CIP-2021 : C07D 489/02 : con átomos de oxígeno unidos en las posiciones 3 y 6, p. ej. morfina, morfinona.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 489/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos 4 aH-8,9 c-imino-etano-fenantro [4, 5-b, c, d] furano, p. ej. derivados de 4,5-epoxi morfinano de fórmula: 
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C07D 489/02 · con átomos de oxígeno unidos en las posiciones 3 y 6, p. ej. morfina, morfinona.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Procedimiento de preparación de hidrocodona mediante el uso de un super ácido.
(30/04/2014) Un procedimiento de preparación de un compuesto que tiene una estructura de Fórmula (IV): Fórmula III Fórmula IV**Fórmula**
en las que:
R1 y R2 están independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxi, alcoxi, ciano, hidrocarbilo, hidrocarbilo substituido y NRcRd, en el que cada uno de Rc y Rd está independientemente seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi e hidrocarbilo;
R3 y R5 están independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en hidrógeno, hidrocarbilo e hidrocarbilo substituido;
R4 está seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, acilo, trialquilsililo, alquilo terciario, metil arilo substituido, y alcoxi-carbonilo;
-OR6 es un substituyente…
Procedimiento para reducir el grupo 6-ceto de un alcaloide de morfinano al grupo 6-hidroxi por hidrogenación.
(30/04/2014) Procedimiento para la reducción de un grupo 6-ceto en un alcaloide de morfinano al correspondiente grupo 6- hidroxi, que comprende hidrogenar el grupo 6-ceto empleando hidrógeno gaseoso en presencia de un catalizador heterogéneo y un disolvente, para proporcionar el alcaloide de 6-hidroxi morfinano, en donde la reducción se lleva a cabo a un pH del orden de 5 a 7, y el alcaloide de 6-hidroxi morfinano tiene una relación •:b de >85:15.
Procedimiento en tándem para preparar N-alquilmorfinanos.
(23/04/2014) Un procedimiento para preparar un N-alquil-morfinano a partir de un N-hidrocarboxicarbonil-morfinano, comprendiendo el procedimiento poner en contacto el N-hidrocarboxicarbonil-morfinano con un nucleófilo para formar un nor-morfinano y poner en contacto el nor-morfinano con gas dióxido de carbono seguido por un agente Nalquilante para formar el N-alquilmorfinano.
Procedimientos mejorados de preparación de opiáceos 6-alfa-hidroxi-N-alquilados.
(23/04/2014) Un procedimiento en el que se hace reaccionar un 6-hidroxi-morfinano (II) para formar un morfinano 6-hidroxi-Nalquilado (III) que tiene la fórmula:**Fórmula**
comprendiendo el procedimiento hacer reaccionar el 6-hidroxi-morfinano (II) con un aldehído de la fórmula CH(O)R9 en un disolvente y reducir posteriormente con un agente reductor de hidruro, teniendo el 6-hidroxi-morfinano (II) la fórmula:**Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halo u -OR111;
R2 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halo u -OR211;
R3 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido u -OR311;
R7 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido u -OR711;
R8 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido u -OR811;
R9 es hidrógeno,…
Derivados bicíclicos de morfina-6-glucurónido, su preparación y su aplicación en terapéutica.
(12/03/2014) Compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que :
R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C4).
R2 representa un grupo hidroxilo, un grupo tiol, un grupo alquiloxi(C1-C4) o un grupo tioalquilo(C1-C4), y n es un número entero igual a 1 ó 2,
en forma de base o de sal de adición a un ácido así como en el estado de hidrato o de solvato.
Síntesis de morfina-6-glucurónido o de uno de sus derivados.
(12/03/2014) Procedimiento de preparación de morfina-6-glucurónido o uno de sus derivados, que comprende las etapas que consisten:
(i) en hacer reaccionar un compuesto que responde a la fórmula (I) siguiente :**Fórmula**
en la que:
R1 represente un grupo carbonilo, COR5CO en donde R5 representa un grupo alcano(C1-C4)-diilo, alqueno(C2-C4)- diilo, alquino(C2-C4)-diilo, heteroalcano(C1-C4)-diilo, heterocicloalcano(C3-C6)-diilo, areno(C5-C14)-diilo, biareno(C10- C16)-óxido-diilo, biareno(C10-C16)-diilo, o heteroareno(C4-C10)-diilo, SO2R6SO2 en donde R6 representa un grupo alcano(C1-C4)-diilo, alqueno(C2-C4)-diilo, alquino(C2-C4)-diilo, heteroalcano(C1-C4)-diilo, heterocicloalcano(C3-C6)- diilo, areno(C5-C14)-diilo,…
Derivados de morfina-6-glucurónido, proceso para su preparación y su uso en terapia.
(26/02/2014) Compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es un grupo heterocíclico aromático de 5 eslabones eventualmente sustituido con uno o varios sustituyentes elegidos entre átomos de halógeno y los grupos alquilo(C1-C4), halógeno, hidroxilo, oxo, haloalquilo(C1-C4), haloalquiloxi(C1-C4), alquiloxi(C1-C4), aril-alquilo(C1-C4) y arilo, estando dicho grupo arilo eventualmente sustituido con uno o varios grupos elegidos entre los grupos alquilo(C1-C4),
haloalquilo(C1-C4), hidroxilo y alquiloxi(C1-C4),
en forma de base o de sal de adición a un ácido así como en el estado de hidrato o de solvato.
Procedimiento y compuestos para la producción de (+) opiáceos.
(12/02/2014) Un compuesto que comprende la siguiente fórmula:**Fórmula**
en la que:
R1 es {--}OCOR5;
R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, {--}OCOR6, {--}OCR6, y un grupo protector de hidroxilo escogido de acetal, éster, y éter silílico;
R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido;
R8 y R9 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, hidrocarbilo, e hidrocarbilo sustituido, o R8 y R9 forman juntos un grupo carbonilo; y
R10 y R11 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, y un halógeno,
en la que el hidrocarbilo es un resto seleccionado del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo y arilo.
Métodos para N-desmetilación/N-acilación en un solo reactor de alcaloides de morfina y tropano.
(21/08/2013) Un método en un solo reactor para la N-desmetilación y N-acilación de un heterociclo N-metilado quecomprende hacer reaccionar un sustrato heterocíclico N-metilado con una sustancia reaccionante que es un agenteacilante en presencia de un catalizador de paladio para obtener un producto derivado N-acilado en donde el heterocicloN-metilado es un alcaloide de morfina seleccionado del grupo constituido por tebaína, oripavina, 14-hidroxicodeinona,14-hidroximorfinona, morfina, codeína, hidromorfona, hidrocodona, oximorfona, oxicodona, hidromorfol y oximorfol.
Agente terapéutico o profiláctico para la discinesia.
(12/08/2013) Agente terapéutico o profiláctico para utilizar en el tratamiento de discinesia, que comprende como componente eficaz un compuesto representado por la fórmula (I) siguiente o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo:
en la que la línea doble compuesta por una línea de trazos y una línea continua representa un doble enlace o un enlace sencillo, R1 es cicloalquilalquilo C4-C7, R2 es alquilo C1-C5 lineal o ramificado, y B es -CH≥CH-.
Procedimientos mejorados para la preparación de opiáceos 6-alfa-hidroxi-n-alquilados.
(11/06/2013) Un procedimiento para la preparación de un 6-cetomorfinano, que tiene la fórmula (I) preparado a partir de un 6-cetonormorfinano (X) que tiene la fórmula:**Fórmula**
comprendiendo el procedimiento hacer reaccionar el 6-ceto-normorfinano (X) con un aldehído de la fórmula CH(O)R9 enun disolvente para formar el 6-cetomorfinano (I) que tiene la fórmula:**Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halo, u -OR111;
R2 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halo, u -OR211;
R3 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, u -OR311;
R7 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, u -OR711.
Nuevos compuestos de morfina para composiciones farmacéuticas.
(25/04/2012) Compuesto de fórmula I:
en la que R1 representa un resto alquilo C1-6 y los restos R2 y R3 se seleccionan independientemente uno de otro del 5 grupo constituido por átomos de hidrógeno, grupos metilo y grupos acetilo.
HAPTENOS, INMUNÓGENOS Y ANTICUERPOS CONTRA OXICODONA Y SUS METABOLITOS.
(11/01/2011) Un compuesto de fórmula: **(Ver fórmula)**en la que R es un alquilo divalente, cicloalquilo o un grupo arilo que tiene de 1 a 10 átomos de carbono, y X es un grupo funcional seleccionado entre ácido carboxílico, maleimido, ditiopiridilo, tioacetilo, amino y aldehído
PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE 14-HIDROXINORMORFINONA.
(21/09/2010) Un proceso para la preparación de un derivado de 14-hidroxinormorfinona de fórmula IV
METODO PARA LA SEPARACION Y PURIFICACION DE HIDROCODONA MEDIANTE CROMATOGRAFIA PREPARATORIA.
(15/06/2010) Un procedimiento para recuperar hidrocodona de alta pureza a partir de una preparación de hidrocodona impura, de manera que el procedimiento comprende:
(a)someter la preparación de hidrocodona impura a cromatografía líquida de fase inversa en la que la proporción de carga de una fase estacionaria respecto a la hidrocodona no es mayor que 1.000, y en la cual la hidrocodona de alta pureza recuperada tiene una pureza de al menos 95%, o
(b)someter a la preparación impura a una cromatografía líquida preparatoria de fase inversa de alto rendimiento y recuperar hidrocodona de alta pureza,
en la que la fase estacionaria es una sílice de fase ligada que contiene agentes de ligadura de octadecil-,
en la cual una columna cromatográfica es eluida con una fase móvil que comprende una…
METODOS PARA PRODUCIR MORFINONAS 3-O-PROTEGIDAS Y CARBOXILATOS DE MORFINONA DIENOL 3-O-PROTEGIDOS.
(03/05/2010) Método para producir un compuesto de fórmula (III):
DERIVADOS DE MORFINA CON ACTIVIDAD ASNALGESICA.
(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: NYCOMED IMAGING AS. Inventor/es: HARTMANN, MICHAEL, KOCH, ANDREAS, STIMMEDER, DAGMAR, ENGELSEN, STEINAR, ROVENSZKY, FRANZ, KREMMINGER, PETER, HUTZINGER, MICHAEL.
LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE MORFINA DE FORMULA (I), AL PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LOS MISMOS, Y A SU UTILIZACION COMO ANALGESICOS.
(01/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: JOHNSON MATTHEY PUBLIC LIMITED COMPANY. Inventor/es: SEBASTIAN, ALICE.
LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE CODEINONA Y ANALOGOS DE LA MISMA, QUE COMPRENDE LA OXIDACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA: O DE UNA SAL DEL MISMO, DONDE R 1 ES ALQUILO INFERIOR O UN GRUPO: DONDE R 4 ES ALQUILO INFERIOR, ALQUILO INFERIOR SUSTITUIDO POR HALOGENO O FENILO, FENILO O FENILO SUSTITUIDO; Y R 2 ES ALQUILO INFERIOR, ALILO O ALQUILO INFERIOR SUSTITUIDO POR CICLOALQUILO. DICHO PROCEDIMIENTO SE CARACTERIZA PORQUE LA OXIDACION SE REALIZA EN UN MEDIO ACIDO.
SINTESIS DE MORFINA-6-GLUCURONIDO.
(16/04/2003). Solicitante/s: CENES LIMITED. Inventor/es: PARSONS, PHILIP JAMES, EWIN, RICHARD ANDREW.
Un método para la síntesis preferente del - anómero del M6G, que incluye la etapa mostrada en el esquema 10: Esquema 10.
PREPARACION DE ANALGESICOS NARCOTICOS.
(16/11/2002). Solicitante/s: JOHNSON MATTHEY PUBLIC LIMITED COMPANY. Inventor/es: KANT, JOYDEEP, MUDRYK, BOGDAN, SAPINO, CHESTER.
LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE UN NUEVO PROCESO PARA PREPARAR ANALGESICOS NARCOTICOS, TAL COMO HIDROCODONA E HIDROMORFONA, EN EL QUE SE UTILIZAN CANTIDADES CATALITICAS DE COMPLEJOS ORGANOMETALICOS HOMOGENEOS.
DERIVADO DE MORFINANO Y USO MEDICO.
(16/08/2000). Solicitante/s: TORAY INDUSTRIES, INC.. Inventor/es: NAGASE, HIROSHI, ENDOH, TAKASHI, KAWAI, KOJI, HAYAKAWA, JUN, KAWAMURA, HUNIAKI.
UN DERIVADO MORFINANO REPRESENTADO POR LA FORMULA O SU SAL DE ADICION DE ACIDO ACEPTABLE FARMACOLOGICAMENTE, Y AGENTES PROTECTORES DE CELULA CEREBRAL Y ANTITUSIVOS, DIURETICOS Y ANALGESICOS CONTENIENDO CADA UNO EL DERIVADO O LA SAL COMO INGREDIENTE ACTIVO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN EFECTOS ANTITUSIVOS DIURETICOS ANALGESICOS POTENTES COMO AGONISTAS ALTAMENTE SELECTIVO DE X-OPIOIDE, Y SON UTILES COMO AGENTES ANALGESICOS, DIURETICOS Y ANTITUSIVOS. ADEMAS, TIENEN UN EFECTO PROTECTOR DE CELULA CEREBRAL SIGNIFICANTE Y SON UTILES COMO AGENTE PROTECTOR DE CELULA CEREBRAL.
PROCESO PARA PREPARAR MORFINA-6-GLUCURONIDO O MORFINA-6-GLUCURONIDO SUSTITUIDO.
(01/07/1999). Solicitante/s: SALFORD ULTRAFINE CHEMICALS AND RESEARCH LIMITED. Inventor/es: SCHEINMANN, FEODOR, LUMBARD, KEITH, WILLIAM 37 TILLARD AVENUE, BROWN, RICHARD, TALBOT 1 LINDLEY ROAD, MAYALARP, STEPHEN, PATRICK 52 MARSHALL ROAD, CARTER, NEIL, EDWARD.
LOS MORFIN-6-GLUCURONIDOS O MORFIN-6-GLUCURONIDOS SUSTITUIDOS DE LAS FORMULA (I) SE PRODUCEN A BASE DE CONJUGAR UN ESTER DE GLUCURONATO Y/O UN ESTER DE GLUCURONATO SUSTITUIDO CON MORFINA O MORFINA SUSTITUIDA EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE ACIDO DE LEWIS Y EN AUSENCIA DE CATALIZADORES DE PLATA E HIDROXIDO DE BARIO Y OTROS DERIVADOS DE METALES PESADOS.
SINTESIS TOTAL DE ENANTIOMEROS DE NORTEBAINA, NORMORFINA, NOROXIMORFONA Y SUS DERIVADOS A TRAVES DE PRODUCTOS INTERMEDIOS N-NOR.
(16/06/1999) SE PRODUCEN FAMILIAS DE AGOHISTAS-ANTAGONISTAS Y NARCOTICOS DE OPIO DESDE NORHIDROCODEINONA. EN UNA REALIZACION PREFERENTE, LA NORHIDROCODEINONA SE REFLUYE CON DIMETILCETAL SULFOSALICICLICO Y DERIVADOS DELTA-6-ENOL ETER Y DESPUES SE CONVIERTE ENTERAMENTE EN EL ETER MEDIANTE LA ADICION DE TETRAHIDROFURANO SECO SIMULTANEAMENTE CON LA EXTRACCION DEL ETER ASI PRODUCIDO. DESPUES SE SOMETE A REACCION EL ETER CON ACIDO METANOSULFONICO Y N-BROMOACETAMIDO PARA FORMAR LA SAL HIDROBROMIDA DEL DERIVADO 7-BROMODIMETILCETAL. PARA ESTE DERIVADO, SE PUEDEN DERIVAR UNA VARIEDAD DE PRODUCTOS, INCLUYENDO ADEMAS EL HUEVO INTERMEDIARIO 14 HIDROXINORCODENONA. ESTA INVENCION PERMITE LA DERIVACION UTILIZANDO UN MATERIAL DE COMIENZO, DISTINTO DE LOS…
NUEVOS HIDRODIBENZOFURANOS ANALOGOS DE METADONA Y PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION.
(16/06/1999). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE SANTIAGO DE COMPOSTELA Y EN SU NOMBRE Y REPRESENTACION EL RECTOR.. Inventor/es: RIGUERA VEGA,RICARDO, QUIÑOÁ CABANA, EMILIO, LOPEZ SOUTO, MARIA DOLORES.
NUEVOS HIDRODIBENZOFURANOS ANALOGOS DE METADONA Y PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION. LO FOTOOXIDACION DE ALCALOIDES MORFINICOS CON SISTEMA ALCOXIDIENICO EN EL ANILLO C TALES COMO TEBAINA Y ORIPAVINA, CON ESTRUCTURA GENERAL II PRODUCE HIDROBENZOFURANOS CON ESTRUCTURA GENERAL I, ANALOGOS DE METADONA.
DERIVADO DE MORFINANO Y USO MEDICINAL.
(16/12/1998). Solicitante/s: TORAY INDUSTRIES, INC.. Inventor/es: NAGASE, HIROSHI, KAWAMURA, KUNIAKI, ENDO, TAKASHI, KAWAI, KOJI, HAYAKAWA, JUN.
UN DERIVADO DE MORFINA REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL O UNA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DE ESTE, UN ANALGESICO Y DIURETICO QUE LO CONTIENEN COMO INGREDIENTE ACTIVO, Y UN PROCESO PARA PRODUCIRLO. EL COMPUESTO DE LA INVENCION TIENE ACTIVIDADES ANALGESICA Y DIURETICAS POTENTES COMO UN AGONISTA K-OPIOIDE ALTAMENTE SELECTIVO, SIENDO ASI UTIL COMO UN ANALGESICO Y UN DIURETICO.
REACTIVOS PARA LA DETERMINACION DE DROGAS.
(16/10/1997). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: SALAMONE, SALVATORE JOSEPH, VITONE, STEPHEN.
SE DESCRIBEN NUEVOS REACTIVOS PARA LA DETECCION POR INMUNOENSAYO DE DROGAS EN FLUIDOS CORPORALES, SU PREPARACION Y USO. LOS REACTIVOS SEGUN EL PRESENTE INVENTO CORRESPONDEN A LA FORMULA P ( A MENTE SELECTIVO PARA LA DETERMINACION DE LA PRESENCIA DE LA DROGA OBJETIVO O METABOLITO DE DROGA. A ES UN GRUPO ENLAZADOR-ESPACIADOR ACTIVADOR QUE TIENE UNA MITAD DE ENLACE DE N-HIDROXISUCCINIMIDA O ISOCIANATO DERIVADA. P ES UN POLI(AMINO ACIDO) O POLIMERO CAPAZ DE ENLACE COVALENTE CON A, Y N ES MENOR DE L.
NUEVAS FORMULACIONES ANALGESICAS CON AMPLIO INTERVALO DE ACCION.
(16/11/1995). Solicitante/s: INDUSTRIAL FARMACEUTICA CANTABRIA, S.A.. Inventor/es: GALLO MOLINA, RAMON.
NUEVAS FORMULACIONES ANALGESICAS CON AMPLIO INTERVALO DE ACCION. SE DESCRIBEN NUEVAS FORMULACIONES ANALGESICAS LIQUIDAS PARA USO ORAL, ADECUADAS PARA EL TRATAMIENTO SISTEMICO DEL DOLOR. DICHAS FORMULACIONES CONTIENEN UN AGONISTA OPIOIDE JUNTO A UN SOPORTE INERTE QUE ACTUA CONTROLANDO LA LIBERACION DEL PRINCIPIO ACTIVO EN EL TIEMPO. ESTAS NUEVAS FORMULACIONES CONTIENEN LAS SIGUIENTES CANTIDADES DE INGREDIENTES POR 100 ML. DE VOLUMEN TOTAL: CLORHIDRATO DE MORFINA TOTAL: 1,5-3G; FITOCOLOIDE ESTANDARIZADO: 1,25-1,75 G. ESTAS FORMULACIONES TIENEN APLICACION EN LA INDUSTRIA FARMACEUTICA.
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DEL MORFINANO.
(01/05/1988). Solicitante/s: SANDOZ A.G..
LOS DERIVADOS (I) DEL MORFINANO, DONDE NO EXCLUSIVAMENTE, X E Y SON HIDROGENO Y JUNTOS UN -O-, R1 ALILO SUSTITUIDO O NO, R2, R3, ALQUILO C1-10, R4 HIDROGENO O HIDROXILOY R5 HIDROGENO O METILO; SE OBTIENEN SOMETIENDO UN COMPUESTO (II) A UNA ELIMINACION DE ETER PREFERENTEMENTE POR CALENTAMIENTO A TEMPERATURA ELEVADA ENTRE 30 Y 300JC CON HBR Y BBR3 O HIDROCLORURO DE PIRIDINA. POR SU ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE LA MORFINA Y ESTIMULO DE LA SECRECION DE LA HORMONA LUTEINIZANTE (LH), SON APLICABLES EN EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA LHRM HIPOTALMICA, TAL COMO EL SINDROME ANOVULADOR, LA AMENORREA, LA INFERTILIDAD, EL HIPOGONADISMO, HIPOGONADOTROPICO IDIOPATICO; EL SINDROME DE KALLMAN Y OTROS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE MORFINA.
(01/05/1987). Solicitante/s: PROVESAN S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE MORFINA, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE 3,6-DIACETILNORMETILMORFINA CON OXIRANO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C5JC Y 50JC, EN UN DISOLVENTE INERTE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 REPRESENTAN HIDROGENO O ACETILO Y R ES 2-HIDROXIETILO. TAMBIEN SE PUEDEN OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R REPRESENTA OTROS RADICALES, A PARTIR DE DISTINTOS DERIVADOS DE LA NORMETILMORFINA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES CITOSTATICAS Y ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR OPIACEO.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NOROXIMORFONA A PARTIR DE MORFINA.
(01/04/1986). Solicitante/s: MALLINCKRODT INC..
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NOROXIMORFONA A PARTIR DE MORFINA. COMPRENDE: A) TRATAR A LA MORFINA CON UN ESTER HALOFORMATO DE FORMULA (X-C(FO)OR1, ENTRE 40JC Y 120JC, PARA OBTENER A (II); B) OXIDAR A (II) CON TRIOXIDO DE CROMO ENTRE 0J Y 25JC, PARA REALIZAR (III); C) ACILAR A (III) CON UN ANHIDRIDO DE ACIDO DE FORMULA (R2)2O O UN HALURO DE ACILO DE FORMULA (R2X), ENTRE 100 Y 105JC, PARA PRODUCIR (IV); D) OXIDAR A (IV) CON PERACIDO CARBOXILICO AROMATICO, ENTRE 10JC Y 100JC, PARA FORMAR (V), E) HIDROGENAR A (V), EN PRESENCIA DE PD/C, RD/C Y ENTRE 25J Y 80JC, PARA CONSEGUIR A (VI) Y F) HIDROLIZAR A (VI) CON ACIDO METANOSULFONICO, EN PRESENCIA DE SO4H28N Y ENTRE 90J Y 100JC, PARA OBTENER A (I). SIENDO: R1 Y R2 ALQUILO, ALQUENILO Y OTROS; R2 Y X HAL. SE UTILIZAN COMO ANALGESICOS.
PROCEDIMIENTO DE PREPARAR COMPUESTOS DE LA ESTRUCTURA DEL NDESMETILMORFINANO.
(16/01/1986). Solicitante/s: ALKALOIDA VEGYESZETI GYAR.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE ESTRUCTURA DE N-DESMETILMORFINANO, DE FORMULA (I), EN LA QUE Y, Z, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. COMPRENDE LA REACCION DE UN ALCALOIDE DE MORFINANO DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON FOSGENO O DIFOSGENO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE CARBONATOS Y BICARBONATOS ALCALINOS, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 120JC; SEGUIDA DEL CALENTAMIENTO DEL COMPUESTO FORMADO CON AGUA O UN ACIDO MINERAL DILUIDO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTAGONISTAS DE LA MORFINA.
"PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-(2-METOXIETIL)-NOROXIMORFONA".
(16/03/1984). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG.
CONSISTE EN LA REACCION DE DESDOBLAMIENTO CETALICO DEL N-(2-METOXIETIL)-NOROXIMORFON-ETILENCETAL. LA REACCION SE LLEVA A CABO POR TRATAMIENTO CON ACIDO CLORHIDRICO CONCENTRADO EN MEDIO ACUOSO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO. DESPUES DE ENFRIAR LA MEZCLA SE TRATA CON ACETONA Y SE SEPARA EL CLORHIDRATO DEL PRODUCTO OBTENIDO POR CRISTALIZACION.ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANALGESICO.
