CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Señalización Wnt desregulada dirigida en cáncer utilizando alfa-hélices de BCL-9 estabilizadas.
(10/06/2020) Una composicion farmaceutica que comprende:
i) un peptido estructuralmente restringido de un dominio HD2 de BCL9 (BCL9-HD2), que comprende al menos una argolla de hidrocarburo, o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde la argolla de hidrocarburo se posiciona para unir un primer aminoacido BCL9-HD2 seleccionado del grupo que consiste en Leu-351, Ser-352, Gln- 353, Glu-354, Gln-355, Glu-357, His-358, Arg-359, Arg-361, Ser-362, Leu-363, Thr-365, Leu-366, Ile-369, Gln-370, Met-372, Nle-372, Leu-373 y Phe-374 con un segundo aminoacido BCL9-HD2 seleccionado del grupo que consiste en Leu-351, Ser -352, Gln-353, Glu-354, Gln-355, Leu-356,…
Derivados de z)-2-(1h-indol-3-il)-3-(isoquinolin-5-il)acrilonitrilo y compuestos relacionados con actividad inhibitoria de lisosoma y antimitótica para el tratamiento de enfermedades hiperproliferativas.
(10/06/2020) Compuesto según la fórmula I,
**(Ver fórmula)**
donde,
Z representa N o CR4;
L representa -C(R6a)=C(R6b)-;
X1 a X5 son independientemente N o CR8, siempre que al menos uno de X1 y X2 sea N;
X6 y X7 son independientemente N o CR9;
Y representa N o CR10;
R1 representa H, -C(O)R11a o -C(S)R11b;
R2 a R4, R8 y R10, en cada caso, independientemente representa:
(a) H;
(b) halo;
(c) CN;
(d) C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo (siendo estos tres últimos grupos no sustituidos o sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, nitro, CN, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo (siendo estos tres últimos grupos no sustituidos…
NANOPARTÍCULAS DE COPOLÍMEROS ACRÍLICOS COMO AGENTES ANTINEOPLÁSICOS.
(04/06/2020). Solicitante/s: CENTRO DE INVESTIGACIÓN EN QUÍMICA APLICADA. Inventor/es: MORALES BALADO,Graciela Elizabeth, LÓPEZ CAMPOS,Raúl Guillermo, SAADE CABALLERO,Hened, ENRÍQUEZ MEDRANO,Francisco Javier, TREVIÑO MARTÍNEZ,María Esther, MUÑOZ SOTO,Rodrigo Balam.
Se protege el uso de nanopartículas de copolímero acrílicos como agentes neoplásicos debido a su efecto citotóxico sobre células cancerosas de diferentes tipos. Las nanopartículas poseen diámetros de entre 6 y 100 nm y presentan en su superficie grupos carboxilo provenientes de las unidades de los ácidos acrílicos intercaladas en la cadena polimérica. Este tamaño les permite a las nanoestructuras ser internadas por las células malignas y penetrar el núcleo donde los grupos carboxilo interfieren en la replicación del ADNN, con lo cual causan la muerte de la célula. Las nanopartículas de copolímeros acrílicos son preparadas mediante el método de polimerización en heterofase en semicontinuo, desarrollado por nuestro grupo y de la cual ya se han solicitado patentes [solicitudes de patente MX/a/2014/015574 y MX/a/2016/017041.
17alfa-benzoato de cortexolona para su uso en el tratamiento de tumores.
(03/06/2020). Solicitante/s: COSMO TECHNOLOGIES LTD. Inventor/es: GERLONI,Mara.
Un compuesto que tiene la fórmula:
**(Ver fórmula)**
para su uso como medicamento.
PDF original: ES-2806094_T3.pdf
Fármaco antitumoral que contiene compuesto de taxano y potenciador del efecto antitumoral.
(03/06/2020). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OKABE,HIROYUKI.
Un agente antitumoral que consiste en un fármaco de combinación que contiene trifluridina y clorhidrato de tipiracilo en una relación molar de 1:0,5,
en donde el agente antitumoral es usado en combinación con un compuesto de taxano,
en donde una dosis diaria del fármaco de combinación en un día de administración del fármaco de combinación es del 50 al 100 % de una dosis recomendada del fármaco de combinación para su uso en monoterapia, y una dosis diaria del compuesto de taxano en un día de administración del compuesto de taxano es del 25 al 100 % de una dosis recomendada del compuesto de taxano para su uso en monoterapia,
en donde el compuesto de taxano es paclitaxel,
para su uso en el tratamiento de un tumor.
PDF original: ES-2806449_T3.pdf
Azina orbital-fumarato, hidrato, forma cristalina y método de preparación de los mismos.
(03/06/2020). Solicitante/s: SHENZHEN ZHENXING MEDICAL TECHNOLOGY CO., LTD. Inventor/es: CHENG,LIREN.
Una forma cristalina de un azina orbital-hidrato de fumarato, en donde, el azina orbital-hidrato de fumarato tiene una estructura como se muestra en la Fórmula II, n es 1 y m es 1;
**(Ver fórmula)**
la forma cristalina tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo que comprende picos al menos en las siguientes posiciones 2θ: 7,0 ± 0,2, 17,3 ± 0,2 y 21,3 ± 0,2, como se determina usando radiación de Cu-Ka.
PDF original: ES-2809556_T3.pdf
Cadenas ligeras comunes y procedimientos de uso.
(03/06/2020). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: KLEIN, CHRISTIAN, DR., UMANA,PABLO, BRUENKER,PETER, MOESSNER,EKKEHARD, JAEGER,CHRISTIANE, HOSSE,RALF.
Una molécula de unión a antígeno biespecífica activadora de linfocitos T que comprende un primer y un segundo resto de unión a antígeno, en la que el primer resto de unión a antígeno comprende una primera cadena ligera y en la que el primer resto de unión a antígeno se puede unir específicamente a un antígeno activador de linfocitos T, en la que el antígeno activador de linfocitos T es CD3, en la que el segundo resto de unión a antígeno comprende una segunda cadena ligera y en la que el segundo resto de unión a antígeno se puede unir específicamente a un antígeno de célula diana, en la que el antígeno de célula diana es el receptor 1 de folato (FolR1), en la que la secuencia de aminoácidos de la primera y la segunda cadena ligera es idéntica, en la que la primera y la segunda cadena ligera comprende las CDR de la cadena ligera de SEQ ID NO: 32, SEQ ID NO: 33 y SEQ ID NO: 34, en la que el primer resto de unión a antígeno es un Fab y el segundo resto de unión a antígeno es un Fab.
PDF original: ES-2808853_T3.pdf
Formas cristalinas de 5-cloro-N4-[-2-(dimetilfosforilo)fenilo]-N2-{2-metoxi-4-[4-(4-metilpiperazina-1-ilo)piperidina-1- ilo]pirimidina-2,4-diamina.
(03/06/2020). Solicitante/s: ARIAD PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: ROZAMUS,LEONARD W, SHARMA,PRADEEP.
Una forma cristalina de brigatinib
**(Ver fórmula)**
que es Forma A cristalina caracterizada por un patrón de difracción de polvo de rayos X que tiene al menos dos picos elegidos entre 6,1, 8,6, 9,6, 10,8, 11,3, 13,5, 14,3, 15,9, 17,2, 18,9, 19,4, 20,1, 21,8, 22,6, 23,1, 23,9 y 27,7 °2θ, con una varianza de ± 0,3°2θ.
PDF original: ES-2813726_T3.pdf
Heterociclos tricíclicos para el tratamiento del cáncer.
(03/06/2020). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: ANGIBAUD,PATRICK,RENE, VERMEULEN,WIM, QUEROLLE,OLIVIER ALEXIS GEORGES, HOSTYN,STEVEN ANNA, JONES,RUSSELL MARK, BROGGINI,DIEGO FERNANDO DOMENICO, COLOMBEL,HÉLÈNE FRANCE SOLANGE, CUYCKENS,FILIP ALBERT C.
Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en donde
**(Ver fórmula)**
y en donde la línea de puntos representa un enlace en el caso de (a) y (b) y en donde la línea de puntos está ausente en el caso de (c);
n representa un número entero igual a 1 o 2;
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -C(=O)NHCH3, o alquilo C1-6 sustituido con -S(=O)2-alquilo C1-4;
R2a representa fluoro o cloro;
R2b representa metoxi o hidroxilo;
R2c representa metoxi o hidroxilo;
R2d representa hidrógeno, fluoro o cloro;
R3 representa hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, o alquilo C1-2 sustituido con cicloalquilo C3-6;
R4 representa hidrógeno, metilo o etilo;
una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos o un solvato de los mismos.
PDF original: ES-2811845_T3.pdf
Derivados de podofilotoxina y su uso.
(03/06/2020). Solicitante/s: CALIFORNIA PACIFIC MEDICAL CENTER. Inventor/es: YANG, LI-XI.
Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable de cada uno de los mismos, o un solvato farmacéuticamente aceptable de cada uno de los anteriores, en donde
R1 es H o tiene una estructura de:
**(Ver fórmula)**
R3 es H, un alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido, un cicloalquilo de 3-10 miembros opcionalmente sustituido, un heterociclilo de 3-10 miembros opcionalmente sustituido, un arilo de 6-10 miembros opcionalmente sustituido o un heteroarilo de 5-10 miembros opcionalmente sustituido;
R5 es H o tiene una estructura de:
**(Ver fórmula)**
y
R11 y R12 son independientemente un alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido.
PDF original: ES-2806624_T3.pdf
Anticuerpo completamente humano contra CD137 humano y uso del mismo.
(03/06/2020) Anticuerpo que se une específicamente a CD137 o porción de unión a antígeno del mismo, que comprende una región variable de la cadena pesada y una región variable de la cadena ligera, en el que:
dicha región variable de la cadena pesada comprende una CDR1 que tiene una secuencia tal como se expone en SEQ ID NO.5, una CDR2 que tiene una secuencia tal como se expone en SEQ ID NO.6 y una CDR3 que tiene una secuencia tal como se expone en SEQ ID NO.7; y
dicha región variable de la cadena ligera comprende una CDR1 que tiene una secuencia tal como se expone en SEQ ID NO.10, una CDR2 que tiene una secuencia tal como se expone en SEQ ID…
Métodos para proporcionar virosomas con adyuvante y virosomas con adyuvante obtenibles de esta manera.
(03/06/2020). Solicitante/s: BESTEWIL HOLDING B.V. Inventor/es: STEGMANN,ANTONIUS JOHANNES HENRIKUS, SOEI-KEN TJON,JOAN CLAUDIA MAUREEN.
Un método para preparar los virosomas con adyuvante, que comprende las etapas de:
(i) proporcionar una composición acuosa de los virosomas sin adyuvante que comprende una proteína de fusión de la membrana;
(ii) disolver un adyuvante anfifílico en un solvente no acuoso farmacéuticamente aceptable que puede formar una mezcla homogénea con el agua, en donde dicho solvente no acuoso para el adyuvante tiene una solubilidad en el agua de al menos 5 g/100 ml a 20 °C; y
(iii) diluir dicha solución con adyuvante en dicha composición acuosa del virosoma para inducir la inserción del adyuvante en la parte externa de la membrana virosómica mientras se preserva la actividad de fusión de la membrana de los virosomas según lo determinado por las mediciones de fusión in vitro mediante el uso de la transferencia de energía de resonancia de fluorescencia (FRET).
PDF original: ES-2807607_T3.pdf
Preparación liofilizada de dipéptidos citotóxicos.
(03/06/2020). Solicitante/s: ONCOPEPTIDES AB. Inventor/es: SPIRA, JACK, LEHMANN,FREDRIK.
Una preparación farmacéutica liofilizada que comprende
(i) melfalán flufenamida, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma; y
(ii) al menos un excipiente seleccionado del grupo que comprende β-ciclodextrina; α-ciclodextrina; hidroxipropil-β- ciclodextrina; y sulfobutiléter-β-ciclodextrina.
PDF original: ES-2813979_T3.pdf
Compuestos policíclicos como inhibidores de quinasa de tirosina de Bruton.
(03/06/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 es H;
R2 se selecciona del grupo que consiste en: CH2-ciclohexilo, en donde el ciclohexilo está opcionalmente sustituido con OH; 3-hidroxiadamantan-1-ilo; y C3-6 cicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: OH, halógeno, C1-6 alquilo, C1-6 haloalquilo, OC1-6 alquilo,
CN, NR6R7, NR8-C(O)H, NR8-C(O)-C1-6 alquilo, NR8-C(O)-C1-6 haloalquilo, NR8-C(O)-O-C1-6 alquilo, NR8- C(O)-C1-6 alq-OH, NR8-C(O)-C1-6 alq-NR6R7 y NR8-C(O)-C(R3)=CR4(R5); en donde
R3 se selecciona del grupo que consiste…
Compuestos de piridina heterocíclicos de cinco miembros y método de preparación y uso de los mismos.
(03/06/2020) Un compuesto de piridina fusionado con heterociclo de 5 miembros que tiene una estructura de Fórmula (II), sales farmacéuticamente aceptables o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo,
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 es C6-C20 arilo sustituido o no sustituido; heteroarilo de 5 a 10 miembros sustituido o no sustituido que contiene 1-5 heteroátomos seleccionados de N, O y S; o heterociclilo de 4 a 10 miembros sustituido o no sustituido que contiene 1-5 heteroátomos seleccionados de N, O y S; en donde, el sustituyente en el grupo sustituido es halógeno, nitro, ciano, C1-C6 alquilo no sustituido o sustituido con halógeno o morfolinilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 20 alquilcarbonilo, C1-C6 alcoxicarbonilo, -NRaRb, -C(O)(NRaRb), fenilo no sustituido o fenilo…
Compuestos para el tratamiento del cáncer.
(03/06/2020) Un compuesto representado por la fórmula II:
**(Ver fórmula)**
en donde
Q es S, NH, u O;
Z es CH o N;
A es fenilo sustituido o no sustituido; indolilo sustituido o no sustituido; o indazolilo sustituido o no sustituido;
en donde los sustituyentes opcionales de A incluyen O-alquilo, O-haloalquilo, F, Cl, Br, I, NO2, haloalquilo, CF3, CN, - CH2CN, NH2, hidroxilo, -(CH2)iNHCH3, -(CH2)iNH2, -(CH2)iN(CH3)2, -OC(O)CF3, -SO2-arilo, alquilo C1-C5 lineal o ramificado, alquilamino, aminoalquilo, -OCH2Ph, -NHCO-alquilo, COOH, -C(O)Ph, C(O)O-alquilo, C(O)H, -C(O)NH2 o una combinación de los mismos;
R1 es independientemente hidrógeno, O-alquilo, O-haloalquilo, F, Cl,…
Proteínas de unión al antígeno CD27L.
(03/06/2020) Una proteína de unión al antígeno CD27L que comprende
un dominio variable de las cadenas ligeras y un dominio variable de las cadenas pesadas, en donde
a) el dominio variable de las cadenas ligeras comprende una LCDR1 como se expone en SEQ ID NO: 74; una LCDR2 como se expone en SEQ ID NO: 82; y una LCDR3 como se expone en SEQ ID NO: 90; y el dominio variable de las cadenas pesadas comprende una HCDR1 como se expone en SEQ ID NO: 28; una HCDR2 como se expone en SEQ ID NO: 36; y una HCDR3 como se expone en SEQ ID NO: 44;
b) el dominio variable de las cadenas ligeras comprende la secuencia de aminoácidos SEQ ID NO: 66 pero tiene una mutación R24K-S26G, y el dominio variable de las cadenas pesadas comprende la secuencia de aminoácidos SEQ ID NO: 20 pero tiene una mutación…
Compuestos N,6-bis(aril o heteroaril)-1,3,5-triazina-2,4-diamina como inhibidores de mutantes IDH2 para el tratamiento del cáncer.
(03/06/2020) Un compuesto que tiene la Fórmula II:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
el anillo A' se selecciona de fenilo, pirimidin-2-ilo, pirimidin-4-ilo, pirimidin-5-ilo, oxazol-4-ilo, isoxazol-3-ilo, tiazol-2- ilo, piridin-3-ilo y piridin-2-ilo, donde el anillo A' está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de entre 1-propenilo, -ciclopropil-OH, cloro, flúor, -CF3, -CHF2, -CH3, -CH2CH3,
-CF2CH3, - S(O)CH3, -S(O)2CH3, -CH2OH, -CH(OH)CH3, -CH(OH)CF3, -OH, -OCH3, -OCF3, -OCH2CH3, -C(O)-NH2, -CH2NH2, -NH2, -NH(CH3), -CN y -N(CH3)2; y
el anillo B' se selecciona de fenilo, piridin-3-ilo, piridin-4-ilo, piridazin-4-ilo, isoxazol-4-ilo, isoxazol-3-ilo, tiazol-5-ilo, pirimidin-5-ilo y pirazol-4-ilo, donde el anillo B' está opcionalmente sustituido con…
Composiciones y métodos para inhibir la actividad arginasa.
(27/05/2020). Solicitante/s: Calithera Biosciences Inc. Inventor/es: SJOGREN, ERIC, B., WHITEHOUSE,DARREN, LI,Jim, VAN ZANDT,MICHAEL.
Un compuesto que tiene la estructura:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmaceuticamente aceptable de este.
PDF original: ES-2808988_T3.pdf
Derivados de 4-carboxamido-isoindolinona como inhibidores selectivos de PARP-1.
(27/05/2020). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: ORSINI, PAOLO, SCOLARO,ALESSANDRA, PAPEO,GIANLUCA MARIANO ENRICO, KRASAVIN,MIKHAIL YURIEVITCH.
Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en el que:
R es hidrógeno o flúor; y
n, m, R1 y R2 tienen los significados siguientes:
a) n es 0 y m es 0, 1, 2 o 3;
R1 es un heterociclilo de 6 miembros; y
R2 es un cicloalquilo no sustituido de 3 o 6 miembros, un heterociclilo no sustituido de 4 a 6 miembros, o un heteroarilo monocíclico no sustituido seleccionado entre el grupo consistente en piridilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, tiazolilo, isotiazolilo, pirrolilo, furilo, oxazolilo, tienilo y 1,2,3-triazolilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2813530_T3.pdf
Inhibidores de la desmetilasa 1 específica de lisina.
(27/05/2020) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable de este,
**(Ver fórmula)**
en la que,
A es N o C-R, en el que R es hidrógeno o alquilo opcionalmente sustituido;
W1 y W2 se eligen independientemente de N, C-H o C-F;
X es hidrógeno, halógeno, alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo opcionalmente sustituido, alquino opcionalmente sustituido, carbociclilalquinilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido;
Y es alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo o aralquilo; y Z es…
(27/05/2020). Solicitante/s: iTeos Belgium SA. Inventor/es: QUEVA,CHRISTOPHE, COOPER,ANTHONY, DENIES,SOFIE, HOOFD,CATHERINE, CUENDE,JULIA, DRIESSENS,GREGORY, LAMBOLEZ,FLORENCE.
Un anticuerpo aislado o fragmento de unión a antígeno del mismo que se une a TIGIT humano, en el que el anticuerpo o fragmento de unión a antígeno comprende una combinación de HCDR1, HCDR2, HCDR3, LCDR1, LCDR2 y LCDR3, en el que:
HCDR1 comprende la SEQ ID NO: 16 (YTFTSYYMH),
HCDR2 comprende la SEQ ID NO: 17 (VIGPSGASTSYAQKFQG),
HCDR3 comprende la SEQ ID NO: 18 (ARDHSDYWSGIMEV),
LCDR1 comprende la SEQ ID NO: 61 (RASQSVRSSYLA),
LCDR2 comprende la SEQ ID NO: 62 (GASSRAT), and
LCDR3 comprende la SEQ ID NO: 63 (QQYFSPPWT).
PDF original: ES-2812236_T3.pdf
Anticuerpos anti-CD3 y métodos de uso.
(27/05/2020). Solicitante/s: GENENTECH, INC.. Inventor/es: DENNIS, MARK, S., KELLEY, ROBERT, F., EBENS,ALLEN J. JR, JUNTTILA,TEEMU T, CHEN,XIAOCHENG, SUN,LIPING L, MATHIEU,MARY A.
Un anticuerpo anti-CD3 que es un anticuerpo biespecífico, en donde el anticuerpo biespecífico comprende un brazo anti-CD3 que comprende un primer dominio de unión que comprende (a) un dominio VH que comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 184 y (b) un dominio VL que comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 185 y un brazo anti-HER2 que comprende un segundo dominio de unión que comprende (a) un dominio VH que comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 270 y (b) un dominio VL que comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 271.
PDF original: ES-2813074_T3.pdf
Diana terapéutica y diagnóstica para el cáncer que comprende reactivos de unión a DLL3.
(27/05/2020). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: HUDSON,LINDSEY JANE.
Anticuerpo biespecífico para la utilización en el tratamiento o profilaxis de cáncer de pulmón, en el que DLL3 se expresa en dicho cáncer de pulmón y dicho anticuerpo biespecífico se une a DLL3 y a CD3.
PDF original: ES-2813360_T3.pdf
Terapia génica y electroporación para el tratamiento de neoplasias malignas.
(27/05/2020). Solicitante/s: OncoSec Medical Incorporated. Inventor/es: PIERCE,ROBERT H, WRIGHT,JOCELYN H.
Un plasmido que codifica para una forma soluble de un agonista de GITR, CD137, CD134, CD40L o CD27 para usar en un metodo de tratamiento de un sujeto con un tumor canceroso, el metodo que comprende: inyectar el tumor canceroso con una dosis efectiva de dicho plasmido y un acido nucleico que codifica al menos una citocina inmunoestimuladora; y administrar terapia de electroporacion al tumor, la terapia de electroporacion que comprende ademas la administracion de al menos un pulso de tension de 200 V/cm a 1500 V/cm sobre un ancho de pulso de 100 microsegundos a 20 milisegundos.
PDF original: ES-2809734_T3.pdf
Anticuerpos anti-CD3 y métodos de uso.
(27/05/2020). Solicitante/s: GENENTECH, INC.. Inventor/es: DENNIS, MARK, S., KELLEY, ROBERT, F., EBENS,ALLEN J. JR, JUNTTILA,TEEMU T, CHEN,XIAOCHENG, SUN,LIPING L, MATHIEU,MARY A.
Un anticuerpo biespecífico que comprende un brazo anti-CD3 que comprende un primer dominio de unión que comprende (a) un dominio VH que comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 184 y (b) un dominio VL que comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 185 y un brazo anti-CD20 que comprende un segundo dominio de unión que comprende (a) un dominio VH que comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 266 y (b) un dominio VL que comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 267.
PDF original: ES-2811923_T3.pdf
Imidazopirazinas tricíclicas fusionadas como moduladores de la actividad de TNF.
(27/05/2020) Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde
n representa un número entero igual a 0 o 1;
Y representa arilo o heteroarilo, cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, ciano, amino, alquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alcoxi C1-6, trifluorometoxi y difluorometoxi;
X representa oxígeno, azufre, S(O) o N(Rd); o una cadena de alquileno C1-4 lineal o ramificada;
R1 representa, halógeno, heteroarilo o heterocicloalquil (C3-7)-heteroarilo,…
Compuestos y composiciones para inhibir la actividad de shp2.
(20/05/2020) Un compuesto seleccionado de formula I y II:
**(Ver fórmula)**
en el que:
R1 se selecciona de:
**(Ver fórmula)**
R2 y R3 junto con el nitrogeno al que estan enlazados tanto R2 como R3 forman un anillo seleccionado de piperidinilo, piperazinilo, 2-oxa-8-azaespiro[4.5]decan-8-ilo, 8-azaespiro[4.5]decan-8-ilo y pirrolidinilo; donde dicho pirrolidinilo, piperazinilo, 2-oxa-8-azaespiro[4.5]decan-8-ilo, 8-azaespiro[4.5]decan-8-ilo o piperidinilo no esta sustituido o esta sustituido con de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de amino, metilo, etilo, amino-metilo, metil-amino, hidroxilo, ciano, fluoro-metilo, fluoro y ((((5-metil-2-oxo-1,3-dioxol-4-il)metoxi)carbonil)amino)metilo;
R4 se selecciona de hidroxilo, alcoxi C1-3 y OC(O)(alquilo C1-3);
R5 se selecciona de H y metilo;
R6 se selecciona de hidrogeno, metilo…
Composición farmacéutica oral.
(20/05/2020). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OHNISHI,YOSHITO, OGATA,TETSUO.
Un comprimido sin recubrir que comprende α-α-α-trifluorotimidina y clorhidrato de 5-cloro-6-(2-iminopirrolidin-1- il)metil-2,4-(1H,3H)-pirimidin diona como principio activo; que comprende un alcohol de azúcar o un disacárido como excipiente, uno o más seleccionados del grupo que consiste en aceites hidrogenados y ácido esteárico como lubricante y estando libre de un aditivo que comprende una sal metálica.
PDF original: ES-2804674_T3.pdf
Compuestos de 2-oxo-1,2-dihidropiridin-3-carboxamida y su uso como inhibidores de PDK1.
(20/05/2020). Solicitante/s: International Society for Drug Development S.r.l. Inventor/es: MARTINI,CLAUDIA, DANIELE,SIMONA, SESTITO,SIMONA, RAPPOSELLI,SIMONA, PURICELLI,GUIDO.
Un compuesto de 2-oxo-1,2-dihidropiridin-3-carboxamida de Fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde
m es 0 o 1
n es 0 o 1
A se selecciona del grupo que consiste en (-NH-CO-CH2-), (-NH-CO-CH(Ph)-), (-NH-CO-CH2-CH2-), (-NH-CO-CH2- CH2-CH2-) y (-NH-CO-Ph-); y
B es CH-D, donde D se selecciona del grupo que consiste en tienilo, fenilo, imidazolilo, estando D opcionalmente sustituido con un halógeno,
o una sal farmacéutica del mismo, para su uso en el tratamiento de patologías que requieren el uso de un inhibidor de la enzima PDK1.
PDF original: ES-2812452_T3.pdf
Anticuerpos anti-DLL3 y procedimientos de utilización de los mismos.
(20/05/2020). Solicitante/s: AbbVie Stemcentrx LLC. Inventor/es: LIU, DAVID, FOORD,ORIT, TORGOV,MICHAEL, SHAO,HUI, STULL,ROBERT A, SAUNDERS,LAURA, DYLLA,SCOTT J.
Anticuerpo que se une a una proteína DLL3 establecida como SEQ ID NO: 3 ó 4, en el que el anticuerpo comprende:
(a) tres regiones determinantes de complementariedad de una región variable de cadena ligera establecida como SEQ ID NO: 60, y tres regiones determinantes de complementariedad de una región variable de cadena pesada establecida como SEQ ID NO: 61; o
(b) tres regiones determinantes de complementariedad de una región variable de cadena ligera establecida como SEQ ID NO: 84, y tres regiones determinantes de complementariedad de una región variable de cadena pesada establecida como SEQ ID NO: 85.
PDF original: ES-2812849_T3.pdf
Compuestos de 1,3,4-tiadiazol y su uso en el tratamiento del cáncer.
(20/05/2020). Solicitante/s: CANCER RESEARCH TECHNOLOGY LIMITED. Inventor/es: FINLAY, MAURICE, RAYMOND, VERSCHOYLE, BAILEY,ANDREW, NISSINK,JOHANNES WILHELMUS MARIA, RAUBO,PIOTR ANTONI, PERKINS,DAVID ROBERT, SMITH,PETER DUNCAN.
Un compuesto de la Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal aceptable farmacéuticamente de este, en donde:
Q es piridazin-3-ilo o 6-fluoropiridazin-3-ilo;
R1 es H;
R2 y R3 son cada uno independientemente alquilo C1-C6, o R2 y R3 tomados juntos son -(CH2)3-;
o R1 y R2 tomados juntos son -(CH2)2- y R3 es -CH3;
R4 es halo, -CH3, -OCH3, -OCHF2, -OCF3o -CN; y
n es 0, 1, o 2.
PDF original: ES-2796562_T3.pdf