Activadores de la guanilato-ciclasa soluble.

Un compuesto que tiene la formula estructural I:**Fórmula**

o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo,

en la que**Fórmula**

es un heteroarilo seleccionado entre**Fórmula**

donde * indica union al anillo de pirimidinilo y ** indica union al -CH2-R2 de la formula estructural I;

Cada X1, X2, X3 y X4 es independientemente N o CH, siempre que no mas de dos de X1, X2, X3 y X4 sean N;

Cada RX y RY son independientemente H, cicloalquilo C3-10 o -alquilo C1-C6;

Cada R1 es independientemente -H, halo, OR, -alquilo C1-C6, arilo, heterociclilo, heteroarilo, -cicloalquilo C3-10, -CN, -NRaC(O)Rb o -C(O)NRaRb, estando dichos arilo, heteroarilo y cicloalquilo opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados entre halo, -alquilo C1-C6, -OR, -CN y -CF3;

R2 es -(CRd 2)t-alquilo C1-C6, -alquenilo C2-C6, -alquinilo C2-C6, -(CRd 2)tOR, -(CRd 2)tSR, -(CRd 2)tCF3, -(CRd 2)t-cicloalquilo C3-10, -(CRd 2)t-arilo, -(CRd 2)t-heterociclilo o -(CRd 2)t-heteroarilo, estando dichos alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados entre halo, -alquilo C1-C6, -CF3, -CN u -OR;

R3 es -(CRd 2)t-arilo, -(CRd 2)t-heteroarilo, -(CRd 2)t-heterociclilo, -(CRd 2)t-cicloalquilo C3-10, -(CRd 2)tCN, -(CRd 2)t-C(O)NRaRb, -(CRd 2)t-NRaC(O)Rb, -(CRd 2)t-C(S)NRaRb, -(CRd 2)t-C(O)ORa, -(CRd 2)t-NRaC(O)NRb, -(CRd 2)t- NRaC(O)ORa, -(CRd 2)t-NRaRb o -ORa, dichos arilo, heteroarilo o heterociclilo estan opcionalmente sustituidos con de uno a tres sustituyentes seleccionados entre R5;

R4 es -alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-10, halo o CF3;

Cada R5 es independientemente halo, OR, CN, -(CRd 2)tCF3, S(O)pRc, -(CRd 2)t-cicloalquilo C3-10 o -alquilo C1-C6, estando dichos alquilo y cicloalquilo opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados entre halo u OR;

Cada R6 es independientemente halo, -alquilo C1-C6, OR, CN, CF3, arilo o heteroarilo, donde dichos alquilo, arilo o heteroarilo estan opcionalmente sustituidos con halo, alquilo C1-C6 o CF3;

Cada R es independientemente -H, -alquilo C1-C6, -CF3 o arilo;

Cada Ra y Rb son independientemente -H, -alquilo C1-C6, arilo, heteroarilo, heterociclilo o -(CH2)0-3-cicloalquilo C3-10, en los que dichos alquilo, heteroarilo, heterociclilo y cicloalquilo estan opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados entre R6;

opcionalmente, cuando Ra y Rb son -alquilo C1-C6 y estan unidos al mismo atomo de nitrogeno, Ra y Rb pueden estar ciclados para formar un anillo de cicloalquilo C3-C6;

Cada Rc es independientemente -alquilo C1-C6, -CF3 o arilo;

Cada Rd es independientemente H, halo, -CF3 o -alquilo C1-C6;

m es un numero entero seleccionado entre 1, 2 o 3;

p es un numero entero seleccionado independientemente entre 0, 1 o 2; y

t es un numero entero seleccionado independientemente entre 0, 1, 2, 3 o 4, o el compuesto:

4-amino-5-etinil-5-metil-2-[1-(3,3,4,4,4-pentafluorobutil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]-5,7-dihidro-6Hpirrolo[ 2,3-d]pirimidin-6-ona.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/037718.

Solicitante: MERCK SHARP & DOHME CORP.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE RAHWAY, NJ 07065-0907 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: PARMEE, EMMA, R., LI, HONG, WADDELL,SHERMAN,T, RAGHAVAN,SUBHAREKHA, GUO,JIAN, STELMACH,JOHN E, CHANG,JIANG, SMITH,CAMERON J, CHEN,YI-HENG, MIAO,SHOUWU, WHITEHEAD,ALAN, ORNOSKI,OLGA A, GARFUNKLE,JOIE, LIAO,XIBIN, HAN,XIAOQING, GROEPER,JONATHAN A, BROCKUNIER,LINDA L, ROSAUER,KEITH.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N43/90 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES (mezclas de pesticidas con fertilizantes C05G). › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m ≥ 1 y n ≥ 0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › que contienen varios heterocíclicos determinantes condensados entre ellos o con un sistema carbocíclico común.
  • A61K31/519 A […] › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.

PDF original: ES-2564503_T3.pdf

 

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