Compuestos de carbazol útiles como inhibidores del bromodominio.
Un compuesto de la fórmula **Fórmula**
en la que:
A es**Fórmula**
R es alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido,
cicloalquil(C3-C8) alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, arilalquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido, alquilo (C1-C6)-SO2- opcionalmente sustituido o alquilo (C1-C6)-OCOopcionalmente**Fórmula**
sustituido; o Ris**Fórmula**
en donde
X e Y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C8) opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido;
Z es hidrógeno, halógeno, -OH, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), -NR3R4, -CONR3R4, -OCONR3R4, -NR6OCOR3, -NR6CONR3R4, -NR6SO2NR3R4 5 o -NR6SO2R4;
R1 es alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, alquilo (C1-C6)-SO2-, opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3- C8)-CO- opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C8)-SO2- opcionalmente sustituido o heterociclilo-COopcionalmente sustituido;
R2 es H, -CN, -COOH o -CONR7R8;
R3 es hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C8) opcionalmente sustituido, alquenilo (C2-C6) opcionalmente sustituido, alquinilo (C2-C6) opcionalmente sustituido, cianoalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido, ariloxialquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, alquilo (C1-C6)-SO2-, opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heteroarilalquilo (C1- C6) opcionalmente sustituido,
R4 es hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido o cicloalquilo (C3-C8) opcionalmente sustituido;
o R3 y R4 se pueden tomar junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un heteroarilo (C4-C8) opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico (C4-C8);
R6 es hidrógeno o alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido;
R7 y R8 son independientemente hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C8) opcionalmente sustituido, alquenilo (C2-C6) opcionalmente sustituido, alquinilo (C2-C6) opcionalmente sustituido, cianoalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido, ariloxialquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, alquilo (C1-C6)-SO2- opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heteroarilalquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido;
o R7 y R8 se pueden tomar junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un heteroarilo (C4-C8) opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico (C4-C8);
R12 es hidrógeno, halógeno, -CN, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido o alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido;
R13 es hidrógeno, halógeno, -CN, alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido, -NHSO2R7 o -SO2R7;
R14 es hidrógeno o alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido;
R15 es hidrógeno o alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido;
R16 es hidrógeno o alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido;
con la condición de que solo uno de R14, R15 y R16 es hidrógeno;
y/o una sal, un tautómero o un estereoisómero farmacéuticamente aceptables de los mismos.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/018820.
Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: Route 206 and Province Line Road Princeton, NJ 08543 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: POSS, MICHAEL A., TORTOLANI, DAVID R., HAN,WEN-CHING, GAVAI,ASHVINIKUMAR V, ZHAO,YUFEN, NORRIS,DEREK,J, TOKARSKI,JOHN,S, GILL,Patrice, DODD,DHARMPAL S, MUSSARI,CHRISTOPHER P, DELUCCA,GEORGE V, O'MALLEY,DANIEL, QUESNELLE,CLAUDE A.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/403 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos, p. ej. carbazol.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D413/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
PDF original: ES-2669189_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos de células plasmáticas y trastornos prolinfocíticos de células b, del 29 de Julio de 2020, de Knopp Biosciences LLC: Una composición que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de dexpramipexol para su uso en el tratamiento de un trastorno de células B caracterizado por niveles elevados […]
Derivados de piperidina 1,4 sustituidos, del 29 de Julio de 2020, de 89Bio Ltd: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de […]
Profármacos de gemcitabina, del 29 de Julio de 2020, de NuCana plc: Una formulación farmacéutica que comprende gemcitabina-[fenil-benzoxi-L-alaninil)]-(S)-fosfato 3: **(Ver fórmula)** o una sal o solvato […]
Formas cristalinas de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida, del 29 de Julio de 2020, de Hutchison Medipharma Limited: Forma I de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida, en donde el difractograma de rayos X de polvo de la Forma […]
Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]
Complejos de agentes terapéuticos de base vírica y poli(beta-amino-ésteres) modificados, del 29 de Julio de 2020, de Sagetis Biotech, SL: Un complejo de un agente terapéutico de base vírica con un polímero de fórmula I: **(Ver fórmula)** donde cada L1 y L2 están seleccionados […]
Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd: Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver […]
Inmunoterapia novedosa contra diversos tumores, entre ellos tumores cerebrales y neuronales, del 22 de Julio de 2020, de IMMATICS BIOTECHNOLOGIES GMBH: Péptido que comprende una secuencia de aminoácidos acorde con la SEQ ID N.º 19, en que dicho péptido tiene una longitud total de entre 9 y 16 aminoácidos.