Nuevos derivados de ftalacinonapirrolopirimidincarboxamida.

Un compuesto de fórmula (1)**Fórmula**

en donde

R1 representa un derivado fenílico de fórmulas (a) o (b)**Fórmula**

en donde

R2 es alcoxi 1-4C o alcoxi 1-4C predominantemente o completamente sustituido con flúor,

R3 es alcoxi 1-4C, cicloalcoxi 3-5C, cicloalcoxi(3-5C)-metoxi o alcoxi 1-4C predominantemente o completamente sustituido con flúor,

R4 es alcoxi 1-4C o alcoxi 1-4C predominantemente o completamente sustituido con flúor,

R5 es alquilo 1-4C,

R6 es hidrógeno o alquilo 1-4C o en donde R5 y R6 juntos y con la inclusión de los dos átomos de carbono, a los que están unidos, forman un anillo hidrocarbonado de 5, 6 o 7 miembros conectado en forma espiro, opcionalmente interrumpido por un átomo de oxígeno o azufre,

R7 es hidrógeno,

R8 es alquilo 1-4C,

o R7 y R8 juntos forman un grupo alquileno 3C a 5C,

R9 es hidrógeno o alquilo 1-4C,

o en donde R8 y R9 juntos y con la inclusión del átomo de carbono, al que están unidos, forman un anillo hidrocarbonado de 5, 6 o 7 miembros conectado en forma espiro,

m es 1 o 2,

R10 es independientemente uno de otro hidrógeno, cicloalquilo 5-7C, alquilo 1-6C, -CH(CH3)-R11 o -CH2- R12,

en donde

R11 es fenilo no sustituido o hidroxilo,

R12 es hidroxilo, cicloalquilo 5-7C, -N-(alquilo 1-2C)2, -CH2-S-(alquilo 1-2C), bencilo, fenilo no sustituido, fenilo sustituido con R13, fenilo sustituido con R13 y R14,

en donde

R13 es halógeno, alcoxi 1-4C, alquilo 1-6C, fluoroalquilo 1-4C, hidroxilo, fenilo, -C(O)NH2, -CN, 2- oxoacetidin-1-ilo o 2-oxopirrolidin-1-ilo,

R14 es halógeno, alcoxi 1-4C, alquilo 1-6C, fluoroalquilo 1-4C, hidroxilo, fenilo, -C(O)NH2 o -CN, o R12 se selecciona de imidazol-2-ilo, imidazol-4-ilo, pirazol-1-ilo, tiofen-2-ilo, tiofen-3-ilo, tiazol-2-ilo, tiazol- 4-ilo, tiazol-5-ilo, piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, piridin-4-ilo, indol-2-ilo, indol-3-ilo, 1-metil-indol-2-ilo o 1-metilindol- 3-ilo, o

R12 es -CH2-C(O)-R15,

en donde

R15 es hidroxilo, -N(R16)2, piperidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo o benciloxi, en donde R16 es independientemente uno de otro hidrógeno o alquilo 1-4C,

R17 es hidrógeno o metilo,

R18 es -CH2-cicloalquilo(3-6C),

R19 es halógeno, hidroxilo, alcoxi 1-4C, alcoxi 1-4C predominantemente o completamente sustituido con flúor o fluoroalquilo 1-4C,

R20 es halógeno, hidroxilo, alcoxi 1-4C o alcoxi 1-4C predominantemente o completamente sustituido con flúor,

o R19 y R20 juntos forman un grupo alquilendioxi 1-2C

o un estereoisómero del compuesto o una sal del compuesto o una sal del estereoisómero del compuesto.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/061084.

Solicitante: TAKEDA GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: BYK-GULDEN-STRASSE 2 78467 KONSTANZ ALEMANIA.

Inventor/es: MAIER, THOMAS, DR., HATZELMANN, ARMIN, FLOCKERZI, DIETER, STADLWIESER, JOSEF, PAHL, ANDREAS, HUMMEL, ROLF-PETER, HESSLINGER,CHRISTIAN, DUNKERN,TORSTEN, ZITT,CHRISTOF, TENOR,HERMANN, VIERTELHAUS,MARTIN, STENGEL,THOMAS, MANN,ALEXANDER, BENEDIKTUS,EWALD, HUSSONG,RAGNA, HESSMANN,MANUELA, KANACHER,TOBIAS, HOLST,HANS CHRISTOF.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2564882_T3.pdf

 

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