Carga de fármacos hidrófobos en sistemas de suministro poliméricos hidrófilos.

Un proceso para formar partículas poliméricas cargadas con fármaco que comprende las etapas de:



a) poner en contacto partículas que comprenden una matriz de polímero no hidrosoluble que tiene un nivel aniónico en el intervalo de 0,1 a 10 meq g-1, que forma un hidrogel en contacto con agua cuyas partículas, cuando están puras, son hinchables en solución salina tamponada con fosfato (PBS) a temperatura ambiente a un contenido de agua en equilibrio en el intervalo de 40 a 99 % en peso basado en polímero más PBS, con una solución de un fármaco que tiene una solubilidad acuosa de menos de 0,1 g/l a temperatura ambiente, en un primer disolvente orgánico que es miscible con agua; con lo que se impregna la solución de fármaco en disolvente en las partículas y se selecciona el primer disolvente por ser capaz de hinchar partículas puras;

en que la relación de solubilidades de fármaco a temperatura ambiente en el primer disolvente orgánico y agua está en el intervalo de 10:1 a 106:1, preferiblemente (al menos) 102:1;

b) separar la solución de fármaco que no ha impregnado las partículas de la etapa a) de las partículas impregnadas;

c) poner en contacto las partículas impregnadas con líquido acuoso, con lo que el fármaco precipita en el núcleo de las partículas; y

d) aclarar las partículas con fármaco precipitado en el núcleo con un segundo disolvente volátil en que las partículas son menos hinchables, respecto a su capacidad de hinchamiento en agua, y que es un disolvente del fármaco, donde la solubilidad del fármaco en el segundo disolvente es de al menos 0,1 g/l, con lo que se retira el fármaco sobre y cerca de la superficie de las partículas con el segundo disolvente.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2007/051299.

Solicitante: BIOCOMPATIBLES UK LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: CHAPMAN HOUSE, FARNHAM BUSINESS PARK, WEYDON LANE FARNHAM, SURREY GU9 8QL REINO UNIDO.

Inventor/es: LEWIS,ANDREW LENNARD, TANG,YIQING, GONZALEZ FAJARDO,MARIA VICTORIA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/337 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos de cuatro eslabones, p. ej. taxol.
  • A61K31/436 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el oxígeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. rapamicina.
  • A61K31/57 A61K 31/00 […] › sustituidos en posición 17 beta por una cadena con dos átomos de carbono, p. ej. pregnano, progesterona.
  • A61K9/16 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Aglomerados; Granulados; Microbolitas.
  • A61K9/50 A61K 9/00 […] › Microcápsulas (A61K 9/52 tiene prioridad).
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.

PDF original: ES-2672625_T3.pdf

 

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