Nucleósidos para suprimir o reducir el desarrollo de resistencia en el tratamiento con citostáticos.

Nucleósidos de la fórmula general I**Fórmula**

con

R1 ≥

halógeno,

R2 seleccionado del grupo consistente en H, halógeno, OR8, CN, N3, NR6R7 y radicales de profármaco unidos a través de un átomo de oxígeno, en donde

el radical de profármaco está seleccionado del grupo consistente en**Fórmula**

con

R10 y R11, de manera independiente entre sí, alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificado, arilo, que también puede tener heteroátomos, R12 ≥ alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificado, aralquileno, arilo, que también puede tener heteroátomos, R13 ≥ alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificado,**Fórmula**

con

R10 y R11, de manera independiente entre sí, alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificado, arilo, que también puede tener heteroátomos, R12 ≥ alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificado, aralquileno, arilo, que también puede tener heteroátomos, R13 ≥ alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificado, R14 ≥ O-alquilo C1-C8, NH-alquilo C1-C8, N-(alquilo C1-C8)2,**Fórmula**

con

R15 ≥ alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificado,**Fórmula**

con

R15 ≥ alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificado,

R16 ≥ alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificado, O-arilo**Fórmula**

con

R17 ≥ alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificado, halógeno,**Fórmula**

con

R18 ≥ alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificado, arilo o heteroarilo, R19 ≥ alquil-CO-, aril-CO-, aminoácido o péptido, con

R20 ≥ alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificado,

R3 ≥ H, alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificado, alquileno C1-C8 de cadena lineal o ramificado,

R4 ≥ H, halógeno, OR8, N3, NR6R7 o bien R4 junto con R1 representan un segundo enlace entre los átomos de C adyacentes a R1 y R4,

R5 ≥ H, alquilo C1-C8 o arilo y

R6, R7 y R8, de manera independiente entre sí, H, alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificado o acetilo, estando excluidos los compuestos con los siguientes radicales:

R1 ≥ F, R2 ≥ OH, R3 ≥ R4 ≥ R5 ≥ H,

R1 ≥ F, R2 ≥ O-acetilo, R3 ≥ R4 ≥ R5 ≥ H,

R1 ≥ F, R2 ≥ trifosfato, R3 ≥ R4 ≥ R5 ≥ H,

R1 ≥ Cl, R2 ≥ OH, R3 ≥ R4 ≥ R5 ≥ H.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2007/007147.

Solicitante: RESPROTECT GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: FIELDSTRASSE 34 01307 DRESDEN ALEMANIA.

Inventor/es: LOHMANN, DIETER, FAHRIG, RUDOLF, HEINRICH,JORG-CHRISTIAN, ROLFS,ANDREAS, DIEKS,HENRIK, TEUBNER,JANEK.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/513 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. citosina.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D405/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

PDF original: ES-2553404_T3.pdf

 

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Ilustración 1 de Nucleósidos para suprimir o reducir el desarrollo de resistencia en el tratamiento con citostáticos.
Ilustración 2 de Nucleósidos para suprimir o reducir el desarrollo de resistencia en el tratamiento con citostáticos.
Ilustración 3 de Nucleósidos para suprimir o reducir el desarrollo de resistencia en el tratamiento con citostáticos.
Ilustración 4 de Nucleósidos para suprimir o reducir el desarrollo de resistencia en el tratamiento con citostáticos.
Ilustración 5 de Nucleósidos para suprimir o reducir el desarrollo de resistencia en el tratamiento con citostáticos.
Ilustración 6 de Nucleósidos para suprimir o reducir el desarrollo de resistencia en el tratamiento con citostáticos.
Nucleósidos para suprimir o reducir el desarrollo de resistencia en el tratamiento con citostáticos.

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