CIP-2021 : A61K 31/4192 : 1,2,3-Triazoles.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/4192[4] › 1,2,3-Triazoles.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/4192 · · · · 1,2,3-Triazoles.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de la acadesina, productos y composiciones que los comprenden, sus utilizaciones terapéuticas y sus procedimientos de síntesis.

(27/05/2015) Compuestos de fórmula general:**Fórmula** en la que: - R1 se selecciona de entre · un grupo pentosa cíclica en forma furánica con los grupos OH libres o eventualmente sustituidos con uno o varios grupos mono-, bi- o trifosfato, acetilo, isopropilideno, benzoilo o paratoluoilo, · un grupo hexosa en forma piránica con los grupos OH libres o eventualmente sustituidos con uno o varios grupos mono-, bi- o trifosfato o acetilo, · un grupo naftilo, eventualmente sustituido con uno o varios grupos alquilo o amino sustituidos que presentan de 1 a 4 átomos de carbono, · un grupo bencilo eventualmente sustituido con uno o varios grupos alquilo o amino sustituidos que presentan de 1 a 4 átomos de carbono, · unos…

Derivados de arilamida sustituido con triazol y su utilización como antagonistas del receptor purinérgico P2x3 y/o P2x2/3.

(29/04/2015) Un compuesto seleccionado de entre el grupo que consiste en: (2-metoxi-1-metil-etil)-amida del ácido 4'-metil-5-[1,2,3] triazol-1-il-bifenil-3-carboxílico, (2-metoxi-1-metil-etil)-amida del ácido 4'-metil-5-(5-metil-[1,2,3]triazol-1-il)-bifenil-3-carboxílico, ((R)-2-metoxi-1-metil-etil)-amida del ácido 4'-metil-5-(5-metil-[1,2,3] triazol-1-il) bifenil-3-carboxílico, ((S)-2-hidroxi-1-metil-etil)-amida del ácido 5-(5-isopropil-[1,2,3] triazol-1-il)-4'-metil-bifenil-3-carboxílico, (2-metoxi-1-metil-etil)-amida del ácido 5-(5-isopropil-[1,2,3] triazol-1-il)-4'-metil-bifenil-3-carboxílico, ((R)-2-metoxi-1-metil-etil)-amida del ácido 5-(5-isopropil-[1,2,3] triazol-1-il)-4'-metil-bifenil-3-carboxílico, (2-hidroxi-1-metil-etil)-amida del ácido 5-(5-isopropil-[1,2,3] triazol-1-il)-4'-metil-bifenil-3-carboxílico,…

Derivados arilamida sustituidos con triazol y utilización de los mismos como antagonistas de receptores purinérgicos P2X3 y/o P2X2/3.

(29/04/2015) Compuesto de fórmula I: **Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los que: R1 es [1,2,4]triazol-1-ilo sustituido opcionalmente en la posición 5 con alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquilamino C1-6-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o cicloalquil C3-6-alquilo C1-6, R2 es 5-metil-piridín-2-ilo, 5-cloro-piridín-2-ilo, 5-fluoro-piridín-2-ilo, 5-metil-3-fluoro-piridín-2-ilo, 5-metil-3-cloro-piridín-2-ilo, 3,5-difluoro-piridín-2-ilo ó 3,5-dicloro-piridín-2-ilo, R3 es hidrógeno, R4 es hidrógeno o metilo, R5 es hidroximetilo, metoximetilo, morfolín-4-ilmetilo, piperidín-1-ilmetilo sustituido opcionalmente en la posición 4 con metilo, metanosulfonilo o acetilo, 1,1-dioxo-tiomorfolín-1-ilo, piperidín-1-ilo…

Agentes terapéuticos.

(18/03/2015) Un compuesto de la fórmula (Ia), fórmula (Ib) o fórmula (Id):**Fórmula** en la que R1b es un cicloalquilo C3-6, que está sin sustituir o sustituido con R2a, R2b o R2c; en la que R1c es un heterociclo saturado, que está sin sustituir o sustituido con R2a, R2b o R2c; R2 se seleccionada entre el grupo que consiste en: fenilo, que está sustituido con R2a, R2b y R2c, heterociclo, que está sustituido con R2a, R2b y R2c, alquilo C1-8, que está sin sustituir o sustituido con 1-6 halógenos, hidroxi, -NR10R11, fenilo o heterociclo, en donde el fenilo o el heterociclo están sustituidos con R2a, R2b y R2c, cicloalquilo C3-6, que está sin sustituir o sustituido con 1-6 halógenos, hidroxi o - NR10R11, y -alquil C1-6-(cicloalquilo C3-6), que está sin sustituir o sustituido…

Compuestos aril triazol con actividad antitumoral.

(18/02/2015) Un compuesto de fórmula general I**Fórmula** en la que, R1 es H, CONR4R5; R5 es H, (C1-C6)-alquilo o (C3-C10)-cicloalquilo cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido una o más veces con OH, OMe, Cl, F; R4 es H, (C1-C4)-alquilo o CH(R11)COR12; o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un heterociclo de tres a siete miembros que contiene opcionalmente otro heteroátomo elegido del grupo que consiste en N, O o S; y donde dicho heterociclo está opcionalmente sustituido una o más veces con OH, OMe, (C1-C4)-alquilo, fenilo opcionalmente sustituido, o bencilo; R11 es una cadena lateral de un α-aminoácido natural; R12 es OH, amino, alquilamino o dialquilamino; R2…

Derivados de triazol como ligandos de receptores Gaba.

(17/12/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en la que: A es -CH2-O-, o -CH≥CH-; X es S o CH; Y es O, NR9 o CR9, con la condición de que si X es S, entonces Y sea CR9 y si X es CH, entonces Y sea O o NR9; u, v representan en cada caso un enlace sencillo o un doble enlace, con la condición de que u y v no sean ambos dobles enlaces y no sean ambos enlaces sencillos; R1, R2 son alquilo, arilo opcionalmente sustituido por 1 ó 2 halógenos o heteroarilo opcionalmente sustituido por 1 ó 2 halógenos, en los que uno de R1 y R2 es alquilo; R3 es halógeno, ciano, alquilo, haloalquilo, nitro, -C(O)R4 o -C(O)NR5R6; R4 es H, alquilo, arilo, hidroxi, alcoxi o ariloxi; R5 es H, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, -(CH2)n-cicloalquilo, -(CH2)n-heterocicloalquilo,…

Derivados de indol como antagonistas del receptor CRTH2 en combinación con un segundo ingrediente activo.

(26/11/2014) Una combinación de un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:**Fórmula** representa**Fórmula** o**Fórmula** Y1 se selecciona entre arilo opcionalmente sustituido y -C(R2)(R3)(R4); Y2 se selecciona entre H y -alquilo C1-6; Z se selecciona entre H y -alquilo C1-6; R1a y R1b se seleccionan independientemente entre H, halógeno, -O-alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6, -alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, arilo opcionalmente sustituido y -(alquileno C1-3)-arilo opcionalmente sustituido; R2 se selecciona entre H, -alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con halógeno, -OH o -NHSO2CH3, -OH, -O-alquilo C1-6, -S(O)nalquilo C1-6, -CN,…

Nuevos componentes que se unen a FXR (NR1H4) y modulan su actividad.

(12/11/2014) Un compuesto de acuerdo coo la siguiente fórmula , un enantiómero. dlastereómero, tautómero. o sal fannacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula** en donde R es seleccionado del grupo que consiste de COORe" CONR7Ra. tetrazolllo o H. con Re independientemente seleccionado del grupo que consiste de H, o alquilo C1-6, y R7 y R8 Independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste de H. alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alqulleno C1-6-R9. SO2 alquilo-C1-6 , donde R9 es seleccionado del grupo que consiste de COOH. OH. o SO3,H; A es seleccionado del grupo que consiste de lenilo, plrldilo, pirazolilo. Indolilo, tienllo. benzotlenilo. indazolllo, benzisoxazolilo, benzofuranllo, benzotriazolilo, furanllo, benzotiazolllo. tiazolilo. cada uno opcionalmente sustituido con uno o dos grupos…

Derivados triazol y utilización de los mismos para trastornos neurológicos.

(24/09/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: A es -CH2-O-, -CH≥CH- o -C≡C-; X es N o CH; Y es N o CR9; Z es N o CR10; R1, R2 son alquilos, arilo sustituido opcionalmente con un halo o heteroarilo sustituido opcionalmente con un halo, en los que uno de entre R1 y R2 es alquilo; R3 es halo, ciano, haloalquilo, -C(O)R4 o -C(O)NR5R6; R4 es H, hidroxi, alcoxi o ariloxi; R5 es H, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, halohidroxialquilo, -(CH2)n-cicloalquilo, -(CH2) heterocicloalquilo, o -(CH2)n-NR7R8, en los que cicloalquilo y heterocicloalquilo se sustituyen opcionalmente con uno o más de entre halo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi u oxo; R6 es H, alquilo o es alquileno conjuntamente con R9 o R10; o R5 y R6 conjuntamente con…

Compuesto de ácido carboxílico.

(13/08/2014) Un compuesto de fórmula general (I) siguiente, o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que X representa ≥C(R5)- o ≥N-; Y representa -O-; L representa un grupo alquileno C1-C3 opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, un grupo haloalquilo C1-C3 o un grupo alquilo C1-C3, o un enlace; M representa un grupo cicloalquilo C3-C10 (estando el grupo cicloalquilo opcionalmente condensado con un grupo fenilo o un anillo heterocíclico de 4 a 10 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan de nitrógeno, oxígeno y azufre,…

Tratamiento de distrofia muscular de Duchenne.

(30/07/2014) Compuesto de fórmula , o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento o la profilaxis de distrofia muscular de Duchenne o distrofia muscular de Becker, en la que X es O; Y es N; R9 es -L-R3; L es (i) un enlace sencillo; o (ii) un grupo ligador seleccionado de: (a) -O-, -S- y -(CO)nNR18-; (b) alquileno, alquenileno y alquinileno, cada uno de los cuales está interrumpido opcionalmente por uno o más de -O-, -S- o -NR18-, o uno o más de enlace C-C sencillo, doble o triple; y (c) un enlace -N-N- sencillo o doble; en el que n es un número entero de desde 0 hasta 2; y R18 es hidrógeno, alquilo o C(O)R16; R3 es alquilo, alcoxilo o arilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con de uno a tres R2, que pueden…

MIMÉTICO DE 1,2,3-TRIAZOL 1,4,5-TRISUSTITUIDO DE RGD Y/U OGP.

(03/07/2014). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSIDAD DEL PAIS VASCO-EUSKAL HERRIKO UNIBERTSITATEA. Inventor/es: AIZPURUA IPARRAGUIRRE,Jesús María, SAGARTZAZU AIZPURUA,Maialen, BRACERAS IZAGUIRRE,Iñigo, AZPIROZ DORRONSORO,Francisco Javier, OYARBIDE VICUÑA,Joseba, FERNANDEZ OYON,Xavier.

La presente invención se refiere a compuestos no peptídicos de fórmula (I) que contienen un núcleo central de 1,2,3-triazol 1,4,5-trisustituido y un apéndice reactivo apropiado para formar enlaces covalentes "click" en la superficie de materiales funcionalizados con grupos reactivos incluyendo: grupos azida, alquino terminal, ciclooctalquino, tiol, maleimida o tioácido. Estos compuestos son miméticos no peptídicos de RGD (Arg-Gly-Asp) y/o OGP.

Compuestos terapéuticos.

(25/06/2014) Un compuesto que tiene la Fórmula 2 en la que R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan del grupo que consiste en un alquilo de C1 a C10, cicloalquilo de C3 a C10, cicloalquil C3 a C10-metilo, alqueno de C3 a C10, alquino de C3 a C10 y una cadena que contiene un anillo heterocíclico o condensado; cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; X1 y X2 son iguales o diferentes, y se seleccionan del grupo que consiste en un enlace, O, N y S; T es un enlace sencillo o doble; R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alqueno de C3 a C10, alquino de C3 a C10 y una cadena que contiene un anillo…

Procedimiento mejorado para la preparación de un intermedio de rufinamida.

(25/06/2014) Procedimiento de una única etapa para la preparación del compuesto de fórmula 1H-I que comprende isómero 3H-I en una cantidad inferior a aproximadamente 0,2% de área medida por un método de cromatografía que comprende: a) reacción de un compuesto de fórmula IX: en donde LG es un grupo saliente con azida sódica en presencia de un catalizador de transferencia de fase y un disolvente no polar o un disolvente aprótico dipolar con un punto de ebullición por debajo de 100°C, b) reacción de la mezcla resultante con un ácido propiólico; y c) aislamiento del compuesto 1H-I.

Uso del orotato de carboxiamidotriazol (CIA) en la degeneración macular.

(04/06/2014) El orotato de 5-amino-1,2,3-carboxiamidotriazol para su uso para tratar la degeneración macular, en el que el orotato de 5-amino-1,2,3-carboxiamidotriazol se administra por vía oral.

Moduladores de receptores de estrógeno y usos de los mismos.

(28/05/2014) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (XII):**Fórmula** en donde, X 1 es CH, CR3 o N; X2 es N, CH, o CR3; Z es -OH o -OR10; R2 es C1-C4alquilo, C1-C4fluoroalquilo, C1-C4deuteroalquilo, C3-C6cicloalquilo, o -C1-C4alquileno-W; W es hidroxi, halógeno, CN, C1-C4alquilo, C1-C4haloalquilo, C1-C4alcoxi, C1-C4haloalcoxi, y C3-C6cicloalquilo; cada R3 es independientemente halógeno, C1-C4alquilo, o C1-C4fluoroalquilo; cada R4 es independientemente halógeno, -CN, -OR9, -S(≥O)2R10, C1-C4alquilo, C1-C4fluoroalquilo, o C1-C4heteroalquilo; cada R5 es independientemente halógeno, -CN, -OR9, -S(≥O)2R10, C1-C4alquilo, C1-C4fluoroalquilo, o C1-C4heteroalquilo; R6 es H, C1-C4alquilo, o halógeno; R7 es H, C1-C4alquilo, o halógeno; R9 es H, C1-C6alquilo, C1-C6fluoroalquilo,…

Compuestos heterocíclicos como agentes antivirales.

(02/04/2014) Compuesto de fórmula I**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Het es un radical seleccionado de (a-1), (a-2) o (a-8):**Fórmula** en los que R1 es hidrógeno, metilo, etilo, cloro, metoxilo o trifluorometilo; R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, cloro o metilo; e Y es O o S; A es un radical heterocíclico bivalente de la fórmula (b-1):**Fórmula** en la que uno o más de los átomos de carbono dentro del radical (b-1) pueden estar opcionalmente sustituidos con alquilo C1-6 o dos átomos de carbono en el radical (b-1) pueden estar unidos por puente con un radical alquileno…

Derivados de 1,2,3-triazol para uso como inhibidores de estearoil-coA desaturasa.

(26/02/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: X representa -CONH-, -NHCO- o -CH2NH-; R1 representa: -arilo C6-10 sustituido opcionalmente con uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente de: (a) -alquilo C1-6, -OCH3, -haloalquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, -O-cicloalquilo C3-6 o halógeno; (b) fenilo sustituido opcionalmente con uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente de: halógeno; R2 representa -alquilo C1-6; R3 representa: -arilo C6-10 sustituido opcionalmente con uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente de: (a) -alquilo C1-6, -alquenilo C1-6, -alcoxi C1-6, -O(CH2)mR4, -(CH2)mOC(≥O)R4, -(CH2)nCO2R5, -(CH2)nOC(≥O)R5, -alquil C0-6-OH, -C(≥O)NHR6, -(CH2)pNHC(≥O)R7,…

Compuestos beta-lactámicos inhibidores de APAF1.

(19/02/2014) La presente invención se refiere a compuestos para la prevención y/o tratamiento de trastornos causados por muerte celular por apoptosis o para la prevención de procesos degenerativos causados por la muerte celular por apoptosis, a través de la inhibición del factor de activación de la peptidasa apoptótica 1 (APAF1, Apoptotic Peptidase Activating Factor 1).

Derivados de indol como antagonistas del receptor CRTH2.

(29/01/2014) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:**Fórmula** Y1 se selecciona entre arilo opcionalmente sustituido y -C(R2)(R3)(R4); Y2 se selecciona entre H y -alquilo C1-6; Z se selecciona entre H y -alquilo C1-6; R1a y R1b se seleccionan independientemente entre H, halógeno, -O-alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6, -alquilo C1-6,haloalquilo C1-6, arilo opcionalmente sustituido y -(alquileno C1-3)-acrilo opcionalmente sustituido; R2 se selecciona entre H, -alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con halógeno, -OH o -NHSO2CH3, -OH, -OalquiloC1-6, -S(O)nalquilo…

COMPUESTOS BETA-LACTÁMICOS INHIBIDORES DE APAF1.

(23/01/2014). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: PEREZ PAYA, ENRIQUE, MESSEGUER PEYPOCH, ANGEL, ALFONSO RODRIGUEZ,IGNACIO, ORZAEZ CALATAYUD,MAR, CORREDOR SÁNCHEZ,Miriam.

La presente invención se refiere a compuestos para la prevención y/o tratamiento de trastornos causados por muerte celular por apoptosis o para la prevención de procesos degenerativos causados por la muerte celular por apoptosis, a través de la inhibición del factor de activación de la peptidasa apoptótica 1 (APAF1, Apoptotic Peptidase Activating Factor 1).

Uso de triazoles fluorados para el tratamiento de trastornos afectivos o de atención.

(11/12/2013) Un compuesto de la fórmula I para uso en el tratamiento de un trastorno seleccionado de trastornos afectivos ytrastornos de atención**Fórmula** en donde Ph es fenilo o-fluorado, el cual puede estar sustituido adicionalmente por 1 o 2 átomos de halógenoseleccionados del grupo que consiste de flúor y cloro; R1 es hidrógeno, carbamoilo, N-(C2-C5)alcanoilcarbamoilo oN,N-di(C1-C4)alquilcarbamoilo; y R2 es carbamoilo, N-(C2-C5)alcanoilcarbamoilo o N,Ndi(C1-C4)alquilcarbamoilo.

Derivados de piperidina y piperazina para el tratamiento de tumores.

(18/11/2013) Compuestos seleccionados del grupo **Tabla**

Inhibidores de cisteína proteasas, las composiciones farmacéuticas de las mismas y sus aplicaciones terapéuticas.

(30/10/2013) Compuesto de fórmula (I): en el que: es un enlace simple o doble, según sea apropiado; no es ningún enlace o es un enlace simple, según sea apropiado; T, U, V, W, X son lo mismo o diferentes y se pueden elegir entre C o N.Ru, se puede elegir del grupo que consiste en CN, ≥O, Hal, Alq, OAlq, OH, perhalogenoalquilo, NRCN,C(CN)≥C(OH) (OAlq), SR, NRR', C(O)NRR', Heterociclo, Arilo, Heteroarilo, Cicloalquilo, en los que Alq, Arilo,Heteroarilo, Heterociclo, Cicloalquilo están opcionalmente sustituidos por uno o más de Hal, 40 NRR', CN, OH, CF3,Arilo, Heteroarilo, OAlq o poli(alquilenoxi), Rv y Rw son de manera independiente H o están ausentes R3, R4, R5, R6 son cada uno idéntico o diferente…

Indanilaminas aciladas y su uso como productos farmacéuticos.

(18/10/2013) Una indanilamina acilada de acuerdo con la fórmula general (I) en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una de sus mezclas en cualquier relación o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde R1 es H, halógeno o alquilo C1-C4; R2 y R3 son cada uno H; R4 tiene, de modo independiente, el mismo significado que R1; A y B son cada uno CH2; R5 es fenilo o un grupo Hetar, dos los cuales pueden no estar sustituidos o pueden llevar uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: F; Cl; Br, alquilo C1-C3; alcoxi C1-C3-metilo; 2-amino-3,3,3-trifluoro-propilo; CF3, alcan C3-C5-diílo; fenilo; heteroarilo;…

Nuevo derivado de sulfonamida de ácido malónico y uso farmacéutico del mismo.

(16/10/2013) Un derivado de sulfonil malonamida representado por la siguiente fórmula (II) **Fórmula** donde R2 es 2-naftilo, trans-β-estirilo, fenetilo, 3-fenoxipropilo o 4-fenilbutilo; uno de R13 y R14 es un átomo de hidrógeno, y el otro es isopropilo, isobutilo, neopentilo, alilo, -CH1-R16 donde R16 escicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido o -CO-NR5R6 (donde R5 y R6 soniguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, arilo opcionalmente sustituido o heteroariloopcionalmente sustituido, o R5 y R6 opcionalmente forman amino cíclico opcionalmente sustituido junto con un átomode nitrógeno unido al mismo), -(CH2)2-R16' (donde R16' es ciano o Alcoxi C1-6), o -(CH2)n-Ar2 (donde n es un número entero de 1 a 3, y Ar2 es fenilosustituido o heteroarilo opcionalmente…

Derivados de 1,2,3-triazol como inhibidores del receptor sigma.

(16/07/2013) Compuesto de la fórmula I: en la que R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C6 y arilo sustituido o no sustituido; R2 y R3 se seleccionan independientemente de hidrógeno y halógeno; R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-C6 y cicloalquilo, o forman, junto con elnitrógeno al que están unidos, un grupo heterociclilo sustituido o no sustituido; con la condición de que R4 y R5 noson ambos hidrógeno, n es un número entero seleccionado de 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 y 8, o una sal, estereoisómero, profármaco o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

1,2,3-triazoles inhibidores de la polimerización de la tubulina para el tratamiento de trastornos proliferativos.

(21/06/2013) Un compuesto representado por la fórmula (VII):**Fórmula** o una sal, un solvato o un clatrato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:uno de Rk o Rl es -H y el otro es**Fórmula** uno de los anillos E o F está sustituido con tres o cuatro sustituyentes y el otro está sustituido con uno o mássustituyentes; y con la condición de que cuando Rk es -H, entonces el Anillo E no es 4-aminofenilo.

Procedimiento de preparación de rufinamida.

(10/04/2013) Un procedimiento de preparación de rufinamida, de fórmula (I), que comprende la preparación regioselectiva de un compuesto de fórmula (II), en la que R es COOR1, en la que R1 es hidrógeno, un metal alcalino, un alquilo C1-C8, aril-alquilo-C1-C8, o un grupoarilo; CN, CONH2, COCH3 o CH2OR2 en la que R2 es hidrógeno o un grupo protector de hidroxi, mediante un procedimiento que comprende la reacción de cicloadición 1,3-dipolar de la 2,6-difluorobencil azida defórmula (III) con un alquino terminal de fórmula (IV), en la que R es como se ha definido anteriormente, en presencia de un catalizador a base de una sal de cobre monovalente; para obtener un compuesto…

Derivados triazol inhibidores de HSP90.

(01/02/2013) Compuestos de la fórmula I donde R1 significa OH, OCH3, OCF3, OCHF2, OBzl, OAc, p-metoxibenciloxi, SH, S(O) mCH3, SO2NH2, Hal, CF3 o CH3,R2 significa SO2Het, SO2NHAr, SO2NAA', SO2NHA, SO2NA[(CH2)oNA2], SO2NAHet, SO2NABencilo, CONHA,CONAA', CONHAr, CONHHet, CONABencilo, CONA[(CH2)oOA] o CONAAr, R3 significa H o Br, R4, R5, R6 respectivamente, independientemente entre sí, H, Hal, CN, NO2, A, Alk, (CH2)nAr, (CH2)nHet, COOH,COOA, COOAr, COOHet, CONH2, CONHA, CONAA', CONHAr, CONAAr, CON(Ar)2, CONHHet, CON(Het)2, NH2,NHA, NHAr, NHHet, NAA', NHCOA, NHCONH2, NACOA', NHCO(CH2)nAr, NHCOHet, NHCOOA, NHCOOAr,NHCOOHet, NHCONHA, NHCONHAr, NHCONHHet, OH, OA, O(CH2)oHet, O(CH2)oNH2, O(CH2)oCN, OAr, OHet,SH, S(O)mA, S(O)mAr, S(O)mHet, SO2NH2, SO2NHA, SO2NAA', SO2NHAr, SO2NAAr, SO2NHHet, SO2N(Ar)2 oSO2N(Het)2, R4 y…

Derivado de propano-1,3-diona o una de sus sales.

(10/10/2012) Un derivado de propano-1, 3-diona representado por la fórmula general (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: donde los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados: A: arilo sustituido opcionalmente o heteroarilo sustituido opcionalmente, con la condición de que el sustituyente opcional en el arilo sustituido opcionalmente o heteroarilo sustituido opcionalmente del anillo A es -CN, -NO2, halógeno, -OH, -CO2H, -T104-[alquilo C1-C10 sustituido opcionalmente con (-OH, halógeno, grupo heterocíclico, arilo C6-C14 sustituido opcionalmente con halógeno, -NR101R103, -CO-R101, -CO-T101-R101 o -T101-R101) ], -CO-[grupo hidrocarbonado sustituido opcionalmente…

Derivados aminoácidos multicíclicos y métodos de su uso.

(26/09/2012) Un compuesto de fórmula o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable, en el que A es cicloalquilo, arilo o heterociclo, opcionalmente sustituidos; X es -O-, -S-, -C(O)-, -C(R4)≥, ≥C(R4)-, -C(R3R4)-, -C(R4)≥C(R4)-, -C≡C-, -N(R5)-, -N(R5)C(O)N(R5)-,-C(R3R4)N(R5)-, -N(R5)C(R3R4)-, -ONC(R3)-, -C(R3)NO-, -C(R3R4)O-, -OC(R3R4)-, -S(O2)-, -S(O2)N(R5)-, -N(R5)S(O2)-,-C(R3R4)S(O2)-, ó -S(O2)C(R3R4)-; E es arilo o heterociclo opcionalmente sustituidos; R1 es hidrógeno o alquilo, alquil-arilo, alquil-heterociclo, arilo o heterociclo, opcionalmente sustituidos; R2 es hidrógeno o alquilo, alquil-arilo, alquil-heterociclo, arilo o heterociclo, opcionalmente sustituidos; R3 es hidrógeno, alcoxi, amino,…

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