Nuevos derivados de ftalacinonapirrolopirimidincarboxamida.
Un compuesto de fórmula (1)**Fórmula**
en donde
R1 representa un derivado fenílico de fórmulas (a) o (b)**Fórmula**
en donde
R2 es alcoxi 1-4C o alcoxi 1-4C predominantemente o completamente sustituido con flúor,
R3 es alcoxi 1-4C, cicloalcoxi 3-5C, cicloalcoxi(3-5C)-metoxi o alcoxi 1-4C predominantemente o completamente sustituido con flúor,
R4 es alcoxi 1-4C o alcoxi 1-4C predominantemente o completamente sustituido con flúor,
R5 es alquilo 1-4C,
R6 es hidrógeno o alquilo 1-4C o en donde R5 y R6 juntos y con la inclusión de los dos átomos de carbono, a los que están unidos, forman un anillo hidrocarbonado de 5, 6 o 7 miembros conectado en forma espiro, opcionalmente interrumpido por un átomo de oxígeno o azufre,
R7 es hidrógeno,
R8 es alquilo 1-4C,
o R7 y R8 juntos forman un grupo alquileno 3C a 5C,
R9 es hidrógeno o alquilo 1-4C,
o en donde R8 y R9 juntos y con la inclusión del átomo de carbono, al que están unidos, forman un anillo hidrocarbonado de 5, 6 o 7 miembros conectado en forma espiro,
m es 1 o 2,
R10 es independientemente uno de otro hidrógeno, cicloalquilo 5-7C, alquilo 1-6C, -CH(CH3)-R11 o -CH2- R12,
en donde
R11 es fenilo no sustituido o hidroxilo,
R12 es hidroxilo, cicloalquilo 5-7C, -N-(alquilo 1-2C)2, -CH2-S-(alquilo 1-2C), bencilo, fenilo no sustituido, fenilo sustituido con R13, fenilo sustituido con R13 y R14,
en donde
R13 es halógeno, alcoxi 1-4C, alquilo 1-6C, fluoroalquilo 1-4C, hidroxilo, fenilo, -C(O)NH2, -CN, 2- oxoacetidin-1-ilo o 2-oxopirrolidin-1-ilo,
R14 es halógeno, alcoxi 1-4C, alquilo 1-6C, fluoroalquilo 1-4C, hidroxilo, fenilo, -C(O)NH2 o -CN, o R12 se selecciona de imidazol-2-ilo, imidazol-4-ilo, pirazol-1-ilo, tiofen-2-ilo, tiofen-3-ilo, tiazol-2-ilo, tiazol- 4-ilo, tiazol-5-ilo, piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, piridin-4-ilo, indol-2-ilo, indol-3-ilo, 1-metil-indol-2-ilo o 1-metilindol- 3-ilo, o
R12 es -CH2-C(O)-R15,
en donde
R15 es hidroxilo, -N(R16)2, piperidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo o benciloxi, en donde R16 es independientemente uno de otro hidrógeno o alquilo 1-4C,
R17 es hidrógeno o metilo,
R18 es -CH2-cicloalquilo(3-6C),
R19 es halógeno, hidroxilo, alcoxi 1-4C, alcoxi 1-4C predominantemente o completamente sustituido con flúor o fluoroalquilo 1-4C,
R20 es halógeno, hidroxilo, alcoxi 1-4C o alcoxi 1-4C predominantemente o completamente sustituido con flúor,
o R19 y R20 juntos forman un grupo alquilendioxi 1-2C
o un estereoisómero del compuesto o una sal del compuesto o una sal del estereoisómero del compuesto.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/061084.
Solicitante: TAKEDA GMBH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: BYK-GULDEN-STRASSE 2 78467 KONSTANZ ALEMANIA.
Inventor/es: MAIER, THOMAS, DR., HATZELMANN, ARMIN, FLOCKERZI, DIETER, STADLWIESER, JOSEF, PAHL, ANDREAS, HUMMEL, ROLF-PETER, HESSLINGER,CHRISTIAN, DUNKERN,TORSTEN, ZITT,CHRISTOF, TENOR,HERMANN, VIERTELHAUS,MARTIN, STENGEL,THOMAS, MANN,ALEXANDER, BENEDIKTUS,EWALD, HUSSONG,RAGNA, HESSMANN,MANUELA, KANACHER,TOBIAS, HOLST,HANS CHRISTOF.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
- A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
- C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2564882_T3.pdf
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