(08/05/2019) Un compuesto de la fórmula general (I): P-E-I (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que P es un grupo representado por la fórmula general (II): -(CH2)n-B-(CH2)k-X (II) en la que B representa un enlace carbono-carbono; -O-; o -S-; n es 0 o un número entero de 3 a 8; y k es 0 o 1; con la condición de que, cuando n es 0, k sea 1; X representa un grupo:**Fórmula** en los que R y R' representan, cada uno independientemente, un átomo de hidrógeno; o un grupo alquilo de C1-C6 que puede estar sustituido con uno o más átomo de flúor o de cloro, o con grupo o grupos hidroxilo; R1 representa un grupo hidroxilo,…

(24/04/2019) Método de determinación de la sensibilidad de una célula neoplásica a un inhibidor de Hec1 en la evaluación de una enfermedad neoplásica, que comprende: usar una muestra de un paciente que comprende una célula neoplásica o células neoplásicas; formar un complejo detectable de cada uno de Hec1, Rb y p53, en el que cada uno de Hec1, Rb y p53 se deriva de la muestra; usar el complejo detectable de Hec1 para determinar el nivel de expresión de Hec1, usar el complejo detectable de Rb para determinar el estado de Rb, y usar el complejo detectable de p53 para determinar el estado de p53, para obtener un resultado de prueba; y comparar el resultado de prueba con un resultado de referencia de una célula no neoplásica que incluye nivel de expresión…

(24/04/2019) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** sus sales, tautómeros y/o solvatos farmacéuticamente aceptables donde R1 es CF3, X se selecciona entre CH2, NH, CHPh, CH2CH2, CH2CHPh, CH=CH, CH2OCH2, CH2NHCO, CH2NHCOCHPh y CH2NHCOCH2, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre H, halógeno y O-alquilo (C1-C5), NH2, NHR6, CN, NO2, OCF3 y CO2R6, R6 se selecciona entre H y alquilo (C1-C5), con la condición de que cuando X es CHPh, CH2CHPh o CH2NHCOCHPh, entonces R2, R3, R4 y R5 son H para uso para el tratamiento y/o prevención de una enfermedad mediada por la enzima CK-1, donde la enfermedad mediada por la enzima CK-1 es una enfermedad…

(08/04/2019) Un compuesto de fórmula Ia:**Fórmula** en el que: R1 es H o halo; R2 es halo, H o (C1-C6)alquilo; R3 es (C1-C6)alquilo, (C2-C6)alquenilo o -O(C1-C6) alquilo, en donde cualquier (C1-C6)alquilo o (C2- C6)alquenilo de R3 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de -O(C1-C6)alquilo, halo, oxo y -CN; R3 ' es H; R4 es:**Fórmula** se selecciona de: a) H, (C1-C6)alquilo, (C1-C6)haloalquilo, (C3-C7)carbociclo, heterociclo, -C(=O)-R11, -C(=O)-O-R11 y -O-R11, en donde el heterociclo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z11 y en donde cada R11 se selecciona independientemente de H, (C1-C6)alquilo, (C2-C6)alquenilo, (C2-C6)alquinilo, (C1-C6)haloalquilo, (C3-C7)carbociclo, arilo, heterociclo…

(15/11/2017) Un compuesto de fórmula (I) para uso en el tratamiento de infección bacteriana, donde el compuesto de la fórmula (I) representa: **(Ver fórmula)** donde R1, R2, R3 y R4 representan independientemente hidrógeno, halo, -CN, Rt1, -O-Rt2, -C(O)N(Rt3)(Rt4), -SO2Rt5, -N(H)SO2Rt6, -N(Rt7)(Rt8) o un grupo arilo o heterocíclico (los últimos dos grupos son en sí mismos opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados de halo y alquilo C1-6); Rt1, Rt2, Rt3, Rt4, Rt5, Rt6, Rt7 y Rt8 representan independientemente hidrógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituidos por uno o más átomos de halo, o, Rt3 y Rt4 y/o Rt7…

(02/08/2017) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I),**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, o una combinación de los mismos en donde R1 es alquilo, alquenilo, alcoxialquilo, alcoxialcoxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquinilo, arilalcoxialquilo, arilalquilo, ariloxialquilo, carboxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, haloalquilo, haloalcoxialquilo, heteroarilalquilo, heteroariloxialquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, heterociclooxialquilo, hidroxialquilo o RaRbNalquilen-; R2 y R3, junto con los átomos de carbono a los cuales están fijados, forman un anillo monocíclico de 4, 5, 6 o 7 miembros, opcionalmente fusionado a un benzo o un heteroarilo…

(19/04/2017) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Ht es**Fórmula** en donde el anillo Ht está vinculado al resto de la molécula a través de un átomo de anillo de carbono; RN es H; el anillo A es el anillo de cicloalquilo de 3-7 miembros; el anillo B está fusionado a un anillo heterocíclico de miembros; x, es independientemente 0-5; w es 0 o 1; cada -X-Rx, y -W-RW es independientemente R'; R' es independientemente R1, R2, R3, R4, o R5; R1 es oxo, R6 o ((C1-C4)alifático) Y; n es 0 o 1; Y es halo, CN,NO2, CF3, OCF3, OH, NH2, NHR6, -N(R6)2, NR6R8, COOH, COOR6 o OR6; o dos R1 en átomos adyacentes del anillo, tomados juntos, forman 1,2-metiloenedioxi o 1,2-etilenedioxi;…

(01/03/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), o una sal del mismo:**Fórmula** en la que los símbolos tienen los siguientes significados:**Fórmula** L: un alquileno C1-5; el anillo D junto con los grupos representados por R6 a R9 que van a unirse al mismo forman un grupo seleccionado de las siguientes fórmulas (a) - (d):**Fórmula** en las que los símbolos tienen los siguientes significados: R6a y R6b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-5 o un alquilo C1-5 sustituido con halógeno, R7a, R8a, R7b y R8b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un átomo…

(23/11/2016) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** donde: G1 es S, G2 es N, el enlace de trazos conectado a G1 es un enlace sencillo, el enlace de trazos conectado a G2 es un doble enlace, y el enlace ondulado conectado a R5 es un enlace sencillo; o G1 es N, G2 es S, el enlace de trazos conectado a G1 es un doble enlace, el enlace de trazos conectado a G2 es un enlace simple, y el enlace ondulado conectado a R5 es un enlace sencillo; o G1 es S, G2 es NR6, el enlace de trazos conectado a G1 es un enlace sencillo, el enlace de trazos conectado a G2 es un enlace sencillo, el enlace ondulado conectado a R5 es un doble enlace y R5 es oxígeno; R1 es H o halo; R2 es halo, H o -CH3;…

(25/01/2016) Un compuesto representado por la fórmula**Fórmula** donde R1 es un grupo alquilo C1-6 que opcionalmente tiene sustituyente(s), un grupo cicloalquilo C3-8 que opcionalmente tiene sustituyente(s), o un grupo heterocíclico que opcionalmente tiene sustituyente(s); X es -O- ó -NR2- donde R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6; Y es**Fórmula** ó donde el anillo A es un anillo bencénico que opcionalmente está sustituido adicionalmente; Z es un grupo representado por -NR3CO-, -NR3CO-W1-, -NR3CO-W1-O-, -NR3CO-W1-O-W2-, -NR3CO-W1-S-, -NR3CO-W1-O-NR4-, -NR3COO-, -NR3CO-CO-, -NR3CONR4-, -NR3CONR4-W1-, -NR3CONR4-W1-O-, ó -CONR3- donde R3 y R4 son cada uno de forma independiente un átomo de hidrógeno o un grupo…

(19/11/2014) Un compuesto aromático de la formula I**Fórmula** donde Ar es un fenilo o un radical heteroaromático aromático ligado con C de 5 ó 6 miembros, donde Ar puede llevar 1 radical Ra y donde Ar puede llevar 1 ó 2 radicales Rb adicionales; Ra se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquenilo de C2-C6 fluorado, cicloalquilo de C3-C6, alcoxi de C1-C6, alquilo de C1-C6 fluorado, cicloalquilo de C3-C6 fluorado, alcoxi de C1- C6 fluorado, hidroxialquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C4, hidroxialcoxi de C1-C6, alcoxi de C1-C6- alcoxi de C1-C4, COOH, NR4R5, CH2NR4R5, ONR4R5, NHC (O) NR4R5, C (O) NR4R5, SO2NR4R5, alquilcarbonilo de C1-C6, alquilcarbonilo de C1-C6 fluorado, alquilcarbonilamino de C1-C6, alquilcarbonilamino de…

(01/09/2014) Benzotiazoles sustituidos y sus aplicaciones terapéuticas para el tratamiento de enfermedades humanas. La presente invención se refiere a una familia de benzotialoles diferentemente sustituidos que presentan actividad inhibitoria de la enzima caseína quinasa 1 (CK-1), por lo que son útiles para el tratamiento o prevención de enfermedades mediadas por esta enzima, especialmente, enfermedades relacionadas con el ritmo circadiano, enfermedades inflamatorias, autoinmunes, psiquiátricas, neurodegenerativas, neurológicas, oftalmológicas, así como para inducir regeneración celular.

(06/08/2014) Compuesto de guanidina de fórmula general I formas enantioméricas, diastereoméricas y/o tautoméricas correspondientes del mismo así como sales farmacéuticamente aceptables del mismo, donde los restos indicados tienen las siguientes definiciones: donde A: es halógeno, OH, CN, CF3, CHF2, OCF3, OCHF2, o alquilo C1-C6 o alquenilo C2-C6, -O-CH2-COO-RA 1, O-RA 1, S-RA 1, NRA 2RA 3, -NRA 4-CO-RA 1, SO2NH2, NRA 4-SO2-RA 1, SO2-NRA 2RA -CO-NRA 4-RA 1 en cada caso eventualmente sustituido; RA 1: alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, alquilen(C1-C4)-cicloalquilo C3-C7, alquilen(C1-C4)- heterocicloalquilo, arilo, hetarilo, heterocicloalquilo, alquilen(C1-C4)-arilo, alquenilen(C2-C6)-arilo o alquilen(C1-C6)-…

(11/12/2013) Compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que a es un número entero de 0 a 1; R1 está seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, -CH2-OH, alcoxi C1-4, fenilo, heteroarilo de 5 a 6 miembros, benzo[d][1,3]dioxolilo, -CO2H, -C(O)-NRARB, -C(O)-NH-(alquilo C1-4)-O-(alquilo C1-4), -C(O)-NH-fenilo, -C(O)-NH-CH2-fenilo, -C(O)-NH-cicloalquilo C3-6 y -CH2-NH-cicloalquilo C3-6; en la que cada uno de RA y RB está seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-4; y en la que el fenilo, ya sea solo o como parte de un grupo sustituyente, está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, hidroxi, alquilo…

(23/10/2013) Compuesto que tiene la fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que Ar1 es un 3-quinolinilo sustituido o no sustituido; X es -O-, -NH-, ó -S-; Y es -NH-S (O)2-; R1 es un elemento seleccionado entre el grupo de halógeno, (C1-C8) alquilo, (C1-C8) alcoxi, -C (O) R14, -CO2R14, y-C (O) NR15R16, en el que R14 es un elemento seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, (C1-C8) alquilo, (C2-C8) heteroalquilo;en el que heteroalquilo significa una cadena estable recta o ramificada o un radical de hidrocarburo cíclico ocombinaciones de los mismos, consistiendo en el número indicado de átomos de carbono y de uno a tresheteroátomos seleccionados del grupo que consiste…

(16/10/2013) Un derivado de sulfonil malonamida representado por la siguiente fórmula (II) **Fórmula** donde R2 es 2-naftilo, trans-β-estirilo, fenetilo, 3-fenoxipropilo o 4-fenilbutilo; uno de R13 y R14 es un átomo de hidrógeno, y el otro es isopropilo, isobutilo, neopentilo, alilo, -CH1-R16 donde R16 escicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido o -CO-NR5R6 (donde R5 y R6 soniguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, arilo opcionalmente sustituido o heteroariloopcionalmente sustituido, o R5 y R6 opcionalmente forman amino cíclico opcionalmente sustituido junto con un átomode nitrógeno unido al mismo), -(CH2)2-R16' (donde R16' es ciano o Alcoxi C1-6), o -(CH2)n-Ar2 (donde n es un número entero de 1 a 3, y Ar2 es fenilosustituido o heteroarilo opcionalmente…

(02/10/2013) Productos de fórmula (I"b) : en la que - Ra representa un átomo de hidrógeno o bien un átomo de cloro o bien el radical: con Rb que representa un átomo de halógeno o un radical S-heteroarilo opcionalmente sustituido con un radicalelegido entre los átomos de halógeno y los radicales hidroxilo, alquilo y alcoxi que contienen de 1 a 4 átomos decarbono, NH2, NHalk y N(alk)2; W representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo o el radical COR en el que R representa : -un radical alquilo opcionalmente sustituido con OCH3 o NR3R4 ; -un radical cicloalquilo - un radical alcoxi opcionalmente sustituido con OCH3 o NR3R4, o un radical O-(CH2)n-OCH3 o un radical O-(CH2)n-NR3R4;…

(24/09/2013) LOS COMPUESTOS DE FORMULA I Y SUS DERIVADOS DISULFURO Y SALES, SON PRODUCTOS INTERMEDIARIOS IMPORTANTES PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS QUE PRESENTAN UNA ACCION INMUNIZADORA DE PLANTAS Y MICROBICIDA, TENIENDO DICHOS COMPUESTOS LA FORMULA III EN LOS COMPUESTOS DE FORMULAS I Y III, X ES HALOGENO, N EN 0,1,2 O 3 Z ES CN, CO-A O CS-A A ES HIDROGENO, HALOGENO, OR{SUB,1}, SR{SUB,2} Y N(R{SUB,3})R{SUB,4}; R{SUB,1} A R{SUB,4} SON HIDROGENO, UN RADICAL HIDROCARBONADO QUE CONTIENE NO MAS DE 8 ATOMOS DE CARBONO, INSATURADO O SATURADO, DE CADENA ABIERTA, SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR, UN RADICAL HIDROCARBONADO QUE CONTIENE NO MAS DE…

(18/09/2013) Uso de un tetrahidrobenzotiazol para la preparación de una composición para tratar a los pacientes con ELA, en elque el tetrahidrobenzotiazol tiene la estructura general:**Fórmula** en la que R1, R2, R3 y R4, se seleccionan de forma independiente del grupo que consiste en hidrógeno y alquiloC1C3.

(13/05/2013) Compuesto que tiene la fórmula II: o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el queB es un anillo de 5 miembros condensado que contiene 0, 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O yS; opcionalmente, B está sustituido con halógeno, alquilo (C1-C3), haloalquilo (C1-C3), cicloalquilo (C3-C5),cicloalquenilo (C3-C5), aminoalquilo (C1-C3), hidroxilo, oxo, -OR', -CONR'R", -N(R")C(O)R', -CO2R', -CN,arilo o heteroarilo; X es un enlace divalente seleccionado de -O-, -S(O)k-, -CRaRb-, -C(O)-, -NR8- y -C(NR9)-; Y es un enlace divalente seleccionado de -SO2NH-, -SO2NMe-, -C(O)NH-, -NH-, -NHCO2- y -NHC(O)-NMe; Z es -CO2R12, -C(O)NR12R13 o heteroarilo; L es un enlace divalente seleccionado de metileno, etileno, clorometileno, hidroximetileno y metilmetileno; R2 es un anillo de benceno que no…

(22/04/2013) Compuesto de fórmula V un estereoisómero, tautómero, solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Q es; X es S; A1 es CH, N o C-halo; A4 es CH, N o C-halo; A5 es CR3 o N; A6 es CR3 o N; A7 es CR3 o N; A8 es CR3 o N; siempre que no más de tres de A5, A6, A7 y A8 sean N; cada R3 es independientemente H, alquilo C1-C6, halo, -O-alquilo C1-C6, -O-haloalquilo, -CN o -CF3; R1 es H; R2 es H o C(O)R7a, R7a es alquilo C1-C6, -(CRR)nNRxRy, -(CRR)n-arilo, -(CRR)n-heteroarilo, -(CRR)nOR, -(CRR)nheterocicloalquilo,-(CRR)nO-fenilo, -NR(CRR)nRxRy o -S(O)2R; cada R es independientemente H o alquilo C1-C6; cada Rx y Ry son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6, o Rx y Ry, junto con el átomo de nitrógenoal que están unidos, forman un anillo de 5 a 8 miembros que contiene…

(17/07/2012) Un compuesto seleccionado del grupo consistente de los compuestosácido 3-(bencil- {4-[(R)- 2-ciclopentil-1- (5-metoxi- tiazolo[5,4- b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-amino)-propiónico, ácido 3-[{4-[2-ciclopentil-1- ([1,3,4]tiadiazol-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-(2-metoxietil)-5 amino]-propiónico,ácido 3-(benzofuran-2-ilmetil-{4-[(R)-2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5,4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-amino)-propiónico, ácido 3-({4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5,4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-piridin-2-ilmetil-amino)-propiónico, ácido 3-({4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5,4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-oxazol-2-ilmetil-amino)-propiónico, ácido…

(27/06/2012) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: [2-(4-isopropilpiperazin-1-il)benzotiazol-6-il]piperidin-1-ilmetanona, Dimetilamida del ácido 2-(4-isopropilpiperazin-1-il)benzotiazol-6-carboxílico [2-(4-isopropilpiperazin-1-il)benzotiazol-6-il]morfolin-4-ilmetanona, 2-(4-isopropilpiperazin-1-il)-6-piperidin-1-ilmetilbenzotiazol, 2-(4-isopropilpiperazin-1-il)-6-(morfolin-4-ilmetil)benzotiazol, [2-(4-isopropilpiperazin-1-il)benzotiazol-6-ilmetildimetilamina, [2-(4-ciclopropilpiperazin-1-il)benzotiazol-8-ilmetil]dimetilamina, 2-(4-ciclopropilpiperazin-1-il)-6-(pirrolidin-1-ilmetil)benzotiazol, 2-(4-ciclopropilpiperazin-1-il)-6-(morfolin-4-ilmetil)benzotiazol, 2-(4-ciclopropilpiperazin-1-il)-6-(piperidin-1-ilmetil)benzotiazol, ciclopropil-[2-(4-ciclopropilpiperazin-1-il)benzotiazol-6-ilmetil]amina, 2-(4-isopropilpiperazin-1-il)-5-(pirrolidin-1-ilmetil)benzotiazol, [2-(4-isopropilpiperazin-1-il)benzotiazol-5-ilmetil]dimetilamina…

(01/03/2012) Compuesto representado por la siguiente fórmula general o una sal del mismo: donde R 1 y R 2 , iguales o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de 1 a 8 átomos de carbono que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo consistente en un átomo halógeno, un grupo cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo arilo de 6 a 14 átomos de carbono, un grupo heterocíclico, un grupo nitro, un grupo ciano, -OR p , -COR q , -COOR r , -CONR s R t y -NR u R v , respectivamente, o un grupo representado por la siguiente fórmula general ; R 3 representa un grupo hidroxilo, un grupo alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo consistente…

(07/02/2012) El uso, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento y/o prevención de afecciones inflamatorias, autoinmunitarias, cardiovasculares, neurodegenerativas, metabólicas, oncológicas, nocirreceptivas y oftálmicas, de un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo: en la que -X- representa un grupo de fórmula (a), (b), (c), (d), (e), (f), (g) o (h): R 1 y R 2 representan independientemente hidrógeno; o alquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo de (C1-6), arilo, aril-alquilo de (C1-6), heterocicloalquilo de C3-7, heterocicloalquil C3-7-alquilo de (C1-6), heteroarilo o heteroaril-alquilo de (C1-6), cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; o R 1 y R 2 , cuando ambos están…