Compuestos de carbazol útiles como inhibidores del bromodominio.

Un compuesto de la fórmula **Fórmula**

en la que:

A es**Fórmula**

R es alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido,

cicloalquil(C3-C8) alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, arilalquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido, alquilo (C1-C6)-SO2- opcionalmente sustituido o alquilo (C1-C6)-OCOopcionalmente**Fórmula**

sustituido; o Ris**Fórmula**

en donde

X e Y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C8) opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido;

Z es hidrógeno, halógeno, -OH, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), -NR3R4, -CONR3R4, -OCONR3R4, -NR6OCOR3, -NR6CONR3R4, -NR6SO2NR3R4 5 o -NR6SO2R4;

R1 es alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, alquilo (C1-C6)-SO2-, opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3- C8)-CO- opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C8)-SO2- opcionalmente sustituido o heterociclilo-COopcionalmente sustituido;

R2 es H, -CN, -COOH o -CONR7R8;

R3 es hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C8) opcionalmente sustituido, alquenilo (C2-C6) opcionalmente sustituido, alquinilo (C2-C6) opcionalmente sustituido, cianoalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido, ariloxialquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, alquilo (C1-C6)-SO2-, opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heteroarilalquilo (C1- C6) opcionalmente sustituido,

R4 es hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido o cicloalquilo (C3-C8) opcionalmente sustituido;

o R3 y R4 se pueden tomar junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un heteroarilo (C4-C8) opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico (C4-C8);

R6 es hidrógeno o alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido;

R7 y R8 son independientemente hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C8) opcionalmente sustituido, alquenilo (C2-C6) opcionalmente sustituido, alquinilo (C2-C6) opcionalmente sustituido, cianoalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido, ariloxialquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, alquilo (C1-C6)-SO2- opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heteroarilalquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido;

o R7 y R8 se pueden tomar junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un heteroarilo (C4-C8) opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico (C4-C8);

R12 es hidrógeno, halógeno, -CN, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido o alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido;

R13 es hidrógeno, halógeno, -CN, alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido, -NHSO2R7 o -SO2R7;

R14 es hidrógeno o alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido;

R15 es hidrógeno o alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido;

R16 es hidrógeno o alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido;

con la condición de que solo uno de R14, R15 y R16 es hidrógeno;

y/o una sal, un tautómero o un estereoisómero farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/018820.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Route 206 and Province Line Road Princeton, NJ 08543 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: POSS, MICHAEL A., TORTOLANI, DAVID R., HAN,WEN-CHING, GAVAI,ASHVINIKUMAR V, ZHAO,YUFEN, NORRIS,DEREK,J, TOKARSKI,JOHN,S, GILL,Patrice, DODD,DHARMPAL S, MUSSARI,CHRISTOPHER P, DELUCCA,GEORGE V, O'MALLEY,DANIEL, QUESNELLE,CLAUDE A.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/403 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos, p. ej. carbazol.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D413/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

PDF original: ES-2669189_T3.pdf

 

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