Derivados de piridazinona macrocíclicos.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

donde

R1, R3 indican cada uno,

independientemente entre sí, H, (CH2)pCON(R5)2, OA, Hal, COOH, COOA, (CH2)pNHCOA, (CH2)pHet1, (CH2)pNR2R5 u OH;

R2 indica H o alquilo lineal o ramificado con 1, 2 o 3 átomos de C, donde uno o dos átomos de H del grupo alquilo pueden estar sustituidos por OR6, NR5R6, NHCOR5, CONR5R6;

10 R4 indica H o metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, isobutilo, sec-butilo o terc-butilo, pentilo, 1-, 2- o 3- metilbutilo, 1,1-, 1,2- o 2,2-dimetilpropilo, 1-etilpropilo, hexilo, 1-, 2-, 3- o 4-metilpentilo, 1,1-, 1,2-, 1,3-, 2,2-, 2,3- o 3,3-dimetilbutilo, 1- o 2-etilbutilo, 1-etil-1-metilpropilo, 1-etil-2-metilpropilo, 1,1,2- o 1,2,2-trimetilpropilo, trifluorometilo;

R5 indica H o alquilo lineal o ramificado con 1, 2 o 3 átomos de C;

R6 indica H o alquilo lineal o ramificado con 1, 2 o 3 átomos de C;

Z está ausente o indica Ar-diilo o Het-diilo;

L indica (CH2)n donde uno o dos grupos CH2 pueden estar sustituidos por O y/o un grupo CH≥CH, y/o donde uno o dos átomos de H pueden estar sustituidos por OR2, NR2R5 o Het1;

Ar-diilo indica 1,2-, 1,3- o 1,4-fenileno opcionalmente sustituido por de 1 a 5 grupos seleccionados independientemente entre Hal, CN, -CF3, -OCF3, OH, O-A, SO2-A, COOH, COOA, -CO-A, O-fenilo, SO2-fenilo, SO2-CF3, Het2 y/o A;

Het-diilo indica un heterociclo insaturado, saturado o aromático de 5 o 6 átomos con 1 a 2 átomos de N, O y/o S, que pueden no estar sustituidos o estar mono, di o trisustituidos por Hal, CN, -CF3, -OCF3, OA, SO2-A, COOH, COOA, -CO-A, O-fenilo, SO2-fenilo, SO2-CF3, Het2 y/o A;

A indica un alquilo no ramificado o ramificado con 1 a 10 átomos de C, en el que 1 a 5 átomos de H pueden estar sustituidos por F y/o en el que uno o dos grupos CH2 adyacentes pueden estar sustituidos por O;

Het1 indica morfolinilo, piperidinilo o pirrolidinilo;

Het2 indica morfolinilo, piperidinilo o pirrolidinilo;

Hal indica F, Cl, Br, I;

n indica 1, 2, 3, 4, 5 o 6;

p indica 0, 1 o 2;

y los tautómeros, solvatos, sales y estereoisómeros farmacéuticamente útiles de los mismos, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/000337.

Solicitante: MERCK PATENT GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250 64293 DARMSTADT ALEMANIA.

Inventor/es: JORAND-LEBRUN, CATHERINE, CHRISTMANN-FRANCK,SERGE, KULKARNI,SANTOSH.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/504 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que forman parte de sistemas cíclicos puenteados.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D487/18 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas puenteados.

PDF original: ES-2639717_T3.pdf

 

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