CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de 4,6-diamino-pirimidina como inhibidores de Bmi-1 para el tratamiento del cáncer.
(08/07/2020) Un compuesto de Fórmula (III):
**(Ver fórmula)**
o una forma del mismo, en donde
R1 es heteroarilo bicíclico o heterociclilo bicíclico sustituido, en un miembro del anillo de átomos de carbono, con un, dos, tres o cuatro sustituyentes R5, o en un miembro del anillo de átomos de nitrógeno, con un sustituyente de átomo de oxígeno para formar un N-óxido;
R3 es halo, hidrógeno, ciano, alquilo C1-8, amino, alquil C1-8-amino o (alquil C1-8)2-amino;
R4 es fenilo, opcionalmente sustituido con un, dos, tres o cuatro sustituyentes R6;
R5 se selecciona independientemente entre halo, alquilo C1-8, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, ciano-alquilo C1-8, halo alquilo C1-8, hidroxil-alquilo C1-8, alcoxi…
Derivados de piperidina en calidad de inhibidores de HDAC1/2.
(08/07/2020). Solicitante/s: Regenacy Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: VAN DUZER, JOHN H., MAZITSCHEK,RALPH.
Un compuesto de Fórmula IIIa:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-C6;
R2 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6 y arilo C6;
R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6 y arilo C6;
o R2 y R3 juntos forman un heterociclilo C2-C6; y
R4 y R5 juntos forman un heterociclilo seleccionado del grupo que consiste en morfolinilo, piperidinilo, piperazinilo y pirrolidinilo, en donde el morfolinilo, piperidinilo, piperazinilo, y pirrolidinilo está opcionalmente sustituido con 1 o 2 de alquilo C1-C6, halo o hidroxi.
PDF original: ES-2816641_T3.pdf
Análogos de indolina y usos de los mismos.
(08/07/2020). Solicitante/s: Oncternal Therapeutics, Inc. Inventor/es: WEBBER, STEPHEN, E..
Un compuesto que tiene la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato del mismo, donde A se selecciona del grupo que consiste en -OH, D, H, F, y -NH2; donde R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, Cl, -CN, -CF3, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -C(=O)NH2, -NO2, -NH2 y -OH; y donde R7, R8, R9, R10 y R11 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, D, F, Cl, CN, CF3, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo,-O(arilo), - O(heteroarilo), -CO2H, -CO2(alquilo C1-6), -NHSO2(alquilo C1-6), -NHSO2(arilo),-NHCONH(alquilo C1-6), - NHCON(alquilo C1-6)2, -N(alquilo C1-6)CONH2, -N(alquilo C1-6)CONH(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)CON(alquilo C1-6)2, - SO2(alquilo C1-6), -SO2NH2, -SO2NH(alquilo C1-6), -SO2N(alquilo C1-6)2, cicloalquilo C3-8 y heterocicloalquilo C3-8.
PDF original: ES-2823190_T3.pdf
Macrocíclico y composición que comprende el mismo.
(08/07/2020). Solicitante/s: Shenzhen TargetRx, Inc. Inventor/es: WANG,YIHAN, LI,HUANYIN.
Un compuesto macrocíclico sustituido, que es un compuesto macrocíclico representado por la fórmula (I), o una forma cristalina, una sal farmacéuticamente aceptable, un estereoisómero, un hidrato o un solvato del mismo,
**(Ver fórmula)**
en donde R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, y R17 son cada uno independientemente hidrógeno, deuterio o halógeno;
con la condición de que al menos uno de R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, y R17 son deuterio.
PDF original: ES-2812336_T3.pdf
Un inhibidor peptídico de CXCR4 para su uso en el tratamiento de la leucemia mieloide aguda con una mutación de FLT3.
(08/07/2020). Solicitante/s: Biokine Therapeutics Ltd. Inventor/es: ABRAHAM,MICHAL, PELED,AMNON.
Un péptido antagonista de CXCR4 para su uso en el tratamiento de LMA con una mutación de tirosina cinasa 3 de tipo FMS (FLT3) en un sujeto que lo necesite, en donde dicho péptido antagonista de CXCR4 es como se expone en la SEQ ID NO: 1.
PDF original: ES-2811804_T3.pdf
Derivado de isoindolina, producto intermedio, método de preparación, composición farmacéutica y uso del mismo.
(08/07/2020). Solicitante/s: Kangpu Biopharmaceuticals, Ltd. Inventor/es: LEE, WEN-CHERNG, ZHANG,LEI, GE,CHUANSHENG, LIAO,BAISONG.
Un derivado de isoindolina que tiene una estructura de fórmula general (I), una sal, un solvato, un polimorfo, un estereoisómero o un compuesto isotópico farmacéuticamente aceptables del mismo;
**(Ver fórmula)**
en la fórmula general (I), n1 es 0;
Z es **(Ver fórmula)**en donde el átomo de carbono etiquetado con * es un centro asimétrico;
cada uno de entre R1, R3, R4, R5, R6, R7, R8 y R9 se selecciona independientemente entre H o D;
R2 se selecciona entre un halógeno;
cada uno de entre L1 y L2 se selecciona independientemente entre CD2, CHD o CH2;
X se selecciona entre NH o ND;
R10 es H o D.
PDF original: ES-2812877_T3.pdf
COMPUESTOS DE INTERÉS FARMACÉUTICO.
(02/07/2020). Solicitante/s: UNIVERSIDADE DE SANTIAGO DE COMPOSTELA. Inventor/es: SIGUEIRO PONTE,RITA, MOURINO-MOSQUERA,Antonio, MARCINKOWSKA,Ewa, BERKOWSKA,Klaudia, GAIKWAD,Sunil.
Compuestos de interés farmacéutico. Los compuestos de la presente invención pueden definirse como derivados de ácido litocólicoy de sus metabolitos. Por este motivo los compuestos de la invención se nombran empleando el sistema de numeración de esteroides. Más en particular, se dirige a compuestos derivados del ácido litocólico, a los procedimientos de obtención de los mismos, a compuestos intermedios de su síntesis, y a sus aplicaciones.
Sal tosilato de (8S,9R)-5-fluoro-8-(4-fluorofenil)-9-(1-metil-1H-1,2,4-triazol-5-il)-8,9-dihidro-2H-pirido[4,3,2-de]ftalazin-3(7H)-ona cristalina.
(01/07/2020). Solicitante/s: Medivation Technologies LLC. Inventor/es: WANG, BING, CHU,DANIEL, LIU,YONGBO, PENG,SHICHUN.
Una sal mono-tosilato de (8S,9R)-5-fluoro-8-(4-fluorofenil)-9-(1-metil-1H-1,2,4-triazol-5-il)-8,9-dihidro-2Hpirido[ 4,3,2-de] ftalazin-3(7H)-ona, en la que la sal está en una forma cristalina sustancialmente pura, y en la que la sal presenta
un patrón de difracción de polvo de rayos X que comprende al menos tres picos a 2θ grados de ángulo ± 0,2 2θ grados de ángulo seleccionados del grupo que consiste en 7,5, 15,1, 18,1, 20,1, 20,5, 22,6, y 24,1, y en la que sustancialmente pura significa que la sal contiene menos del 10 % en peso de una o más formas cristalinas diferentes.
PDF original: ES-2816600_T3.pdf
Vectores de CMVH y CMVRh recombinantes que codifican un antígeno heterólogo aislado de un virus Paramyxoviridae y usos de los mismos.
(01/07/2020). Solicitante/s: Oregon Health & Science University. Inventor/es: FRUEH, KLAUS, PICKER,LOUIS, HANSEN,SCOTT G, NELSON,JAY A, JARVIS,MICHAEL A.
Un vector de CMVRh o CMVH recombinante que comprende una secuencia de ácido nucleico que codifica un antígeno heterólogo, en el que el antígeno heterólogo es un antígeno específico de patógeno humano aislado de un virus Paramyxoviridae, en el que el vector incluye una supresión de uno o más genes de CMVRh o CMVH que son esenciales para o aumentan la replicación.
PDF original: ES-2819623_T3.pdf
Vacuna de ADN que contiene un epítopo específico de VEGF y/o un epítopo específico de angiopoyetina-2.
(01/07/2020). Solicitante/s: OSAKA UNIVERSITY. Inventor/es: MORISHITA, RYUICHI, TOMIOKA,HIDEKI, NAKAGAMI,HIRONORI, KYUTOKU,MARIKO.
Un vector de expresión que codifica un polipéptido del antígeno del núcleo del virus de la hepatitis B quimérico con una inserción para uso en el tratamiento o la profilaxis del cáncer, en donde la inserción es una secuencia de aminoácidos de hasta 80 aminoácidos de longitud que comprende un epítopo específico de VEGF o de angiopoyetina-2, en donde la secuencia de aminoácidos que comprende el epítopo específico está insertada entre los restos de aminoácidos 80 y 81 del polipéptido del antígeno del núcleo del virus de la hepatitis B, en donde el epítopo específico de VEGF consiste en la secuencia de aminoácidos mostrada en SEQ ID NO: 32 o 33, o una secuencia parcial de la misma que tiene 13 o más aminoácidos que contiene la secuencia de aminoácidos mostrada en SEQ ID NO: 31, y en donde el epítopo específico de angiopoyetina-2 consiste en la secuencia de aminoácidos mostrada en SEQ ID NO: 3.
PDF original: ES-2817925_T3.pdf
Reducción selectiva de anticuerpos con modificación de cisteínas.
(01/07/2020). Solicitante/s: Byondis B.V. Inventor/es: SPIJKER,HENRI JOHANNES, COUMANS,RUDY GERARDUS ELISABETH.
Proceso para la reducción selectiva de un anticuerpo con modificación de cisteínas que comprende hacer reaccionar un anticuerpo que comprende una o más cisteínas modificadas en las posiciones seleccionadas de entre 40, 41, 42 y 89 de la cadena pesada según el sistema de numeración de Kabat, 152, 153, 155 y 171 de la cadena pesada según el sistema de numeración Eu, 40 y 41 de la cadena ligera según el sistema de numeración de Kabat y 165 y 168 de la cadena ligera según el sistema de numeración Eu, con un compuesto según la fórmula (I), (II), (III), (IV), (V), (VI) o (VII)
**(Ver fórmula)**
o una sal derivada.
PDF original: ES-2818575_T3.pdf
Compuestos de pirimidina como inhibidores de quinasas.
(01/07/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo, donde:
R1 es CN, S(O)jAr1 o S(O)k(alquilen C1-6)Ar1;
j es 0, 1 o 2;
k es 0, 1 o 2;
cada Ar1 es independientemente arilo C6-10 o heteroarilo de 5-10 miembros, cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido por 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre Cy1, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halo, haloalquilo C1-6, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, C(=NRe1)NRc1Rd1, NRc1C(=NRe1)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1S(O)Rb1, NRc1S(O)2Rb1, NRc1S(O)2NRc1Rd1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1 y S(O)2NRc1Rd1;
cada Cy1 es independientemente…
Anticuerpo anti-Notch 4 humano.
(01/07/2020) Un anticuerpo anti-Notch4 o un fragmento de unión a Notch4 de este, donde dicho anticuerpo o un fragmento de unión a Notch4 de este comprende cadenas pesadas y ligeras y se selecciona entre cualquiera de los siguientes (i) - (vii):
(i) un anticuerpo en el que la región variable de dicha cadena pesada comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO. 33 y la región variable de dicha cadena ligera comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO. 45,
(ii) un anticuerpo en el que la región variable de dicha cadena pesada comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ
ID NO. 35 y la región variable de dicha cadena ligera comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO. 45,
(iii) un anticuerpo en el que la región variable de…
Derivados de 5-fluorouridina.
(01/07/2020) Compuesto representado por la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde X es un grupo de fórmula (III)
**(Ver fórmula)**
en donde R1 se selecciona entre H,
**(Ver fórmula)**
y
**(Ver fórmula)**
y
restos de terpeno cíclico, sustituido o sin sustituir,
en donde
R7 y R8 se selecciona independientemente entre alquilo C1 a C30,
n es un número entero que varía de 1 a 4; y
a es un número entero que varía de 1 a 20;
R2 es H; o
R2 es un monofosfato, difosfato, Tri-fosfato o resto fosforamidita; o
R2 es -Y-X o -Y-L-Y1-X;
Y e Y1 son independientemente uno del otro un enlace sencillo o un resto de conexión funcional…
Anticuerpos contra HER2 biespecíficos.
(01/07/2020) Un anticuerpo anti-HER2 biespecifico que comprende un primer dominio de union a antigeno de inmunoglobulina y un segundo dominio de union a antigeno de inmunoglobulina, y que comprende una primera y una segunda cadenas polipeptidicas asociadas entre si, en el que:
(i) el primer dominio de union a antigeno de inmunoglobulina comprende una region variable (VH) de cadena pesada (HC) y una region variable (VL) de cadena ligera (LC) que comprende:
(a) una CDR-1 de cadena pesada variable (VH-CDR1) identica a SEQ ID NO: 1;
(b) una CDR-2 de cadena pesada variable (VH-CDR2) identica a SEQ ID NO: 2;
(c) una CDR-3 de cadena pesada variable (VH-CDR3) identica a SEQ ID NO: 3;
(d) una CDR-1 de cadena ligera variable (VL-CDR1) identica a SEQ ID NO: 4;
(e) una CDR-2 de cadena ligera…
Composición farmacéutica novedosa.
(01/07/2020). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: WANG,Lihong , DEMARINI,DOUGLAS J, LE,NGOCDIEP T, HENRIQUEZ,FRANCISCO.
Un comprimido farmaceutico que comprende:
a) un farmaco que es el solvato con sulfoxido de dimetilo de N-{3-[3-ciclopropil-5-(2-fluoro-4-5 yodofenilamino)-6,8- dimetil-2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahidro-2H-pirido[4,3-d]pirimidin-1-il]fenil}acetamida en una cantidad seleccionada entre: 0,5 mg, 1 mg y 2 mg en peso de N-{3-[3-ciclopropil-5-(2-fluoro-4-yodofenilamino)-6,8-dimetil-2,4,7-trioxo-3,4,6,7- tetrahidro-2H-pirido[4,3-d]pirimidin-1-il]fenil}acetamida;
donde
b) el comprimido contiene de un 25% a un 89% en peso de uno o mas excipientes, donde los excipientes contienen aproximadamente un 5% en peso o menos de agua; y
c) la cantidad de farmaco no solvatado no excede un 20%; y
d) las particulas del farmaco estan micronizadas.
PDF original: ES-2820536_T3.pdf
Composición farmacéutica que comprende un complejo de carga portador polimérico y al menos un antígeno proteínico o peptídico.
(01/07/2020) Composición farmacéutica que incluye:
(A) un complejo de carga portador polimérico, que comprende:
a) un portador polimérico que comprende componentes catiónicos reticulados con disulfuro, preferentemente formados por componentes catiónicos reticulados con disulfuro, como portador; y
b) al menos de una molécula de ácido nucleico como carga, donde la al menos una molécula de ácido nucleico es ARN, y
(B) al menos un antígeno proteico o peptídico que se selecciona del grupo consistente en:
i) un antígeno de un patógeno asociado a una enfermedad infecciosa;
ii) un antígeno asociado a la alergia o a una enfermedad alérgica;
iii) un antígeno asociado a una enfermedad autoinmune; y
iv) un antígeno asociado a un cáncer o enfermedad tumoral,
o un fragmento, variante y/o…
Inhibidores de la HDAC en combinación con los inhibidores de la pi3k, para el tratamiento del linfoma no Hodgkin.
(01/07/2020). Solicitante/s: Acetylon Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: QUAYLE,STEVEN NORMAN, JONES,SIMON S.
Una combinación farmacéutica para usar en el tratamiento del linfoma no Hodgkin que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un inhibidor específico de la histona desacetilasa 6 (HDAC6), en donde, el inhibidor específico de la HDAC6 es:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este;
y un inhibidor de la fosfatidilinositida 3-quinasa (PI3K), en donde, el inhibidor de la PI3K es el GDC-0941 o GS- 1101, o una sal farmacéuticamente aceptable de estos.
PDF original: ES-2818933_T3.pdf
Compuestos de 6-aril-4-(morfolin-4-il)-1H-piridin-2-ona útiles para el tratamiento del cáncer y la diabetes.
(01/07/2020). Solicitante/s: Sprint Bioscience AB. Inventor/es: LINDSTROM, JOHAN, ANDERSSON,Martin, VIKLUND,JENNY, RAHM,FREDRIK, MARTINSSON,JESSICA, FORSBLOM,RICKARD, GINMAN,TOBIAS.
Un compuesto de la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde R1 es arilo o heteroarilo, dicho arilo y dicho heteroarilo son mono o bicíclicos y opcionalmente sustituidos con uno o más de R5, R6, R7 y R8;
R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente a partir de hidrógeno, haloalquilo C1-C3 y alquilo C1-C3;
R5, R6, R7 y R8 se seleccionan independientemente a partir de halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, amino, -NHSO2R9, hidroxi, fenilo y un heteroarilo monocíclico;
R9 es haloalquilo C1-C3 o alquilo C1-C3;
y sales, tautómeros y estereoisómeros aceptables farmacéuticamente de estos.
PDF original: ES-2816376_T3.pdf
Compuestos de 6-heterociclil-4-morfolin-4-ilpiridin-2-ona útiles para el tratamiento del cáncer y la diabetes.
(01/07/2020) Un compuesto de la Fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde
R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente de hidrógeno, haloalquiloC1-C3 y alquiloC1-C3;
A representa
**(Ver fórmula)**
en donde
X representa CH2, S, SO, SO2, NR5, NCOR5, NCOR9, NCOCH2R9, O, o un enlace;
Y representa N, CH o C;
n se selecciona de 1, 2, 3 y 4;
R4 se selecciona de hidrógeno, halógeno, COR6, alquiloC1-C6, alcoxiC1-C3alquiloC1-C3, alcoxiC1-C6, cicloalquiloC3-C6, heterocicliloC3-C6, cianoalquiloC1-C3, haloalquiloC1-C3, arilo y heteroarilo, en donde dicho arilo y dicho heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más R7;
R5 se selecciona de hidrógeno, fluoroalquiloC1-C3, alquiloC1-C3, alcoxiC1-C3alquiloC1-C3 y cicloalquiloC3- C6;
R6 se selecciona de alcoxiC1-C3, N-alquilaminoC1-C3,…
Formulaciones de coenzima Q10 para tratar tumores sólidos mediante administración intravenosa.
(01/07/2020). Solicitante/s: UNIVERSITY OF MIAMI. Inventor/es: HSIA, SUNG, LAN, Li,Jie, NARAIN,NIVEN RAJIN, RUSSELL,KATHRYN J, WOAN,KARRUNE V, PERSAUD,INDUSHEKHAR.
Composición para su uso en el tratamiento de un tumor sólido en un paciente que tiene el tumor sólido, comprendiendo la composición coenzima Q10, en la que la composición se administra por vía intravenosa.
PDF original: ES-2809302_T3.pdf
Compuestos utilizados como inhibidores de la quinasa reordenada durante la transfección (RET).
(01/07/2020) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde:
X es N o CR5;
Y es un enlace;
Z1, Z2, Z3 y Z4 son cada uno independientemente N, CH o CR6;
R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6) o cicloalquilo (C3-C6);
cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), hidroxilo, alcoxi (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), cicloalcoxi (C3-C6), amino, (alquil (C1-C6))amino- y (alquil (C1-C6))(alquil (C1-C6))amino-; en donde dicho alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C6) o cicloalcoxi (C3-C6) está opcionalmente sustituido…
COMPUESTOS DE INTERÉS FARMACÉUTICO.
(29/06/2020). Solicitante/s: UNIVERSIDADE DE SANTIAGO DE COMPOSTELA. Inventor/es: SIGUEIRO PONTE,RITA, MOURINO-MOSQUERA,Antonio, MARCINKOWSKA,Ewa, BERKOWSKA,Klaudia, GAIKWAD,Sunil.
Compuestos de interés farmacéutico. Los compuestos de la presente invención pueden definirse como derivados de ácido litocólico y de sus metabolitos. Por este motivo los compuestos de la invención se nombran empleando el sistema de numeración de esteroides. Más en particular, se dirige a compuestos derivados del ácido litocólico, a los procedimientos de obtención de los mismos, a compuestos intermedios de su síntesis, y a sus aplicaciones.
PDF original: ES-2769905_B2.pdf
PDF original: ES-2769905_A1.pdf
LACTONAS SESQUITERPENICAS DE KOANOPHYLLON GIBBOSUM, Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE DISTINTOS TIPOS DE CANCER.
(25/06/2020). Solicitante/s: UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE SANTO DOMINGO (UASD). Inventor/es: CASTILLO PERDOMO,Quirico Alejandro, ALMANZAR GERMOSEN,Evelyn.
La presente invención consiste en el uso de una nueva lactona sesquiterpénica tipo germacranólido (II), aislada a partir de la especie endémica de la isla La Española Koanophyllon gibbosum (sin. Eupatorium gibbosum) en la preparación de una formulación farmacéutica útil para el tratamiento de distintos tipos de cáncer.
Composición autoemulsionante de ácidos grasos omega-3.
(24/06/2020) Una preparación autoemulsionante encapsulada que tiene una composición autoemulsionante que comprende, cuando se define que la composición autoemulsionante es el 100 % en peso en su conjunto,
a) del 70 al 90 % en peso de eicosapentaenoato de etilo,
b) del 0,5 al 6 % en peso de agua, y
c) del 1 al 29 % en peso de un agente emulsionante que incluye o bien
i) un éster de ácido graso de polioxietilen sorbitán o
ii) al menos dos elementos seleccionados del grupo que consiste en un éster de ácido graso de sorbitán, un éster de ácido graso de glicerina y un aceite de ricino de polioxietileno, o
del 1 al 29 % en peso de un agente…
Anticuerpos anti-ox40 y sus usos.
(24/06/2020). Solicitante/s: AbbVie Biotherapeutics Inc. Inventor/es: HARDING, FIONA, A..
Un anticuerpo anti-OX40 que comprende (i) una cadena VH que comprende tres CDR; y
(ii) una cadena VL que comprende tres CDR, en donde:
la CDR
1 de VH tiene la secuencia de aminoacidos GFTFSRYGMS (SEQ ID NO:101), la CDR
2 de VH tiene la secuencia de aminoacidos TINSNGGRTYYPDSVKG (SEQ ID NO:102), la CDR
3 de VH tiene la secuencia de aminoacidos EGITTAYAMDY (SEQ ID NO:103), la CDR
1 de VL tiene la secuencia de aminoacidos KASQSVDYDGDSYMH (SEQ ID NO:104), la CDR
2 de VL tiene la secuencia de aminoacidos AASILES (SEQ ID NO:105), y la CDR
3 de VL tiene una secuencia de aminoacidos QQSNEDPRT (SEQ ID NO:106).
PDF original: ES-2813057_T3.pdf
Derivados de azaquinazolincarboxamida.
(24/06/2020). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: JOHNSON, THERESA, L., LAN,Ruoxi, GOUTOPOULOS,ANDREAS, HUCK,BAYARD R, CHEN,XIAOLING, POTNICK,JUSTIN, DESELM,LIZBETH CELESTE, BOIVIN,ROCH, NEAGU,CONSTANTIN, CRONIN,MARK W. JR.
Compuesto de formula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
W1 es CH,
W2 es N,
W3 es CH,
W4 es CH;
o en la que
W1 es N,
W2 es CH,
W3 es CH,
W4 es CH;
R1 es fenilo o piridilo, que puede estar sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo de Hal, A, OY, CN, COY, COOY, CONYY, NYCOY, NYCONYY, SO2Y, SO2NYY, NYSO2Y, NYY, NO2, OCN, SCN, SH ;
R2 es Y,
R3 es H,
**(Ver fórmula)**
o
R2 y R3 junto con los atomos a los que estan unidos cada uno forman -(CH2)n-NY-(CH2)P;
Y es H o A;
A es alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1-10 atomos de C, en los que 1-7 atomos de H pueden reemplazarse independientemente entre si por Hal;
Hal es F, Cl, Br o I;
m es 0 o 1;
cada n o p es independientemente 0, 1, 2 o 3; y
q es 2, 3, 4, 5 o 6;
y/o una sal fisiologicamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2821102_T3.pdf
Obtención de imágenes de macrófagos asociados a tumor.
(24/06/2020). Solicitante/s: Memorial Sloan Kettering Cancer Center. Inventor/es: REINER, THOMAS, LEWIS,JASON S, PEREZ-MEDINA,CARLOS, MULDER,WILLEM J.M, FAYAD,ZAHI A, FISHER,EDWARD.
Composición que comprende una nanopartícula de lipoproteína de alta densidad discoidal, comprendiendo la nanopartícula apolipoproteína 1 (ApoA1) y uno o más fosfolípidos, en la que la nanopartícula es radiomarcada con un radioisótopo mediante la incorporación de una ApoA1 modificada con quelante con el radioisótopo; y opcionalmente la incorporación de un fosfolípido modificado con quelante con el radioisótopo.
PDF original: ES-2819473_T3.pdf
Macrociclo de diarilo quiral y uso del mismo en el tratamiento del cáncer.
(24/06/2020). Solicitante/s: Turning Point Therapeutics, Inc. Inventor/es: DENG, WEI, CUI,Jingrong Jean, LI,YISHAN, ROGERS,EVAN W, ZHAI,DAYONG, HUANG,ZHONGDONG.
Un compuesto (7S,13R)-11-fluoro-7,13-dimetil-6,7,13,14-tetrahidro-1,15-etenopirazolo[4,3- f][1,4,8,10]benzoxatriazacidotridecin-4(5H)-ona, que tiene la fórmula
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, para su uso en el tratamiento del cáncer en un paciente, en donde el cáncer está mediado por una proteína de fusión que comprende un fragmento de una proteína codificada por un gen ROS1 y un fragmento de una proteína codificada por un gen seleccionado del grupo que consiste en FIG, TPM3, SDC4, SLC34A2, CD74, EZR y LRIG3.
PDF original: ES-2818528_T3.pdf
Nueva inmunoterapia contra diversos tumores como el cáncer gastrointestinal y gástrico.
(24/06/2020). Solicitante/s: IMMATICS BIOTECHNOLOGIES GMBH. Inventor/es: WEINSCHENK,TONI, SINGH,HARPREET, WALTER,STEFFEN, LEWANDROWSKI,PETER, FRITSCHE,JENS.
Péptido seleccionado del grupo siguiente:
a) péptido consistente en la secuencia conforme a la SEQ ID N.º 86,
b) el péptido conforme a a), en la que dicho péptido incluye enlaces no peptídicos, y
c) el péptido conforme con a), en el que dicho péptido forma parte de una proteína de fusión, que en concreto comprende aminoácidos del extremo N-terminal de la cadena invariable (Ii) asociada al antígeno HLA-DR, para el uso en medicina.
PDF original: ES-2819861_T3.pdf
N-acil-N''-(piridin-2-il) ureas y análogos que presentan actividades anticancerosas y antiproliferativas.
(24/06/2020) Un compuesto de fórmula I,
**(Ver fórmula)**
o una sal, un enantiómero, un estereoisómero o un tautómero farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde
A se obtiene del grupo que consiste en alquilo C1-C6, deuteroalquilo-C1-C6 en donde la cadena alquilo se encuentra parcial o totalmente deuterada, alquilo C3-C8 ramificado, fluoroalquilo C1-C6, en donde el alquilo se encuentra total o parcialmente fluorado, carbociclilo C3-C8, espirobicicloalquilo C6-C12, adamantilo, biciclo[2.2.1]heptanilo, biciclo[2.2.2]octilo o un anillo heterocíclico de 4-8 miembros y en donde cada resto A se puede sustituir adicionalmente con uno, dos o tres restos R3;
W es un heteroarilo C5-C6 o fenilo y en donde cada W está opcionalmente sustituido por uno, dos o tres R5;
cada X1 y X2 y X3 son de manera individual e independiente hidrógeno, alquilo…
Nuevo método de producción de lipoplejo para administración local y fármaco antitumoral que utiliza lipoplejo.
(24/06/2020). Solicitante/s: Delta-Fly Pharma, Inc. Inventor/es: FUKUSHIMA, MASAKAZU, ISHIDA,TATSUHIRO, ESHIMA,KIYOSHI.
Un método para producir un lipoplejo que comprende dioleilfosfatidiletanolamina (DOPE), fosfatidilcolina, un lípido catiónico y moléculas de ARNi, que comprende las etapas de:
(a) disolver dioleilfosfatidiletanolamina (DOPE), fosfatidilcolina y un lípido catiónico en etanol, en donde la fosfatidilcolina es 1,2-dioleoil-sn-glicero-3-fosfocolina (DOPC), palmitoil-oeoil fosfatidilcolina (POPC), o 1,2- dieicosenoil-sn-glicero-3-fosfocolina (DEPC), y en donde el lípido catiónico es cloruro de O,O'-ditetradecanoil-N- (α-trimetilamonioacetil)dietanolamina (DC-6-14);
(b) añadir la solución de alcohol obtenida en (a) gota a gota a una solución de moléculas de ARNi en agua con agitación; y
(c) liofilizar la solución obtenida en (b).
PDF original: ES-2809460_T3.pdf