Compuestos de 5,6-dihidro-6-fenilbenzo[f]isoquinolin-2-amina sustituida.

Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula**

o una sal,

solvato o hidrato del mismo, en donde:

X es N, o CRc;

cada Rp es independientemente halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido;

uno de Rz y Rz

, es H y el otro es -(CH2)1-arilo C6-C10 sustituido o no sustituido o s(CH2)1-heteroarilo C6-C10 sustituido o no sustituido o Rz y Rz

, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un heterociclo de

10 a 8 miembros sustituido o no sustituido, que opcionalmente contiene de 0-4 heteroátomos adicionales seleccionados de N, O y S;

R1 y R2 son cada uno independientemente H, -T1-Q1, o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclo de 5 a 10 miembros sustituido o no sustituido que comprende 0-4 heteroátomos adicionales seleccionados de N, O y S;

T1 y T3 son cada uno independientemente enlazador de alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, o un enlace; Q1 es H, hidroxilo, halógeno, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, ariloxi C6-C10 sustituido o no sustituido, amino no sustituido, arilamino C6-C10 sustituido o no sustituido, alquilamino C1-C6 sustituido o no sustituido, di-alquilamino C1-C6 sustituido o no sustituido, arilo C6-C10 sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido que comprende uno o dos anillos de 5 o 6 miembros y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, carbociclo C3-C10 sustituido o no sustituido, heterociclo sustituido o no sustituido que comprende uno o dos anillos de 5 o 6 miembros y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, -C(O)R7, - C(O)OR7, o -C(O)NR7R8;

R7 y R8 son cada uno independientemente -T3-Q3, o R7 y R8, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclo de 5 a 8 miembros sustituido o no sustituido que opcionalmente contiene de 0-4 heteroátomos adicionales seleccionados de N, O y S;

Q3 es H, hidroxilo, halógeno, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, ariloxi C6-C10 sustituido o no sustituido, amino no sustituido, alquilamino C1-C6 sustituido o no sustituido, di-alquilamino C1-C6 sustituido o no sustituido, arilo C6-C10 sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido que comprende uno o dos anillos de 5 o 6 miembros y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, carbociclo C3-C10 sustituido o no sustituido, o heterociclo sustituido o no sustituido que comprende uno o dos anillos de 5 o 6 miembros y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S;

Rc es H, ciano, halógeno, o -C(O)NR14R15;

R14 y R15 son cada uno independientemente H, o alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido;

1 es 0, 1, 2 o 3; y

n es 0, 1, 2, 3 o 4,

en donde:

dicho alcoxi sustituido es sustituido con alquenilo, alquinilo, halógeno, hidroxilo, alquilcarboniloxi, arilcarboniloxi, alcoxicarboniloxi, ariloxicarboniloxi, carboxilato, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, alquiltiocarbonilo, alcoxilo, fosfato, fosfonato, fosfinato, amino (incluyendo alquilamino, dialquilamino, arilamino, diarilamino, y alquilarilamino), acilamino (incluyendo alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, carbamoilo y ureido), amidino, imino, sulfhidrilo, alquiltio, ariltio, tiocarboxilato, sulfatos, alquilsulfinilo, sulfonato, sulfamoilo, sulfonamido, nitro, trifluorometilo, ciano, azido, heterociclilo, alquilarilo, o un resto aromático o heteroaromático;

dicho alquilo sustituido, alquilamino sustituido o dialquilamino sustituido es sustituido con alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, hidroxilo, alquilcarboniloxi, arilcarboniloxi, alcoxicarboniloxi, ariloxicarboniloxi, carboxilato, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, alquiltiocarbonilo, alcoxilo, fosfato, fosfonato, fosfinato, amino (incluyendo alquilamino, dialquilamino, arilamino, diarilamino y alquilarilamino), acilamino (incluyendo alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, carbamoilo y ureido), amidino, imino, sulfhidrilo, alquiltio, ariltio, tiocarboxilato, sulfatos, alquilsulfnilo, sulfonato, sulfamoilo, sulfonamido, nitro, trifluorometilo, ciano, azido, heterociclilo, alquilarilo, o un resto aromático o heteroaromático; y

dicho arilo sustituido, heteroarilo sustituido, heterociclo sustituido, ariloxi sustituido, arilamino sustituido y carbociclo sustituido están sustituidos en una o más posiciones con alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, hidroxilo, alcoxi, alquilcarboniloxi, arilcarboniloxi, alcoxicarboniloxi, ariloxicarboniloxi, carboxilato, alquilcarbonilo, alquilinocarbonilo, aralquilaminocarbonilo, alquenilaminocarbonilo, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, aralquilcarbonilo, alquenilcarbonilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquiltiocarbonilo, fosfato, fosfonato, fosfinato, amino (incluyendo alquilamino, dialquilamino, arilamino, diarilamino y alquilarilamino), acilamino (incluyendo alquilcarbonilamino, aril carbonil amino, carbamoilo y ureido), amidino, imino, sulfhidrilo, alquiltio, ariltio, tiocarboxilato, sulfatos, alquilsulfinilo, sulfonato, sulfamoilo, sulfonamido, nitro, trifluorometilo, ciano, azido, heterociclilo, alquilarilo, o un resto aromático o heteroaromático.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/069813.

Solicitante: ARQULE, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 19 PRESIDENTIAL WAY WOBURN, MA 01801 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: LAPIERRE, JEAN-MARC, LIU,YANBIN, NAMDEV,NIVEDITA, PALMA,ROCIO, TANDON,MANISH, VENSEL,DAVID, ALI,SYED M, ASHWELL,MARK, YANG,RUI-YANG, EATHIRAJ,SUDHARSHAN, WESTLUND,NEIL, WU,HUI, KELLEHER,EUGENE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/55 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D221/10 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 221/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, teniendo un átomo de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo, no previstos por los grupos C07D 211/00 - C07D 219/00. › Aza-fenantrenos.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D471/10 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas espiro-condensados.

PDF original: ES-2554623_T3.pdf

 

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