Nucleósidos para suprimir o reducir el desarrollo de resistencia en el tratamiento con citostáticos.
Nucleósidos de la fórmula general I**Fórmula**
con
R1 ≥
halógeno,
R2 seleccionado del grupo consistente en H, halógeno, OR8, CN, N3, NR6R7 y radicales de profármaco unidos a través de un átomo de oxígeno, en donde
el radical de profármaco está seleccionado del grupo consistente en**Fórmula**
con
R10 y R11, de manera independiente entre sí, alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificado, arilo, que también puede tener heteroátomos, R12 ≥ alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificado, aralquileno, arilo, que también puede tener heteroátomos, R13 ≥ alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificado,**Fórmula**
con
R10 y R11, de manera independiente entre sí, alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificado, arilo, que también puede tener heteroátomos, R12 ≥ alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificado, aralquileno, arilo, que también puede tener heteroátomos, R13 ≥ alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificado, R14 ≥ O-alquilo C1-C8, NH-alquilo C1-C8, N-(alquilo C1-C8)2,**Fórmula**
con
R15 ≥ alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificado,**Fórmula**
con
R15 ≥ alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificado,
R16 ≥ alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificado, O-arilo**Fórmula**
con
R17 ≥ alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificado, halógeno,**Fórmula**
con
R18 ≥ alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificado, arilo o heteroarilo, R19 ≥ alquil-CO-, aril-CO-, aminoácido o péptido, con
R20 ≥ alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificado,
R3 ≥ H, alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificado, alquileno C1-C8 de cadena lineal o ramificado,
R4 ≥ H, halógeno, OR8, N3, NR6R7 o bien R4 junto con R1 representan un segundo enlace entre los átomos de C adyacentes a R1 y R4,
R5 ≥ H, alquilo C1-C8 o arilo y
R6, R7 y R8, de manera independiente entre sí, H, alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificado o acetilo, estando excluidos los compuestos con los siguientes radicales:
R1 ≥ F, R2 ≥ OH, R3 ≥ R4 ≥ R5 ≥ H,
R1 ≥ F, R2 ≥ O-acetilo, R3 ≥ R4 ≥ R5 ≥ H,
R1 ≥ F, R2 ≥ trifosfato, R3 ≥ R4 ≥ R5 ≥ H,
R1 ≥ Cl, R2 ≥ OH, R3 ≥ R4 ≥ R5 ≥ H.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2007/007147.
Solicitante: RESPROTECT GMBH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: FIELDSTRASSE 34 01307 DRESDEN ALEMANIA.
Inventor/es: LOHMANN, DIETER, FAHRIG, RUDOLF, HEINRICH,JORG-CHRISTIAN, ROLFS,ANDREAS, DIEKS,HENRIK, TEUBNER,JANEK.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/513 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. citosina.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D405/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
PDF original: ES-2553404_T3.pdf
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