CIP-2021 : C07D 213/61 : Atomos de halógeno o radicales nitro.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.
C07D 213/61 · · · · Atomos de halógeno o radicales nitro.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Inhibidores de biaril cinasa.
(23/10/2019) Un compuesto seleccionado de
(R)-2,4-dimetil-1-((3-metil-5-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-2-il)oxi)pentan-2-amina;
(S)-2,4-dimetil-1-((3-metil-5-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-2-il)oxi)pentan-2-amina;
5-(2-amino-4-metil-2-(trifluorometil)pentiloxi)-6-metil-2,4'-bipiridin-2'-ilcarbamato de metilo;
1,1,1-trifluoro-4-metil-2-(((3-metil-5-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-2-il)oxi)metil)pentan-2-amina;
(S)-6-(4-((2-amino-2,4-dimetilpentil)oxi)-3-(trifluorometil)fenil)pirimidin-4-amina;
(S)-1-((2-(fluorometil)-6-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-3-il)oxi)-2,4-dimetilpentan-2-amina;
(5-((2-amino-2,4-dimetilpentil)oxi)-6-(fluorometil)-[2,4'-bipiridin]-2'-il)carbamato de (S)-metilo;
(S)-6-(4-((2-amino-2,4-dimetilpentil)oxi)-3-clorofenil)pirimidin-4-amina;
(S)-2,4-dimetil-1-(4-(2-metilpirimidin-4-il)-2-(trifluorometil)fenoxi)pentan-2-amina;
…
Derivados de heteroarilo y sus usos.
(25/09/2019) Un compuesto de la Fórmula I:**Fórmula**
en el que:
R1 es piridilo, pirimidinilo o piracinilo, unido a través de un átomo de carbono del anillo heteroarilo, opcionalmente sustituido con 1, 2, or 3 R5 o
en el que R1 es tiofenilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzofuranilo, benzotiofenilo o pirazolilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, o 3 R5;
A y D son CH y B es CR2;
cada R2 es independientemente alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, halo, ciano o -SO2C1-6 alquilo;
R3 y R3a son independientemente hidrógeno o alquilo C1-10;
R4 y R4a son independientemente hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo C3-10, cicloalquilo C1-10, C1-10alqC3- 10cicloalquilo o C1-10alqNR7R7a, en el que R7 y R7a son independientemente…
Procedimiento de preparación de un inhibidor de PDE4.
(18/09/2019) Un procedimiento de preparación de compuestos de fórmula (XI)**Fórmula**
en la que n es 0 o 1 y R1 y R2, están seleccionados independientemente en un grupo que consiste en H, alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: átomos de halógeno, cicloalquilo (C3-C7),
y alquinilo (C2-C6) lineal o ramificado, comprendiendo el procedimiento:
a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (X)**Fórmula**
en la que n es 0 o 1, con un compuesto de fórmula (III)**Fórmula**
en la que X está seleccionado entre -NHSO2Me y -NO2 y Z está seleccionado entre -OH, cloro, bromo, alcoxi (C1-C6) lineal o ramificado, ariloxi,…
Composiciones estables de insecticida de tipo sulfoximina.
(28/08/2019). Solicitante/s: DOW AGROSCIENCES LLC. Inventor/es: QIN,KUIDE, BOUCHER,RAYMOND E. JR.
Una composición, que comprende:
un compuesto que tiene la siguiente fórmula (I):**Fórmula**
en la que
X representa NO2, CN o COOR4;
L representa un enlace simple o R1, S y L tomados en conjunto representa un anillo de 4, 5 o 6 miembros;
R1 representa alquilo (C1-C4);
R2 representa metilo, etilo, fluoro, cloro o bromo y R3 representa hidrógeno;
n es 1 cuando L representa un enlace simple o es 0 cuando R1, S y L tomados en conjunto representan un anillo de 4, 5 o 6 miembros;
Y representa haloalquilo (C1-C4), F, Cl, Br, o I; y
R4 representa alquilo (C1-C3); y
un ácido carboxílico o una sal de hidrógeno ftalato de potasio de ácido ftálico,
en donde cuando el ácido orgánico es bentiavalicarb, el compuesto de fórmula (I) no tiene la siguiente estructura:**Fórmula**
y cuando el ácido orgánico o una sal del mismo es emamectin benzoato, el compuesto de fórmula (I) no tiene ninguna de las dos estructuras siguientes:**Fórmula**.
PDF original: ES-2757880_T3.pdf
Derivados del ácido piridin-3-il acético como inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.
(27/03/2019) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en donde:
R1 es alquilo;
R2 es fenilo, piridinilo, pirimidinilo o piridazinilo, y está sustituido con 1 sustituyente seleccionado de entre hidroxi, alcoxi, (Ar1)O y (Ar1)alcoxi, (Ar1)(alcoxi)alcoxi, y también está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de entre halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi y haloalcoxi;
R3 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo u homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de entre ciano, halo, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo,…
Derivados del alcohol de 1-fenil-2-piridinil alquilo como inhibidores de la fosfodiesterasa.
(20/02/2019) Un compuesto de la Fórmula general (I)**Fórmula**
en donde:
R1 y R2 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, metilo, etilo, difluorometilo, ciclopropilmetilo o ciclopropilo;
R3 son los mismos dos átomos de cloro en la posición 3 y 5 del anillo piridilo;
Z es un grupo (CH2)m en donde m = 0;
A es un anillo de fenilo, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R4, que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en:
(C1-C2)alquilo lineal o ramificado opcionalmente sustituido por uno o…
Método para la preparación de N-[(6-cloropiridin-3-il)metil]-2,2-difluoroetano-1-amina mediante alquilación de 2,2-difluoroetilamina.
(13/02/2019). Solicitante/s: BAYER CROPSCIENCE AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SCHNATTERER, ALBERT, SCHLEGEL, GUNTER, MORADI,WAHED,AHMED.
Proceso para preparar N-[(6-cloropiridin-3-il)metil]-2,2-difluoroetan-1-amina de fórmula(III)**Fórmula**
en el que se hace reaccionar 2,2-difluoroetilamina de fórmula(I)**Fórmula**
con 2-cloro-5-(clorometil)piridina de fórmula(II)**Fórmula**
en presencia de una base inorgánica, en donde la base inorgánica es NaOH.
PDF original: ES-2699927_T3.pdf
Proceso para la preparación de un compuesto de diaryltiohiddanina.
(30/01/2019) Un proceso para la preparación del compuesto (X).**Fórmula**
que comprende**Fórmula**
reaccionar un compuesto de fórmula (XI-c), en donde P es un grupo protector de amino, con compuesto (IV) en condiciones de formación de enlaces amida; en presencia de un reactivo de acoplamiento de amida; y en presencia de un catalizador; en un disolvente orgánico; a una temperatura en el intervalo de aproximadamente 0ºC a aproximadamente 50ºC; para dar el compuesto correspondiente de fórmula (XII-c); o,**Fórmula**
reacción del compuesto (IV) con fosgeno o un análogo de fosgeno; en presencia de una base orgánica; en un disolvente aprótico; a continuación, tratar un intermedio de isocianato resultante (IVa), opcionalmente sin aislamiento, con un compuesto…
Procedimiento de preparación del etoricoxib cristalino.
(09/01/2019). Solicitante/s: GLENMARK PHARMACEUTICALS LIMITED. Inventor/es: BHIRUD,SHEKHAR BHASKAR, DSOUZA,FRANCIS P, NAYKODI,SACHIN B.
Un procedimiento para la preparación de etoricoxib cristalino, caracterizado por un patrón de PXRD que tiene reflexiones máximas a 7.1, 9.7, 11.8, 15.5 y 22.7 ± 0.2 grados 2 theta que comprende:
a) tratar el etoricoxib con un sistema de solvente que comprende al menos un solvente seleccionado del grupo que consiste en glicoles, polialquilenglicoles y mezclas de los mismos; y
b) aislar el etoricoxib cristalino.
PDF original: ES-2707237_T3.pdf
Compuestos de 2-(fenil-sustituido)-ciclopentano-1,3-diona herbicidamente activos y sus derivados.
(23/11/2018) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
donde:
R1 es metilo, etilo, n-propilo, ciclopropilo, trifluorometilo, vinilo, etinilo, flúor, cloro, bromo, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi; y
tanto (a): R2 es R2A y R3 es R3A;
o (b): R2 es R2B y R3 es R3B;
donde:
R3A es hidrógeno; y
R2A es fenilo opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes que son independientemente halógeno, alquiloC1- C2, fluoroC1-C2alquilo, metoximetilo, vinilo, etinilo, alcoxiC1-C3, fluoroC1-C2alcoxi, metiltio, metilsulfinilo, metilsulfonilo, ciano o nitro, siempre que tanto uno o ninguno (por ejemplo, no más de uno)…
Proceso para la preparación de piridinas 2,3-diaril-5-sustituidas y sus compuestos intermedios.
(25/09/2018). Solicitante/s: Glenmark Generics Limited. Inventor/es: GHARPURE,MILIND, NAYKODI,SACHIN BHAGWAN, DSOUZA,FRANCIS PAUL, CRASTO,ANTHONY MELVIN.
Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula A,**Fórmula**
comprendiendo el procedimiento hacer reaccionar un compuesto de fórmula II, en la que R1 y R2 son ambos independientemente metilo, 10 R3 es cloro y X- se selecciona de haluro o hexafluorofosfato, con un compuesto de fórmula III A, en la que R4 es metilsulfonilo y R5 es metilo,**Fórmula**.
PDF original: ES-2683125_T3.pdf
Compuesto amídico sustituido con oxima y agente para el control de plagas.
(05/09/2018). Solicitante/s: Nissan Chemical Corporation. Inventor/es: MITA,TAKESHI, IWASA,MOTOYOSHI, TSUJI,KEISUKE, TOMIZAWA,MITSUTAKA, KUWAHARA,HIDEHITO, ASAHI,MIHO, IMANAKA,HOTAKA.
Un compuesto amídico sustituido con oxima representado por la fórmula (I), o su N-óxido o sal:**Fórmula**
en donde
G1 es una estructura representada por cualquiera de G1-1 a G1-3, G1-7, G1-9, G1-11, G1-12, G1-16, G1-27, G1- 32, G1-33 y G1-50:**Fórmula**
G2 es una estructura representada por la siguiente fórmula G2-2 : **Fórmula**
W es un átomo de oxígeno
X1 es un átomo de halógeno, nitro, metilo, difluorometilo o trifluorometilo,
X2 es un átomo de hidrógeno, y cuando G1 es una estructura representada por G1-27 y X1 es trifluorometilo, X2 puede ser un átomo de halógeno,
X3 es un átomo de hidrógeno o metilo,.
PDF original: ES-2688646_T3.pdf
Moduladores alostéricos positivos del receptor de acetilcolina nicotínico.
(30/05/2018). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: SAMS,ANETTE,GRAVEN, PUSCHL,ASK, ESKILDSEN,JØRGEN.
Un compuesto según la fórmula [I]**Fórmula**
en donde R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre sí de H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, ciano y halógeno, en donde 5 dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de cloro y flúor;
R6 es hidroximetilo;
A7 es C-R7, A8 es N y A9 es C-R9;
R7, R9, R10 y R11 se seleccionan independientemente entre sí de H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, ciano, NR12R13, alquilsulfonilo C1-6 y halógeno, en donde dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o alcoxi C1-6, está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de cloro, flúor, alcoxi C1-6, ciano y NR12R13;
R12 y R13 representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6; y sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2676396_T3.pdf
(10/01/2018) Un compuesto de la fórmula I
**(Ver fórmula)**
en donde R1 es, pirimidilo que está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-6, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, fluoroalquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-4, fluoroalcoxi C1-4, ciano o -SO2R8;
en donde R2 es cicloalquilo C3-6, ciclohetalquilo C3-6, fluoroalquilo C1-4, fluoroalcoxi C1-4, alcoxi C1-4, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6, heteroarilo de 6 miembros, fenilo o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más R9;
en donde R3 es hidrógeno, flúor, alquilo C1-4 o fluoroalquilo C1-4; o
en donde R2 y R3 se combinan con el carbono al que están unidos para formar ciclohexilo, tetrahidropiranilo, piperazinilo, piperidinilo,…
Agente endoparasiticida y método para usarlo.
(10/01/2018) Un agente para uso en el control de endoparásitos en un animal, comprendiendo dicho agente un derivado de carboxamida representado por la fórmula general (I):**Fórmula**
{en donde cada X puede ser igual o diferente, y representa un átomo de halógeno; un grupo ciano; un grupo nitro; un grupo amino; un grupo alquilo de (C1-C6); un grupo haloalquilo de (C1-C6); un grupo alcoxi de (C1-C6); un grupo haloalcoxi de (C1-C6); un grupo alquilo de (C1-C6)-tio; un grupo haloalquilo de (C1-C6)-tio; un grupo alquilo de (C1-C6)- sulfinilo; un grupo haloalquilo de (C1-C6)-sulfinilo; un grupo alquilo de (C1-C6)-sulfonilo; o un grupo haloalquilo de (C1- C6)-sulfonilo,
…
Derivados de alcoholes 1-fenil-2-piridinil-alquílicos como inhibidores de fosfodiesterasa.
(08/11/2017) Una formulación en polvo inhalable que comprende un compuesto de fórmula general (II)**Fórmula** en donde:
Z se selecciona del grupo que consiste en
(CH2)m en donde m ≥ 0, 1 o 2;
y
CR4R5 en donde
R4 se selecciona independientemente de H o un alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) lineal o ramificado opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno o por un cicloalquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), y R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en
- alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) lineal o ramificado, opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno;
- fenilo;
- bencilo;
…
(04/10/2017) Un compuesto de Fórmula II:
**(Ver fórmula)**
en la que:
R2q es hidrógeno o halógeno;
R3q es hidrógeno, halógeno, o ciano;
R5q es hidrógeno, alquilo, o ciano;
R7q es alcoxi, -OSO2-heteroci-O-arilalquilo, -NR'-SO2-alquilo -NR'-C(O)-alquilo, -NR'-C(O)-NR'-alquilo, -NR'-C(O)- O-alquilo, haloalquilo, o alquilo opcionalmente sustituido con heterociclilo, -NR'-SO2-alquilo, -NR'-SO2-haloalquilo, NR'-C(O)-alquilo, NR'-C(O)-heterociclilo, -NR'-C(O)-NR'-alquilo, o -NR'-C(O)-O-alquilo;
R8q es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, -alquil-OC(O)-alquilo, carboxilato, alcoxicarbonilo, o arilalquilo sustituido con alquilo, o aroílo sustituido con ciano y/o alquilo, o -alquil-O-arilo sustituido con alcoxicarbonilo; cada R' es independientemente…
Cianoenaminas y su uso como fungicidas.
(05/07/2017) Derivados cianoenamina de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R representa uno de los siguientes grupos RA o RB **Fórmula**
n representa 0, 1, 2, 3 o 4,
m representa 1, 2, 3 o 4,
t representa 0 o 1,
Y1 representa S, O o NR5,
Y2 representa S, O o NR7,
Y3 representa un enlace u O, S o NR8,
en el caso de que Y3 represente NR8, entonces R8 y R6 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un carbo- o heterociclo de 5 a 7 miembros, saturado o insaturado que comprende hasta 3 heteroátomos, cuyo ciclo también puede incluir uno de los grupos C(≥O) y C(≥S),
R1 representa un hidrógeno, alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8, halogenoalquilo…
Compuestos de 1,3-diona bicíclica herbicidamente activos.
(14/06/2017) Compuestos de fórmula I**Fórmula**
donde
R1 es metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, ciclopropilo, halometilo, haloetilo, halógeno, vinilo, etinilo, metoxi, etoxi, halometoxi o haloetoxi,
R2 y R3 son independientemente hidrógeno, halógeno, alquiloC1-C6, haloalquiloC1-C6, alcoxiC1-C6, haloalcoxiC1-C6, alqueniloC2-C6, haloalqueniloC2-C6, alquiniloC2-C6, alqueniloxiC3-C6, haloalqueniloxiC3-C6, alquiniloxiC3-C6, cicloalquiloC3-C6, alquiltioC1-C6, alquilsulfiniloC1-C6, alquilsulfoniloC1-C6, alquilsulfoniloxiC1-C6, haloalquilsulfoniloxiC1- C6, ciano, nitro, fenilo o heteroarilo, donde dicho fenilo y dicho…
Derivados de 2-(6-(haloalquilpiridin-3-il)-tetrahidro-1H-1(lambda)4-tien-1-ilidenocianamida.
(07/06/2017). Solicitante/s: DOW AGROSCIENCES LLC. Inventor/es: BENKO, ZOLTAN L., LOSO,MICHAEL R, HUANG,JIM X, NUGENT,Benjamin,M, ROGERS,Richard,B, ZHU,Yuanming, RENGA,James,M, DAEUBLE,JOHN F, WHITEKER,GREGORY T.
Compuestos de la fórmula**Fórmula**
en la que
Z representa haloalquilo de C1-C2, y
p es un número entero de 1-3,
con tal de que se excluya 2-(6-trifluorometilpiridin-3-il)-tetrahidro-1H-1λ4-tien-1-ilidenocianamida.
PDF original: ES-2628039_T3.pdf
Nuevos derivados de heteroarilamida que tienen propiedades antiandrogénicas.
(07/06/2017) Un derivado de heteroarilamida que tiene la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
y N-óxidos, estereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos;
en la que
R' y R" se seleccionan cada uno de ellos independientemente del grupo que consiste en H y alquilo;
z es un número entero de 0 a 3;
X se selecciona del grupo que consiste en O, S, S(O), SO2, NR12, en el que R12 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo, y COR, en el que R es hidrógeno o alquilo; CH2 y CO; o
cuando z es 0, entonces X puede ser N y forma junto con R11 un anillo heterocíclico seleccionado del grupo que consiste en morfolina, 1,2,4-triazol, imidazol e imidazol N-sustituido; y
R11, cuando no forma un anillo con X, tal…
Agente de control de endoparásitos.
(19/04/2017) Una composición para su uso en el control de endoparásitos mediante administración oral o parenteral, que comprende un derivado de carboxamida representado por la fórmula general (I):**Fórmula**
{en la que A representa un grupo alquileno (C1-C8) sustituido opcionalmente con un átomo de halógeno, un grupo alquilo (C1-C6) y/o un grupo cicloalquilo (C3-C6); un grupo alquileno (C1-C8) que se sustituye opcionalmente con un átomo de halógeno, un grupo alquilo (C1-C6) y/o un grupo cicloalquilo (C3-C6) y se modifica mediante incorporación, a la cadena de carbono, de al menos un heteroátomo seleccionado de un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, -SO-, -SO2- y -N(R)- (en…
Compuestos de enaminocarbonilo sustituidos para combatir plagas.
(29/03/2017). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Inventor/es: MALSAM, OLGA, VOERSTE, ARND, SCHENKE, THOMAS, JESCHKE, PETER, LUMMEN, PETER, GORGENS, ULRICH, VELTEN,ROBERT.
Compuestos de enaminocarbonilo de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A representa 6-cloro-pirid-3-il, 6-brom-pirid-3-il o 6-cloro-1,4-piridazin-3-il;
B representa OCH3, OCH2CH3, OCH(CH3)2;
D representa un resto T-R5, en el que
T representa oxígeno y
R5 representa metilcarbonilo, etilcarbonilo, terc-butilcarbonilo o metoxicarbonilo;
R1 representa metilo, ciclopropilo o 2,2-difluoro-etilo; y
R2 y R3 representan en cada caso hidrógeno.
PDF original: ES-2626155_T3.pdf
Procedimiento para preparar derivados de 2,2-difluoroetilamina por alquilación de 2,2-difluoroetilamina.
(24/08/2016) Procedimiento para preparar una 2,2-difluoroetilamina de fórmula (III)**Fórmula**
en el que la 2,2-difluoroetilamina de fórmula (I)**Fórmula**
se hace reaccionar con un haluro de fórmula (II)**Fórmula**
donde Hal representa cloro, bromo o yodo,
en presencia de diisopropiletilamina, donde en las fórmulas (II) y (III)
A representa un radical pirid-2-ilo, pirid-10 4-ilo o pirid-3-ilo de los que cada uno puede estar sustituido en la posición 6 con flúor, cloro, bromo, metilo, trifluorometilo o trifluorometoxi, o representa piridazin-3-ilo, que puede estar sustituido en la posición 6 con cloro o metilo, o representa un radical pirazin-3-ilo, 2- cloropirazin-5-ilo o 1,3-tiazol-5-ilo que pueden estar sustituidos en cada…
Un proceso para inhibidor selectivo de ciclooxigenasa-2.
(24/08/2016). Solicitante/s: Virdev Intermediates Pvt. Ltd. Inventor/es: SOLANKI, SANJAY AMRATLAL, SHAH,DHARMESH MAHENDRA, JARIWALA,VIRAL NARENDRA, VYAS,ASHOK VASANTRAY, MISTRY,ASHOKKUMAR BHIKHUBHAI.
Un proceso para la preparación de etoricoxib, que comprende someter la 5-cloro-3-(4- metitio)fenil-2-(2-metil-5- piridinil)piridina (IV) a oxidación en presencia de un catalizador de la oxidación y de un catalizador de transferencia de fase, y este último se selecciona de un grupo que comprende cloruro de metil-tri-n-octil-amonio, cloruro de metil-tri-n-butil-amonio, cloruro de bencetonio, y cloruro de metil-bencetonio, a fin de obtener el etoricoxib de la fórmula-(I).**Fórmula**.
PDF original: ES-2603640_T3.pdf
Procesos e intermedios para preparar inhibidores de cinasa heterocíclicos condensados.
(10/08/2016). Solicitante/s: METHYLGENE, INC.. Inventor/es: VAISBURG,ARKADII, RAEPPEL,FRANCK, GRANGER,MARIE-CLAUDE, ZHAN,LIJIE, CLARIDGE,STEPHEN WILLIAM, MANNION,MICHAEL, ISAKOVIC,LJUBOMIR, NANTEL,MIGUEL.
Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en **Fórmula**.
PDF original: ES-2593279_T3.pdf
Derivados de la bencilidenoguanidina y uso terapéutico para el tratamiento de enfermedades por mal plegamiento proteico.
(13/07/2016) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
una forma tautomérica del mismo
en el que:
R1 es alquilo, Cl, F o Br;
R2 es H o F;
R3 está seleccionado de entre H y alquilo;
R4 está seleccionado de entre C(O)R6;
R5 es H;
o R4 y R5 están unidos para formar un grupo heterocíclico que opcionalmente se sustituye con uno o más grupos R10;
R6 está seleccionado de entre R7, OR7 y NR8R9;
R7, R8 y R9 están cada uno independientemente seleccionados de entre alquilo, cicloalquilo, aralquilo, cicloalquenilo, heterociclilo y
arilo, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o
más grupos R10;
cada R10 está independientemente…
N-(4-hidroxi-4-metil-ciclohexil)-4-fenil-bencenosulfonamidas y N-(4-hidroxi-4-metil-ciclohexil)-4-(2-piridil)bencenosulfonamidas y su uso terapéutico.
(04/05/2016). Solicitante/s: Pimco 2664 Limited. Inventor/es: SMITH,STEPHEN,ALLAN, GREIG,IAIN ROBERT, PATEL,LISA, WILLIAMS,SAMUEL CAMERON.
Compuesto seleccionado entre los compuestos de las siguientes fórmulas, o una sal, un hidrato o un solvato de los mismos farmacéuticamente aceptables:
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2641758_T3.pdf
Un procedimiento de producción de 2,3-dicloro-5-(triclorometil)piridina.
(20/04/2016). Solicitante/s: CHEMINOVA A/S. Inventor/es: ANDERSEN,CASPER STOUBÆK.
Un procedimiento de producción de 2,3-dicloro-5-(triclorometil)piridina de fórmula [II] mediante un procedimiento que comprende:
Hacer reaccionar un compuesto de fórmula general [I] con PCl5 como agente clorante a temperatura y presión elevadas;
en las que
X es un COOH, CONH2, CCl3 o CN; y
R1 representa H o Cl;
en el que el compuesto intermedio 2-cloro-5-(triclorometil)piridina puede formarse en el transcurso de la reacción.
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Antagonistas de TRPV1 y usos de los mismos.
(06/04/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o un derivado farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que
X es O, S, N-CN, N-OH o N-OR10;
W es N o C;
la línea discontinua representa la presencia o ausencia de un enlace, y cuando la línea discontinua representa la presencia de un enlace o W es N, entonces R4 está ausente, de otro modo R4 es -H, -OH, -OCF3, -halo, -alquilo (C1- C6), -CH2OH, -CH2Cl, -CH2Br, -CH2I, -CH2F, -CH(halo)2, -CF3, -OR10, -SR10, -COOH, -COOR10, -C(O)R10, -C(O)H, - OC(O)R10, -OC(O)NHR10, -NHC(O)R13, -CON(R13)2, -S(O)2R10 o -NO2;
R10 es alquilo -(C1-C4);
cada R13 es independientemente -H, -alquilo (C1-C4), -alquenilo (C1-C4), -alquinilo (C1-C4) o -fenilo;
Ar1 es**Fórmula**
Ar2 es**Fórmula**
c es el número entero 0, 1 o 2;
Y1, Y2, Y3 son independientemente C, N o O;
en donde no…
Método para preparar 2,3-dicloropiridina.
(30/03/2016) Un método para preparar 2,3-dicloropiridina, que comprende las siguientes etapas:
cloración: mezclar la materia prima de partida 2,6-dicloropiridina con un catalizador, después calentar e introducir gas cloro para clorar, cuando la reacción ha acabado, enfriar y fraccionar a presión reducida para dar 2,3,6-tricloropiridina;
hidrogenación: añadir la 2,3,6-tricloropiridina obtenida mediante la cloración, un agente aglutinante ácido, un catalizador metálico y un disolvente orgánico en un reactor, en el intervalo de presión de 0~10 MPa, introducir gas hidrógeno para hidrogenar después de calentar, cuando el valor del pH de la solución de reacción haya alcanzado 4~8, dejar de introducir el gas…
Derivados de N''-ciano-N-haloalquil-imidamida.
(09/03/2016) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A representa 6-cloro-pirid-3-ilo, 6-bromo-pirid-3-ilo, 6-metil-pirid-3-ilo, 6-trifluorometil-pirid-3-ilo, 2-metil-pirimidin- 5-ilo, 2-cloro-pirimid-5-ilo, representa 1H-pirazol-4-ilo, que está sustituido dado el caso en la posición 1 con metilo o etilo y en la posición 3 con cloro, representa 1H-pirazol-5-ilo, 3-metil-pirazol-5-ilo, 2-bromo-1,3-tiazol-5-ilo, 2- cloro-1,3-tiazol-5-ilo, representa isoxazol-5-ilo, que está sustituido dado el caso en la posición 3 con metilo, etilo, cloro o bromo, 3-metil-1,2,4-oxadiazol-5-ilo, 1-metil-1,2,4-triazol-3-ilo o 1,2,5-tiadiazol-3-ilo,
o en la que
A representa 5-fluoro-6-cloro-pirid-3-ilo, 5,6-dicloro-pirid-3-ilo, 5-bromo-6-cloro-pirid-3-ilo, 5-fluoro-6-bromo-pirid- 3-ilo, 5-cloro-6-bromo-pirid-3-ilo,…