Conjugado de anticuerpo - fármaco.

Un conjugado de anticuerpo - fármaco en el que un compuesto antitumoral representado por la siguiente fórmula:

**Fórmula**

está conjugado con un anticuerpo por medio de un enlazador que tiene una estructura representada por la siguiente fórmula:

-L1-L2-LP-NH-(CH2)n1-La-Lb-Lcen

el que el anticuerpo está conectado al extremo terminal de L1, el compuesto antitumoral está conectado al extremo terminal de Lc con el átomo de nitrógeno del grupo amino en la posición 1 como la posición de conexión, en el que

n1 representa un número entero de 0 a 6,

L1 representa-(Succinimid-3-il-N)-(CH2)n2-C(≥O)-,

-CH2-C(≥O)-NH-(CH2)n3-C(≥O)-,

-C(≥O)-cic.Hex(1,4)-CH2-(N-li-3-diminiccuS)-, o

-C(≥O)-(CH2)n4-C(≥O)-,

en el que n2 representa un número entero de 2 a 8, n3 representa un número entero de 1 a 8, n4 representa un número entero de 1 a 8,

L2 representa -NH-(CH2-CH2-O)n5-CH2-CH2-C(≥O)-,

-S-(CH2)n6-C(≥O)-, o un enlace sencillo,

en el que n5 representa un número entero de 1 a 6, n6 representa un número entero de 1 a 6,

LP representa un residuo de tetrapéptido de GGFG,

La representa -O- o un enlace sencillo,

Lb representa -CR2(-R3)- o un enlace sencillo,

en el que R2 y R3 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno,

Lc representa -C(≥O)-,

-(Succinimid-3-il-N)- tiene una estructura representada por la siguiente fórmula:**Fórmula**

que está conectado al anticuerpo en la posición 3 del mismo y está conectado a un grupo metileno en la estructura de enlazador que contiene esta estructura en el átomo de nitrógeno en la posición 1,

-(N-li-3-diminiccuS)- tiene una estructura representada por la siguiente fórmula:**Fórmula**

que está conectado a L2 en la posición 3 del mismo y está conectado a un grupo metileno en la estructura de enlazador que contiene esta estructura en el átomo de nitrógeno en la posición 1,

cic.Hex(1,4) representa un grupo 1,4-ciclohexileno y, cuando L2 es -S-(CH2)n6-C(≥O)-, L1 es -C(≥O)-cic.Hex(1,4)- CH2-(N-li-3-diminiccuS)-.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2013/006069.

Solicitante: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 3-5-1, NIHONBASHI HONCHO CHUO-KU TOKYO 103-8426 JAPON.

Inventor/es: MORITA, KOJI, NAITO, HIROYUKI, MASUDA, TAKESHI, YOSHIDA, MASAO, ASHIDA,SHINJI, NAKADA,TAKASHI, MIYAZAKI,HIDEKI, KASUYA,YUJI, ABE,YUKI, OGITANI,YUSUKE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4745 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas cíclicos teniendo el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fenantrolinas (derivados de la yohimbina, vinblastina A61K 31/475; derivados de la ergolina A61K 31/48).
  • A61K31/48 A61K 31/00 […] › Derivados de la ergolina, p. ej. ácido lisérgico, ergotamina.
  • A61K39/395 A61K […] › A61K 39/00 Preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos (materiales para ensayos inmunológicos G01N 33/53). › Anticuerpos (aglutininas A61K 38/36 ); Inmunoglobulinas; Inmunosuero, p. ej. suero antilinfocitario.
  • A61K47/50
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07K16/28 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 16/00 Inmunoglobulinas, p. ej. anticuerpos mono o policlonales. › contra receptores, antígenos celulares de superficie o determinantes celulares de superficie.

PDF original: ES-2671644_T3.pdf

 

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