Compuestos de pirimidotiofeno.

El uso de un compuesto de fórmula (I), o una sal, N-óxido, hidrato o solvato del mismo en la preparación de una composición para usar en la inhibición de actividad HSP90 in vitro o in vivo:

**Fórmula**

en donde

R2 es un grupo de fórmula (IA):

-(Ar1)m-(Alk1)p-(Z)r-(Alk2)s-Q (IA)

en donde

Ar1 es un radical fenilo o heteroarilo opcionalmente sustituido,

Alk1 y Alk2 son radicales alquileno C1-C3 o alquenileno C2-C3 divalentes opcionalmente sustituidos,

m, p, r y s son independientemente 0 o 1,

Z es -O-, -S-,-(C≥O)-, -(C≥S)-, -SO2-, -C(≥O)O-, -C(≥O)NRA-, -C(≥S)NRA-, -SO2NRA-, -NRAC(≥O)-, -NRASO2- o - NRA- en donde -RA es hidrógeno o alquilo C1-C6, y

Q es hidrógeno o un radical fenilo o cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido o un radical heterocíclico;

R3 es hidrógeno, un sustituyente opcional, o un radical alquilo (C1-C6), fenilo o heteroarilo opcionalmente sustituido; y R4 es (i) un grupo éster carboxílico de fórmula -COORC en donde RC es un grupo alquilo C1-C6 o alquenilo C2-C6, o un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, o un grupo aril(alquil C1-C6)- o heteroaril(alquil C1-C6)- opcionalmente sustituido o un grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido o (ii) grupo carboxamida de fórmula - CONRB(Alk)nRA o un grupo sulfonamida de fórmula -SO2NRB(Alk)nRA en donde Alk es un radical alquileno, alquenileno o alquinileno divalente opcionalmente sustituido,

n es 0 o 1,

RB es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 o alquenilo C2-C6,

RA es hidrógeno, hidroxi o carbocíclico o heterocíclico opcionalmente sustituido,

o RA y RB tomados juntos con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo morfolino, piperidinilo o piperazinilo que puede estar sustituido opcionalmente en uno o más átomos de C o N del anillo;

y en donde el término "opcionalmente sustituido" significa sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), hidroxi, hidroxialquilo (C1-C6), mercapto, mercaptoalquilo (C1-C6), alquil (C1-C6) tio, halo (que incluye fluoro y cloro), trifluorometilo, trifluorometoxi, nitro, nitrilo (-CN), oxo, fenilo, -COOH, -COORA, - CORA, -SO2RA, -CONH2, -SO2NH2,-CONHRA, -SO2NHRA, -CONRARB, -SO2NRARB, -NH2, -NHRA, -NRARB, -OCONH2, -OCONHRA, -OCONRARB, -NHCORA, -NHCOORA, -NRBCOORA, -NHSO2ORA, -NRBSO2ORA, -NHCONH2, - NRACONH2, -NHCONHRB, -NRACONHRB, -NHCONRARB o -NRACONRARB en donde RA y RB son independientemente un grupo alquilo (C1-C6);

y en donde el término "sustituyente opcional" significa un sustituyente especificado anteriormente en la definición de "opcionalmente sustituido";

y en donde el término "heteroarilo" significa tienilo, benzotienilo, furilo, benzofurilo, pirrolilo, imidazolilo, benzimidazolilo, tiazolilo, benzotiazolilo, isotiazolilo, benzisotiazolilo, pirazolilo, oxazolilo, benzoxazolilo, isoxazolilo, benzisoxazolilo, isotiazolilo, triazolilo, benzotriazolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, indolilo o indazolilo;

y en donde el término heterocíclico significa heteroarilo o piperidinilo, pirrolidinilo, morfolinilo o piperazinilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2004/003641.

Solicitante: Vernalis (R&D) Limited.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 100 Berkshire Place, Wharfedale Road Winnersh , Berkshire RG41 5RD REINO UNIDO.

Inventor/es: DYMOCK, BRIAN, WILLIAM, DRYSDALE, MARTIN, JAMES, FROMONT,CHRISTOFE, JORDAN,ALLAN, BARRIL-ALONSO,XAVIER.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D495/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2559779_T3.pdf

 

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