Bencimidazol-2-aminas como inhibidores de MIDH1.

Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**

en la que:

R1 representa un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de:



alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6, cicloalquiloxi C3-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, (alcoxi C1-C3)-(alquilo C1-C6)-, ciano, nitro, (alquilo C1-C6)-S-, (alquilo C1-C6)-S(=O)-, (alquilo C1-C6)- S(=O)2-, (haloalquilo C1-C6)-S-, (haloalquilo C1-C6)-S(=O)-, (haloalquilo C1-C6-)-S(=O)2-, -C(=O)OR13, -N(R14)R15, -N(R14)C(=O)R16, aril-O-, aril-(alquilo C1-C3)-, heteroaril-O- y heteroaril-(alquilo C1-C3)-, en el que los grupos arilo y heteroarilo se sustituyen opcionalmente con uno o dos sustituyentes, que independientemente uno de otro, se seleccionan de: alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3-C6, cicloalquiloxi C3-C6, haloalquilo C1-C3, haloalcoxi C1-C3, halógeno, ciano, -C(=O)OR13 y - C(=O)N(R14)R15,

R2 y R3 se seleccionan, independientemente uno de otro, de: hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6, cicloalquiloxi C3-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, halógeno, ciano, nitro, (alquilo C1- C6-)-S-, (alquilo C1-C6)-S(=O)-, (alquilo C1-C6)-S(=O)2-, (haloalquilo C1-C6)-S-, -C(=O)OR13, - C(=O)N(R14)R15, -N(R14)R15 y -N(R14)C(=O)R16,

R4 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de: alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6, cicloalquiloxi C3-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, ciano, nitro, (alquilo C1-C6)-S-, (alquilo C1-C6)-S(=O)-, (alquilo C1-C6)-S(=O)2-, (haloalquilo C1-C6)-S-, - C(=O)OR13, -C(=O)N(R14)R15, arilo-O-, heteroarilo-O-, -N(R14)R15 y -N(R14)C(=O)R16;

en el que los grupos arilo y heteroarilo se sustituyen opcionalmente con uno o dos sustituyentes, que independientemente uno de otro, se seleccionan de: alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C3, cicloalquiloxi C3-C6, haloalquilo C1-C3, haloalcoxi C1-C3, halógeno, ciano, -C(=O)OR13 y - C(=O)N(R14)R15;

R5 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de:

alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6, cicloalquiloxi C3-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, ciano, nitro, (alquilo C1-C6)-S-, (alquilo C1-C6)-S(=O)-, (alquilo C1-C6)-S(=O)2-, arilo-S-, arilo-S(=O)-, arilo-S(=O)2-, heteroarilo-S-, heteroarilo-S(=O)-, heteroarilo-S(=O)2-, aril-(alquilo C1-C6)-S(=O)-, aril- (alquilo C1-C6)-S(=O)2-, heteroaril-(alquilo C1-C6)-S(=O)-, heteroaril-(alquilo C1-C6)-S(=O)2-, (haloalquilo C1-C6)-S-, arilo-O-, heteroarilo-O-, -C(=O)OR13, -C(=O)N(R14)R15, - C(=O)N(R14)S(=O)2R16, -N(R14)R15, -N(R14)C(=O)R16, -N(R14)C(=O)R17, -N(R14)S(=O)2R16, - S(=O)2OR13 y -S(=O)2N(R14)R15,

en el que los grupos arilo y heteroarilo se sustituyen opcionalmente con uno o dos sustituyentes, que independientemente uno de otro, se seleccionan de: alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C3, cicloalquiloxi C3-C6, haloalquilo C1-C3, haloalcoxi C1-C3, halógeno, ciano, -C(=O)OR13 y - C(=O)N(R14)R15;

R6 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de:

alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, (alcoxi C1-C3)-(alquilo C1-C3)-, cicloalquilo C3-C6, cicloalquiloxi C3-C6, haloalquilo C1-C6,

haloalcoxi C1-C6, ciano, nitro, (alquilo C1-C6)-S-, (alquilo C1-C6)-S(=O)-, (alquilo C1-C6)-S(=O)2-, (haloalquilo C1-C6)-S-, -N(R14)R15 y -N(R14)C(=O)R16,

R7 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-C3, R8 representa un grupo alquilo C1-C3,

R9, R10 y R11 se seleccionan, independientemente unos de otros, de: hidrógeno y alquilo C1-C3, R12 representa un átomo de hidrógeno,

R13 representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de: alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, HO- (alquilo C2-C6)- y (alcox¡ C1-C3)-(alquilo C1-C6)-,

R14 y R15 se seleccionan, independientemente uno de otro, de: hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3- C6, HO-(alquilo C2-C6)-, (alcoxi C1-C3)-(alquilo C2-C6)-, haloalquilo C1-C6, H2N-(alquilo C2-C6)-, (alquil C1- C3)N(H)(alquilo C2-C6)-, (alquil C1-C3)2N(alquilo C2-C6)-, R13OC(=O)-(alquilo C1-C6)-, heterocicloalquilo de 4 a 6 elementos, arilo, heteroarilo, aril-(alquilo C1-C6)- y heteroaril-(alquilo C1-C6)-,

en el que los grupos arilo y heteroarilo se sustituyen opcionalmente con uno o dos sustituyentes, que independientemente uno de otro, se seleccionan de: alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C3, cicloalquiloxi C3-C6, haloalquilo C1-C3, haloalcoxi C1-C3, halógeno, ciano, -C(=O)OR13 y -C(=O)NH2; o

R14 y R15 junto con el átomo de nitrógeno al que se encuentran unidos forman un heterocicloalquilo de 4 a 6 elementos,

estando sustituido opcionalmente dicho heterocicloalquilo de 4 a 6 elementos con un sustituyente seleccionado de: alquilo C1-C3, haloalquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, haloalcoxi C1-C3, cicloalquilo C3-C6, cicloalquiloxi C3-C6, amino, hidroxi, halógeno y ciano,

o dicho heterocicloalquilo de 4 a 6 elementos se sustituye opcionalmente con dos átomos de halógeno, R16 representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de: alquilo C1-C6, HO-(alquilo C1-C6)-, cicloalquilo C3-C6, HO-(cicloalquilo C3-C6)-, haloalquilo C1-C6, (alcoxi C1-C3)-(alquilo C1-C6)-, arilo, heteroarilo, y heterocicloalquilo de 4 a 6 elementos,

en el que los grupos arilo y heteroarilo se sustituyen opcionalmente con uno o dos sustituyentes, que independientemente uno de otro, se seleccionan de: alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C3, cicloalquiloxi C3-C6, haloalquilo C1-C3, haloalcoxi C1-C3, halógeno, ciano, -C(=O)OR13 y -C(=O)N(R14)R15; R17 representa un grupo seleccionado de: -N(R14)R15 y alcoxi C1-C6,

o un estereoisómero, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato o una sal del mismo, o una mezcla de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/052675.

Solicitante: DEUTSCHES KREBSFORSCHUNGSZENTRUM STIFTUNG DES OFFENTLICHEN RECHTS.

Inventor/es: RING, SVEN, REHWINKEL, HARTMUT, SCHWEDE, WOLFGANG, NGUYEN, DUY, BAUSER,MARCUS, ANLAUF,SONJA, ZIMMERMANN,Katja, NEUHAUS,ROLAND, VON DEIMLING,ANDREAS, SIEBENEICHER,HOLGER, KAULFUSS,STEFAN, PANKNIN,OLAF, PUSCH,STEFAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4184 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D235/30 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › Atomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.

PDF original: ES-2732902_T3.pdf

 

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