PROCEDIMIENTOS DE IDENTIFICACION DE COMPUESTOS PARA LA INHIBICION DE LESIONES NEOPLASTICAS, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS.

Se da a conocer una composición farmacéutica para el tratamiento de la neoplasia,

que comprende un portador farmacéuticamente aceptable y un compuesto seleccionado por: determinación de la actividad inhibitoria de la ciclooxigenasa (COX) del compuesto; determinación de la actividad de inhibición del PDE del compuesto en el que el PDE se caracteriza por: (a) especificidad del cGMP sobre cAMP; (b) comportamiento cinético cooperativo en presencia de sustrato de cGMP; (c) afinidad submicromolecular por cGMP; y (d) insensibilidad a la incubación con quinasa de proteína dependiente de cGMP; y selección del compuesto que tiene actividad inhibitoria de COX inferior que dicha actividad de PDE para tratamiento de la neoplasia. La invención también provee un procedimiento para seleccionar el tratamiento de la neoplasia, que comprende determinación de la actividad inhibitoria de la ciclooxigenasa (COX) del compuesto; determinación de la actividad inhibitoria de PDE2 del compuesto; y selección del compuesto con actividad inhibitoria del COX inferior para el tratamiento de la neoplasia.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: CELL PATHWAYS, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 702 ELECTRONIC DRIVE,HORSHAM, PENNSYLVANIA 19044.

Inventor/es: LIU, LI, PIAZZA, GARY, A., ZHU, BING, HAN, LI, THOMPSON, JOSEPH W., PAMUKEU, RIFAT.

Fecha de Publicación: 1 de Noviembre de 2002.

Fecha Concesión Europea: 27 de Marzo de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K31/165 A61K […] › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos aromáticos, p. ej. colchicina, atenolol, progabide.
A61K31/192 A61K 31/00 […] › que tienen grupos aromáticos, p. ej. sulindac, ácidos 2-aril-propiónicos, ácido etacrínico.
A61K31/365 A61K 31/00 […] › Lactonas.
A61K31/4192 A61K 31/00 […] › 1,2,3-Triazoles.
A61K38/06 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Tripéptidos.
A61K38/43 A61K 38/00 […] › Enzimas; Proenzimas; Sus derivados.
A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
C12N9/16 QUIMICA; METALURGIA. › C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA. › C12N MICROORGANISMOS O ENZIMAS; COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN; PROPAGACION, CULTIVO O CONSERVACION DE MICROORGANISMOS; TECNICAS DE MUTACION O DE INGENIERIA GENETICA; MEDIOS DE CULTIVO (medios para ensayos microbiológicos C12Q 1/00). › C12N 9/00 Enzimas, p. ej. ligasas (6.); Proenzimas; Composiciones que las contienen (preparaciones para la limpieza de los dientes que contienen enzimas A61K 8/66, A61Q 11/00; preparaciones de uso médico que contienen enzimas A61K 38/43; composiciones detergentes que contienen enzimas C11D ); Procesos para preparar, activar, inhibir, separar o purificar enzimas. › actúan sobre los enlaces éster (3.1).
C12Q1/00 C12 […] › C12Q PROCESOS DE MEDIDA, INVESTIGACION O ANALISIS EN LOS QUE INTERVIENEN ENZIMAS, ÁCIDOS NUCLEICOS O MICROORGANISMOS (ensayos inmunológicos G01N 33/53 ); COMPOSICIONES O PAPELES REACTIVOS PARA ESTE FIN; PROCESOS PARA PREPARAR ESTAS COMPOSICIONES; PROCESOS DE CONTROL SENSIBLES A LAS CONDICIONES DEL MEDIO EN LOS PROCESOS MICROBIOLOGICOS O ENZIMOLOGICOS. › Procesos de medida, investigación o análisis en los que intervienen enzimas, ácidos nucleicos o microorganismos (aparatos de medida, investigación o análisis con medios de medida o detección de las condiciones del medio, p. ej. contadores de colonias, C12M 1/34 ); Composiciones para este fin; Procesos para preparar estas composiciones.
G01N33/50 FISICA. › G01 METROLOGIA; ENSAYOS. › G01N INVESTIGACION O ANALISIS DE MATERIALES POR DETERMINACION DE SUS PROPIEDADES QUIMICAS O FISICAS (procedimientos de medida, de investigación o de análisis diferentes de los ensayos inmunológicos, en los que intervienen enzimas o microorganismos C12M, C12Q). › G01N 33/00 Investigación o análisis de materiales por métodos específicos no cubiertos por los grupos G01N 1/00 - G01N 31/00. › Análisis químico de material biológico, p. ej. de sangre o de orina; Ensayos mediante métodos en los que interviene la formación de uniones bioespecíficas con grupos coordinadores; Ensayos inmunológicos (procedimientos de medida o ensayos diferentes de los procedimientos inmunológicos en los que intervienen enzimas o microorganismos, composiciones o papeles reactivos a este efecto, procedimientos para preparar estas composiciones, procedimientos de control sensibles a las condiciones del medio en los procedimientos microbiológicos o enzimáticos C12Q).

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