CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
ACTIVADORES HETEROAROMATICOS FUSIONADOS DE LA GLUCOQUINASA.
(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: CORBETT, WENDY, LEA, HAYNES, NANCY-ELLEN, KESTER, ROBERT, FRANCIS, MAHANEY, PAIGE, ERIN, SARABU, RAMAKANTH, GRIMBSY, JOSEPH, SAMUEL.
Un compuesto seleccionado del grupo consistente en una amida de fórmula I-0: en donde M es o Q es o R1 es un alquilo con de 1 a 3 átomos de carbono; R2 es hidrógeno, halo, nitro, ciano, o perfluoro-metilo; R3 es un cicloalquilo con de 4 a 7 átomos de carbono o 2- propilo; R5 es halógeno; R6 es halógeno; W es O, S o NH; Cada Y es independientemente CH o N; Z es -CH2-CH2-CH2-CH2- o -CH=CR4-CH=CH-, en donde R4 es hidrógeno, halo, o una alquil sulfona con de 1 a 3 átomos de carbono; las línias de puntos colectivamente representan 0 ó 2 dobles enlaces adicionales en la estructura del anillo heterocíclico; y * denota un átomo de carbono asimétrico; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
NUEVOS COMPUESTOS DE BIFENILO Y ANALOGOS DE BIFENILO COMO ANTAGONISTA DE INTEGRINA.
(16/03/2006). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: STAHL, ELKE, VAUPEL, ANDREA, ALBERS, MARKUS, URBAHNS, KLAUS, KELDENICH, JIRG, HIRTER, MICHAEL, SCHMIDT, DELF, STELTE-LUDWIG, BEATRIX, GERDES, CHRISTOPH, BRIGGEMEIER, ULF, LUSTIG, KLEMENS.
Un compuesto de **fórmula**, en la que R1 es hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, isobutilo, t-butilo, pentilo, isopentilo, neopentilo, hexilo, ciclopropilo, ciclopropilmetilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo, tolilo o un derivado sustituido de los mismos; R2 es hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, isobutilo, t-butilo, pentilo, isopentilo, neopentilo, hexilo, ciclopropilo, ciclopropilmetilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo, tolilo o un derivado sustituido de los mismos, un resto heterocíclico saturado o insaturado, opcionalmente sustituido del grupo que contiene pirrol, piridina, tetrahidrofurano, furano, tiofeno, tetrahidrotiofeno, tiooxazol, benzofurano, quinolina, isoquinolina, pirimidina, imidazol, tiazol, pirazol, isoxazol y benzotiadiazol, un resto alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido.
AMIDAS DEL ACIDO FENILCICLOHEXANOCARBOXILICO SUSTITUIDAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA ABSORCION DE ADENOSINA.
(16/03/2006) Uso de compuestos de **fórmula** en la que A, D, E y G son iguales o diferentes y representan grupos CH o átomos de nitrógeno, L1 y L2 son iguales o diferentes y representan independientemente uno o varios restos seleccionados del grupo formado por hidrógeno, halógeno, hidroxi, carboxilo, ciano, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) o alcoxi-(C1-C6)-carbonilo , R1 representa el grupo CH2-OH o representa un resto de fórmula CO-NR4R5, en la que R4 y R5 son iguales o diferentes y significan hidrógeno o alquilo (C1-C6), R2 representa cicloalquilo (C3-C8), representa alquilo (C1-C8) que dado el caso está interrumpido por un átomo de oxígeno o de azufre o por un resto NR6, representa un heterociclo saturado de 4 a 8 miembros que está unido al anillo de imidazol…
DERIVADOS DE BENZIMIDAZOL.
(16/12/2005) NUEVOS DERIVADOS BENZIMIDAZOL REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I): EN LA QUE R 3 ES UN GRUPO CARBOXILO, UN GRUPO CARBOXILO ESTERIFICADO, UN GRUPO CARBOXILO AMIDADO, UN GRUPO AMINO, UN GRUPO AMIDO, O UN GRUPO SULFONILO, O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. DEBIDO A SU EFECTO DEPRESOR DEL AZUCAR SANGUINEO O EFECTO INHIBITORIO DE LA PDE5, ESTOS COMPUESTOS O SALES DE LOS MISMOS SON UTILES COMO MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ALTERACION DE LA TOLERANCIA A LA GLUCOSA, DIABETES, COMPLICACIONES DIABETICAS, SINDROME DE LA RESISTENCIA A LA INSULINA, HIPERLIPIDEMIA, ATEROSCLEROSIS, TRASTORNOS CARDIOVASCULARES, HIPERGLICEMIA…
DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ASOCIADAS CON LA ACTIVACION DE LAS MICROGLIAS, TALES COMO ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, ALERGICAS, INFECCIOSAS O AUTOINMUNITARIAS.
(16/11/2005) Derivados de bencimidazol con la **fórmula** en la que R1 representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo de cinco o seis miembros con uno o dos heteroátomos, seleccionados entre el conjunto que comprende N, S y O, pudiendo el grupo arilo o heteroarilo estar sustituido con hasta tres radicales independientes unos de otros, seleccionados entre el conjunto que comprende: F, Cl, Br, C(NH)NH2, C(NH)NHR4, C(NH)NR4R4, C(NR4)NH2, C(NR4)NHR4, C(NR4)NR4R4, X-OH, X-OR4, X-OCOR4, X-OCONHR4, X-COR4, X-C(NOH)R4, X-CN, X- COOH, X-COOR4, X-CONH2, X-CONR4R4, X-CONHR4, X-CONHOH, X-SR4, X-SOR4, X-SO2R4, SO2NH2, SO2NHR4, SO2NR4R4, NO2, X-NH2, X-NHR4, X-NR4R4, X-NHSO2R4, X-NR4SO2R4', X-NHCOR4, X-NHCOOR4, X-NHCONHR4 y R4, siendo X un enlace, CH2, (CH2)2 o CH(CH3), escogiéndose…
DERIVADOS DE UREA COMO INHIBIDORES DE INTEGRINAS.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: JONCZYK, ALFRED, GOODMAN, SIMON, STAEHLE, WOLFGANG, SCHADT, OLIVER.
Derivados de fórmula I **(Fórmula)** en donde Xes O o NR5, Y es -N(R 5 )R 4 , B es **(Fórmula)** R es H, A, R 1 es OR o N(R)2, R 2 es H o Hal, R 3 es H, A, Hal, OA o CN R 4 es Het, R 5 y R 50 son cada uno, independientemente entre sí, H o A, R 6 es Hal, A es alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, en donde los grupos alquilo pueden estar monosustituidos o polisustituidos por R 6 y/o su cadena carbonada alquilo puede estar interrumpida por -O-, Hal es F, Cl, Br o I, Het es un radical heterocíclico, monocíclico o bicíclico saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado que tiene de 5 a 10 miembros en el anillo, en donde pueden estar presentes 1 o 2 átomos de N y/o 1 o 2 átomos de S u O, y el radical heterocíclico puede estar monosustituido o disustituido por =O, A, NO2, NHCOA o NHA, n y m son cada uno, independientemente entre sí, 1, 2, 3, 4, 5 o 6, o es 1, 2, 3 o 4, p es 1, 2, 3, 4 o 5, y sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables.
DERIVADOS DE INDANO Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA ADHESION CELULAR.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA LIMITED. Inventor/es: FENTON, GARRY AVENTIS PHARMA LIMITED, MCCARTHY, CLIVE, AVENTIS PHARMA LIMITED, MACKENZIE, ROBERT EDWARD, AVENTIS PHARMA LIMITED, MORLEY, ANDREW DAVID, AVENTIS PHARMA LIMITED.
Compuesto unido al anillo de benceno del sistema de indano y el grupo L1Y está unido a cualquiera de los dos anillos del sistema de indano; y cualesquier restos de arilo o heteroarilo presentes como un grupo o parte de un grupo pueden estar opcionalmente sustituidos; y en la que alquilo significa un grupo hidrocarbonado alifático que tiene de 1 a 15 átomos de carbono, alquenilo significa un grupo hidrocarbonado alifático que contiene un doble enlace carbono-carbono que tiene de 2 a 15 átomos de carbono, alquinilo significa un grupo hidrocarbonado alifático que contiene un triple enlace carbono-carbono que tiene de 2 a 15 átomos de carbono, alquileno, alquenileno y alquinileno significan respectivamente un radical bivalente alifático derivado de un grupo alquilo, alquenilo o alquinilo, arilo como un grupo o parte de un grupo denota: (i) un resto carbocíclico aromático monocíclico o multicíclico opcionalmente sustituido de 6 a 14 átomos de carbono.
BENCIMIDAZOLES SUBSTITUIDOS Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE PARP.
(16/10/2004) Compuestos de la **fórmula** donde R1 significa hidrógeno, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono ramificado y no ramificado, pudiendo portar aún un átomo de C del resto alquilo OR5 (significando R5 hidrógeno o alquilo con 1 a 4 átomos de carbono), o pudiendo portar un átomo de C en la cadena también un grupo =O-, o un grupo NR8R9, significando R8 y R9, independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, y pudiendo ser NR8R9 conjuntamente una amina cíclica con 4 a 8 átomos de anillo, pudiendo portar las cadenas en R8, o bien R9, o el anillo formado por NR8R9, aún un resto R6, que, independientemente R2, puede adoptar el mismo significado que R2, y R4 significa hidrógeno, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono ramificado y no ramificado, cloro, bromo, flúor, nitro, ciano, NR8R9, NH-CO-R10, OR8, significando R8 y R9, independientemente…
INHIBIDORES DE LA ENZIMA IMPDH.
(16/03/2004) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA NUEVA CLASE DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) QUE SON INHIBIDORES DE LA IMPDH. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE ESTA INVENCION SON PARTICULARMENTE UTILES PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA ENZIMA IMPDH Y POR TANTO SE PUEDEN UTILIZAR CONVENIENTEMENTE COMO AGENTES TERAPEUTICOS PARA PROCEDIMIENTOS EN LOS QUE INTERVIENE LA IMPDH. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A PROCEDIMIENTOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA IMPDH UTILIZANDO LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y A COMPUESTOS RELACIONADOS, EN LA QUE A ES UN SISTEMA EN ANILLO MONOCICLICO O BICICLICO SATURADO, INSATURADO O PARCIALMENTE SATURADO QUE OPCIONALMENTE COMPRENDE HASTA 4 HETEROATOMOS SELECCIONADOS…
CARBAMATOS DE AMINOSULFONILO.
(16/03/2004). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: SLISKOVIC, DRAGO, ROBERT, PICARD, JOSEPH, ARMAND.
UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) EL CUAL SE USA EN TRATAMIENTO DE HIPOCOLESTEROLEMIA Y ATERIOESCLEROSIS. EN FORMULA (I) X ES OXIGENO O AZUFRE; R ES HIDROGENO, ALQUILO QUE TIENE DE 1 A 8 ATOMOS DE CARBONO, O BENCILO; R1 ES FENILO, FENILO SUSTITUIDO, NAFTILO, NAFTILO SUSTITUIDO, UN GRUPO ARILOALQUILO, UN GRUPO HETEROCICLICO, O UNA CADENA DE HIDROCARBURO DE DESDE 1 A 20 ATOMOS DE CARBONO, LA CUAL ESTA SATURADA O CONTIENE DE 1 A 3 DOBLES ENLACES, Y CADA UNO DE R2 Y R3 SE SELECCIONA DE HIDROGENO, PROVISTO QUE AMBOS NO SON HIDROGENO, UN GRUPO ARILOALQUILO, UNA CADENA DE HIDROCARBURO DE DESDE 1 A 20 ATOMOS DE CARBONO, LA CUAL ESTA SATURADA O CONTIENE DE 1 A 3 DOBLES ENLACES, UN ALQUILO C1-6 W ROCICLICO MONOCICLICO.
DERIVADOS DE DIACILHIDRAZINA COMO INHIBIDORES DE INTEGRINA.
(16/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: GOODMAN, SIMON, KESSLER, HORST, HILZEMANN, GUNTER, GIBSON, CHRISTOPH, SCHMITT, JIRG, SIMON.
Compuestos de la fórmula I **(Fórmula)** donde X significa H2N-C(=NH)-NH-, Y significa **(Fórmula)** -(CH2)n-, -(CH2) CH2)o o -(CH2)n-Het2-(CH2)q- , Z significa -(CH2)r-R5, R1, R2 significa H, R3 significa H, R5 significa COOH, Het2 significa piridilo, n significa 3, 4 ó 5, m, o, p, q, r significan en cada caso, independientemente entre sí, 0, 1 ó 2, así como sus sales y solvatos.
DERIVADOS DE BENZOIMIDAZOL, SU PRODUCCION Y USO COMO ANTAGONISTAS DE ANGIOTENSINA II.
(01/03/2003). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: NAKA, TAKEHIKO, NISHIKAWA, KOHEI, KATO, TAKESHI.
LOS DERIVADOS DE BENZIMIDAZOL DE LA FORMULA (I): EN LA QUE EL ANILLO A ES UN ANILLO DE BENCENO QUE PUEDE CONTENER OPCIONALMENTE SUSTITUYENTES ADEMAS DEL GRUPO R'Y R{SUP,1}, R{SUP,2}, X, R', Y Y N ESTAN DEFINIDOS EN LA REIVINDICACION 1; CON LA EXCLUSION DE ACIDO 2-ETOXI-1-[[2'-(1H-TETRAZOL-5IL)BIFENIL-4-IL]METIL]-BENZIMIDAZOL-7-CARBOXILICO Y 1(CICLOHEXILOXICARBONILOXI)ETIL 2-ETOXI-1-[[2'-(1H-TETRAZOL-5IL)BIFENIL-4-IL]METIL]BENZIMIDAZOL-7-CARBOXILATO; Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, POSEEN UNA POTENTE ACTIVIDAD ANTAGONISTICA A LA ANGIOTENSINA II Y ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSIVA, POR LO QUE SON UTILES COMO AGENTES TERAPEUTICOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA CIRCULATORIO TALES COMO ENFERMEDADES HIPERTENSIVAS, ENFERMEDADES CARDIACAS (EJ. HIPERCARDIA, COLAPSOS, INFARTOS CARDIACOS, ETC.), ATAQUES, APOPLEJIA CEREBRAL, NEFRITIS, ETC.
COMPUESTOS Y SU UTILIZACION EN UNA ESTRATEGIA DE SINTESIS BINARIA.
(01/06/2001). Solicitante/s: AFFYMAX TECHNOLOGIES N.V. Inventor/es: FODOR, STEPHEN, P., A., STRYER, LUBERT, WINKLER, JAMES, L., HOLMES, CHRISTOPHER, W., SOLAS, DENNIS, W.
LA INVENCION SE REFIERE A UNA ESTRATEGIA SINTETICA PARA LA CREACION DE DIVERSIDAD QUIMICA DE GRAN ESCALA. LOS GRUPOS DE PROTECCION FOTOINESTABLES, QUIMICAMENTE DE FASE SOLIDA, Y DE FORMA FOTOLITOGRAFICA SON UTILIZADOS PARA CONSEGUIR SINTESIS QUIMICA PARALELA DIRIGIBLE ESPACIALMENTE DE LUZ DIRECTA. SE UTILIZAN TECNICAS DE ENMASCARAMIENTO BINARIO EN UNA INCORPORACION. SE DA A CONOCER UN SISTEMA REACTOR, GRUPOS DE PROTECCION FOTOELIMINABLES, COLECCION DE DATOS MEJORADOS Y TECNICAS DE MANEJO. SE SUMINISTRA TAMBIEN UNA TECNICA PARA LA EXPLORACION DE MOLECULAS ENLAZADAS.
ANALOGOS DE NUCLEOSIDOS ANTIVIRICOS.
(01/01/1999). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN. Inventor/es: DALUGE, SUSAN, MARY, TOWNSEND, LEROY, B., MARTIN, MICHAEL, TOLAR, DRACH, JOHN, CHARLES, GOOD, STEVEN, SPENCER.
LOS ANALOGOS DE NUCLEOSIDOS ANTIVIRICOS CONTIENEN UNA BASE DE BENCIMIDAZOL SUSTITUIDO ADHERIDA A UN ANILLO CARBOCICLICO EN UN LUGAR DEL RESIDUO DE AZUCAR CONVENCIONAL. PARTICULARMENTE, LOS COMPUESTOS PREFERENTES INCLUYEN AQUELLOS EN LOS QUE LAS POSICIONES 2-, 2POR HALOGENOS. LOS COMPUESTOS TIENEN UNA ACTIVIDAD CONTRA LOS VIRUS DE HERPES, ESPECIALMENTE INFECCIONES DEL CITOMEGALOVIRUS Y TAMBIEN DEL VIRUS DE LA HEPATITIS B.
COMPUESTOS DE IMIDAZOLA, SU PREPARACION Y SU USO.
(16/05/1998). Solicitante/s: NEUROSEARCH A/S. Inventor/es: THANING, MIKKEL, MOLDT, PETER, AXELSSON, OSKAR.
LA APLICACION SE REFIERE A DERIVADOS DE LA BENCIMIDAZOLA, A PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN LOS COMPUESTOS, SU PREPARACION Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, TALES COMO LA ISQUEMIA, LA MIGRAÑA, LA EPILEPSIA, LA PSICOSIS, EL PARKINSON Y LA DEPRESION.
DERIVADO DE BENCIMIDAZOL, PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION, ANTIEMETICO QUE CONTIENE EL INDICADO DERIVADO COMO INGREDIENTE ACTIVO Y AGENTE DE PREPARACION DE DICHO ANTIEMETICO.
(01/03/1998). Solicitante/s: KANEBO LTD.. Inventor/es: SUZUKI, KENJI, OZAKI, AKIO, OHTAKA, HIROSHI, MORIMOTO, YASUO, SUKAMOTO, TAKAYUKI.
UN NUEVO DERIVADO DE BENCIMIDAZOL REPRESENTADO POR LA FORMULA (I) O UNA SAL CONSIGUIENTE FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE, UN PROCESO CONSIGUIENTE PARA SU PRODUCCION, UN ANTIEMETICO QUE LO CONTIENE COMO INGREDIENTE ACTIVO Y UN INTERMEDIARIO PARA LA PRODUCCION DEL ANTIEMETICO. EL DERIVADO TIENE UNA ANTAGONISMO PERSISTENTE 5 UTILIDAD COMO ANTIEMETICO PARA ACOMPAÑAR CON VOMITO LA QUIMIOTERAPIA DEL CANCER CON EL USO DE CISPLATINA O SIMILARES.
DERIVADOS DEL TETRAHIDROBENZIMIDAZOL.
(01/03/1997). Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.. Inventor/es: MATSUHISA, AKIRA, OHTA, MITSUAKI, MIYATA, KEIJI, YANAGISAWA, ISAO, KOIDE, TOKUO, SUZUKI, TAKESHI, OHMORI, JUN-YA.
DERIVADOS DEL TETRAHIDROBENCIMIDAZOL REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I) EN DONDE HET REPRESENTA UN GRUPO HETEROCICLICO QUE PUEDE SUSTITUIRSE POR DE 1 A 3 SUSTITUTIVOS SELECCIONADOS DEL GRUPO CONSISTENTE EN UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO LAQUENILO INFERIOR, UN GRUPO ALQUINILO INFERIOR, UN GRUO CICLOALQULO INFERIOR, UN GRUPO ARALQULIO, UN GRUPO ALCOXI INFERIRO, UN GRUPO NITRO, UN GRUPO HIDROXILO, UN GRUO ALCOXICARBONILO INFERIOR Y UN ATOMO HALOGNEO, Y X REPRESENTA UN ENLACE SIMPLE O NH AEU ESTA UNIDO A UN ATOMO DE CARBONO O A UN ATOMO DE NITROGENO DEL ANILLO HETEROCICLICO, Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. ESTOS COMPUESTOS MUESTRAN ANTAGONISMO FRENTE AL RECEPTOR 5 TH3.
DERIVADOS DE BENZIMIDAZOLA SU PRODUCCION Y USO.
(16/02/1997) DERIVADOS DE BENZIMIDAZOLA DE LA FORMULA (I): DONDE EL ANILLO A ES UN ANILLO BENCENO QUE PUEDE OPCIONALMENTE CONTENER SUSTITUCION EN ADICION AL GRUPO R'; R ELEVADO 1 ES HIDROGENO O UN RESIDUO DE HIDROCARBONO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R (AL CUADRADO) ES UN GRUPO CAPAZ DE FORMAR UN ANION O UN GRUPO CONVERTIBLE ALLI DENTRO; X ES UNA UNION DIRECTA O ESPACIADOR TENIENDO UNA LONGITUD ATOMICA DE DOS O MENOS ENTRE EL GRUPO FENILENO Y EL GRUPO FENILO; R' ES CARBOXILO, UNO DE SUS ESTERES, UNA DE SUS AMIDAS O UN GRUPO CAPAZ DE FORMAR UN ANION O CONVERTIBLE EN UN ANION; Y ES -O-, -S(O) SUB MHIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y N ES UN ENTERO DE 1 O 2; Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, TIENEN UNA POTENTE…
COMPUESTOS DE IMIDAZOLA, SU PREPARACION Y USO COMO BLOQUEADORES DE CANAL DE CALCIO.
(16/05/1996). Solicitante/s: NEUROSEARCH A/S. Inventor/es: MOLDT, PETER, AXELSSON, OSKAR, THANING.
EL PRESENTE INVENTO COMPRENDE COMPUESTO DE LA FORMULA DONDE R Y R' SON INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI HIDROGENO O ALQUILO, O R Y R' CONJUNTAMENTE FORMAN UN CADENA DE ALQUILENO DE 3 A 6 ELEMENTOS; N ES 1 O 2; R1 ES FENILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO UNA O MAS VECES CON HALOGENO, CF3, ALCOXI, ALQUILO O AMINO; Y R4,R5,R6 Y R7 INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI SON HIDROGENO, HALOGENO, AMINO, CF3, ALQUILO O ALCOXI; O UNA SAL DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE CONSIGUIENTE. LOS COMPUESTOS SON UTILES COMO FARMACOS, POR EJEMPLO EN EL TRATAMIENTO DE ISQUEMIA, ANOXIA, MIGRAÑA Y PSICOSIS.
NUEVOS DERIVADOS DEL 1-FENILMETIL BENCIMIDAZOL PIPERACINAS.
(16/02/1996). Ver ilustración. Solicitante/s: FABRICA ESPAÑOLA DE PRODUCTOS QUIMICOS Y FARMACEUTICOS, S.A. (FAES). Inventor/es: ORJALES VENERO,AURELIO, RODES-SOLANES, ROSA.
SE DESCRIBEN NUEVOS DERIVADOS DE 1-FENILMETIL BENCIMIDAZOL PIPERACINAS DE FORMULA GENERAL: *FIG* EN DONDE R1 Y R2 PUEDEN SER UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO ALQUILO DE CADENA CORTA, UN GRUPO NITRO, Y UN GRUPO HIDROXI, ASI COMO DE SUS SALES DE ADICION CON ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. ESTOS COMPUESTOS PRESENTAN ACTIVIDAD FARMACOLOGICA COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES 5HT3 DE LA SEROTONINA.
DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL, SU PREPARACION Y USO.
(16/07/1995) UN COMPUESTO QUE TIENE LA FORMULA EN DONDE R ELEVADO 1 ES HIDROGENO, NH SUB 2 O ALQUILO C SUB 1 6 QUE PUEDE SER RAMIFICADO; X ES O, S, NCN; Y ES O, S; R ELEVADO 4, R ELEVADO 5, R ELEVADO 6 Y R ELEVADO 7 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, HALOGENO, CF SUB 3, NO SUB 2, NH SUB 2, OH, ALCOXI C SUB 1 6, C(=O)-FENILO O SO SUB 2 NR ELEVADO * R ELEVADO * EN DONDE R ELEVADO * Y R ELEVADO * SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO C SUB 1 6; R ELEVADO 11 ES HIDROGENO, HALOGENO, NO SUB 2 O SO SUB 2 NR'R'' EN DONDE R' Y R'' SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO C SUB 1 6; R ELEVADO 13 ES HIDROGENO, HALOGENO, FENILO, CF SUB 3, NO SUB 2; R ELEVADO 12 ES HIDROGENO O JUNTO CON R ELEVADO 13 FORMA UN ANILLO CARBOCICLICO C SUB 4 7 QUE PUEDE SER AROMATICO O SATURADO EN PARTE; ADEMAS, UN METODO PARA TRATAR UNA ENFERMEDAD EN UN MAMIFERO, INCLUIDA UNA PERSONA…
(01/01/1995) EL PRESENTE INVENTO ESTA DIRIGIDO A UNA NUEVA CLASE DE GUANIDINAS CICLICAS DE LA FORMULA: EN LA QUE Q ESTA REPRESENTADO POR UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO DEL GRUPO QUE CONSTA DE (CH2)N; EN EL QUE N ES UN ENTERO DE 2 A 10, A ES UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO DEL GRUPO QUE CONSTA DE -NH-(CH2)M; EN EL QUE M ES UN ENTERO DE 0 A 5, UN SUSTITUYENTE PIPERIDINO, O UN SUSTITUYENTE PIPERAZINO; AMBOS AR Y AR1 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE REPRESENTADOS POR UN ANILLO FENIL, CADA UNO DE LOS CUALES DEBE SER SUSTITUIDO OPCIONALMENTE CON MAS DE 3 SUSTITUYENTES, CADA UNO SELECCIONADO DEL GRUPO QUE CONSTA DE HALOGENO, ALQUIL, ALCOXI, HIDROXI Y TRIFLUOROMETIL;…
NUEVOS COMPUESTOS DE BENCIMIDAZOL Y SU USO.
(16/12/1994). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: STEVENS, RODNEY W., MASAMI, NAKANE.
SE PRESENTAN NUEVOS COMPUESTOS DE BENZIMIDAZOLA Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES QUE ACTUAN COMO INHIBIDORES DUALES DE ENZIMAS DE LIPOXIGENASA Y CICLOXIGENASA, SIENDO ASI UTILES COMO AGENTES ANTILERGICOS O ANTIINFLAMATORIOS. LOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA (I) EN LA QUE R1 ES H, -NH-R3, N INFERIOR XIL, ALQUIL INFERIOR, ARALCOXIDO INFERIOR, ALCOXICARBONIL INFERIOR, ARIL O HETEROCICLICO, QUE PUEDE ESTAR SUBSTITUIDO; R4 ES ARIL O HETEROCICLICO EL CUAL PUEDE ESTAR SUBSTITUIDO; R2 ES ARIL O HETEROCICLICO, EL CUAL PUEDE ESTAR SUBSTITUIDO; A ES H O HALO; Y M ES UN ENTERO ENTRE 1 Y 6.
NUEVAS SALES DE ACIDO FOSFOROSO COMPOSICIONES QUE LAS CONTIENEN Y SU APLICACION COMO AGENTE DE IGNIFUGACION.
(16/08/1994). Solicitante/s: ELF ATOCHEM S.A.. Inventor/es: POISSON, PIERRE, RIVAS, NADINE, DELOY, PIERRE.
LA INVENCION SE REFIERE A SALES DEL ACIDO FOSFORODO Y DE AMINAS. LAS AMINAS TIENEN UNA ESTRUCTURA DEL TIPO S-TRIACINA, 1,2,4 TRIAZOL, BENCIMIDAZOL, HEP TACINA, PIRIMIDINA, MORFOLINA O PIPERAZINA. ESTOS FOSFITOS DE AMINA PUEDEN ESTOS ASOCIADOS A UN COMPUESTO POLIHIDROXILADO, POR EJEMPLO DE PENTAERITRIOL COMO IGNIFUGEANTES DE MATERIALES PLASTICOS, EN PARTICULAR LAS AMINDAS Y LAS POLIOLEFINAS.
DERIVADOS DE BENZIMIDAZOL Y PROCESO PARA SU PREPARACION.
(01/08/1994). Solicitante/s: KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: AWANO, KATSUYA, OKAMURA, KYUYA, OHASHI, MITSUO, MASUZAWA, KUNIYOSHI, NISHINO, KEIGO.
LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE BENZIMIDAZOL DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 DENOTA UN ATOMO DE H, UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 6 C, O UN GRUPO DIMETILAMINOPROPILO, R2 INDICA UN H O UN GRUPO ALCANOILO DE 1 A 3 ATOMOS DE C, R3 ES UN ATOMO DE H UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 3 C, UN GRUPO ALCANOILO DE 1 A 3 C, X INDICA UN ATOMO DE AZUFRE, UN GRUPO SULFINILO, SULFONILO, AMINO O METILENO, A INDICA UN GRUPO ALQUILENO QUE TIENE DE 1 A 12 ATOMOS DE C, QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR UN GRUPO HIDROXI O UN GRUPO ALQUILO DE CADENA CORTA DE 1 A 3 C, (CHR')NCR"=CR"-(CHR')M NDIENTEMENTE UN ATOMO DE H, UN ALQUILO DE 1 A 3 C O UN GRUPO HIDROXI Y N Y M SON IGUAL A 0,1,2 O 3), Y INDICA UN ATOMO DE OXIGENO O AZUFRE; SUS SALES DE ACIDO O ALCALI Y SUS HIDRATOS SON UTILES COMO AGENTES ANTIALERGICOS.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE 2-PIPERACINILBECIMIDAZOL.
(16/02/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: FABRICA ESPAÑOLA DE PRODUCTOS QUIMICOS Y FARMACEUTICOS, S.A. (FAES). Inventor/es: ORJALES VENERO,AURELIO, GARCIA DOMINGUEZ,NEFTALI, RUBIO ROYO,VICTOR, RODES-SOLANES, ROSA.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE 2-PIPERACINILBENCIMIDAZOL. SE DESCRIBE LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE 2-PIPERACINILBENCIMIDAZOL , DE FORMULA GENERAL FORMULA EN DONDE R PUEDE SER UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO DE CADENA CORTA, Y UN RADICAL FENILO SUSTITUIDO O NO EN LA POSICION CUATRO POR UN HALOGENO, Y RSI1 PUEDE SER UN ATOMO DE HIDROGENO, UN RADICAL ALCOXICARBONILO, UN GRUPO HIDROXIMETILO, Y UN GRUPO DIFENILMETILO, ASI COMO SUS SALES DE ADICION CON ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. ESTOS COMPUESTOS PRESENTAN ACTIVIDAD FARMACOLOGICA COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES 5HTSI3 LA SEROTONINA.
INHIBIDORES DE PROTEASA BENZAMIDA.
(16/01/1993). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: FLIRI, ANTON FRANZ JOSEF, SCHNUR, RODNEY CAUGHREN.
ESTA APLICACION PRESENTA UNA SERIE DE COMPUESTOS DE LA FORMULA, DONDE HET ES UN GRUPO HETEROCICLICO; N ES UN NUMERO DE 0 A 2 Y R1 ES H O ALQUILO INFERIOR.
PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE LA 1-DIFENILMETILPIPERIDINA.
(01/05/1990). Ver ilustración. Solicitante/s: FABRICA ESPAÑOLA DE PRODUCTOS QUIMICOS Y FARMACEUTICOS, S.A. (FAES). Inventor/es: ORJALES VENERO,AURELIO, RUBIO ROYO,VICTOR.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE LA 1-DIFENILMETILPIPERIDINA. EL PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE LA 1-DIFENILMETILPIPERIDINA , DE FORMULA (I) CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA PIPERIDINA N-NO SUSTITUIDA DE FORMULA (II) CON UN HALOGENURO DE DIFENILMETANO XCH (PH)2 EN PRESENCIA DE UNA BASE Y EVENTUALMENTE EN UN CATALIZADOR, CONVIRTIENDO OPCIONALMENTE LA BASE LIBRE OBTENIDA EN UNA SAL DE ADICION, CON UN ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, POR TRATAMIENTO CONVENCIONAL CON EL ACIDO APROPIADO.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL 2-AMINO- BENCIMIDAZOL-N1,N'-SUSTITUIDOS.
(16/12/1985). Solicitante/s: LABORATORIO FIDES S A.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL 2-AMINOBENCIMIDAZOL-N1-N-SUSTITUIDOS , DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN DERIVADO HALOGENADO DE FORMULA (II) CON UN AMINO DERIVADO DE FORMULA (III) EN LAS QUE R1 Y R2 TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE AMIDUROS ALCALINOS DISUELTOS EN AMONIACO LIQUIDO, O DE N-BUTILLITIO DISUELTO EN UN DISOLVENTE ETEREO, CON AGITACION, A LA TEMPERATURA AMBIENTE. EL PRODUCTO FORMADO SE AISLA Y PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIHISTAMINICOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE BENCIMIDAZOL.
(01/06/1985). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE BENCIMIDAZOL.CONSISTE EN ACILAR A UN COMPUESTO DE FORMULAS (I) SIENDO (R1FH) CON UN AGENTE ACILANTE COMO HALURO DE ALCANOILO DE C1 A 4, CLORURO DE ACETILO Y OTROS, PARA OBTENER A (I) SIENDO (R1F ALCANOILO DE C1 A 4) Y SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO R2,H, SO2R3 Y OTROS; R3, ALQUILO DE C1 A 5, CICLOALQUILO DE C3 A 7 Y OTROS; R7, H, ALQUILO DE C1 A 7, CICLOALQUILO DE C3 A 7 Y OTROS Y R8 Y R9, INDEPENDIENTES ENTRE SI, H, HAL, CIANO, NITRO Y OTROS.SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO Y CONTROL DEL CRECIMIENTO VIRICO.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE BENCIMIDAZOL.
(16/12/1984). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE BENCIMIDAZOL, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE REDUCEN LOS COMPUESTOS DE BENCIMIDAZOL DE FORMULA GENERAL (II); SEGUNDA, OPCIONALMENTE SE DESHIDRATAN LOS COMPUESTOS OBTENIDOS EN LA ETAPA ANTERIOR; Y POR ULTIMO, OPCIONALMENTE SE HALOGENAN LOS COMPUESTOS OBTENIDOS EN LA ETAPA PRECEDENTE.DE APLICACION EN FARMACIA POR SU ACTIVIDAD ANTIVIRICA DE AMPLIO ESPECTRO.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2-AMINO-BENCIMIDAZOLES 1,5(6)-SUSTITUIDOS.
(01/06/1984). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2-AMINO-BENCIMIDAZOLES 1,5 -SUSTITUIDOS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN BENCIMIDAZOL TAUTOMERO DE FORMULA (II) CON UN REACTIVO DE FORMULA RSO2X O X(CH2)NNCS EN PRESENCIA DE UNA BASE ACEPTORA DE ACIDO TAL COMO TRIETILAMINO O PIRIDINA, AGUA, UN DISOLVENTE NO HIDROXILICO MISCIBLE EN AGUA TAL COMO ACETONA, EN CANTIDADES EQUIMOLARES Y A TEMPERATURA DE 0JC A 75JC, PARA OBTENER BENCIMIDAZOL TAUTOMERO DE FORMULA (I), DONDE R ES RSO2- Y OTROS; R ES ALQUILO CON C 1 A 5, CICLOALQUILO CON C 3 A 7, FENILO, FURILO O TIENILO; R ES HIDRAZINOCARBONILO,CARBOXI , CARBOXAMIDO, 1-(ALQUIL C 1 A 4) CARBOXAMIDO, HIDROXIMETILO, CIANO, NITRO Y OTROS.TIENE APLICACIONES COMO AGENTES ANTIVIRICOS AL INHIBIR EL CRECIMIENTO DE CIERTOS VIRUS TALES COMO LOS RINOVIRUS, POLIO, COXACKIE, ECOVIRUS Y MENGOVIRUS.
