Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que Q es O, NR11,

o S; es un anillo condensado seleccionado de un anillo de 6 miembros aromático que contiene 0 ó 1 átomos de N; R1 se selecciona independientemente de halógeno, alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), nitro, ciano, haloalquilo(C1-C6), haloalcoxi(C1-C6), aminocarbonilo, (alquil (C1-C6))aminocarbonilo, bis[alquil (C1-C6)]aminocarbonilo, aminosulfonilo, (alquil (C1-C6))aminosulfonilo, bis[alquil (C1- C6)]aminosulfonilo, (alquil (C1-C6))carbonilamino, (alquil (C1-C6))sulfonilo, (alquil (C1- C6))sulfonilamino, hidroxi(alquil (C1-C6))aminocarbonilo, 1-morfolinilcarbonilo, y 1- piperidinilcarbonilo, y cuando dos de dichos sustituyentes R1 son alquilo(C1-C6) y están unidos a átomos de carbono adyacentes del anillo A, pueden juntarse para formar un anillo carbocíclico de 5-7 miembros; n es 0, 1 ó 2; R2 y R3 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo(C1- C6), trifluorometilo, alcoxi(C1-C6), y trifluorometoxi; R4 se selecciona de **Fórmula** en la que R6 es H o CH3; y R7 es **Fórmula** en la que R9 se selecciona de alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de vinilo, CF3, OH, metoxi, SCH3, NH2, -CO2H, y -CONH2, (CH2)mfenilo, en el que m es 0 a 3, y en el que el anillo fenilo está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de halógeno, alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), OH, nitro, y ciano, piperidinilo opcionalmente sustituido en C con halógeno, y opcionalmente sustitiudo en C o N con alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), nitro, o ciano, tetrahidropiran-4-ilo; R10 es H o metilo; o R9 y R10 pueden formar, junto con el carbono al cual están unidos, un anillo carbocíclico de 3 a 6 miembros, R8 es hidrógeno, alquilo(C1-C4), hidroxi, o metoxi; R5 se selecciona de H, alquilo(C1-C6), e hidroxi(alquilo(C2-C6)); R11 se selecciona de H, alquilo(C1-C6), e hidroxi(alquilo(C2-C6)); y sus ésteres y sales farmacéuticamente aceptables

La presente solicitud reivindica el beneficio de la solicitud provisional de EEUU nº de serie 60/618.975, presentada el 15 de octubre, 2004.

CAMPO DE LA INVENCIÓN

La presente invención se refiere a ciertos compuestos de bifenil-4-ilcarbonilaminoácido, a 5 composiciones y a sus usos para fabricar un medicamento para tratar o prevenir la obesidad y enfermedades relacionadas.

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN

La obesidad, que es un exceso de grasa corporal con relación a la masa magra corporal, es una enfermedad crónica que es muy prevalente en la sociedad moderna. Está asociada no 10 sólo con un estigma social, sino también con un menor tiempo de vida y con numerosos problemas médicos, incluyendo un desarrollo psicológico desfavorable, enfermedad de la arteria coronaria, hipertensión, ictus, diabetes, hiperlipidemia y algúnos cánceres (véase, Nishina, et al., Metab., 43:554-558, 1994; Grundy y Barnett, Dis. Mon., 36:641-731, 1990; Rissanen, et al., British Medical Journal, 301:835-837, 1990). 15

La obesidad sigue siendo un problema, y el tratamiento ha sido limitado. Por tanto, es necesario desarrollar productos farmacéuticos y regímenes de tratamiento eficaces para aliviar la obesidad.

Una característica distintiva de la obesidad es un aumento en la masa del tejido adiposo blanco (“white adipose tissue”, WAT) que en gran medida es debido a la acumulación de 20 triacilglicerol. Este aumento en la masa del WAT contribuye de forma clave a las complicaciones asociadas con la diabetes. Las diacilglicerol O-aciltransferasas (DGAT, EC 2.3.1.2) son enzimas unidas a membrana que catalizan la etapa terminal de la biosíntesis del triacilglicerol. Se han caracterizado dos enzimas que muestran actividad DGAT: la DGAT-1 (diacilglicerol O-aciltransferasa de tipo 1) (véase, por ejemplo, la patente de EEUU nº 25 6.100.077; Cases, et al., Proc. Nat. Acad. Sci., 95:13018-13023, 1998) y la DGAT-2 (diacilglicerol O-aciltransferasa de tipo 2) (Cases, et al., J. Biol. Chem., 276:38870-38876, 2001). La DGAT-1 y la DGAT-2 no muestran una significativa coincidencia de secuencia de proteína. De forma importante, ratones con DGAT-1 anulada no se vuelven obesos cuando se les ofrece una dieta rica en grasas, por contraste con sus compañeros de camada de tipo 30 salvaje (Smith, et al., Nature Genetics, 25:87-90, 2000). Los ratones con DGAT-1 anulada muestran menores niveles de glucosa plasmática postprandial y muestran mayor gasto de energía, pero tienen niveles normales de triglicéricos séricos (Smith, et al., 2000), probablemente debido a que mantienen la actividad DGAT-2. Puesto que la DGAT-1 se expresa en el intestino y en el tejido adiposo (Cases, et al., 1998), existen al menos dos 35

posibles mecanismos para explicar la resistencia de ratones con DGAT-1 anulada a la obesidad inducida por la dieta. En primer lugar, la supresión de la actividad DGAT-1 en el intestino puede bloquear la reformación y la exportación de triacilglicerol desde las células intestinales hacia la circulación a través de partículas de quilimicrones. En segundo lugar, la eliminación de la actividad DGAT-1 en los adipocitos puede disminuir el depósito de 5 triacilglicerol en el WAT. El fenotipo del ratón con DGAT-1 anulada, junto con los resultados de los estudios de los inventores con inhibidores de DGAT-1 en ratones con obesidad inducida por la dieta (“obese diet-induced”, DIO), indican que un inhibidor de DGAT-1 tiene utilidad para el tratamiento de la obesidad y de las complicaciones asociadas a la obesidad.

SUMARIO DE LA INVENCIÓN 10

La presente invención se refiere a compuestos de bifenil-4-ilcarbonilaminoácido, a composiciones y a procedimientos para el tratamiento y la prevención de la obesidad y enfermedades relacionadas.

Por consiguiente, una realización de la presente invención es proporcionar compuestos según se indican en las tablas y en los ejemplos. 15

Otra realización de la presente invención es proporcionar composiciones para tratar o prevenir la obesidad y enfermedades relacionadas en un sujeto, que comprenden una cantidad eficaz de al menos un compuesto de la invención.

**(Ver fórmula)**

Estos y otros objetos de la invención serán evidentes a la luz de la descripción detallada que aparece a continuación. 20

DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN Y REALIZACIONES PREFERIDAS

La invención se refiere a derivados de bifenil-4-ilcarbonilaminoácido, y a sus ésteres y sales farmacéuticas, que tienen utilidad en la inhibición de la DGAT-1 (diacilglicerol O-aciltransferasa de tipo 1) y en el tratamiento de la obesidad y enfermedades relacionadas.

Una realización de la invención es un compuesto de fórmula (I) 25

en la que

Q es O, NR11, o S;

es un anillo condensado seleccionado de un anillo de 6 miembros aromático que contiene 0 ó 1 átomos de N;

**(Ver fórmula)**

R1 se selecciona independientemente de halógeno, alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), nitro, ciano, haloalquilo(C1-C6), haloalcoxi(C1-C6), aminocarbonilo, (alquil (C1-C6))aminocarbonilo, 5 bis[alquil (C1-C6)]aminocarbonilo, aminosulfonilo, (alquil (C1-C6))aminosulfonilo, bis[alquil (C1-C6)]aminosulfonilo, (alquil (C1-C6))carbonilamino, (alquil (C1-C6))sulfonilo, (alquil (C1-C6))sulfonilamino, hidroxi(alquil (C2-C6))aminocarbonilo, 1-morfolinilcarbonilo, y 1-piperidinilcarbonilo, y

cuando dos de dichos sustituyentes R1 son alquilo(C1-C6) y están unidos a átomos de 10 carbono adyacentes del anillo A, pueden juntarse para formar un anillo carbocíclico de 5-7 miembros;

n es 0, 1 ó 2;

R2 y R3 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo(C1-C6), trifluorometilo, alcoxi(C1-C6), y trifluorometoxi; 15

R4 se selecciona de

en la que

**(Ver fórmula)**

R6 es H o CH3; y

R7 es

**(Ver fórmula)**

en la que 20

R9 se selecciona de

alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de vinilo, CF3, OH, metoxi, SCH3, NH2, -CO2H, y -CONH2,

(CH2)mfenilo, en el que m es 0 a 3, y en el que el anillo fenilo está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de halógeno, alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), OH, nitro, y ciano,

piperidinilo opcionalmente sustituido en C con halógeno, y opcionalmente sustitiudo en C o N con alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), nitro, o ciano, 5

tetrahidropiran-4-ilo;

R10 es H o metilo; o

R9 y R10 pueden formar, junto con el carbono al cual están unidos, un anillo carbocíclico de 3 a 6 miembros,

R8 es hidrógeno, alquilo(C1-C4), hidroxi, o metoxi; 10

R5 se selecciona de H, alquilo(C1-C6), e hidroxi(alquilo(C2-C6));

R11 se selecciona de H, alquilo(C1-C6), e hidroxi(alquilo(C2-C6));

y sus ésteres y sales farmacéuticamente aceptables.

Los términos y expresion identificados anteriormente tienen los siguientes significados en todo el documento. 15

El término “halógeno” significa F, Br, Cl y I.

Los términos “alquilo(C1-C4)”, “alquilo(C1-C6)” y “alquilo(C2-C6)” significan grupos hidrocarbonados saturados lineales o ramificados que tienen de 1 a aproximadamente 4 átomos de carbono, de 1 a aproximadamente 6 átomos de carbono, o de 2 a aproximadamente 6 átomos de carbono, respectivamente. El grupo hidrocarbonado también puede incluir un 20 fragmento alquilo cíclico como parte del grupo alquilo. Estos grupos incluyen, pero no se limitan a grupos metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, butilo, isobutilo, pentilo, hexilo, ciclopropilo, ciclohexilo, ciclopropilmetilo, y ciclopentilmetilo.

El término “alcoxi(C1-C6)” significa un grupo hidrocarbonado saturado lineal o ramificado que tiene de 1 a aproximadamente 6 átomos de carbono, estando dicho grupo unido a un 25 átomo de oxígeno. El átomo de oxígeno es el átomo a través del cual el sustituyente alcoxi se une al resto de la molécula. El grupo hidrocarbonado también puede incluir un fragmento alquilo cíclico como parte del grupo alquilo. Estos grupos incluyen, pero no se limitan a metoxi, etoxi, n-propoxi,... [Seguir leyendo]

1. Un compuesto de fórmula (I)

**(Ver fórmula)**

en la que

**(Ver fórmula)**

Q es O, NR11, o S;

5

es un anillo condensado seleccionado de un anillo de 6 miembros aromático que contiene 0 ó 1 átomos de N;

R1 se selecciona independientemente de halógeno, alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), nitro, ciano, haloalquilo(C1-C6), haloalcoxi(C1-C6), aminocarbonilo, (alquil (C1-C6))aminocarbonilo, bis[alquil (C1-C6)]aminocarbonilo, aminosulfonilo, (alquil (C1-C6))aminosulfonilo, bis[alquil (C1-10 C6)]aminosulfonilo, (alquil (C1-C6))carbonilamino, (alquil (C1-C6))sulfonilo, (alquil (C1-C6))sulfonilamino, hidroxi(alquil (C1-C6))aminocarbonilo, 1-morfolinilcarbonilo, y 1-piperidinilcarbonilo, y

cuando dos de dichos sustituyentes R1 son alquilo(C1-C6) y están unidos a átomos de carbono adyacentes del anillo A, pueden juntarse para formar un anillo carbocíclico de 5-7 15 miembros;

n es 0, 1 ó 2;

R2 y R3 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo(C1-C6), trifluorometilo, alcoxi(C1-C6), y trifluorometoxi;

R4 se selecciona de 20

en la que

**(Ver fórmula)**

R6 es H o CH3; y

R7 es

**(Ver fórmula)**

en la que

R9 se selecciona de

alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de vinilo, CF3, OH, metoxi, SCH3, NH2, -CO2H, y -CONH2, 5

(CH2)mfenilo, en el que m es 0 a 3, y en el que el anillo fenilo está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de halógeno, alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), OH, nitro, y ciano,

piperidinilo opcionalmente sustituido en C con halógeno, y opcionalmente sustitiudo en C o N con alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), nitro, o ciano, 10

tetrahidropiran-4-ilo;

R10 es H o metilo; o

R9 y R10 pueden formar, junto con el carbono al cual están unidos, un anillo carbocíclico de 3 a 6 miembros,

R8 es hidrógeno, alquilo(C1-C4), hidroxi, o metoxi; 15

R5 se selecciona de H, alquilo(C1-C6), e hidroxi(alquilo(C2-C6));

R11 se selecciona de H, alquilo(C1-C6), e hidroxi(alquilo(C2-C6));

y sus ésteres y sales farmacéuticamente aceptables.

2. El compuesto de la reivindicación 1, en el que

Q es O, NR11, o S; 20

es un anillo condensado seleccionado de un anillo de 6 miembros aromático que contiene 0 ó 1 átomos de N;

**(Ver fórmula)**

R1 se selecciona independientemente de halógeno, alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), nitro, ciano, haloalquilo(C1-C6), haloalcoxi(C1-C6), aminocarbonilo, (alquil (C1-C6))aminocarbonilo, bis[alquil (C1-C6)]aminocarbonilo, aminosulfonilo, (alquil (C1-C6))aminosulfonilo, bis[alquil (C1-25 C6)]aminosulfonilo, (alquil (C1-C6))carbonilamino, (alquil (C1-C6))sulfonilo, (alquil (C1-C6))sulfonilamino, hidroxi(alquil (C2-C6))aminocarbonilo, 1-morfolinilcarbonilo, y 1-piperidinilcarbonilo;

n es 0, 1 ó 2;

R2 y R3 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo(C1-C6), trifluorometilo, alcoxi(C1-C6), y trifluorometoxi;

R4 se selecciona de

en la que

**(Ver fórmula)**

R6 es H o CH3; y 5

R7 es

**(Ver fórmula)**

en la que

R9 se selecciona de

alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de vinilo, CF3, OH, metoxi, SCH3, NH2, -CO2H, y -CONH2, 10

(CH2)mfenilo, en el que m es 0 a 3, y en el que el anillo fenilo está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de halógeno, alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), OH, nitro, y ciano,

piperidinilo opcionalmente sustituido en C con halógeno, y opcionalmente sustitiudo en C o N con alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), nitro, o ciano, 15

tetrahidropiran-4-ilo;

R10 es H o metilo; o

R9 y R10 pueden formar, junto con el carbono al cual están unidos, un anillo carbocíclico de 3 a 6 miembros,

R8 es hidrógeno, alquilo(C1-C4), hidroxi, o metoxi; 20

R5 se selecciona de H, alquilo(C1-C6), e hidroxi(alquilo(C2-C6)); y

R11 se selecciona de H, alquilo(C1-C6), e hidroxi(alquilo(C2-C6)).

3. El compuesto de la reivindicación 1, en el que

Q es O, NR11, o S;

es un anillo condensado seleccionado de un anillo de 6 miembros aromático que contiene 0 ó 1 átomos de N;

**(Ver fórmula)**

R1 se selecciona independientemente de halógeno, alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), nitro, ciano, haloalquilo(C1-C6), haloalcoxi(C1-C6), aminocarbonilo, (alquil (C1-C6))aminocarbonilo, bis[alquil (C1-C6)]aminocarbonilo, aminosulfonilo, (alquil (C1-C6))aminosulfonilo, bis[alquil (C1-5 C6)]aminosulfonilo, (alquil (C1-C6))carbonilamino, (alquil (C1-C6))sulfonilo, (alquil (C1-C6))sulfonilamino, hidroxi(alquil (C2-C6))aminocarbonilo, 1-morfolinilcarbonilo, y 1-piperidinilcarbonilo;

n es 0, 1 ó 2;

**(Ver fórmula)**

R2 y R3 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo(C1-10 C6), trifluorometilo, alcoxi(C1-C6), y trifluorometoxi;

R4 se selecciona de

en la que

R6 es H o CH3; y

R7 es 15

**(Ver fórmula)**

en la que

R9 se selecciona de

alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de vinilo, CF3, OH, metoxi, SCH3, NH2, -CO2H, y -CONH2,

(CH2)mfenilo, en el que m es 0 a 3, y en el que el anillo fenilo está opcionalmente 20 sustituido con uno o dos grupos seleccionados de halógeno, alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), OH, nitro, y ciano,

piperidinilo opcionalmente sustituido en C con halógeno, y opcionalmente sustitiudo en C o N con alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), nitro, o ciano,

tetrahidropiran-4-ilo;

R10 es H o metilo; o

R9 y R10 pueden formar, junto con el carbono al cual están unidos, un anillo carbocíclico 5 de 3 a 6 miembros,

R8 es hidrógeno, alquilo(C1-C4), hidroxi, o metoxi;

R5 se selecciona de H, alquilo(C1-C6), e hidroxi(alquilo(C2-C6)); y

R11 se selecciona de H, alquilo(C1-C6), e hidroxi(alquilo(C2-C6)).

4. El compuesto de la reivindicación 1, en el que 10

Q es S;

es un anillo condensado seleccionado de un anillo de 6 miembros aromático que contiene 0 ó 1 átomos de N;

**(Ver fórmula)**

R1 se selecciona independientemente de halógeno, alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), nitro, ciano, haloalquilo(C1-C6), haloalcoxi(C1-C6), aminocarbonilo, (alquil (C1-C6))aminocarbonilo, 15 bis[alquil (C1-C6)]aminocarbonilo, aminosulfonilo, (alquil (C1-C6))aminosulfonilo, bis[alquil (C1-C6)]aminosulfonilo, (alquil (C1-C6))carbonilamino, (alquil (C1-C6))sulfonilo, (alquil (C1-C6))sulfonilamino, hidroxi(alquil (C2-C6))aminocarbonilo, 1-morfolinilcarbonilo, y 1-piperidinilcarbonilo;

n es 0, 1 ó 2; 20

R2 y R3 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo(C1-C6), trifluorometilo, alcoxi(C1-C6), y trifluorometoxi;

R4 es

**(Ver fórmula)**

en la que

R6 es H o CH3; y 25

R7 es

**(Ver fórmula)**

en la que

R9 se selecciona de

alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de vinilo, CF3, OH, metoxi, SCH3, NH2, -CO2H, y -CONH2,

(CH2)mfenilo, en el que m es 0 a 3, y en el que el anillo fenilo está opcionalmente 5 sustituido con uno o dos grupos seleccionados de halógeno, alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), OH, nitro, y ciano,

piperidinilo opcionalmente sustituido en C con halógeno, y opcionalmente sustitiudo en C o N con alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), nitro, o ciano,

tetrahidropiran-4-ilo; 10

R10 es H o metilo; o

R9 y R10 pueden formar, junto con el carbono al cual están unidos, un anillo carbocíclico de 3 a 6 miembros,

R8 es hidrógeno, alquilo(C1-C4), hidroxi, o metoxi;

R5 se selecciona de H, alquilo(C1-C6), e hidroxi(alquilo(C2-C6)); y 15

R11 se selecciona de H, alquilo(C1-C6), e hidroxi(alquilo(C2-C6)).

5. El compuesto de la reivindicación 1, seleccionado de

N-({3'-fluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-valina,

N-({4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-alanine,

N-({3'-fluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-alanine, 20

N-({4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-valina,

N-({3-cloro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-valina,

N-({3'-fluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]-3-metilbifenil-4-il}carbonil)-L-valina,

N-({3'-fluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]-3-metoxibifenil-4-il}carbonil)-L-valina, 25

N-({4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-leucina,

N-({3'-fluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-leucina,

N-({4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]-3-metoxibifenil-4-il}carbonil)-L-leucina,

N-({3'-fluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]-3-metoxibifenil-4-il}carbonil)-L-leucina, 30

N-({3-cloro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-leucina,

N-({4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]-3-metilbifenil-4-il}carbonil)-L-leucina,

N-({3'-fluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]-3-metilbifenil-4-il}carbonil)-L-leucina,

N-({4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-D-leucina, 35

N-({3'-fluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-D-leucina,

N-({4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-isoleucina,

N-({3'-fluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-isoleucina,

N'-({3'-fluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]-3-metoxibifenil-4-il}carbonil)-L-isoleucina, 5

N-({4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-fenilalanina,

N-({3'-fluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-fenilalanina,

N-({4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]-3-metoxibifenil-4-il}carbonil)-L-fenilalanina,

N-({4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]-3-metilbifenil-4-il}carbonil)-L-fenilalanina,

N-({3'-fluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]-3-metilbifenil-4-il}carbonil)-L-10 fenilalanina,

N-({3-cloro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-fenilalanina,

1-({4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-prolina,

1-({3'-fluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-prolina,

1-({4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]-3-metoxibifenil-4-il}carbonil)-L-prolina, 15

1-({3-cloro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-prolina,

1-({4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]-3-metilbifenil-4-il}carbonil)-L-prolina,

1-({3'-fluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]-3-metilbifenil-4-il}carbonil)-L-prolina,

N-({4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-2-metilalanina,

N-({3'-fluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-2-metilalanina, 20

N-({4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]-3-metoxibifenil-4-il}carbonil)-2-metilalanina,

N-({3-cloro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-2-metilalanina,

N-({4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]-3-metilbifenil-4-il}carbonil)-2-metilalanina,

N-({3'-fluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]-3-metilbifenil-4-il}carbonil)-2-metilalanina, 25

ácido 1-[({4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)amino]ciclopropancarboxílico,

ácido 1-[({3'-fluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)amino]ciclopropancarboxílico,

ácido 1-[({3'-fluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]-3-metoxibifenil-4-30 il}carbonil)amino]ciclopropancarboxílico,

ácido 1-[({4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)amino]ciclopentancarboxílico,

ácido 1-[({3'-fluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)amino]ciclopentancarboxílico, 35

ácido 1-[({4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)amino]ciclohexancarboxílico,

ácido (2S)-2-[({4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)amino]butanoico,

ácido (2S)-2-[({3'-fluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-5 il}carbonil)amino] butanoico,

ácido (2S)-2-[({3'-fluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]-3-metoxibifenil-4-il}carbonil)amino]butanoico,

N-({4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-norvalina,

N-({3'-fluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-norvalina, 10

N-({3'-fluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]-3-metoxibifenil-4-il}carbonil)-L-norvalina,

N-({4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-3-metil-L-valina,

N-({3'-fluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-3-metil-L-valina,

N-({3'-fluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]-3-metoxibifenil-4-il}carbonil)-3-15 metil-L-valina,

4-cloro-N-({4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)fenilalanina,

ácido(2S)-ciclohexil[({4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)amino]acético,

ácido [({4'-[(6-fluoro-1,3-benzatiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)amino](tetrahidro-2H-20 piran-4-il)acético,

ácido [1-(terc-butoxicarbonil)piperidin-4-il][({4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)amino]acético,

ácido [1-(terc-butoxicarbonil)piperidin-3-il][({4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)amino]acético, 25

ácido [({4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)amino](piperidin-3-il)acético,

ácido 1-({3'-fluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)piperidin-2-carboxílico,

N-({4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]-3-metoxibifenil-4-il}carbonil)-L-valina, 30

N-({4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]-3-metilbifenil-4-il}carbonil)-L-valina,

N-({4'-[(6-metoxi-1,3-benzotiazol-2-il)amino]-3-metlbifenil-4-il}carbonil)-L-valina,

N-{[4'-(1,3-benzotiazol-2-ilamino)-3-metilbifenil-4-il]carbonil}-L-valina,

N-({4'-[(6-isopropil-1,3-benzotiazol-2-il)amino]-3-metilbifenil-4-il}carbonil)-L-valina,

N-({4'-[(6-cloro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]-3-metilbifenil-4-il}carbonil)-L-valina, 35

N-({4'-[(7-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]-3-metilbifenil-4-il}carbonil)-L-valina,

N-({4'-[(7-cloro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]-3-metilbifenil-4-il}carbonil)-L-valina,

N-{[4'-(1,3-benzotiazol-2-ilamino)-3-metoxibifenil-4-il]carbonil}-L-valina,

N-{[4'-(1,3-benzotiazol-2-ilamino)bifenil-4-il]carbonil}-L-valina,

N-{[4'-(1,3-benzotiazol-2-ilamino)bifenil-4-il]carbonil}-D-valina, 5

N-({4'-[(6-cloro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]-3-metoxibifenil-4-il}carbonil)-L-valina,

N-({4'-[(7-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]-3-metoxibifenil-4-il}carbonil)-L-valina,

N-({4'-[(7-cloro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]-3-metoxibifenil-4-il}carbonil)-L-valina,

N-({4'-[(6-isopropil-1,3-benzotiazol-2-il)amino]-3-metoxibifenil-4-il}carbonil)-L-valina,

N-{[4'-(1,3-benzotiazol-2-ilamino)-3-clorobifenil-4-il]carbanil}-L-valina, 10

N-({3-cloro-4'-[(6-isopropil-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-valina,

N-({3-cloro-4'-[(6-cloro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-valina,

N-({3-cloro-4'-[(7-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-valina,

N-({3-cloro-4'-[(7-cloro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-valina,

N-{[4'-(1,3-benzotiazol-2-ilamino)-3-metoxibifenil-4-il]carbonil}-L-leucina, 15

N-({3-metoxi-4'-[(6-metoxi-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-leucina,

N-({4'-[(6-cloro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]-3-metoxibifenil-4-il}carbonil)-L-leucina,

N-({4'-[(4-cloro-6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]-3-metoxibifenil-4-il}carbonil)-L-leucina,

N-({3-metoxi-4'-[(6-nitro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-leucina, 20

N-[(3-metoxi-4'-{[6-(metilsulfonil)-1,3-benzotiazol-2-il]amino}bifenil-4-il)carbonil]-L-leucina,

N-({4'-[(6-isopropil-1,3-benzotiazol-2-il)amino]-3-metoxibifenil-4-il}carbonil)-L-leucina,

N-({4'-[(6-metoxi-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-2-metilalanina,

N-{[4'-(1,3-benzotiazol-2-ilamino)bifenil-4-il]carbonil}-2-metilalanina, 25

N-({4'-[(6-cloro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-2-metilalanina,

N-{[4'-(1,3-benzotiazol-2-ilamino)bifenil-4-il]carbonil}-N-metil-L-alanina,

N-{[4'-(1,3-benzotiazol-2-ilamino)bifenil-4-il]carbonil}-N-metil-L-valina,

N-({4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-alotreonina,

N-({3'-fluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-alotreonina, 30

N-({3'-fluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-treonina,

N-({4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-treonina,

N-({4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-serina,

N-({3'-fluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-O-metil-L-serina, 35

3-ciclopropil-N-({3'-fluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-alanina,

N-({4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-O-metil-L-serina,

3-ciclopropil-N-({4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-alanina,

N-({3'-fluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil]-4-il}carbonil)-N-metil-L-5 valina,

N-({4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-N-metil-L-valina,

N-({3-fluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-valina,

N-({3-fluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-leucina,

N-({3-fluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-3-metil-L-valina, 10

N-({3-fluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-isoleucina,

N-({3-fluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-norvalina,

ácido (2S)-2-[({3-fluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)amino]butanoico,

3-ciclopropil-N-({3-fluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-15 alanina,

N-({3,3'-difluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-valina,

N-({3,3'-difluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-leucina,

N-({3,3'-difluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-3-metil-L-valina, 20

N-({3,3'-difluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-norvalina,

ácido (2S)-2-[({3,3'-difluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)amino]butanoico,

3-ciclopropil-N-({3,3'-difluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-alanina, 25

N-[(3'-fluoro-4'-{[6-(trifluorometoxi)-1,3-benzotiazol-2-il]amino}bifenil-4-il)carbonil]-L-valina,

N-[(3'-fluoro-4'-{[6-(trifluorometoxi)-1,3-benzotiazol-2-il]amino}bifenil-4-il)carbonil]-L-leucina,

N-[(3'-fluoro-4'-{[6-(trifluorometoxi)-1,3-benzotiazol-2-il]amino}bifenil-4-il)carbonil]-L-30 norvalina,

N-[(3'-fluoro-4'-{[6-(trifluorometoxi)-1,3-benzotiazol-2-il]amino}bifenil-4-il)carbonil]-L-isoleucina,

N-[(3'-fluoro-4'-{[6-(trifluorometoxi)-1,3-benzotiazol-2-il]amino}bifenil-4-il)carbonil]-3-metil-L-valina, 35

3-ciclopropil-N-[(3'-fluoro-4'-{[6-(trifluorometoxi)-1,3-benzotiazol-2-il]amino}bifenil-4-il)carbonil]-L-alanina,

ácido (2S)-2-{[(3'-fluoro-4'-{[6-(trifluorometoxi)-1,3-benzotiazol-2-il]amino}bifenil-4-il)carbonil]amino}butanoico,

N-({4'-[(6-cloro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]-3'-fluorobifenil-4-il}carbonil)-L-leucina, 5

N-({4'-[(6-cloro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-valina,

N-({4'-[(6-cloro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-leucina,

N-({4'-[(6-cloro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-norvalina,

N-({4'-[(6-cloro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-isoleucina,

N-({4'-[(6-cloro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-3-metil-L-valina, 10

N-({4'-[(6-cloro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]-3'-fluorobifenil-4-il}carbonil)-L-valina,

N-({4'-[(6-cloro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]-3'-fluorobifenil-4-il}carbonil)-L-norvalina,

ácido (2S)-2-[({4'-[(6-cloro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]-3'-fluorobifenil-4-il}carbonil)amino]butanoico,

N-({4'-[(6-cloro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-3-ciclopropil-L-alanina, 15

N-({4'-[(6-cloro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]-2-il)amino]-3'-fluorobifenil-4-il}carbonil)-3-metil-L-valina,

ácido (2S)-2-[({4'-[(6-cloro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)amino]butanoico,

N-{[4'-([1,3]tiazolo[5,4-b]piridin-2-ilamino)bifenil-4-il]carbonil}-L-valina, 20

N-{[4'-([1,3]tiazolo[4,5-c]piridin-2-ilamino)bifenil-4-il]carbonil}-L-valina,

N-{[4'-([1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-ilamino)bifenil-4-il]carbonil}-L-valina,

N-[(3'-fluoro-4'-{[6-(trifluorometil)[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-il]amino}bifenil-4-il)carbonil]-L-valina,

N-{[3'-fluoro-4'-([1,3]tiazolo[4,5-c]piridin-2-ilamino)bifenil-4-il]carbonil}-L-valina, 25

N-{[3'-fluoro-4'-([1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-ilamino)bifenil-4-il]carbonil}-L-valina,

N-({3'-fluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-O-metil-L-alotreonina,

N-({3'-fluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-N-metil-L-norvalina, 30

ácido 4,4,4-trifluoro-2-[({3'-fluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)amino]butanoico,

N-({3'-fluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-4-metilen-L-norvalina,

3-ciclobutil-N-({3'-fluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-alanina,

ácido (2S)-[({3'-fluoro-4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)amino](fenil)acético,

N-({4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-O-metil-L-alotreonina, 5

N-({4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-N-metil-L-norvalina,

ácido 1-[({4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)(metil)amino]ciclopropancarboxílico,

ácido (4R)-3-({4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-5,5-dimetil-1,3-tiazolidin-4-carboxílico, 10

ácido 4,4,4-trifluoro-2-[({4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)amino]butanoico,

N-({4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-4-metilen-L-norvalina,

3-ciclobutil-N-({4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-alanina,

ácido (2S)-[({4'-[(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-15 il}carbonil)amino](fenil)acético,

N-[(3'-fluoro-4'-{[6-(trifluorometil)-1,3-benzotiazol-2-il]amino}bifenil-4-il)carbonil]-L-valina,

N-[(3'-fluoro-4'-{[6-(trifluorometil)-1,3-benzotiazol-2-il]amino}bifenil-4-il)carbonil]-L-leucina,

N-[(3'-fluoro-4'-{[6-(trifluorometil)-1,3-benzotiazol-2-il]amino}bifenil-4-il)carbonil]-L-20 norvalina,

N-[(3'-fluoro-4'-{[6-(trifluorometil)-1,3-benzotiazol-2-il]amino}bifenil-4-il)carbonil]-3-metil-L-valina,

ácido (2S)-2-{[(3'-fluoro-4'-{[6-(trifluorometil)-1,3-benzotiazol-2il]amino}bifenil-4-il)carbonil]amino}butanoico, 25

N-[(3'-fluoro-4'-{[6-(trifluorometil)-1,3-benzotiazol-2-il]amino}bifenil-4-il)carbonil]-L-isoleucina,

3-ciclopropil-N-[(3'-fluoro-4'-{[6-(trifluorometil)-1,3-benzotiazol-2-il]amino}bifenil-4-il)carbonil]-L-alanina,

N-[(4'-{[6-(trifluorometil)-1,3-benzotiazol-2-il]amino}bifenil-4-il)carbonil]-L-valina, 30

N-[(4'-{[6-(trifluorometil)-1,3-benzotiazol-2-il]amino}bifenil-4-il)carbonil]-L-leucina,

N-[(4'-{[6-(trifluorometil)-1,3-benzotiazol-2-il]amino}bifenil-4-il)carbonil]-L-norvalina,

3-metil-N-[(4'-{[6-(trifluorometil)-1,3-benzotiazol-2-il]amino}bifenil-4-il)carbonil]-L-valina,

ácido (2S)-2-{[(4'-{[6-(trifluorometil)-1,3-benzotiazol-2-il]amino}bifenil-4-il)carbonil]amino}butanoico, 35

N-[(4'-{[6-(trifluorometil)-1,3-benzotiazol-2-il]amino}bifenil-4-il)carbonil]-L-isoleucina,

3-ciclopropil-N-[(4'-{[6-(trifluorometil)-1,3-benzotiazol-2-il]amino}bifenil-4-il)carbonil]-L-alanina,

N-({3'-fluoro-4'-[(6-isopropil-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-valina,

N'-({3'-fluoro-4'-[(6-isopropil-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-leucina, 5

N-({3'-fluoro-4'-[(6-isopropil-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-norvalina,

ácido (2S)-2-[({3'-fluoro-4'-[(6-isopropil-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil) amino]butanoico,

N-({3'-fluoro-4'-[(6-isopropil-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-3-metil-L-valina, 10

N-({3'-fluoro-4'-[(6-isopropil-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-isoleucina,

3-ciclopropil-N-({3'-fluoro-4'-[(6-isopropil-1,3-benzotiazol-2-il)amino]bifenil-4-il}carbonil)-L-alanina,

N-[(4'-{[6-(trifluorometil)[1,3]tiazol[4,5-b]piridin-2-il]amino}bifenil-4-il)carbonil]-L-leucina,

N-[(4'-{[6-(trifluorometil)[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-il]amino}bifenil-4-il)carbonil]-L-15 norvalina,

3-metil-N-[(4'-{[6-(trifluorometil)[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-il]amino}bifenil-4-il)carbonil]-L-valina,

ácido (2S)-2-{[(4'-{[6-(trifluorometil)[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-il]amino}bifenil-4-il)carbonil]amino}butanoico, 20

N-[(4'-{[6-(trifluorometil)[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-il]amino}bifenil-4-il)carbonil]-L-isoleucina,

3-ciclopropil-N-[(4'-{[6-(trifluorometil)[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-il]amino}bifenil-4-il)carbonil]-L-alanina,

N-[(3'-fluoro-4'-{[6-(trifluorometil)[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-il]amino}bifenil-4-il)carbonil]-25 L-leucina,

N-[(3'-fluoro-4'-{[6-(trifluorometil)[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-il]amino}bifenil-4-il)carbonil]-L-norvalina,

N-[(3'-fluoro-4'-{[6-(trifluorometil)[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-il]amino}bifenil-4-il)carbonil]-3-metil-L-valina, 30

ácido (2S)-2-{[(3'-fluoro-4'-{[6-(trifluorometil)[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-il]amino}bifenil-4-il)carbonil]amino}butanoico,

N-[(3'-fluoro-4'-{[6-(trifluorometil)[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-il]amino}bifenil-4-il)carbonil]-L-isoleucina, y

N-({4'-[(7-cloro[1,3]tiazolo[5,4-c]piridin-2-il)amino]-3'-fluorobifenil-4-il}carbonil)-L-valina. 35

6. Una composición farmacéutica que comprende una cantidad eficaz de un compuesto de la reivindicación 1, o su sal farmacéuticamente aceptable, en combinación con un vehículo farmacéuticamente aceptable.

7. Un composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de la reivindicación 1, o su sal farmacéuticamente aceptable, en combinación 5 con un vehículo farmacéuticamente aceptable y uno o más agentes farmacéuticos.

8. La composición farmacéutica de la reivindicación 7, en la que dicho agente farmacéutico se selecciona del grupo que consiste en ligandos de PPAR, secretagogos de la insulina, fármacos de sulfonilurea, inhibidores de -glucosidasa, sensibilizantes de la insulina, compuestos que disminuyen la liberación de glucosa hepática, insulina y derivados de la 10 insulina, biguanidas, proteína tirosina fosfatasa-1B, dipeptidil peptidasa IV, inhibidores de 11beta-HSD, fármacos antiobesidad, inhibidores de la HMG-CoA reductasa, ácido nicotínico, fármacos que disminuyen los lípidos, inhibidores de ACAT, secuestrantes del ácido biliar, inhibidores de la recaptación de ácido biliar, inhibidores del transporte de triglicéridos microsómicos, derivados del ácido fíbrico, -bloqueantes, inhibidores de ACE, bloqueantes del 15 canal de calcio, diuréticos, inhibidores de renina, antagonistas del receptor AT-1, antagonistas del receptor ET, inhibidores de la endopeptidasa neutra, inhibidores de la vasopeptidasa, y nitratos.

9. La composición farmacéutica de la reivindicación 7, en la que dicho agente farmacéutico se selecciona de agonistas del receptor -3 adrenérgico, antagonistas de 20 cannabinoides, antagonistas del receptor del neuropéptido Y, inhibidores del neuropéptido Y5, inhibidores de apo-B/MTP, inhibidores de la 11-hidroxi esteroide deshidrogenasa-1, péptido YY3-36 o sus análogos, agonistas de MCR4, agonistas de CCK-A, inhibidores de la recaptación de monoamina, agentes simpatomiméticos, agonistas de dopamina, análogos del receptor de la hormona estimulante de melanocitos, antagonistas de la hormona concentradora de 25 melanina, leptina, análogos de leptina, agonistas del receptor de leptina, antagonistas de galanina, inhibidores de lipasa, agonistas de bombesina, agentes tiromiméticos, deshidroepiandrosterona o sus análogos, antagonistas del receptor de glucocorticoides, antagonistas del receptor de orexina, factor neurotrófico ciliar, antagonistas del receptor de grelina, antagonistas del receptor de histamina-3, agonistas del receptor de neuromedina U, 30 supresores del apetito, y compuestos que modulan la digestión y/o el metabolismo.

10. Compuestos según la reivindicación 1 para el tratamiento y/o la profilaxis de la obesidad, trastornos relacionados con la obesidad, diabetes o trastornos relacionados con la diabetes, o enfermedad cardiovascular.

11. Un medicamento que contiene al menos un compuesto según la reivindicación 1, en combinación con al menos un vehículo o excipiente farmacéuticamente aceptable y farmacéuticamente seguro.

12. El uso de compuestos según la reivindicación 1 para fabricar un medicamento para el tratamiento y/o la profilaxis de la diabetes, trastornos relacionados con la diabetes, obesidad, 5 trastornos relacionados con la obesidad, o enfermedad cardiovascular.

13. Medicamentos según la reivindicación 11 para el tratamiento y/o la profilaxis de la obesidad, trastornos relacionados con la obesidad, diabetes, trastornos relacionados con la diabetes, o enfermedad cardiovascular.