Bencimidazol-2-aminas como inhibidores de MIDH1.
Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 representa un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de:
alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6, cicloalquiloxi C3-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, (alcoxi C1-C3)-(alquilo C1-C6)-, ciano, nitro, (alquilo C1-C6)-S-, (alquilo C1-C6)-S(=O)-, (alquilo C1-C6)- S(=O)2-, (haloalquilo C1-C6)-S-, (haloalquilo C1-C6)-S(=O)-, (haloalquilo C1-C6-)-S(=O)2-, -C(=O)OR13, -N(R14)R15, -N(R14)C(=O)R16, aril-O-, aril-(alquilo C1-C3)-, heteroaril-O- y heteroaril-(alquilo C1-C3)-, en el que los grupos arilo y heteroarilo se sustituyen opcionalmente con uno o dos sustituyentes, que independientemente uno de otro, se seleccionan de: alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3-C6, cicloalquiloxi C3-C6, haloalquilo C1-C3, haloalcoxi C1-C3, halógeno, ciano, -C(=O)OR13 y - C(=O)N(R14)R15,
R2 y R3 se seleccionan, independientemente uno de otro, de: hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6, cicloalquiloxi C3-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, halógeno, ciano, nitro, (alquilo C1- C6-)-S-, (alquilo C1-C6)-S(=O)-, (alquilo C1-C6)-S(=O)2-, (haloalquilo C1-C6)-S-, -C(=O)OR13, - C(=O)N(R14)R15, -N(R14)R15 y -N(R14)C(=O)R16,
R4 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de: alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6, cicloalquiloxi C3-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, ciano, nitro, (alquilo C1-C6)-S-, (alquilo C1-C6)-S(=O)-, (alquilo C1-C6)-S(=O)2-, (haloalquilo C1-C6)-S-, - C(=O)OR13, -C(=O)N(R14)R15, arilo-O-, heteroarilo-O-, -N(R14)R15 y -N(R14)C(=O)R16;
en el que los grupos arilo y heteroarilo se sustituyen opcionalmente con uno o dos sustituyentes, que independientemente uno de otro, se seleccionan de: alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C3, cicloalquiloxi C3-C6, haloalquilo C1-C3, haloalcoxi C1-C3, halógeno, ciano, -C(=O)OR13 y - C(=O)N(R14)R15;
R5 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de:
alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6, cicloalquiloxi C3-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, ciano, nitro, (alquilo C1-C6)-S-, (alquilo C1-C6)-S(=O)-, (alquilo C1-C6)-S(=O)2-, arilo-S-, arilo-S(=O)-, arilo-S(=O)2-, heteroarilo-S-, heteroarilo-S(=O)-, heteroarilo-S(=O)2-, aril-(alquilo C1-C6)-S(=O)-, aril- (alquilo C1-C6)-S(=O)2-, heteroaril-(alquilo C1-C6)-S(=O)-, heteroaril-(alquilo C1-C6)-S(=O)2-, (haloalquilo C1-C6)-S-, arilo-O-, heteroarilo-O-, -C(=O)OR13, -C(=O)N(R14)R15, - C(=O)N(R14)S(=O)2R16, -N(R14)R15, -N(R14)C(=O)R16, -N(R14)C(=O)R17, -N(R14)S(=O)2R16, - S(=O)2OR13 y -S(=O)2N(R14)R15,
en el que los grupos arilo y heteroarilo se sustituyen opcionalmente con uno o dos sustituyentes, que independientemente uno de otro, se seleccionan de: alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C3, cicloalquiloxi C3-C6, haloalquilo C1-C3, haloalcoxi C1-C3, halógeno, ciano, -C(=O)OR13 y - C(=O)N(R14)R15;
R6 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de:
alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, (alcoxi C1-C3)-(alquilo C1-C3)-, cicloalquilo C3-C6, cicloalquiloxi C3-C6, haloalquilo C1-C6,
haloalcoxi C1-C6, ciano, nitro, (alquilo C1-C6)-S-, (alquilo C1-C6)-S(=O)-, (alquilo C1-C6)-S(=O)2-, (haloalquilo C1-C6)-S-, -N(R14)R15 y -N(R14)C(=O)R16,
R7 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-C3, R8 representa un grupo alquilo C1-C3,
R9, R10 y R11 se seleccionan, independientemente unos de otros, de: hidrógeno y alquilo C1-C3, R12 representa un átomo de hidrógeno,
R13 representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de: alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, HO- (alquilo C2-C6)- y (alcox¡ C1-C3)-(alquilo C1-C6)-,
R14 y R15 se seleccionan, independientemente uno de otro, de: hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3- C6, HO-(alquilo C2-C6)-, (alcoxi C1-C3)-(alquilo C2-C6)-, haloalquilo C1-C6, H2N-(alquilo C2-C6)-, (alquil C1- C3)N(H)(alquilo C2-C6)-, (alquil C1-C3)2N(alquilo C2-C6)-, R13OC(=O)-(alquilo C1-C6)-, heterocicloalquilo de 4 a 6 elementos, arilo, heteroarilo, aril-(alquilo C1-C6)- y heteroaril-(alquilo C1-C6)-,
en el que los grupos arilo y heteroarilo se sustituyen opcionalmente con uno o dos sustituyentes, que independientemente uno de otro, se seleccionan de: alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C3, cicloalquiloxi C3-C6, haloalquilo C1-C3, haloalcoxi C1-C3, halógeno, ciano, -C(=O)OR13 y -C(=O)NH2; o
R14 y R15 junto con el átomo de nitrógeno al que se encuentran unidos forman un heterocicloalquilo de 4 a 6 elementos,
estando sustituido opcionalmente dicho heterocicloalquilo de 4 a 6 elementos con un sustituyente seleccionado de: alquilo C1-C3, haloalquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, haloalcoxi C1-C3, cicloalquilo C3-C6, cicloalquiloxi C3-C6, amino, hidroxi, halógeno y ciano,
o dicho heterocicloalquilo de 4 a 6 elementos se sustituye opcionalmente con dos átomos de halógeno, R16 representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de: alquilo C1-C6, HO-(alquilo C1-C6)-, cicloalquilo C3-C6, HO-(cicloalquilo C3-C6)-, haloalquilo C1-C6, (alcoxi C1-C3)-(alquilo C1-C6)-, arilo, heteroarilo, y heterocicloalquilo de 4 a 6 elementos,
en el que los grupos arilo y heteroarilo se sustituyen opcionalmente con uno o dos sustituyentes, que independientemente uno de otro, se seleccionan de: alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C3, cicloalquiloxi C3-C6, haloalquilo C1-C3, haloalcoxi C1-C3, halógeno, ciano, -C(=O)OR13 y -C(=O)N(R14)R15; R17 representa un grupo seleccionado de: -N(R14)R15 y alcoxi C1-C6,
o un estereoisómero, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato o una sal del mismo, o una mezcla de los mismos.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/052675.
Solicitante: DEUTSCHES KREBSFORSCHUNGSZENTRUM STIFTUNG DES OFFENTLICHEN RECHTS.
Inventor/es: RING, SVEN, REHWINKEL, HARTMUT, SCHWEDE, WOLFGANG, NGUYEN, DUY, BAUSER,MARCUS, ANLAUF,SONJA, ZIMMERMANN,Katja, NEUHAUS,ROLAND, VON DEIMLING,ANDREAS, SIEBENEICHER,HOLGER, KAULFUSS,STEFAN, PANKNIN,OLAF, PUSCH,STEFAN.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4184 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D235/30 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › Atomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
PDF original: ES-2732902_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]
Complejos de agentes terapéuticos de base vírica y poli(beta-amino-ésteres) modificados, del 29 de Julio de 2020, de Sagetis Biotech, SL: Un complejo de un agente terapéutico de base vírica con un polímero de fórmula I: **(Ver fórmula)** donde cada L1 y L2 están seleccionados […]
Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd: Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver […]
Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos de células plasmáticas y trastornos prolinfocíticos de células b, del 29 de Julio de 2020, de Knopp Biosciences LLC: Una composición que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de dexpramipexol para su uso en el tratamiento de un trastorno de células B caracterizado por niveles elevados […]
Derivados de piperidina 1,4 sustituidos, del 29 de Julio de 2020, de 89Bio Ltd: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de […]
Profármacos de gemcitabina, del 29 de Julio de 2020, de NuCana plc: Una formulación farmacéutica que comprende gemcitabina-[fenil-benzoxi-L-alaninil)]-(S)-fosfato 3: **(Ver fórmula)** o una sal o solvato […]
Formas cristalinas de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida, del 29 de Julio de 2020, de Hutchison Medipharma Limited: Forma I de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida, en donde el difractograma de rayos X de polvo de la Forma […]
Utilización de anticuerpos optimizados en ADCC para tratar a los pacientes con bajo nivel de respuesta, del 22 de Julio de 2020, de LABORATOIRE FRANCAIS DU FRACTIONNEMENT ET DES BIOTECHNOLOGIES: Utilización de una composición de anticuerpo monoclonal quimérico, humanizado o humano de isotipo IgG1 anti- Rhesus del glóbulo rojo humano cuya […]