(22/07/2020) Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: una línea discontinua indica un enlace opcional; X es CH; Z es NR9; R1 es H, alquilo C1-6, bencilo, OH, o alcoxi C1-6, en donde dicho alquilo C1-6, bencilo, OH, o alcoxi C1-6, no está sustituido o está sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados de halo, OH, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxialquilo C1-6, CO(alquilo C1-6), CHO, CO2H, CO2(alquilo C1-6), y haloalquilo C1-6; R2 es H; R3 y R4 son cada uno, independientemente, H, CN, halo, CHO, CO2H, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquilcicloalquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, CO(alquilo C1-6), CO2(alquilo C1-6), o CONR12R13; o R3 y R4 tomados junto…

(22/04/2020) Procedimiento para producir un compuesto de fórmula (IV): **(Ver fórmula)** en la que OBn es benciloxilo, y R3 es alquilo C1-6 o heterociclilo, o forma un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros junto con el -O-NHadyacente, R3 puede estar modificado con 0-5 grupos R4 seleccionados de alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, heterociclilo, heterociclilcarbonilo, 15 R5(R6)N- y un grupo protector; y R4 puede estar consecutivamente sustituido; R5 y R6 es cada uno independientemente H o alquilo C1-6, o juntos forman un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros; y además, R3, R5 y R6 pueden someterse a cierre de anillo en una posición arbitraria; que comprende: (i) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (I), en la que P es un grupo protector de NH que puede…

(22/04/2020) Un método de preparación de un compuesto que tiene la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, en donde R1 es Cl o CF3; R2 es F o Cl; y R3 es H o CH3; y en donde dicho compuesto de fórmula (I) está al menos al 95 % libre de impurezas enantioméricas o diastereoméricas, comprendiendo dicho método: (a) poner en contacto un compuesto que tiene la fórmula (i-3): **(Ver fórmula)** en donde R se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-8, arilo y aril-alquilo C1-4, que está al menos al 95 % libre de impurezas enantioméricas o diastereoméricas, o una sal del mismo, con un compuesto que tiene la fórmula: **(Ver…

(15/04/2020) Un proceso para la preparación de derivados de 4-aminoindano de Fórmula (I), sales y enantiómeros de los mismos **(Ver fórmula)** que comprende las siguientes etapas: a) hidrogenar una 1,2-dihidroquinolina de Fórmula (IV) **(Ver fórmula)** para dar una tetrahidroquinolina correspondiente de Fórmula (V) **(Ver fórmula)** b) acilar la tetrahidroquinolina de Fórmula (V) con un derivado de ácido carboxílico de Fórmula RC(O)LG para obtener un compuesto de derivado de acilo correspondiente de Fórmula (VI) **(Ver fórmula)** c) reordenar el compuesto de derivado de acilo de Fórmula (VI) en condiciones ácidas para dar un compuesto de indano de acilo de Fórmula (VII) **(Ver…

(15/04/2020) Un compuesto según la fórmula (IA) **(Ver fórmula)** en la que, Z es -OH, -OR11 o P1; R11 es alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, haloalquilo, heteroalquilo, heteroalquilo sustituido, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilo sustituido, alquilcicloalquilo, alquilcicloalquilo sustituido, alquilcicloheteroalquilo o alquilcicloheteroalquilo sustituido, en el que una unidad estructural sustituida está sustituida con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo (o heterocíclico), tiol, alquiltio, ariltio, alquiltioalquilo, alquilsulfonilo, alquilsulfonilalquilo, alcoxi, ariloxi, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, arilaminocarbonilo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, haloalquilo, amino, trifluorometilo,…

(30/10/2019) Un compuesto para uso en un método de tratamiento de un paciente que padece una enfermedad para el que se indica el tratamiento con cisteamina, que comprende administrar al paciente una cantidad eficaz de dicho compuesto, en donde dicho compuesto es un compuesto o un disulfuro del mismo seleccionado del grupo que consiste en: **(Ver fórmula)** donde: R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H y C1-5alquilo; o R1 y R2, tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo carbocíclico de 3, 4, 5, 6, 7 u 8 miembros; R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H y C1-5alquilo; o R3 y R4, tomados…

(16/10/2019) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para usar en un método para tratar un accidente cerebrovascular en un mamífero, en el que el compuesto se selecciona del grupo que consiste en: ácido 1-((6-(trans-4-terc-butilciclohexiloxi)-quinazolin-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico; ácido 1-(1-(6-(trans-4-terc-butilciclohexiloxi)-naftalen-2-il)-2,2,2-trifluoroetil)piperidin-4-carboxílico; ácido 1-((6-(4-isopropilciclohexiloxi)naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico; ácido 1-((6-(cis-4-terc-butilciclohexiloxi)-naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico; ácido 1-((6-(4-trifluorometil)ciclohexiloxi)-naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico; ácido 1-((6-(4-etilciclohexiloxi)naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico; ácido 1-((6-(4-butilciclohexiloxi)naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico; …

(09/10/2019) Un método para producir ácido (2S,5S)/(2R,5R)-5-hidroxipiperidina-2-carboxílico representado por la fórmula a continuación:**Fórmula** el método comprende (i) la etapa 4 de: eliminar el grupo protector del grupo hidroxilo en un compuesto representado por la fórmula a continuación:**Fórmula** (en donde P representa un grupo protector, R3 representa un grupo alquilo que contiene de 1 a 4 átomos de carbono, y A representa un grupo alquilo que contiene de 1 a 10 átomos de carbono, un grupo arilo que contiene de 6 a 12 átomos de carbono, un grupo alquiloxi que contiene de 1 a 4 átomos de carbono, o un grupo…

(18/09/2019) Compuesto, que es un derivado de diazabiciclooctano de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo:**Fórmula** en la que A es -N(Ra)(Rb) o -ORc, en la que Ra 10 y Rb son cada uno independientemente alquilo C1-6 o acilo; y Rc es alquilo C1-6 o heterociclilo; A puede sustituirse con hasta 4 sustituyentes Fn1 seleccionados de alquilo C1-6, =O y -(CH2)n-Rg, en la que n es 0-3 y Rg es heterociclilo; fenilo; heteroarilo, acilo, RdO2S-; Re(Rf)N-, Re(Rf)NCO-, -ORe, -OCORe o un grupo protector seleccionado de trialquilsililo y grupos protectores de tipo carbamato, en la que Rd es alquilo C1-6 o -OM, y Re, Rf son cada uno independientemente H o alquilo C1-6, y Fn1 puede sustituirse adicionalmente; B es -NH o -N(alquil C1-6)…

(23/01/2019) Un compuesto, o su sal terapéuticamente aceptable, en la que el compuesto se selecciona de: N-(4-(4-((1,1'-bifenil)-2-ilmetil)piperazin-1-il)benzoil)-4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1- ((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-nitrobencenosulfonamida, 4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino) -N-(4-(4-((4'-metoxi(1,1'-bifenil)-2-il)metil)piperazin- 1-il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida, 4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-N-(4-(4-((4'-fluoro(1,1'-bifenil)-2-il)metil)piperazin-1- il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida, 4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-N-(4-(4-((4'-(metilsulfanil)(1,1'-bifenil)-2- il)metil)piperazin-1-il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida, N-((4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-nitrofenil)sulfonil)-4-(4-(4'-fenil-1,1'-bifenil-2-…

(28/11/2018) Un compuesto representado por la fórmula estructural (II) o (III):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: X es O, S(O)r, NR12, C(O) o CH2; R1 es un ciclohexilo que está opcionalmente sustituido con uno a tres R6 independientemente seleccionados; R2, para cada aparición, se selecciona independientemente de entre el grupo consistente en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, carboxi, alquilo C1-6, halogenoalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, halogenocicloalquilo C3-8, alcoxi C1-6, halogenoalcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-8, halogenocicloalcoxi C3-8, alcanoílo C1-6, amino, N-(alquil C1-6)amino, N,N-di-(alquil C1-6)amino, alcoxi C1-6-carbonilo, alcanoiloxi C1-6, carbamoílo, N-(alquil C1-6)carbamoílo, N,N-di-(alquil…

(19/04/2017) Derivado de 2,6-bis-(aminometil)-piperidina (derivado de 2,6-BAMP) de acuerdo con la Fórmula general (I),**Fórmula** en la que: A, B y D, independientemente entre sí, son CH2, CHR2 o CR2R3; R1 es alquilo C1-C30 no sustituido o al menos monosustituido, alquenilo C2-C10 no sustituido o al menos monosustituido o arilo no sustituido o al menos monosustituido, estando seleccionados los sustituyentes del grupo que consta de alquilo C1-C4, arilo2, -OR4, -C(O)R6, -C(O)OR4, -O-C(O)R6, -NR4R5 o halógeno, y pudiendo arilo2 estar a su vez al menos monosustituido con alquilo C1-C4, -OR4, -C(O)R6, -C(O)OR4, -O-C(O)R6, -NR4R5 o halógeno; R2 y R3 son, independientemente entre sí, alquilo C1-C10 no sustituido o al menos monosustituido o arilo no sustituido o al menos monosustituido,…

(11/01/2017) Procedimiento para preparar un derivado de ácido (2S,5R)-7-oxo-1,6-diazabiciclo[3.2.1]octano-2-carboxílico ópticamente activo de fórmula (F):**Fórmula** en la que: R1 es CO2R, CO2M o CONH2, en el que R es metilo, terc-butilo, alilo, bencilo o 2,5-dioxopirrolidin-1-ilo, y M es H, un catión inorgánico o un catión orgánico; y R2 es bencilo o alilo; y dicho procedimiento comprende someter un compuesto de fórmula (E) a formación de urea intramolecular dando como resultado el compuesto (F1), en el que en (E) y (F1) Bn es bencilo y tBu es terc-butilo:**Fórmula** y someter (F1) a al menos una de las siguientes etapas (a)-(g): (a) escindir el éster, (b) convertir el compuesto en la forma de una sal de un catión…

(05/10/2016) Un compuesto de Fórmula (II)**Fórmula** en la que: M1 se selecciona del grupo que consiste de hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino (C1-6) y -NR37R38, en la que R37 y R38 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi C1-4, alquilamino C1-4, mercapto, alquilmercapto C1-4; cuando R37 y R38 están presente en el mismo grupo sustituyente, R37 y R38 pueden opcionalmente tomarse juntos para formar un anillo de 5 a 8 miembros; M2 se selecciona del grupo que consiste de hidroxi y alcoxi C1-6; Y es CH o un átomo de nitrógeno; …

(13/07/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o sales del mismo, en la que: el Anillo B es fenilo o tienilo; el Anillo A es:**Fórmula** en las que A" es CH o N, y en donde uno de R1 y R2 es Q y el otro de R1 y R2 es Rb; R3 es H o -CH2C(O)OH; R4 es -NHCH2CH2NHC(O)CH3; Q es:**Fórmula** en las que Ry es -OH, -CH3, -CH2OH, -C(O)OH, -CH2C(O)OH o -C(O)NHCH2CH2OH, -C(O)NH2, - NHC(O)CH3 y Rz es -OH, -CH3, -OCH3, -OC(O)CH3 o -CH2CH≥CH2 y Rh 30 es -CH3 o -C(O)CH3; (ii) -CH2NH-Rx en donde Rx es ciclobutilo, -(CH2)ciclobutilo opcionalmente sustituido con dos átomos de flúor, ciclopropilo, hidroxiciclopentilo, ciclopentilo,…

(20/04/2016) Compuesto de fórmula**Fórmula** en la que R es etilo o vinilo; R1 es un grupo de fórmula**Fórmula** R2 es OH u OR1; y R3 es hidrógeno, cicloalquilo (C3-6), heterociclilo alifático o aromático que comprende de 5 a 6 miembros de anillo y de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, O y/o S, con la condición de que al menos un heteroátomo es N, o alquilo (C1-6) ramificado o de cadena lineal, en el que el alquilo no está sustituido o está sustituido con amino y opcionalmente sustituido adicionalmente con hidroxilo, guanidino, aminocarbonilo, carboxilo, mercapto, alquil (C1-4)-mercapto, fenilo, hidroxifenilo, seleno,…

(09/03/2016) Una compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde A1 es C(A2); A2 es H, F, CN, C(O)OH, C(O)NH2 o C(O)OCH3; B1 es R1, OR1, NHR1, N(R1)2 o NR1C(O)N(R1)2; D1 es H, F, Cl o CF3; E1 es H, F o Cl; Y1 es H, CN, NO2, F, Cl, CF3, OCF3, NH2, C(O)NH2, o B1 e Y1, junto con los átomos a los que están unidos, son imidazol o triazol; R1 es fenilo, pirrolilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piperidinilo, tetrahidrofuranoílo, tetrahidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo o R5; R5 es alquilo C1, alquilo C2, alquilo C3, alquilo C4, alquilo C5 o alquilo C6, cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido con uno o dos o tres sustituyentes espiroalquilo C4, espiroalquilo C5, R7, OR7, SR7, SO2R7,…

(26/02/2016) Compuestos de la fórmula (I): **Fórmula** con NR1R2 siendo: **Fórmula** Z siendo: **Fórmula** R representando cianoalquilo; monohalogenocianoalquilo; polihalogenocianoalquilo; hidroxialquilo; monohalogenoalquilo (siendo halógeno Cl Br o I); polihalógenoalquilo; alcoxialquilo; monohalogeno-alcoxialquilo; polihalogeno-alcoxialquilo; alcoxialcoxialquilo; monohalogeno-alcoxialcoxialquilo; polihalogeno-alcoxialcoxialquilo; ariloxialquilo; mono- o polihalogenoariloxialquilo; cicloalquenilalquilo; dialquilaminoalquilo; halodialquilaminoalquilo; polihalogenodialquilaminoalquilo; **Fórmula** en el que **Fórmula** …

(18/02/2016) Un proceso para preparar un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** o una sal, solvato, hidrato, enantiómero o diastereómero farmacéuticamente aceptable de los mismos; que comprende (a) tratar un compuesto de Fórmula (II): **Fórmula** con una fuente de nitrógeno o una amina para preparar un compuesto de Fórmula (III): **Fórmula** y (b) tratar el compuesto de Fórmula (III) con un grupo protector y un agente de carbonilación; en donde R1, R2, R3, R4, R5, R6 y R7 son idénticos o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, oxígeno, nitrógeno, carbonilo, carbamoilo, alquilo, alquenilo,…

(12/02/2016) Un compuesto de amina cíclica de Fórmula (I): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A se selecciona entre el grupo que consiste en **Fórmula** en los que: n ≥ 0, 1 o 2 m ≥ 0 o 1 R1 y R2 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-3 lineal o ramificado o unidos en conjunto forman un anillo de ciclopropilo; R3 es H o alquilo C1-3 lineal o ramificado R4 y R5 son independientemente hidrógeno, flúor, alquilo C1-3 lineal o ramificado o unidos en conjunto forman un anillo de ciclopropilo, Ar es - fenilo que tiene: i. en la posición 4 un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, trifluorometilo, o ii. en la posición 3 un sustituyente seleccionado…

(21/01/2015) Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que**Fórmula** es arilo C6-10 o un heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en furilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, indolinilo, benzofurilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolizinilo, quinolinilo, isoquinolinilo y quinazolinilo; cada R41P está seleccionado independientemente de alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o flúor; RJ y RK están seleccionados cada uno independientemente de hidrógeno o alquilo C1-4; alternativamente, RJ y RK se toman conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que están unidos para…

(02/07/2014) Un compuesto o una sal del mismo, donde: el compuesto se corresponde en estructura a la Fórmula (I): cada uno de R1, R2, R3, R4 y R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo, alcoxi, nitro, aminosulfonilo, alcoxicarbonilo, alquilsulfanilo, arilo, ariloxi, arilalcoxi, arilsulfanilo, arilalquilfulfanilo, heteroarilo, heteroariloxi, heteroarilalcoxi, heteroarilsulfanilo y heteroarilalquilsulfanilo, donde: el alquilo, alcoxi, aminosulfonilo, alcoxicarbonilo, alquilsulfanilo, arilo, ariloxi, arilalcoxi, arilsulfanilo, arilalquilfulfanilo, heteroarilo, heteroariloxi, heteroarilalcoxi, heteroarilsulfanilo y heteroarilalquilsulfanilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, alquilo,…