CIP-2021 : A61K 31/4192 : 1,2,3-Triazoles.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/4192 · · · · 1,2,3-Triazoles.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de indol amida como antagonistas del receptor EP4.
(22/08/2012) Un compuesto de Fórmula I
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
cada uno de A, B y C se selecciona independientemente entre N, CH y C(R1);
- D-E-F- se selecciona entre el grupo que consiste en:
- C(R5)≥C(R)-N-,
- C(R)≥N-C(R)-,
- C(R)≥N-N-,
- N≥C(R)-N-,
- N≥N-N-,
- C(R)2-N≥C-,
- N(R)-C(R)≥C-,
- N(R)-N≥C-,
- O-N≥C- y
- S-N≥Cen
la que cada R se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno, alquilo C1-4,fluoroalquilo C1-4, alcoxi C1-4, fluoroalcoxi C1-4 y acetilo;
R5 se selecciona entre el grupo que consiste en: hidrógeno,…
Derivados de piperidina y piperazina para el tratamiento de tumores.
(22/08/2012) Compuestos seleccionados del grupo
"B50" Éster 3, 5-dicloro-bencílico de ácido 4-[3- (1H-enzotriazol-5-sulfinil) -propil]-piperazin-1-carboxílico "B52" 1-{4-[2- (3H-benzotriazol-5-sulfinil) -etil]-piperazin-1-il}-3- (4-trifluorometil-fenil) -propan-1-ona "B53" Éster 3.5-dicloro-bencílico de ácido 4-[2- (1 H-enzotriazol-5-sulfinil) -etil]-piperazin-1-carboxílico así como sus tautómeros, sales y estereoisómeros de utilidad farmacéutica, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.
NUEVOS HIDROXAMATOS COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASA DE LA MATRIZ TIPO 2 (MMP2).
(06/06/2012) Nuevos hidroxamatos de fórmula general I, II, III y IV, donde R1, R2, y R{sup,3 pueden ser diferentes tipos de átomos, cadenas y grupos de química orgánica, caracterizados por su alta capacidad inhibitoria de la actividad de metaloproteasa de la matriz tipo 2 (MMP2), en particular AP206 (formula II con R1 = H, R2 = C6H5CH2 y R3 = 4-C6H5C6H4) y AP210 (formula II con R1 = H, R2 = C6H5CH2 y R3 = 4-C6H5OC6H4), con respectivos valores de CI50 de 0,28 pM y 0,52 pM, y una selectividad de 1574 y 259 veces mayor frente a MMP9. Estos hidroxamatos han sido desarrollados siguiendo un diseño de la química "clic" de conexión de fragmentos, en base a técnicas computacionales de acoplamiento y modelado molecular, con resultados del modo de unión justificados por ensayos de zimografía, lo que les convierte…
Tioamidas y sus sales e inhibidores de la producción de citoquinas que contienen ambos.
(02/05/2012) Un compuesto tioamida representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:
donde A es un átomo de nitrógeno, N-óxido, C-NO2 O C-CN; Hal es un átomo de halógeno; M1 es un grupo alquilo que puede estar sustituido, un grupo alquenilo que puede estar sustituido, un grupo alquinilo que puede estar sustituido, un grupo cicloalquilo que puede estar sustituido, un grupo cicloalquenilo que puede estar sustituido, un grupo arilo que puede estar sustituido, un grupo heterocíclico que puede estar sustituido, un grupo amino que puede estar sustituido, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, SO o SO2; M2 es un grupo amino que puede estar sustituido, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un enlace sencillo; R1 es un átomo de halógeno, un grupo ciano,…
Miméticos con conformación peptídica a base de calixareno, métodos de uso, y métodos para obtenerlos.
(19/04/2012) Un método in vitro para inhibir la angiogénesis, comprendiendo el método poner en contacto células con una cantidad de una composición efectiva para inhibir la angiogénesis, comprendiendo la composición un mimético peptídico a base de calixareno seleccionado de **Fórmula**
o derivados con puentes del compuesto 4, en el que el compuesto 4 es
Agentes moduladores de receptores de calcio.
(17/04/2012) Compuesto o sal que tiene la estructura de fórmula (II):
en la que:
R1 es Rb;
R2 es alquilo C1-8 o haloalquilo C1-4;
R3 es H, haloalquilo C1-4 o alquilo C1-8;
R4 es H, haloalquilo C1-4 o alquilo C1-8;
R5 es, independientemente, en cada caso, H, alquilo C1-8, haloalquilo C1-4, halógeno, -O-alquilo C1-6, -NRaRd o NRdC(=O)Rd;
R6 es Rd, haloalquilo C1-4, -C(=O)Rc, -O-alquilo C1-6, -ORb, -NRaRa, -NRaRb, -C(=O)ORc, -C(=O)NRaRa, OC(= O)Rc, -NRaC(=O)Rc, ciano, nitro, -NRaS(=O)mRc o -S(=O)mNRaRa; R7 es Rd, haloalquilo C1-4, -C(=O)Rc, -O-alquilo C1-6, -ORb, -NRaRa, -NRaRb, -C(=O)ORc, -C(=O)NRaRa, OC(= O)Rc, -NRaC(=O)Rc, ciano,…
Benzotriazol como moduladores de quinasas.
(16/04/2012) Un compuesto de la fórmula:
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que
R es alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, o un resto elegido entre:
en los que
cada Ra es con independencia H, alquilo inferior, OH o hidroxi-alquilo inferior;
cada Rb es con independencia H, alquilo inferior, halógeno, nitro o halo-alquilo inferior;
p es el número 1, 2, 3 ó 4;
X es O, CR4R5, C(=O) o S(O)x;
R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo o NH2;
cada uno de R3 es con independencia halógeno, -NO2, alquilo inferior, -CN, -OR7, -NR8R9, -C(O)-R7, -O-C(O)- R7, -CF3, -CHF2, -SO2-R10, o dos de R3 forman alquileno-dioxi;
R4 es hidrógeno, alquilo inferior, ciano, -(CH2)nOR7, -(CH2)nNR8R9, -(CH2)n-C(O)-NR8R9, -(CH2)n-OC(O)-NR8R9,…
Compuestos de ariloxi-N-biciclometil-acetamida sustituidos como antagonistas de VR1.
(04/04/2012) Un compuesto de la fórmula (I) :
en la que A=B=D representa NR10-C (O) -NR9, S-C (O) -NR9, NR9-C (O) -S, NR9-C (O) O, CR10-C (O) -NR9, O-C (O) -NR9, NR10-C (O) -CR, NR10-NR9-C (O), C (O) -NR9-NR10, NR10-N=CR9, N=N-CR9, NR10-CR9=N, N=CR9-NR10, NR10-N=N, N=N-NR10, S-CR9=N o N=CR9-S;
X1 representa CR1;
X2 y X3 representa cada uno independientemente CR8;
R1, R6, R8, R9 y
R10 representa cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alquilo (C1-C6), alcoxilo (C1-C8), hidroxialcoxilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) -alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) -alcoxilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alquiltio (C1-C6), alquilsulfinilo (C1-C6) o alquilsulfonilo (C1-C6); R2, R3,
R4, y
R5 representa cada uno independientemente hidrógeno, alquilo (C1-C6), halógeno, haloalquilo…
HETEROCICLOS COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNAS CINASAS.
(13/03/2012) Compuesto de fórmula I o II
enantiómeros, diastereómeros y sales del mismo en el que
J es N o CR3;
W es O, S o NH;
X es CR\text{2b*}R2c o NR2b+;
Z es CRaRb o S(O)\text{v*};
Ra y Rb son independientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo, -C(=O)R4, -C(=O)OR4; -C(=O)NR5R5a cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido independientemente con uno o más grupos R10 según permite la valencia;
Rc y Rd en cada caso son independientemente H, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo,…
CARBOXI-AMIDO-TRIAZOLES PARA EL TRATAMIENTO LOCAL DE ENFERMEDADES OCULARES.
(01/12/2011) Un profármaco de CAI seleccionado del grupo que consiste en: un compuesto de la fórmula III, una forma cristalina de la fórmula III, una sal de adición de ácido de la fórmula III, un estereoisómero de la fórmula III y una forma enantiomérica de la fórmula III. en donde en la fórmula III: Fórmula III R3 se selecciona de hidrógeno, alquilo, arilo, alquilarilo y heteroarilo o es un grupo de la fórmula en donde X, Y y Z son independientemente hidrógeno, hidroxi, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, halógeno, nitro o ciano: R4 es hidrógeno, alquilo, arilo, alquilarilo o heteroarilo, o un grupo de fórmula En donde X, Y y Z son independientemente hidrógeno, hidroxi, alcoxi, amino, alquilamino,…
(27/07/2011) Un compuesto de fórmula II: en donde: R1 es hidrógeno, alquilo C1 - 4, halo, hidroxi, mercapto, trifluorometilo, amino, mono o di(alquil C1 - 4)amino, ciano, formilo, -CH=NO-alquilo C1 - 4, alcoxi C1 - 4, haloalcoxi C1 - 4, ariloxi, alquiltio C1 - 4, o arilo; Y es O, S, NH o NMe; Z es CH o N; Alk es alquileno C1 - 6; y R11 es OR10 o SR10, donde R10 es alquilo C1 - 4; o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato de los mismos
AGENTE PREVENTIVO O TERAPÉUTICO PARA ENFERMEDAD INFLAMATORIA DEL INTESTINO.
(06/06/2011) Una composición farmacéutica para su uso en la prevención o tratamiento de enfermedades inflamatorias del intestino (EII), que comprende 7,8-dimetoxi-4(5H),10-dioxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-c][1]benzoazepina, un profármaco de la misma, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en donde el profármaco es 2-(1isopropoxicarboniloxi-2-metilpropil)-7,8-dimetoxi-4(5H),10-dioxo-2H-1,2,3-triazolo[4,5-c][1]benzoazepina
COMPOSICIÓN VETERINARIA QUE COMPRENDE UN ARILPIRAZOL Y UNA NITROENAMINA CON ACTIVIDAD ANTIPARASITARIA POTENCIADA.
(01/03/2011) Composición para uso en el tratamiento de infestaciones por pulgas en animales y de enfermedades producidas por dicha infestación, que comprende una cantidad eficaz de un compuesto de arilpirazol de fórmula (I) en la que Ar es 2,6-dicloro-4-trifluorometilfenilo o 2-nitro-4-trifluorometilfenilo; A es S(O)m, -CH=CH-, O o NH; W es N y Z es CR 5 ; o W es CR 1 y Z es N o CR 5 ; R 1 es hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, halógeno o R 20 S(O)q; R 2 y R 3 son hidrógeno, alquilo, alquenilo o alquinilo, estando cada uno de ellos opcionalmente sustituido, arilo, ciano, halógeno, nitro, YR 20 , S(O)2NR 8 R 9 , CHO, NR 8 R 9 o CYNR 8 R 9 ; R 4 es hidrógeno, alquilo…
DERIVADOS DE BENZOTRIAZOL COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES CANNABINOIDES.
(27/11/2009) Uso de un compuesto de fórmula (I) infra en la fabricación de un medicamento para tratamiento o la prevención de obesidad, trastornos psiquiátricos y neurológicos, trastornos neuroinflamatorios, trastornos cognitivos y de la memoria, psicosis, trastornos gastrointestinales, adicción, asma y cirrosis hepática **(Ver fórmula)** una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptables y una forma estereoisómera del mismo, en donde R1 es hidrógeno, halo, hidroxilo, hidroximetilo, trifluorometilo, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, alquiloxicarbonilo C1-6, carboxilo, formilo, (hidroxiimino)-metilo, ciano, amino, mono- y di-(alquil C1-6)amino o nitro; R2 es hidrógeno; alquilo C1-10 sustituido opcionalmente con Ar1, cicloalquilo C3-7, hidroxilo o alquil-oxi…
REMEDIOS PREVENTIVOS PARA ENFERMEDADES ASOCIADAS A QUIMIOQUINAS.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: TEIJIN LIMITED. Inventor/es: SHIOTA, TATSUKI TEIJIN LIMITED, MIYAGI, FUMINORI TEIJIN LIMITED, KAMIMURA, TAKASHI TEIJIN LIMITED, OHTA, TOMOHIRO TEIJIN LIMITED, TAKANO, YASUHIRO TEIJIN LIMITED, HORIUCHI, HIDEKI TEIJIN LIMITED.
Uso de un compuesto de acuerdo la fórmula (I) o una sal de adición de ácidos farmacéuticamente aceptable del mismo o una sal de adición de alquilo C1-C6 farmacéuticamente aceptable del mismo, en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de la glomerulonefritis, nefritis intersticial o síndrome nefrótico; donde R1 es un grupo fenilo, un grupo cicloalquilo C3-C8 o un grupo heterocíclico aromático que tiene de 1 a 3 átomos de oxígeno, átomos de azufre y/o átomos de nitrógeno como heteroátomos; el grupo fenilo o el grupo heterocíclico aromático en el radical R1 anterior puede condensarse con un anillo de benceno o un grupo heterocíclico aromático que tiene de 1 a 3 átomos de oxígeno, átomos de azufre y/o átomos de nitrógeno como heteroátomos para formar un anillo condensado; el grupo fenilo, el grupo cicloalquilo C3-C8.
BENZOHETEROCICLOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE MEK.
(01/03/2006) Un compuesto de la fórmula (I) siguiente: en la que: W es OR1, NR2OR1, NRARB, NR2NRARB, O(CH2)2-4NRARB, o NR2(CH2)2-4NRARB; R1 es H, alquilo de C1-8, alquenilo de C3-8, alquinilo de C3-8, cicloalquilo de C3-8, fenilo, (fenil)alquilo de C1-4, (fenil)alquenilo de C3-4, (fenil)alquinilo de C3-4, (cicloalquilo de C3-8)alquilo de C1, 4, (cicloalquilo de C3-8)alquenilo de C3-4, (cicloalquilo de C3-8)alquinilo de C3, 4, radical heterocíclico de C3-8, (radical heterocíclico de C3-8)alquilo de C1-4, (radical heterocíclico de C3-8)alquenilo de C3-4, (radical heterocíclico de C3-8)alquinilo de C3-4, o (CH2)2-4 NRCRD; R2 es H, alquilo de C1-4, fenilo, cicloalquilo de C3-6,…
USO DE TRIAZOLES FLUORADOS PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR NEUROPATICO.
(16/12/2005). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: SCHMUTZ, MARKUS.
Uso de un compuesto de fórmula en donde Ph es un radical fenilo o-fluorado que puede estar adicionalmente sustituido por uno o dos átomos de halógeno seleccionados entre flúor y cloro, R1 es hidrógeno, carbamoilo, N-alcanoil(C2-C5)carbamoilo o N, N- dialquil(C1-C4) carbamoilo y R2 es carbamoilo, N- alcanoil(C2-C5)carbamoilo o N, N-dialquil(C1-C4) carbamoilo, en la preparación de una composición farmacéutica para el tratamiento de dolor neuropático.
HIDROXIIMINO-FLUORENOS HETEROCICLICOS Y USO PARA INHIBIR PROTEINA-QUINASAS.
(01/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: CHONG, WESLEY, KWAN, MUNG, DUVADIE, ROHIT, KUMAR.
Un compuesto de la fórmula I: en donde: R5 y R6 son cada uno independientemente hidrógeno, halo, o un grupo alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, arilo, heteroarilo, aciIo, tio-alquilo C1-C12, sulfonilo, o sulfoxilo sustituidos o no sustituidos; y X es C-Y ó N, donde Y es hidrógeno, halo, NH2, NO2, o un grupo alquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C12, heterocicloalquilo, alcoxi C1-C12, alquenilo C2-C12, arilo, heteroarilo, ariloxi, alquil C1-C12-amino, dialquil C1-C12- amino, tio-alquilo C1-C12, acilo, sulfonilo, sulfóxido, o tioarilo, sustituidos o no sustituidos. o un solvato de dicho compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto.
NUEVOS COMPUESTOS DE TRIAZOL(4,5-D)PIRIMIDINA.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: GUILE, SIMON ASTRA CHARNWOOD, HARDERN, DAVID ASTRA CHARNWOOD, INGALL, ANTHONY ASTRA CHARNWOOD, SPRINGTHORPE, BRIAN ASTRA CHARNWOOD, WILLIS, PAUL ASTRA CHARNWOOD.
Un compuesto de fórmula (I) **(fórmula)** en donde: R1 es alquilo C3-5 de cadena lineal sustituido opcionalmente con uno o más átomos de halógeno; R2 es un grupo fenilo, sustituido opcionalmente con uno o mas átomos de flúor; R3 y R4 son ambos hidroxi; R es XOH, donde X es CH2, OCH2CH2 o un enlace; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato de dicha sal, con la condición de que: cuando X es CH2 o un enlace, R1 no es propilo, cuando X es CH2 y R1 es CH2CH2CF3, butilo o pentilo, el grupo fenilo en R2 tiene que estar sustituido con flúor, cuando X es OCH2CH2 y R1 es propilo, el grupo fenilo en R2 tiene que estar sustituido con flúor.
PROCEDIMIENTOS DE IDENTIFICACION DE COMPUESTOS PARA LA INHIBICION DE LESIONES NEOPLASTICAS, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS.
(01/11/2002) Se da a conocer una composición farmacéutica para el tratamiento de la neoplasia, que comprende un portador farmacéuticamente aceptable y un compuesto seleccionado por: determinación de la actividad inhibitoria de la ciclooxigenasa (COX) del compuesto; determinación de la actividad de inhibición del PDE del compuesto en el que el PDE se caracteriza por: (a) especificidad del cGMP sobre cAMP; (b) comportamiento cinético cooperativo en presencia de sustrato de cGMP; (c) afinidad submicromolecular por cGMP; y (d) insensibilidad a la incubación con quinasa de proteína dependiente de cGMP; y selección del compuesto que tiene actividad inhibitoria de COX inferior que dicha…
