10 inventos, patentes y modelos de COOKE,NIGEL,GRAHAM

Uso de inhibidores de la actividad o función de PI3K.

(06/12/2017) Un inhibidor de la PI3K, en el que dicho inhibidor tiene una acción inhibidora sobre la isoforma de la PI3K delta, para su uso en el tratamiento de immunopatología en un sujeto que padezca una enfermedad o un trastorno seleccionado de malaria aguda y cerebral, por medio de inhibición funcional de TLR9 del sujeto infectado, en el que el inhibidor de la PI3K se selecciona de compuestos de tetrahidro-pirido-pirimidina de fórmula (I) y/o tautómeros y/o N-óxidos y/o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, **(Ver fórmula)** en el que: Y se selecciona de O o NR3; R1 se selecciona de fenilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, 1,2,3-triazinilo, 1,2,4-triazinilo, 1,3,5-triazinilo, o -C(O)-R4 en el que R4 se selecciona de alquilo-C1-C8, haloalquilo-C1-C8, hidroxi-alquilo-C1-C8,…

Derivados de indol sustituido para el tratamiento de trastornos inmunológicos.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(06/01/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: C07D401/14, A61P37/00, A61K31/496, C07F9/141.

Un compuesto de fórmula (I) o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en donde X es CH o N; R es H o PO3H2; R1 es H; o alquilo C1-4; R2 es H; o alquilo C1-4; R3 es H; alquilo C1-4; CN; Hal; u OH; y R4 y R5 son independientemente uno del otro H, o alquilo C1-4; o R4 y R5 forman junto con el átomo de carbono al que están unidos, un grupo cicloalquilo de 3 - 6 miembros.

PDF original: ES-2565200_T3.pdf

Tratamiento de enfermedades autoinmunes.

(26/11/2014) Un compuesto de fórmula la,**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un derivado de fosfato del mismo de la fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso como único ingrediente activo en el tratamiento de esclerosis lateral amiotrófica o uveítis.

Derivados de tetrahidro-pirido-pirimidina.

(21/05/2014) Un derivado de tetrahidro-pirido-pirimidina de la fórmula (I) y/o tautómeros y/o N-óxidos y/o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde Y es seleccionado de O u NR3; R1 es seleccionado de fenilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, 1,2,3-triazinilo, 1,2,4-triazinilo, 1,3,5-triazinilo, o -C(O)-R4 en donde R4 es seleccionado de C1-C8-alquilo, halo-C1-C8-alquilo, hidroxi-C1-C8-alquilo, C1-C8-alcoxi-C1-C8-alquilo, C1-C8- alquil-sulfonil-C1-C8-alquilo, heterociclilo, heterociclil-oxi, heterociclilo-C1-C8-alquilo, C3-C12-cicloalquilo, C3-C12- cicloalquil-C1-C8-alquilo, heteroarilo, heteroaril-oxi, heteroaril-C1-C8-alquilo, hidroxi, C1-C8-alcoxi, amino, N-C1-C8- alquilamino o N,N-di-C1-C8-alquil-amino, en…

Derivados de 2,4-diaminapirinidina.

(04/02/2013) Un compuesto de la Fórmula I en donde X es ≥CR0- ;R0 es hidrógeno; R2 es -SO2N(R10)R11; cada uno de R1 y R3 independientemente es hidrógeno; hidroxi; C1 - C8 alquilo; C2 - C8 alquenilo; C3 - C8 cicloalquilo; C3 - C8 cicloalquil-C1 - C8 alquilo; hidroxiloC1 - C8 alquilo; C1 - C8 alcoxi C1 - C8 alquilo; hidroxiloC1 - C8 alcoxi C1 - C8alquilo; arilo C1 - C8 alquilo los cuales opcionalmente pueden ser sustituidos sobre el anillo por hidroxi, C1 - C8 alcoxi,carboxi o C1 - C8 alcoxicarbonilo; o cada uno de R1 y R3, independientemente, es halógeno; halo-C1 - C1 - C8 alquilo; C1 - C8 alcoxi; halo-C1 - C8 alcoxi; hidroxiloC1 - C8 alcoxi; C1 - C8 alcoxi C1 - C8 alcoxi; arilo; arilo C1 - C8 alcoxi; heteroarilo; heteroaril-C1 - C4 alquilo; anillo…

El archivo contiene la información técnica propuesta después de la presentación de la solicitud y no se incluye en esta especificación.

(04/07/2012) Un compuesto de la fórmula I en donde X es ≥CR0- o ≥N-; cada uno de R0, R1, R2 y R4 independientemente es hidrógeno; hidroxi; alquilo C1-C8; alquenilo C2-C8; cicloalquilo C3-C8; cicloalquilo C3-C8-alquilo C1-C8; hidroxialquilo C1-C8; alcoxi C1-C8 alquilo C1-C8; hidroxialcoxi C1-C8 alquilo C1- C8; arilalquilo C1-C8 que opcionalmente puede ser sustituido en el anillo por un hidroxi, alcoxi C1-C8, carboxi o alcoxi C1-C8 carbonilo; o cada uno de R1 y R2 independientemente, es halógeno; halo-alquilo C1-C8; alcoxi C1-C8; halo-10 alcoxi C1-C8; hidroxialcoxi C1-C8; alcoxi C1-C8 alcoxi C1-C8; aril; arilalcoxi C1-C8; heteroaril; heteroaril-alquilo C1-C4; anillo heterocíclico de 5 a 10 miembros; nitro; carboxi; alcoxi C2-C8carbonilo; alquilo…

DERIVADOS DE 2,4 DI (HETERO)-ARILAMINO-PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE ZAP-70 Y/O SYK.

(16/06/2011) Un compuesto de la formula I en donde Z es = CR2; R0 es hidrogeno; R1 y R2 forman junto con los atomos de C a los cuales ellos se adhieren un residuo carbociclico o heterociclico no aromatico de 5 a 15 miembros, en donde el residuo heterociclico comprende 1 a 5 heteroatomos seleccionados de N, O y S; o R1 es hidrogeno; y R2 es alcoxi C1-4; R3 es -SO2NH2; R4 y R8 son hidrogeno; R5 es hidrogeno; halogeno; alquilo C1-4; o CF3; uno de R7, R8 y R9 es NR10R11 y uno de los otros dos es hidrogeno, halogeno, COOH, CF3 o alquilo C1-4 y el tercero es hidrogeno; R10 y R11, independientemente, es hidrogeno o alquilo C1-4 y…

TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES AUTOINMUNES.

(26/04/2011) Un compuesto de fórmula la, **Fórmula** o un derivado de fosfato del mismo de la fórmula: **Fórmula** o **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento de neuritis periférica, neuritis óptica o esclerosis múltiple; para aliviar o retrasar el progreso de los síntomas de una enfermedad desmielinizante; para hacer más lento el progreso de discapacidad física o reducir la tasa de recaídas clínicas en un individuo con esclerosis múltiple establecida; para reducir el desarrollo de lesiones cerebrales o el progreso de desmielinización del sistema nervioso central en un individuo con esclerosis múltiple establecida…

DERIVADOS DE PIPERIDINA COMO INHIBIDORES DE CCR5.

(23/04/2010) Un compuesto de fórmula I

DERIVADOS DE INDOLILMALEIMIDA COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA C.

(12/02/2010) Un compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** en donde Ra es H; alquilo C1-4; o alquilo C1-4 sustituido por OH, NH2, NH-alquilo C1-4 o N(di-alquilo C1-4)2; Rb es H; o alquilo C1-4; R es un radical de fórmula (d) o (e) **(Ver fórmula)** en donde cada R8 y R11 es un anillo de piperazinilo opcionalmente sustituido en N por un grupo seleccionado entre alquilo C1-6; acilo; cicloalquilo C3-6; cicloalquilo C3-6 - alquilo C1-4; fenilo; fenilalquilo C1-4; y un residuo de formula Beta -R21 - Y0 en donde R21 es alquileno C1-4 o alquileno C2-4 interrumpido por O y Y'' es OH, NH2, NH(alquilo C1-4) o N(alquilo C1-4)2; y está opcionalmente sustituido en C por uno o más grupos seleccionados entre alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido…