Proceso para la preparación de un compuesto de diaryltiohiddanina.

Un proceso para la preparación del compuesto (X).**Fórmula**

que comprende**Fórmula**

reaccionar un compuesto de fórmula (XI-c),

en donde P es un grupo protector de amino, con compuesto (IV) en condiciones de formación de enlaces amida; en presencia de un reactivo de acoplamiento de amida; y en presencia de un catalizador; en un disolvente orgánico; a una temperatura en el intervalo de aproximadamente 0ºC a aproximadamente 50ºC; para dar el compuesto correspondiente de fórmula (XII-c); o,**Fórmula**

reacción del compuesto (IV) con fosgeno o un análogo de fosgeno; en presencia de una base orgánica; en un disolvente aprótico; a continuación, tratar un intermedio de isocianato resultante (IVa), opcionalmente sin aislamiento, con un compuesto de fórmula (XI-c); en presencia de una base no nucleófila; a una temperatura en el intervalo de aproximadamente -20 ° C a aproximadamente 80 ° C; para dar el compuesto correspondiente de fórmula (XII-c);**Fórmula**

reaccionar un compuesto de fórmula (XII-c) en condiciones de desprotección de amino; en un disolvente orgánico; a una temperatura mayor que la temperatura ambiente; para dar el compuesto correspondiente (XIII);**Fórmula**

Reacción del compuesto (XIII) con un compuesto de fórmula (2c-1) en donde X es cloro, bromo o yodo, y W es C1- 8alcoxi o metilamino; en presencia de una fuente de cobre (0) o una sal de cobre; en presencia de una base inorgánica; en un disolvente orgánico; opcionalmente en presencia de un ligando; opcionalmente en presencia de un agente reductor; a una temperatura en el intervalo de aproximadamente la temperatura ambiente a aproximadamente 140ºC; para dar el compuesto correspondiente de fórmula (2c-2) en donde W es C1-8alcoxi (2c-2B) o metilamino (XVII);**Fórmula**

convirtiendo un compuesto de fórmula (2c-2) en compuesto (X).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/066356.

Solicitante: Aragon Pharmaceuticals, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 12780 El Camino Real, Suite 301 San Diego, CA 92130 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: HORVATH, ANDRAS, WEERTS,JOHAN ERWIN EDMOND, HAIM,CYRIL BEN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D213/61 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomos de halógeno o radicales nitro.
  • C07D213/84 C07D 213/00 […] › Nitrilos.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.

PDF original: ES-2718539_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Proceso para la preparación de alogliptina, del 27 de Febrero de 2019, de GLENMARK PHARMACEUTICALS LIMITED: Un proceso para la preparación de alogliptina, un compuesto de fórmula I, o una sal de este que comprende:**Fórmula** a) metilar el compuesto de fórmula […]

Inhibidores de la histona desmetilasa, del 27 de Febrero de 2019, de Celgene Quanticel Research, Inc: Un compuesto de fórmula (XI), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en donde: Q es -CO2R; R es hidrógeno o alquilo C1-C8; […]

Moduladores pirazínicos de GPR6, del 27 de Febrero de 2019, de TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED: Un compuesto de fórmula I **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1 es fenilo opcionalmente sustituido por de 1 a 5 sustituyentes seleccionados […]

Heterociclos capaces de modular las respuestas de linfocitos T, y procedimientos de uso de los mismos, del 27 de Febrero de 2019, de Nogra Pharma Limited: Un compuesto heterocíclico seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula** y**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Derivados heterocíclicos con sustituyentes que contienen azufre activos como plaguicidas, del 27 de Febrero de 2019, de SYNGENTA PARTICIPATIONS AG: Un compuesto de fórmula I, **Fórmula** donde G1 es nitrógeno o CR2; G2 es nitrógeno o CR3; G3 es nitrógeno o CR4; G4 es nitrógeno o CR5; G5 es nitrógeno […]

Inhibidores de cinasa a base de quinolina, del 26 de Febrero de 2019, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de formula (I) **(Ver fórmula)** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 se selecciona entre imidazopiridazina, isoquinolinilo, […]

Derivados heterocíclicos activos como plaguicida con sustituyentes que contienen azufre, del 26 de Febrero de 2019, de SYNGENTA PARTICIPATIONS AG: Un compuesto de fórmula I, **(Ver fórmula)** donde A representa CH o N; Q es cicloalquilo C3-C6, o cicloalquilo C3-C6 mono- o polisustituido con sustituyentes […]

Derivados de etinilo, del 21 de Febrero de 2019, de F. HOFFMANN-LA ROCHE AG: Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que Y es N o C-R1'; R1' es hidrógeno o F; R1 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-7 sustituido […]

Otras patentes de la CIP C07D401/04