroalquilcicloalquil, aralquil o heteroaralquil, cualquiera de los cuales además puede ser sustituido con al menos un halógeno; R2 es un radical alquil, heteroalquil, alquenil, heteroalquenil, alquinil, heteroalquinil, aril, heteroaril, cicloalquil, heterocicloalquil, alquilcicloalquil, heteroalquilcicloalquil, aralquil o heteroaralquil, cualquiera de los cuales además puede ser sustituido con al menos un halógeno; R3 se selecciona de una de las siguientes estructuras: ** ver fórmulas** m es un número entero 1, 2 o 3; n es un número entero 1, 2, 3, 4, 5 o 6; A-B juntos son -CHR4-CH-, -CR5=C-…
DERIVADOS DE AMINOALQUILFENOL PARA TRATAR LA DEPRESION Y DISFUNCIONES DE LA MEMORIA.
(16/06/2007) Un compuesto de la fórmula en la que: R1 es un grupo de la fórmula CH2C?C-R9; R2 es hidrógeno, alquilo (C1-C10), un grupo de la fórmula CONR6R7, un grupo de la fórmula SO2R10, un grupo de la fórmula o un grupo de la fórmula Si(R11)3; R3 es hidrógeno o alquilo (C1-C10); R4 y R5 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo de la fórmula R6 es hidrógeno o alquilo (C1-C10); R7 es alquilo (C1-C10), un grupo de la fórmula un grupo de la fórmula o un grupo de la fórmula o R6 y R7 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo de la fórmula R9 es hidrógeno, un grupo de la fórmula C(R14R14')OH, un grupo de la fórmula o un grupo de la fórmula…
MONTAJE DE BRIDA Y PROCEDIMIENTO PARA ACOPLAR UN RESORTE DE GAS.
(16/05/2007). Solicitante/s: TELEFONAKTIEBOLAGET LM ERICSSON. Inventor/es: ELTETO, TAMAS, FARKAS, JANOS, MATEFI, GERGELY.
Conexión con brida para fijar un resorte relleno de gas en una máquina herramienta , comprendiendo la conexión con brida una mitad superior de la brida y una mitad inferior de la brida , que pueden unirse entre sí y que cada una tiene una abertura pasante pensada para recibir el resorte relleno de gas , y un anillo de retención pensado para asegurar el resorte relleno de gas por inserción dentro de una ranura de diseño complementario alrededor del resorte relleno de gas y pensada para fijación entre las mitades de la brida , caracterizada porque el anillo de retención está complementado por un elemento de fijación diseñado para aplicar una fuerza de sujeción (F1) alrededor del resorte relleno de gas al unir entre sí las mitades de la brida.
INHIBIDORES DE SPLA2 INDOL.
(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Inventor/es: BACH, NICHOLAS, JAMES, DILLARD, ROBERT, DELANE, DRAHEIM, SUSAN, ELIZABETH, MIHELICH, EDWARD, DAVID, SUAREZ, TULIO.
Un compuesto indol representado por la fórmula (II), o una sal farmacéuticamente aceptable, o un derivado éster del mismo seleccionado de metilo, etilo, propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, morfolinoetilo y N, N-dietilglicolamino; (Ver fórmula) en la que: R16 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquil(C1-C8)-tio, haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo; -(L4)- es un grupo divalente seleccionado de: (Ver fórmulas) en las que R40, R41, R42 y R43 se seleccionan cada una independientemente de hidrógeno o alquilo C1-C8. R22 se selecciona de hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilo, -F, -CF3, -Cl, -Br o -O-CH3; y R13 se selecciona de alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, fenilo, halofenilo, -S-[alquil(C1-C8)], haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo, y t es un número entero de 0 a 5.
INHIBIDORES DE PRENIL TRANSFERASA.
(16/08/2006) Un compuesto de Fórmula III o Fórmula IV; Fórmula III Fórmula IV en las que Y es CH2 o C(O); R1, R2, R3, y R4, son cada uno independientemente, H, alquilo C1-C6, o un resto opcionalmente sustituido seleccionado del grupo constituido por arilalquilo C1- C18, alquenilo C2-C18, acilo alifático C1-C18, y arilacilo; R5 y R6 es cada uno independientemente, H o CH3; R9 y R10 cada uno se selecciona independientemente del grupo constituido por H, alquilo C1-C6, y cicloalquilo C3-C6; Ar es un resto opcionalmente sustituido seleccionado del grupo constituido por arilo y heterociclo; n es 0 o un número entero entre 1 y 4; en las que cada resto opcionalmente sustituido está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por arilo, heterociclo, halógeno,…
INHIBIDORES DE DIPEPTIDILPEPTIDASA PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES.
(01/08/2006) Un compuesto que tiene la **fórmula** incluyendo sales y profármacos farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que X se selecciona del grupo constituido por: CH2, O y NR7; Ar se selecciona del grupo constituido por: fenilo, naftilo, tienilo, y benzotiofenilo, en la que Ar está opcionalmente sustituido con 1-5 grupos R1; R1 se selecciona del grupo constituido por: halógeno, alquilo C1-6, que es lineal o ramificado y está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos, O-alquilo C1-6, que es lineal o ramificado y está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos, y CN; cada R2 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, OH, halógeno y alquilo C1-6, en el que alquilo C1-6 es lineal o ramificado y está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos, en la que los dos grupos R2 pueden unirse…
DERIVADOS 2-AMINOALQUIL-1,4-DIAMINOBENCENO Y SU UTILIZACION PARA EL TEÑIDO DE FIBRAS.
(16/06/2006) Derivado de 2-aminoalquil-1, 4-diaminobenceno de **fórmula** donde R1, R2, R3 y R4 representan, independientemente entre sí, hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6), un grupo hidroxialquilo(C1-C4) , un grupo dihidroxialquilo(C2- C4) o un grupo alcoxi(C1-C4)alquilo(C1-C2) , o R1 y R2 forman un anillo alifático de cuatro a ocho miembros, representando como mínimo 2 de los grupos R1 a R4 hidrógeno; R5 es hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo(C1-C4), un grupo hidroxialquilo(C1-C4) o un grupo alcoxi(C1-C4); R6 y R7 representan, independientemente entre sí, hidrógeno, un grupo alcoxi(C1-C2), un grupo alquilo(C1- C6), un grupo alquilo(C1-C6) insaturado, un grupo hidroxialquilo(C1-C4) , un grupo dihidroxialquilo(C3- C4), un grupo aminoalquilo(C1-C4), un grupo dimetilaminoalquilo(C1-C4) , …
DERIVADOS DE CARBONILO SUSTITUIDOS HETEROCICLICOS Y SU USO COMO LIGANDOS DE RECEPTORES D3 DE DOPAMINA.
(01/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: HENDRIX, JAMES, A., STRUPCZEWSKI, JOSEPH, T., BORDEAU, KENNETH, J., HEMMERLE, HORST, URMANN, MATTHIAS, SHUTSKE, GREGORY, JURCAK, JOHN G., NIEDUZAK, THADDEUS, JACKSON, SHARON ANNE, ANGELL, PAUL, FINK, DAVID M., SABUCO, JEAN-FRANCOIS, CHIANG, YULIN, COLLAR, NICOLA, CAREY, JAMES P., LEE, GEORGE E.
Un compuesto de la **fórmula** en la que A es CH o N; n es 1 ó 2; cuando n es 1, y es 2; cuando n es 2, y es 0; g es 1 ó 2; cada R3 es independientemente, alquilo C1-C6, o en la que w es 1, 2, ó 3 R se selecciona entre el grupo constituido por (a) - (w): en las que cada R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12 y R18 es independientemente alquilo C1-C6, halógeno, trifluorometilo, -CO2alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halógeno, trifluorometilo, -CO2alquilo C1-C6, o -CH2Oalquilo C1-C6; cada R71, R72, R73, y R80 es independientemente hidrógenoalquilo C1-C6, halógeno, trifluorometilo, -CO2alquilo C1-C6, -CO2alquilo C1 - C6, o -CH2Oalquilo C1-C6.
