Alquinilpirimidinas como inhibidores de cinasas Tie2.

Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**

en la que:



R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, -alquilo de C1-C6, -alquil C1- C6-tio, -haloalquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, -(CH2)mORc, -(CH2)mNRd1Rd2, y -(CH2)mC(O)Rb;

R2 representa hidrógeno, -C(O)Rb, -S(O)2Rb, -P(O)(ORf)2, o -S(O)2-(CH2)2-Si(RhRkRl), o se selecciona del grupo que consiste en -alquilo de C1-C6, -alquenilo de C2-C6, -alquinilo de C2-C6, -cicloalquilo de C3-C10, arilo, heteroarilo y -heterocicloalquilo de C3-C10, en el que dichos restos están no sustituidos o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con halógeno, nitro, ciano, -alquilo de C1-C6, arilo, heteroarilo, -ORc, -NRd1Rd2, -haloalquilo de C1-C6, -C(O)Rb, o -S(O)2Rb;

R3 se selecciona del grupo que consiste en -alquilo de C1-C6, -alquenilo de C2-C6, -alquinilo de C2-C6, arilo, heterarilo y -cicloalquilo de C3-C10, en el que dichos restos están no sustituidos o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con halógeno, nitro, ciano, -alquilo de C1-C6, arilo, heterarilo, -ORc, - NRd1Rd2, -haloalquilo de C1-C6, -C(O)Rb, o -S(O)2Rb;

R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -OR7, -SR7 y -NR7R8;

R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, -alquilo de C1-C6, -cicloalquilo de C3-C10, -haloalquilo de C1-C6, -alquil C1-C6-tio, -(CH2)nORf, -(CH2)nNRsC(O)Rm, -(CH2)nNRsS(O)2Rm, - (CH2)nNRg1Rg2, -(CH2)nC(O)Rn, y -(CH)2)nS(O)2Rn;

R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, hidroxilo, -alquilo de C1-C6, - cicloalquilo de C3-C10, -haloalquilo de C1-C6, -haloalcoxi de C1-C6, -alcoxi de C1-C6, y -alquil C1-C6-tio; R7, R8 independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, -alquilo de C1-C6, -alquenilo de C2-C6, -alquinilo de C2-C6, -cicloalquilo de C3-C10, -(CH2)p-arilo, -(CH2)p-heteroarilo y - heterocicloalquilo de C3-C10, en los que dichos restos están no sustituidos o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con halógeno, nitro, ciano, -alquilo de C1-C6, -cicloalquilo de C3-C10, - heterocicloalquilo de C3-C10, arilo, heteroarilo, -ORc, -NRd1Rd2, -haloalquilo de C1-C6, -C(O)Rb, o -S(O)2Rb; o R7, R8 en el contexto de un grupo NR7R8, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, que está opcionalmente sustituido una o más veces, de la misma manera o diferentemente, con alquilo de C1-C6, -NRg1Rg2, -ORf, -C(O)Re, -S(O)2Re, o -OP(O)(ORf)2; en el que la cadena principal de carbono de este anillo heterocicloalquilo puede estar opcionalmente interrumpida una o más veces, de la misma manera o diferentemente, con un miembro del grupo que consiste en NH, NRa, oxígeno o azufre, y puede estar opcionalmente interrumpida una o más veces, de la misma manera o diferentemente, con un grupo -C(O)-, -S(O)-, y/o -S(O)2-, y puede contener opcionalmente uno o más dobles enlaces;

Ra se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10, arilo, y heteroarilo, en el que alquilo de C1-C6, y cicloalquilo de C3-C10 están opcionalmente sustituidos una o más veces con hidroxilo, halógeno, o alcoxi de C1-C6;

Rb se selecciona del grupo que consiste en -ORc, -SRc, -NRd1Rd2, arilo, heteroarilo, alquilo de C1-C6, y cicloalquilo de C3-C10, en el que alquilo de C1-C6 y cicloalquilo de C3-C10 están opcionalmente sustituidos una o más veces con hidroxilo, halógeno, -NRg1Rg2 o alcoxi de C1-C6;

Rc se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C(O)Re, -S(O)2Re,-P(O)(ORf)2, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10, arilo, y heteroarilo, en el que alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10, arilo, y heteroarilo están opcionalmente sustituidos una o más veces con halógeno, arilo, -ORf, -NRd1Rd2, o -OP(O)(ORf)2;

Rd1, Rd2 independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10, arilo, y heteroarilo, o de un grupo -C(O)Re o -S(O)2Re, en los que alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10, arilo, y heteroarilo están opcionalmente sustituidos una o más veces, de la misma manera o diferentemente, con halógeno, hidroxi o el grupo arilo, -alquilo de C1-C6,-NRg1Rg2, -ORf, -C(O)Re, -S(O)2Re, o -OP(O)(ORf)2; o

Rd1 y Rd2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, que está opcionalmente sustituido una o más veces, de la misma manera o diferentemente, con alquilo de C1-C6, -NRg1Rg2, -ORf, -C(O)Re, -S(O)2Re, o -OP(O)(ORf)2; en el que la cadena principal de carbono de este anillo heterocicloalquilo puede estar opcionalmente interrumpida una o más veces, de la misma manera o diferentemente, con un miembro del grupo que consiste en NH, NRa, oxígeno o azufre, y puede estar opcionalmente interrumpida una o más veces, de la misma manera o diferentemente, con un grupo -C(O)-, -S(O)-, y/o -S(O)2-, y puede contener opcionalmente uno o más dobles enlaces;

Re se selecciona del grupo que consiste en -NRg1Rg2, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, alcoxi de C1- C6, arilo y heteroarilo;

Rf se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C(O)Re, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10, arilo, y heteroarilo, en el que alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10, arilo, y heteroarilo están opcionalmente sustituidos una o más veces con hidroxilo, halógeno, alcoxi de C1-C6, arilo, o -NRg1Rg2; Rg1, Rg2 independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10; o

Rg1 y Rg2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, que está opcionalmente sustituido una o más veces, de la misma manera o diferentemente, con alquilo de C1-C6, -alcoxi de C1-C6, o hidroxi; en el que la cadena principal de carbono de este anillo heterocicloalquilo puede estar opcionalmente interrumpida una o más veces, de la misma manera o diferentemente, con un miembro del grupo que consiste en NH, NRa, oxígeno o azufre, y puede estar opcionalmente interrumpida una o más veces, de la misma manera o diferentemente, con un grupo -C(O)-, - S(O)-, y/o -S(O)2-, y puede contener opcionalmente uno o más dobles enlaces;

Rh, Rk, y Rl independientemente entre sí, representan -alquilo de C1-C6 o fenilo;

Rm se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10 y heterocicloalquilo de C3-C10;

Rn se selecciona del grupo que consiste en -NRg1Rg2, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, hidroxilo y alcoxilo de C1-C6;

Rs representa hidrógeno o alquilo de C1-C6;

A representa arilo o heteroarilo;

m representa un número entero de 0, 1 o 2;

n representa un número entero de 0, 1 o 2;

p representa un número entero de 0, 1 o 2.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2008/005215.

Solicitante: Bayer Intellectual Property GmbH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: Alfred-Nobel-Strasse 10 40789 Monheim ALEMANIA.

Inventor/es: THIERAUCH, KARL-HEINZ, BOTHE, ULRICH, MENGEL,ANNE, KETTSCHAU,GEORG, LUECKING,ULRICH, HARTUNG,Ingo, KRUEGER,Martin, LIENAU,PHILIP, BOEMER,ULF.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/495 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07D239/48 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Dos átomos de nitrógeno.
  • C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

PDF original: ES-2554160_T3.pdf

 

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