Proceso para la preparación de un compuesto de diaryltiohiddanina.
Un proceso para la preparación del compuesto (X).**Fórmula**
que comprende**Fórmula**
reaccionar un compuesto de fórmula (XI-c),
en donde P es un grupo protector de amino, con compuesto (IV) en condiciones de formación de enlaces amida; en presencia de un reactivo de acoplamiento de amida; y en presencia de un catalizador; en un disolvente orgánico; a una temperatura en el intervalo de aproximadamente 0ºC a aproximadamente 50ºC; para dar el compuesto correspondiente de fórmula (XII-c); o,**Fórmula**
reacción del compuesto (IV) con fosgeno o un análogo de fosgeno; en presencia de una base orgánica; en un disolvente aprótico; a continuación, tratar un intermedio de isocianato resultante (IVa), opcionalmente sin aislamiento, con un compuesto de fórmula (XI-c); en presencia de una base no nucleófila; a una temperatura en el intervalo de aproximadamente -20 ° C a aproximadamente 80 ° C; para dar el compuesto correspondiente de fórmula (XII-c);**Fórmula**
reaccionar un compuesto de fórmula (XII-c) en condiciones de desprotección de amino; en un disolvente orgánico; a una temperatura mayor que la temperatura ambiente; para dar el compuesto correspondiente (XIII);**Fórmula**
Reacción del compuesto (XIII) con un compuesto de fórmula (2c-1) en donde X es cloro, bromo o yodo, y W es C1- 8alcoxi o metilamino; en presencia de una fuente de cobre (0) o una sal de cobre; en presencia de una base inorgánica; en un disolvente orgánico; opcionalmente en presencia de un ligando; opcionalmente en presencia de un agente reductor; a una temperatura en el intervalo de aproximadamente la temperatura ambiente a aproximadamente 140ºC; para dar el compuesto correspondiente de fórmula (2c-2) en donde W es C1-8alcoxi (2c-2B) o metilamino (XVII);**Fórmula**
convirtiendo un compuesto de fórmula (2c-2) en compuesto (X).
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/066356.
Solicitante: Aragon Pharmaceuticals, Inc.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 12780 El Camino Real, Suite 301 San Diego, CA 92130 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: HORVATH, ANDRAS, WEERTS,JOHAN ERWIN EDMOND, HAIM,CYRIL BEN.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D213/61 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomos de halógeno o radicales nitro.
- C07D213/84 C07D 213/00 […] › Nitrilos.
- C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
PDF original: ES-2718539_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Derivados de bencimidazol como inhibidores Nav 1.7 (subunidad alfa del canal de sodio, dependiente del voltaje, tipo IX (SCN9A)) para tratar el dolor, la disuria y la esclerosis múltiple, del 22 de Julio de 2020, de Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1a, R1b, R1c, y R1d son independientemente hidrógeno, […]
Isotopólogos de 3-(5-amino-2-metil-4-oxoquinazolin-3(4H)-il) piperidina-2-6-diona y métodos de preparación de los mismos, del 15 de Julio de 2020, de CELGENE CORPORATION: Un compuesto de la fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o hidrato del mismo, en donde: por lo menos uno de Y1,Y2 e Y5 es […]
Inhibidores de btk de tipo nicotinimida sustituida y su preparación y uso en el tratamiento del cáncer, la inflamación y las enfermedades autoinmunitarias, del 15 de Julio de 2020, de Guangzhou InnoCare Pharma Tech Co., Ltd: Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 6-(1-acriloilpiperidin-4-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; […]
Derivado de isoindolina, producto intermedio, método de preparación, composición farmacéutica y uso del mismo, del 8 de Julio de 2020, de Kangpu Biopharmaceuticals, Ltd: Un derivado de isoindolina que tiene una estructura de fórmula general (I), una sal, un solvato, un polimorfo, un estereoisómero o un compuesto isotópico farmacéuticamente aceptables […]
Compuestos de 6-heterociclil-4-morfolin-4-ilpiridin-2-ona útiles para el tratamiento del cáncer y la diabetes, del 1 de Julio de 2020, de Sprint Bioscience AB: Un compuesto de la Fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente de hidrógeno, haloalquiloC1-C3 […]
Compuestos utilizados como inhibidores de la quinasa reordenada durante la transfección (RET), del 1 de Julio de 2020, de GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en donde: X es N o CR5; Y es un enlace; […]
Nuevos derivados de dihidroisoquinolin-1-ona bicíclicos, del 17 de Junio de 2020, de F. HOFFMANN-LA ROCHE AG: Un compuesto seleccionado de 6-cloro-2-piridin-3-il-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona; 5-(6-cloro-1-oxo-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-nicotinonitrilo; […]
1-Ciclohexilo-2-fenilaminobenzimidazoles como inhibidores de MIDH1 para el tratamiento de tumores, del 17 de Junio de 2020, de DEUTSCHES KREBSFORSCHUNGSZENTRUM STIFTUNG DES OFFENTLICHEN RECHTS: Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde: R1 representa un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de: C1-C6-alquilo, C1-C6-alcoxi, C1-C6-haloalquilo, […]