Compuestos reguladores del crecimiento vegetal.
(06/01/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
donde:
W se selecciona entre O, S, SO o SO2;
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halógeno, alcoxi C1-C6, ariloxi, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, alquiltio C1-C6; o
R1 y R2 forman un cicloalquilo C5 o C6;
R3 se selecciona entre H, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con de uno a cinco R4, hidroxilo, alcoxi C1-C6, ciano, nitro, sulfonilalquilo C1-C6, acetilo, alcoxicarbonilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con R4, alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido con de uno a cinco R4, alquinilo C2-C6 opcionalmente…
Antagonista del receptor de CGRP.
(06/01/2016). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: MACOR, JOHN, E., CHATURVEDULA, PRASAD, V., DUBOWCHIK,GENE M.
El compuesto (R)-N-(3-(7-metil-1H-indazol-5-il)-1-(4-(1-metilpiperidin-4-il)piperazin-1-il)-1-oxopropan-2-il)-4-(2-oxo- 1,2-dihidroquinolin-3-il)piperidina-1-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.**Fórmula**.
PDF original: ES-2562610_T3.pdf
Derivados de indol sustituido para el tratamiento de trastornos inmunológicos.
(06/01/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: VAN EIS,MAURICE, COOKE,NIGEL,GRAHAM, RAMOS,RITA, KAMMERTOENS,KAREN.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde
X es CH o N;
R es H o PO3H2;
R1 es H; o alquilo C1-4;
R2 es H; o alquilo C1-4;
R3 es H; alquilo C1-4; CN; Hal; u OH; y
R4 y R5 son independientemente uno del otro H, o alquilo C1-4; o R4 y R5 forman junto con el átomo de carbono al que están unidos, un grupo cicloalquilo de 3 - 6 miembros.
PDF original: ES-2565200_T3.pdf
Derivados de piperidin-4-il azetidina como inhibidores de JAK1.
(06/01/2016) un compuesto de la Fórmula (I):**Fórmula**
o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable; donde:
X es N o CR2;
Y es N o CR3;
Z es H, ciano, halo, C1-3 alquilo o C1-3 haloalquilo;
L es C(R4)2, C(≥O), C(≥O)N(R4a),C(≥O)C(R4b)2, S(≥O)2, C(≥O)O, C(≥O)OC(R4b)2 O C(≥O)N(R4a)C(R4b)2);
A es C1-6 alquilo, C3-14 cicloalquilo, C2-13 heterocicloalquilo, C6-14 arilo o C1-14 heteroarilo; donde dicho C1-6 alquilo, C3-14 cicloalquilo, C2-13 heterocicloalquilo, C6-14 arilo y C1-14 heteroarilo se sustituyen individualmente y opcionalmente por 1, 2, 3, 4, 5 o 6 grupos R5 independientemente seleccionados; o
cada R1 es, independientemente C1-4 alquilo, hidroxilo, C1-4 alcoxi, flúor, hidroxil- C1-4 alquilo o C1-4 alcoxi- C1-4…
Nuevo derivado de fenilpiridina y medicamento que contiene el mismo.
(06/01/2016). Solicitante/s: KOWA COMPANY LTD.. Inventor/es: MIURA, TORU, OHGIYA, TADAAKI, YAMADA, HAJIME, SATO, SEIICHI, WATANABE,TOSHIAKI, TAGASHIRA,JUNYA, SEKIMOTO,RYOHEI, ISHIDA,RIE, AOKI,HITOMI.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
3-{2-{5-{[1-(5-etoxipirimidin-2-il)-2-isopropil-6-oxo-4-propil-1,6-dihidropirimidin-5-il]metil}piridin-2-il}fenil}-1,2,4- oxadiazol-5(4H)-ona,
3-{2-{5-{[2-ciclopropil-1-(5-etoxipirimidin-2-il)-6-oxo-4-propil-1,6-dihidropirimidin-5-il]metil}piridin-2-il}-fenil}-1,2,4- oxadiazol-5(4H)-ona,
3-{2-{5-{[1-(5-etoxipirimidin-2-il)-2-isopropil-6-oxo-4-pentil-1,6-dihidropirimidin-5-il]metil}piridin-2-il}fenil}-1,2,4- oxadiazol-5(4H)-ona,
3-{2-{5-{[2-ciclopropil-1-(5-etoxipirimidin-2-il)-6-oxo-4-pentil-1,6-dihidropirimidin-5-il]metil}piridin-2-il}-fenil}-1,2,4- oxadiazol-5(4H)-ona,
3-{2-{5-{[1-(5-etoxipirimidin-2-il)-4-etil-2-isopropil-6-oxo-1,6-dihidropirimidin-5-il]metil}piridin-2-il}fenil}-1,2,4- oxadiazol-5(4H)-ona, y
3-{2-{5-{[2-ciclopropil-1-(5-etoxipirimidin-2-il)-4-etil-6-oxo-1,6-dihidropirimidin-5-il]metil}piridin-2-il} fenil}-1,2,4-oxadiazol-5(4H)-ona,
o una sal del mismo, o un solvato del mismo.
PDF original: ES-2562994_T3.pdf
Procedimiento de preparación de derivados de diamida de ácido antranílico sustituida con tetrazol mediante reacción de benzoxazinonas con aminas.
(04/01/2016) Procedimiento de preparación de compuestos de la fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1, R3 independientemente uno de otro representan hidrógeno, representan alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6,
alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o cicloalquilo C3-C6, dado el caso monosustituidos o polisustituidos con halógeno o nitro iguales o diferentes,
R2 representa alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C6, halocicloalquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, haloalquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquinilo C2-C6, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4, alquil C1-C4-tio, alquil C1-C4-sulfinilo, alquil C1-C4-sulfonilo, haloalquil C1-C4-tio, haloalquil C1-C4-sulfinilo, haloalquil C1-C4-sulfonilo, halógeno, ciano, nitro, alquilamino, dialquilamino, cicloalquilamino…
Derivados de antranilamida como pesticidas.
(30/12/2015) Derivados de antranilamida de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa hidrógeno, metilo, ciclopropilo, cianometilo, metoximetilo, metiltiometilo, metilsulfinilmetilo o metilsulfonilmetilo,
R2 representa hidrógeno o metilo,
R3 representa hidrógeno o en cada caso alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 dado el caso sustituidos una o varias veces, de forma idéntica o diferente, en donde los sustituyentes se pueden seleccionar cada uno independientemente entre halógeno, ciano, nitro, hidroxilo, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4, alquilsulfinilo C1-C4, alquilsulfonilo C1-C4, alquilsulfimino C1-C4, alquilsulfimino C1-C4-alquilo C1-C4, alquilsulfimino C1- C4-alquilcarbonilo C2-C5, alquilsulfoximino C1-C4, alquilsulfoximino C1-C4-alquilo C1-C4, alquilsulfoximino…
Derivado de piridina monocíclico.
(30/12/2015) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (IA) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde
n representa 0 a 2;
A representa un grupo arileno C6-10 o un grupo heteroarileno C3-5;
G representa un enlace simple, un átomo de oxígeno o -CH2-;
E representa un heterociclo C3-5 no aromático que contiene nitrógeno;
R1 representa un grupo ciano, un grupo mono(alquil C1-6)amino, un grupo di(alquil C1-6 )amino, un grupo alquilo C2-6 opcionalmente sustituido por 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 3 átomos de halógeno, o un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1-6 alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 3 átomos de halógeno; o un grupo alcoxi C1-6 alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido…
Compuestos de 1H-indazol-3-carboxamida como inhibidores de la glucógeno sintasa cinasa 3 beta.
(30/12/2015) Compuestos de 1H-indazol-3-carboxamida que presentan la fórmula general (I) siguiente
en la que
Ra y Ra', iguales o diferentes entre sí, son un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; un grupo hidroxi; un grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 y alcoxi C1-C6, opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes, seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, -NH2 y alcoxi C1-C3; un anillo carbocíclico o heterocíclico, alifático o aromático, que presenta de 3 a 12 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6,…
Derivados de diamida de ácido antranílico.
(30/12/2015) Compuestos de la fórmula general (I),**Fórmula**
en la que
R1 representa hidrógeno, amino, hidroxilo o representa en cada caso alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o cicloalquilo C3-C6, dado el caso mono- o polisustituidos de manera igual o distinta, en los que los sustituyentes se pueden seleccionar independientemente uno de otro de halógeno, ciano, nitro, hidroxilo, alcoxi C1-C4, (alquil C1- C4)tio, (alquil C1-C4)sulfinilo, (alquil C1-C4)sulfonilo, (alcoxi C1-C4)carbonilo, (alquil C1-C4)amino, di-(alquil C1- C4)amino, (cicloalquil C3-C6)amino o (alquil C1-C4)-(cicloalquil C3-C6)amino,
R2 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo…
Compuestos de pirimidina útiles en el tratamiento de enfermedades mediadas por mecanismos de IKKépsilon y/o TBK1.
(30/12/2015) Un compuesto de fórmula general I:**Fórmula**
en la que:
uno de V y W es N, y el otro de V y W es C-H;
R1 representa un grupo heterociclilo alifático que tiene 4, 5, 6, 7, 8 o 9 átomos de anillo, unido al grupo piridilo mostrado en la fórmula I a través de un átomo de nitrógeno de anillo, y opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno; OH; ≥O NO2; CN; NRaRb; (CHRa)xCORc; O.CO.Rc; CO2Ra; CONHRd; (CHRa)xNRa.CORc; NRaCO2Rb; C(≥NH)NH2; SO2Rc; NRaSO2Rc; CH(CF3)NH2; y grupos alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4alquilo C1-4, alquenilo C2-4 y alquinilo C2-4, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de átomos de halógeno, OH, S-alquilo, CONHRa y grupos NRaRb; o
…
Sales de Nilotinib y formas cristalinas de las mismas.
(30/12/2015) Una forma cristalina del L-tartrato de nilotinib seleccionada de entre:
a) la Forma Cristalina I del L-tartrato de nilotinib, caracterizada por unos datos seleccionados de entre: un patrón de difracción de rayos X en polvo que tiene unos picos a 9,4, 11,7, 12,7, 18,2 y 19,0 grados dos theta ± 0,2 grados dos theta o un patrón de difracción de rayos X en polvo sustancialmente según se representa en la Figura 5;
b) la Forma Cristalina II del L-tartrato de nilotinib, caracterizada por unos datos seleccionados de entre: un patrón de difracción de rayos X en polvo que tiene unos picos a 8,7, 15,7, 17,2, 19,4 y 20,0 grados dos theta ±…
Derivados de quinolina antibacterianos.
(28/12/2015) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula general (Ia) o la Fórmula general (Ib):**Fórmula**
una sal por adición de ácidos o bases farmacéuticamente aceptable del mismo, una amina cuaternaria del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica del mism, una forma tautomérica del mismo o un N-óxido del mismo, en donde:
p es un número entero igual a cero, 1, 2, 3 ó 4;
q es un número entero igual a 1, 2 ó 3;
Z es un radical seleccionado de las fórmulas:**Fórmula**o**Fórmula**
R1 es ciano, halo, alquilo, haloalquilo, hidroxi, alquiloxi, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, arilalquilo, di(aril)alquilo, arilo o Het;
R2 es hidrógeno, alquiloxi, arilo,…
Derivados de diamida de ácido antranílico con cadenas laterales cíclicas.
(28/12/2015) Derivados de diamida de ácido antranílico de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa hidrógeno,
R2 representa hidrógeno,
R3 representa metilo, etilo, propilo, iso-propilo, ciclopropilo, butilo, sec-butilo e iso-butilo mono o polisustituidos de manera igual o distinta, seleccionándose los sustituyentes independientemente los unos de los otros de aziridina, oxirano, tiirano, azetidina, oxetano, tietano, pirrolidina, pirrolina, pirazolidina, pirazolina, imidazolidina, imidazolina, tetrahidrofurano, tetrahidrotiofeno, tiazolidina, isotiazolidina, piperidina, piperazina, hexahidropiridazina, hexahidropirimidina, tetrahidropirano, dioxano, tetrahidrotiopirano,…
Derivados de pirazolilaminopiridina útiles como inhibidores de quinasas.
(28/12/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoílo C1-6, alcanoiloxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-10 6)2amino, alcanoilamino C1-6, N-(alquil C1-6)carbamoílo, N,N- (alquil C1-6)2carbamoílo, alquil C1-6S(O)a en la que a es de 0 a 2, alcoxi C1-6carbonilo, N-(alquil C1-6)sulfamoílo, N,N-(alquil C1-6)2sulfamoílo y alquilsulfonilamino C1-6;
R4 es alquilo C1-6, que puede estar opcionalmente sustituido en el…
Pirimidinas como antagonistas de hepcidina.
(23/12/2015) Compuestos de la fórmula general (I')**Fórmula**
en la que
X presenta el significado de C-R1, en donde
R1 se selecciona del grupo que está compuesto por:
- hidrógeno,
- halógeno,
- alquilo dado el caso sustituido,
- alcoxi dado el caso sustituido
R2 y R3 son iguales o distintos y se seleccionan, respectivamente, del grupo compuesto por:
- hidrógeno,
- hidroxilo,
- halógeno,
- carboxilo,
- resto ácido sulfónico (-SO3H),
- aminocarbonilo dado el caso sustituido,
- aminosulfonilo dado el caso sustituido,
- amino dado el caso sustituido,
- alquilo dado el caso sustituido,
- acilo dado el caso sustituido,
-…
Utilización de compuestos de 1H-indazol-3-carboxamida como inhibidores de la glucógeno sintasa cinasa 3 beta.
(23/12/2015) Compuestos de 1H-indazol-3-carboxamida que presentan la fórmula general (I) siguiente**Fórmula**
en la que
Ra y Ra', iguales o diferentes entre sí, son un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; un grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 y alcoxi C1-C6, opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes, seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, -NH2 y alcoxi C1-C3; un anillo carbocíclico o heterocíclico, alifático o aromático, que presenta de 3 a 12 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi,…
Compuestos para la reducción de producción de beta-amiloide.
(18/12/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que
A es un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre; en donde dicho anillo heteroaromático está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de halo, haloalquilo C1-6, hidroxi, amino, alcoxi C1-6 y alquilo C1-6;
B se selecciona de fenilo y piridinilo, en donde el fenilo y el piridinilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquilamino C1-3-alcoxi-C1-6, ciano, dialquilamino C1-3-alcoxi C1-6, halo,…
Derivados de amidas piridazinona.
(16/12/2015). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: JORAND-LEBRUN, CATHERINE, CROSIGNANI,STEFANO, KULKARNI,SANTOSH.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde
Z indica un grupo**Fórmula**
donde
X es CH o N,
Y es CH o N,
Ra, Rc, R1 indican independientemente entre sí H, Hal o A1,
Rb es H o alquilo
A1 es un alquilo lineal o ramificado con 1 a 12 átomos de C, donde uno o más, como por ejemplo de 1 a 7, átomos de H pueden estar sustituidos por Hal, ORb, COORb, CN o N(Rb)2 y donde uno o más, preferiblemente de 1 a 5 grupos CH2 pueden estar sustituidos por O, CO, NRb o S, SO, SO2, 1,2-, 1,3- o 1,4-fenileno, -CH≥CH- o -C≡C-,
y
Hal indica F, Cl, Br, I
y los solvatos, sales y estereoisómeros de los mismos farmacéuticamente útiles, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.
PDF original: ES-2634627_T3.pdf
Nuevas aminas poliméricas estéricamente impedidas y su uso como estabilizantes de polímeros.
(16/12/2015) Compuestos poliméricos de polipiperidina estabilizantes, de fórmula general (I), **Fórmula**
en la cual p es desde 3 hasta 20;
n es desde 2 hasta 12;
R y R1, los cuales son iguales o diferentes, se seleccionan del grupo consistente en hidrógeno, grupos alquilo de C1- C12, lineales y ramificados, grupos alquenilo que tienen 3 a 8 átomos de carbono y grupos aralquilo que tienen 7 a 19 átomos de carbono;
X y X1, que son iguales o diferentes, se seleccionan del grupo consistente en oxígeno y grupos de fórmula (II) **Fórmula**
en la cual R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, grupos alquilo de C1-C12, lineales y ramificados, grupos de cicloalquilo que tienen 5 a 12 átomos de carbono y grupos aralquilo que tienen 7 a 12 átomos de carbono;…
Derivados de quinazolinona 5-sustituidos como agentes anti-cancerosos.
(16/12/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o estereoisómero del mismo, para su uso en un método de tratamiento, control o prevención de un cáncer de la sangre o de la médula ósea, en donde:
R1 es: hidrógeno; halo; -(CH2)nOH; alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halo; alcoxi (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halo; o -(CH2)nNHRa, donde Ra es:
hidrógeno;
alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halo;
-(CH2)n-(arilo de 6 a 10 miembros);
-C(O)-(CH2)n-(arilo de 6 a 10 miembros) o -C(O)-(CH2)n-(heteroarilo de 6 a 10 miembros),…
Derivados de isoquinolina, quinolina y quinazolina como inhibidores de la señalización de Hedgehog.
(16/12/2015). Solicitante/s: NantBioScience, Inc. Inventor/es: TAO, CHUNLIN, HAN,Hongna, SUN,Xiaowen, DESAI,Neil, KORONIAK,LUKASZ.
Un compuesto como se muestra en la Fórmula (B):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
R3, R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente entre H y alquilo C1-C6;
10 R7 se selecciona entre heterociclilo, haloalquilo, NR3C(O)R4, NR3C(O)NR4R5, NR3C(O)[C(R3)(R4)]nO[C(O)]pR4, (CH2)nSO2R3, NR3SO2R4, NR3C(O)-Q-R4, y N(OR3)C(O)R4;
n es 1-2;
p es 0 ó 1
; Q es heterociclilo;
U se selecciona entre H, halo, alquilo C1-C6, alquiltio C1-C6, -NR4R5, -OR4 y ciano;
V se selecciona entre CH y N;
W es CH;
Z se selecciona entre H, halo y alquilo C1-C6.
PDF original: ES-2557453_T3.pdf
Moduladores de enzimas modificadoras de metilo, composiciones y usos de los mismos.
(16/12/2015). Solicitante/s: Constellation Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: HARMANGE, JEAN-CHRISTOPHE, AUDIA, JAMES EDMUND, ALBRECHT,Brian K, GEHLING,VICTOR S, NASVESCHUK,CHRISTOPHER G, VASWANI,RISHI G, COOK,ANDREW S, DAKIN,LES A, DUPLESSIS,MARTIN.
Un compuesto que tiene la Fórmula estructural (II): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A es CH o N;
R1a se selecciona de entre -alquilo C1-C2 y -O-(alquilo C1-C2), en la que R1a está opcionalmente sustituido con uno o más flúor;
R4a se selecciona de entre 1-haloalquil (C1-C3)-piperidin-4-ilo, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con uno o más flúor, y tetrahidropiranilo; y
R13 se selecciona de entre hidrógeno, halo, fenilo, piridinilo, y -O-(alquilo C1-C4).
PDF original: ES-2632241_T3.pdf
Compuesto de diamino-carboxamida heterocíclica.
(16/12/2015) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
(en la que los símbolos son como se definen a continuación:
-X-: un grupo de fórmula (II);**Fórmula**
A: cloro, etilo o isopropilo;
R1:
fenilo en el que el carbono en la posición 4 está sustituido con -W-Y-Z y el carbono en la posición 3 puede estar sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en halógeno, R00 y -O-R00;
Z: un anillo heterocíclico no aromático que puede estar sustituido con uno o más R00;
R00: alquilo C1-6 lineal o ramificada que puede estar sustituido con uno o más halógenos;
-W-: un enlace, piperidin-1,4-diílo o piperazin-1,4-diílo;
…
Nuevos derivados de pirazolona y su uso como inhibidores de PDE4.
(11/12/2015) Un compuesto de fórmula 1**Fórmula**
en la que
R1 representa un derivado fenílico de fórmula (a), (b) o (c)**Fórmula**
en las que
R2 es alcoxi de C1-2 o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R3 es alcoxi de C1-2, cicloalcoxi de C3-5, cicloalquil C3-5-metoxi o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor,
R4 es alcoxi de C1-2 o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor;
R5 es alquilo de C1-2, y
R6 es hidrógeno o alquilo de C1-2,
o R5 y R6, juntos y con inclusión de los dos átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo hidrocarbonado de 5 o 6 miembros espiro enlazado,
R7 es alcoxi de C1-2 o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R8 es alquilo de C1-2, y
R9…
Compuestos para el tratamiento de VIH.
(09/12/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
A es un heteroarilo de 6 miembros que comprende uno o dos nitrógenos, en donde el heteroarilo de 6 miembros está sustituido con un grupo Z1 y opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z2;
B está ausente; o B es -O- y el nitrógeno al que el grupo -O- está unido es N+;
W es -CR3aR3b-, -O-, -10 NR4- o -OCR3aR3b-;
R1 es arilo, heteroarilo o heterociclo, en donde cualquier arilo, heteroarilo o heterociclo de R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z3;
R2 es un arilo de 6 miembros, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, en donde cualquier arilo de 6 miembros, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros de R2 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z4;…
Compuestos de carboxamida, sulfonamida y amina para trastornos metabólicos.
(07/12/2015) Un compuesto que tiene la fórmula estructural**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido del mismo, en la que a) "B" representa**Fórmula**
la línea de puntos que se denota mediante "b" es un enlace simple, la línea de puntos que se denota mediante "a" es un enlace, J es -N(R38)- y D es un carbono; b) "B" representa**Fórmula**
la línea de puntos que se denota mediante "b" está ausente, la línea de puntos que se denota mediante "a" está ausente, J es -N(R38)- y D es un carbono; c) "B" representa**Fórmula**
en la que X1 y X2 son, de forma independiente, un carbono o N, J es -O-, -N(R38)-,…
Ligandos del receptor nicotínico neuronal de la acetilcolina alfa4beta2.
(03/12/2015) Compuesto de fórmula general (I):
en la que,**Fórmula**
representa piridina, benzofurano, piracina, pirimidina, quinolina, indol o representa piridina, benzofurano, piracina, pirimidina, quinolina, indol o furano;
R1 representa hidrógeno o metilo;
R2 representa hidrógeno;
R3 representa hidrógeno, bromo, cloro, metilo, metoxi, etoxi, isopropoxi, hidroxilo o trifluorometilo;
R4 representa hidrógeno o metilo; opcionalmente R1 y R4 junto con un átomo de nitrógeno pueden formar pirrolidona, morfolina o piperacina;
"m" representa 1;
"n" representa 1;
"p" representa 0 a 2;
"q" representa 0 a 1;
o sus estereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables.
Compuestos de carboxamida, sulfonamida y amina para trastornos metabólicos.
(01/12/2015) Un compuesto que tiene la fórmula estructural**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato o N-óxido del mismo, en donde "B" representa -(arilo o heteroarilo)- sustituido con w R3 y k R14;
E es -C(O)-, -S(O)2- o un enlace sencillo, con la condición de que cuando "B" sea fenilo, E no sea -C(O)-; R1 es H, -(alquilo C1-C4) o -C(O)O-(alquilo C1-C4);
Q y G son cada uno independientemente un enlace, -CH2-, -C(H)(R16)-, -C(R16)2- o -S(O)2-; v es 0, 1, 2, 3 o 4;
cada R15 se selecciona independientemente de entre -(alquilo C1-C6), -(haloalquilo C1-C6), -(alquilo C0-C6)-L-R7, - (alquilo C0-C6)-NR8R9, -(alquilo C0-C6)-OR10, -(alquilo C0-C3)-C(O)R10, -(alquilo C0-C6)-S(O)0-2R10,…
Compuestos de carboxamida para el tratamiento de trastornos metabólicos.
(30/11/2015) Un compuesto que tiene la fórmula estructural**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido del mismo, en la que
R1 es H, -(alquilo C1 - C4), -C(O)-(alquilo C1 - C4) o -C(O)O-(alquilo C1 - C4), y R2 es**Fórmula**
en la que
G es un enlace, -CH2-, -C(H)(R16)-, -C(R16)2-, L o -S(O)2-,
v es 0, 1, 2, 3 o 4,
cada R15 se selecciona, de forma independiente, de entre -(alquilo C1 - C6), -(haloalquilo C1 - C6), -(alquilo C0 - C6)-LR7, -(alquilo C0 - C6)-NR8R9, -(alquilo C0 - C6)-OR10, -(alquilo C0 - C6)-C(O)R10, -(alquilo C0 - C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y -CN y dos R15 en el mismo carbono se combinan opcionalmente para formar un…
Compuestos aromáticos de sulfona útiles para el tratamiento de enfermedades del sistema nervioso central.
(30/11/2015) Compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en
N-[2-Metil-5-(6-cloro-1H-indol-3-il sulfonil)fenil]-N-(1-metil piperidin-4-il)amina;
Clorhidrato de N-[5-(5-Bromo-2-metoxibencensulfonil)-2-metoxifenil]-N-(1-metilpiperidin-4-il)amina;
Clorhidrato de N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[3-(6-cloro-1H-indol-3-il sulfonil)fenil]amina;
Clorhidrato de N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[3-(5-fluoro-1H-indol-3-il sulfonil)fenil]amina;
Clorhidrato de N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[2-cloro-5-(6-cloro-1H-indol-3-il sulfonil)fenil]amina;
N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[2-metoxi-5-(1H-lndol-3-il sulfonil) fenil]amina;
N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[2-metoxi-5-(5-metoxi-1H-1ndole-3-il sulfonil)fenil]amina;
N-(Piperidin-4-il)-N-[2-metoxi-5-(5-metoxi-1H-lndol-3- il sulfonil)fenil]amina;
N-(Piperidin-4-il)-N-[2-metoxi-5-(6-cloro-1H-1ndole-3-il…
Nuevas piridín-2-onas y piridazín-3-onas sustituidas.
(27/11/2015) Compuesto según la fórmula III o IV:**Fórmula**
en las que:
R es H, -R1, -R1-R2-R3 , -R1-R3 o -R2-R3; en el que
R1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, y se sustituye opcionalmente con R1', en el que R1' es alquilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno, nitro, amino, cicloalquilo, heterocicloalquilo, ciano o haloalquilo C1-6,
R2 es -C(≥O), -C(≥O)O, -C(≥O)N(R2'), -(CH2)q o -S(≥O)2; en el que R2' es H o alquilo C1-6; y q es 1, 2 o 3, R3 es H o R4; en el que R4 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, heteroalquilo C1-6, arilo, ariloalquilo, alquiloarilo, heteroarilo, alquilheteroarilo, heteroaril-alquilo, cicloalquilo, alquil-cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, heterocicloalquilo, alquil-heterocicloalquilo o heterocicloalquil-alquilo, y se sustituye opcionalmente con uno o más de entre alquilo C1-6, hidroxi,…