Procesos e intermedios en la preparación de antagonistas de C5aR.
Un método de preparación de un compuesto que tiene la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo, en donde
R1 es Cl o CF3;
R2 es F o Cl; y R3 es H o CH3;
y en donde dicho compuesto de fórmula (I) está al menos al 95 % libre de impurezas enantioméricas o diastereoméricas, comprendiendo dicho método:
(a) poner en contacto un compuesto que tiene la fórmula (i-3):
**(Ver fórmula)**
en donde R se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-8, arilo y aril-alquilo C1-4, que está al menos al 95 % libre de impurezas enantioméricas o diastereoméricas, o una sal del mismo, con un compuesto que tiene la fórmula:
**(Ver fórmula)**
en donde LG es un grupo saliente; R2 es F o Cl; y R3 es H o CH3; en condiciones suficientes para formar un compuesto de fórmula (i-4):
**(Ver fórmula)**
y
(b) convertir dicho compuesto de fórmula (i-4) en dicho compuesto de fórmula (I) en donde dicho compuesto de fórmula (I) está al menos al 95 % libre de impurezas enantioméricas o diastereoméricas.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/052697.
Solicitante: CHEMOCENTRYX, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 850 Maude Avenue Mountain View, California 94043 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: ZHANG, PENGLIE, TANAKA, HIROKO, FAN,PINGCHEN, KRASINSKI,Antoni , PUNNA,Sreenivas, POWERS,JAY, KALISIAK,JAROSLAW, LUI,REBECCA.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/445 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
- C07D211/60 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
PDF original: ES-2802428_T3.pdf
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