Procesos e intermedios en la preparación de antagonistas de C5aR.

Un método de preparación de un compuesto que tiene la fórmula (I):



**(Ver fórmula)**

o una sal del mismo, en donde

R1 es Cl o CF3;

R2 es F o Cl; y R3 es H o CH3;

y en donde dicho compuesto de fórmula (I) está al menos al 95 % libre de impurezas enantioméricas o diastereoméricas, comprendiendo dicho método:

(a) poner en contacto un compuesto que tiene la fórmula (i-3):

**(Ver fórmula)**

en donde R se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-8, arilo y aril-alquilo C1-4, que está al menos al 95 % libre de impurezas enantioméricas o diastereoméricas, o una sal del mismo, con un compuesto que tiene la fórmula:

**(Ver fórmula)**

en donde LG es un grupo saliente; R2 es F o Cl; y R3 es H o CH3; en condiciones suficientes para formar un compuesto de fórmula (i-4):

**(Ver fórmula)**

y

(b) convertir dicho compuesto de fórmula (i-4) en dicho compuesto de fórmula (I) en donde dicho compuesto de fórmula (I) está al menos al 95 % libre de impurezas enantioméricas o diastereoméricas.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/052697.

Solicitante: CHEMOCENTRYX, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 850 Maude Avenue Mountain View, California 94043 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: ZHANG, PENGLIE, TANAKA, HIROKO, FAN,PINGCHEN, KRASINSKI,Antoni , PUNNA,Sreenivas, POWERS,JAY, KALISIAK,JAROSLAW, LUI,REBECCA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/445 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
  • C07D211/60 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.

PDF original: ES-2802428_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]

Triple combinación de antagonistas del receptor 5-HT6 puros, inhibidores de la acetilcolinesterasa y antagonista del receptor NMDA, del 15 de Julio de 2020, de SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED: Una combinación que comprende un antagonista del receptor 5-HT6 puro, un inhibidor de la acetilcolinesterasa y un antagonista del receptor NMDA, en el que el antagonista […]

Combinación de agonistas inversos del receptor de histamina-3 con inhibidores de acetilcolinesterasa, del 24 de Junio de 2020, de SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED: Una combinación que comprende un agonista inverso del receptor de histamina-3 y un inhibidor de acetilcolinesterasa; en donde el agonista inverso del receptor de histamina-3 […]

Compuestos inhibidores de la acetilcolinesterasa y agonistas de los receptores serotoninérgicos 5HT4, con efecto paramnesiante, sus procedimientos de preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen, del 10 de Junio de 2020, de Université de Caen: Compuesto de fórmula general (I): **(Ver fórmula)** en la que: X representa un átomo de hidrógeno, o un átomo de halógeno […]

Nuevos derivados de piperazina y piperidina, síntesis y uso de los mismos en la inhibición de la oligomerización de VDAC, la apoptosis y la disfunción mitocondrial, del 3 de Junio de 2020, de The National Institute for Biotechnology in the Negev Ltd: Compuesto de Fórmula general (Id): **(Ver fórmula)** en la que L2 es un grupo de enlace seleccionado del grupo que consiste en un alquilamidileno […]

Compuestos de benzaldehído sustituidos y métodos para su uso en el aumento de la oxigenación tisular, del 27 de Mayo de 2020, de Global Blood Therapeutics, Inc: Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento […]

Composición farmacéutica en comprimido que comprende bilastina, del 27 de Mayo de 2020, de Alfred E. Tiefenbacher (GmbH & Co. KG): Una composición farmacéutica en forma de comprimido, que comprende a) una forma cristalina de bilastina, en donde la forma cristalina tiene picos característicos a 6,53, […]

Nuevas composiciones para prevenir y/o tratar trastornos degenerativos del sistema nervioso central, del 27 de Mayo de 2020, de AMICUS THERAPEUTICS, INC: Un compuesto de Fórmula III: **(Ver fórmula)** en donde: R1 es C(R2)(R3)(R4); R2 es hidrógeno, -OH o halógeno; R3 es hidrógeno, -OH, halógeno o -CH3; […]

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .