Procedimiento de preparación de un inhibidor de PDE4.
Un procedimiento de preparación de compuestos de fórmula (XI)**Fórmula**
en la que n es 0 o 1 y R1 y R2,
están seleccionados independientemente en un grupo que consiste en H, alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: átomos de halógeno, cicloalquilo (C3-C7),
y alquinilo (C2-C6) lineal o ramificado, comprendiendo el procedimiento:
a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (X)**Fórmula**
en la que n es 0 o 1, con un compuesto de fórmula (III)**Fórmula**
en la que X está seleccionado entre -NHSO2Me y -NO2 y Z está seleccionado entre -OH, cloro, bromo, alcoxi (C1-C6) lineal o ramificado, ariloxi, arilalcoxi, alquil (C1-C6)carboniloxi, arilcarboniloxi y alquil (C1-C6)carboniloxi para obtener un compuesto de fórmula (XI) en la que n es 0 o 1 o un compuesto de fórmula (XII)**Fórmula**
en la que R1, R2 y n tienen los significados anteriormente mencionados; y, cuando se obtiene un compuesto de fórmula (XII) en la etapa (a):
b) reducción del mismo hasta un compuesto correspondiente de fórmula (XIII)**Fórmula**
en la que R1 y R2 y n tienen los significados anteriormente mencionados, y hacer reaccionar el mismo con haluro de metanosulfonilo para obtener un compuesto de fórmula (XI) en la que n tiene los significados anteriormente mencionados;
y en la que el compuesto de fórmula (X) de la etapa (a) se obtiene de acuerdo con una cualquiera de las etapas alternativas (c1) o (c2) por medio de:
c1) oxidación de un compuesto de fórmula (XIV)**Fórmula**
en la que n es 0 o 1, para obtener un compuesto de fórmula (XV)**Fórmula**
en la que n es 0 o 1, y posterior reducción enantioselectiva del mismo para obtener un compuesto de fórmula (X) en la que n tiene el significado anteriormente mencionado;
o c2) separación cromatográfica de un compuesto de fórmula (XIV) en la que n es 0 o 1, para obtener tanto un compuesto de fórmula (X) como un compuesto de fórmula (XVI)**Fórmula**
en la que n tiene el significado anteriormente mencionado;
y oxidación opcional del compuesto de fórmula (XVI) obtenido en la etapa (c2) a un compuesto correspondiente de fórmula (XV) para reducción posterior hasta un compuesto de fórmula (XIV) en la que n es 0 o 1 y reprocesado en el siguiente procedimiento de separación cromatográfica;
y en el que todos los compuestos de formula (XI), (X), (XII), (XIII), (XIV), (XV) o (XVI) en las que n es 1 se pueden obtener por medio de oxidación de los correspondientes compuestos en los que n es 0.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/072334.
Solicitante: CHIESI FARMACEUTICI S.P.A..
Inventor/es: FALCHI,ALESSANDRO, PIVETTI,FAUSTO, BAPPERT,ERHARD, Mariani,Edoardo , LUTERO,EMILIO, FERRARI,EMANUELE, BUSSOLATI,ROCCO, VECCHI,ORSOLA, VENTRICI,CATERINA.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/44 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
- A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
- C07D213/61 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomos de halógeno o radicales nitro.
- C07D213/89 C07D 213/00 […] › con heteroátomos directamente unidos al átomo de nitrógeno del ciclo.
PDF original: ES-2759514_T3.pdf
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