Dicianopiridinas sustituidas con heteroarilo y su uso para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.
(15/06/2016) Compuesto de Fórmula (I) **Fórmula**
en la que
X representa O o S,
R1 representa heteroarilo de 5 o 6 miembros,
estando sustituido heteroarilo de 5 o 6 miembros con 1 o 2 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, del grupo de halógeno, nitro, ciano, alquilo (C1-C6), trifluorometilo, hidroxi, alcoxi (C1-C6), amino, mono-alquil-(C1-C6)-amino, di-alquil-(C1-C6)-amino, hidroxicarbonilo, alcoxi-(C1-C6)-carbonilo, aminocarbonilo, mono-alquil-(C1-C6)-aminocarbonilo, di-alquil-(C1-C6)-aminocarbonilo, cicloalquil-(C3-C7)-aminocarbonilo, aminosulfonilo, mono-alquil-(C1-C6)-aminosulfonilo, di-alquil-(C1-C6)-aminosulfonilo, alquil-(C1-C6)-sulfonilamino, pirrolidino, piperidino, morfolino, piperazino, N'-alquil-(C1-C4)-piperazino, pirrolidinocarbonilo, piperidinocarbonilo, morfolinocarbonilo,…
Compuestos antimicrobianos/adyuvantes.
(18/05/2016) Un compuesto que tiene un anillo que contiene azufre, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, de una de las Fórmulas I:**Fórmulas**
en las que
E es -CH2- o está ausente, en cuyo caso el anillo que contiene azufre está conectado directamente a fenilo;
R1, R2, R9, R10, y R11 si está presente se seleccionan independientemente cada uno del grupo que consiste en hidrógeno, metilo, etilo, propilo, ciclopropilo, butilo, ciclobutilo, pentilo, hexilo, isopropilo, isobutilo, neopentilo, metoxi, y etoxi;
adicionalmente, R1 y R2 pueden conectarse para formar un anillo de fenilo o benzofurano;
adicionalmente, R9 y R10 pueden conectarse para formar un anillo de fenilo o benzofurano;
R3 y R8 se seleccionan independientemente cada uno del grupo que consiste en hidrógeno,…
Inhibidores heterocíclicos de la aspartil proteasa.
(04/05/2016). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME CORP. Inventor/es: SMITH, ELIZABETH, M., GUO, TAO, WANG, LINGYAN, HUANG, YING, STRICKLAND, COREY, GREENLEE, WILLIAM, J., WU, YUSHENG, STAMFORD,ANDREW, LI,GUOQING, VOIGT,JOHANNES,H, CUMMING,JARED,N, ISERLOH,ULRICH, PAN,JIANPING, LE,THUY,X.,H, LAI,GAIFA, SAIONZ,KURT,W, BABU,SURESH,D, ZHU,ZHAONING, SUN,ZHONG-YUE, MCKITTRICK,BRIAN, CALDWELL,JOHN, HUNTER,RACHAEL C, MORRIS,MICHELLE L, GU,HUIZHONG, QIAN,GANG, TADESSE,DAWIT, SHAO,YUEFEI, YE,YUANZAN C, MISIASZEK,JEFFREY A, MAZZOLA,JR. ROBERT D, LIU,XIAOXIANG, DUO,JINGQI, QU,CHUANXING.
Un compuesto, o un tautomero del mismo, o una sal farmaceuticamente aceptable de dicho compuesto o dicho tautomero, en donde dicho compuesto se selecciona entre el grupo que consiste en:**Tabla**.
PDF original: ES-2582367_T3.pdf
Nuevos compuestos de tiofenilamida bicíclicos.
(20/04/2016) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
R1 y R2 juntos forman un -CR14≥CR15-CR16≥CR17-, -CR14R15-O-(CR16R17)m-CR18R19-, -CR14R15-(CR16R17)m-O CR18R19-, -O-CR14R15-(CR16R17)m-CR18R19-, -CR14R15-NR22-CR16R17-CR18R19-, -CR14R15-S(O)2-CR16R17-CR18R19-, - CR14R15-CR20R21- o -CR14R15-CR16R17-(CR18R19)p-CR20R21-;
R3 es un arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido o heteroarilo sustituido, en el que el arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido y heteroarilo sustituido están sustituidos con R23 y pueden estar sustituidos adicionalmente con R24 y/o R25;
R4 es H o alquilo;
R5 y R6 se seleccionan independientemente entre H, alquilo y cicloalquilo;
R7 es H, alquilo…
Derivados de dihidropirimidinona condensados sustituidos.
(06/04/2016) Dihidropirimidinonas condensadas sustituidas de fórmula general (I), o sus sales,**Fórmula**
en la que
Q representa la agrupación**Fórmula**
en la que R6, R7 y R8 tienen en cada caso el significado de acuerdo con las siguientes definiciones y en la que la flecha representa un enlace con el grupo N-R5;
W representa oxígeno o azufre;
A representa la agrupación C-R4, en la que R4 en la agrupación C-R4 tiene en cada caso el significado de acuerdo con la siguiente definición;
R1, R2, R3 representan hidrógeno o flúor;
R4 representa nitro, amino, hidroxilo, flúor, cloro, bromo, yodo, ciano, hidrotio, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3- C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), arilo, aril-alquilo (C1-C4), aril-alquenilo (C2-C6), aril-alquinilo (C2-C6), heteroarilo, cicloalquil (C3-C6)-alquilo (C1-C4), heteroaril-alquenilo (C2-C6),…
Bloqueadores de los canales de sodio triazoicos cíclicos.
(09/03/2016). Solicitante/s: University of Greenwich. Inventor/es: LEACH,MICHAEL, HARBIGE,LAURENCE, RIDDALL,DIETER, FRANZMANN,KARL.
El compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en donde z es un enlace sencillo y en donde
A es 2,3-diclorofenil y R1 es -CH2CCl3;
o una de sus sales.
PDF original: ES-2573506_T3.pdf
Inhibidores de cinasa a base de nicotinamida.
(09/03/2016). Solicitante/s: YM BIOSCIENCES AUSTRALIA PTY LTD. Inventor/es: BURNS, CHRISTOPHER, JOHN, KLING,MARCEL ROBERT.
Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: **Fórmula**
o sales o diastereómeros farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2571779_T3.pdf
(02/03/2016) Un compuesto seleccionado de la Fórmula 1, N-óxidos y sales del mismo,**Fórmula**
en donde
Q1 es un anillo fenilo o un sistema anular naftalenilo, cada anillo o sistema anular opcionalmente sustituido con hasta 5 sustituyentes seleccionados independientemente de R3; o un anillo heterocíclico totalmente insaturado de 5 a 6 miembros o un sistema anular bicíclico heteroaromático de 8 a 10 miembros, conteniendo cada anillo o sistema anular miembros anulares seleccionados de átomos de carbono y hasta 4 heteroátomos seleccionados independientemente de hasta 2 átomos de O, hasta 2 átomos de S y hasta 4 átomos de N, en donde hasta 3 miembros anulares de carbono se seleccionan independientemente de C(≥O) y C(≥S), y los miembros…
Ácidos picolínicos y piridimin-4-carboxílicos sustituidos, procedimiento para su preparación y su uso como herbicidas y reguladores del crecimiento de plantas.
(01/03/2016). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Inventor/es: HOFFMANN, MICHAEL, GERHARD, DOLLER,UWE, HEINEMANN,INES, ROSINGER,CHRISTOPHER,HUGH, HAUSER-HAHN,ISOLDE, GATZWEILER,ELMAR, BRÜNJES,MARCO, DIETRICH,HANS-JÖRG.
Compuestos de la fórmula (I), sus N-óxidos o sus sales**Fórmula**
en la que
A significa un resto del grupo que se compone de A1 a A20,**Fórmula**
R1 significa hidrógeno o alquilo (C1-C4),
R2 significa cloro,
R3 significa hidrógeno,
R4 significa hidrógeno,
R5 significa hidrógeno, halógeno, OH, NH2, CN, alquilo (C1-C3), alcoxi (C1-C3), alquilamino (C1-C3) o ciclopropilo,
R6 significa hidrógeno, halógeno, OH, NH2, CN, alquilo (C1-C3), alcoxi (C1-C3), ciclopropilo o vinilo, R7 significa hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C3), alcoxi (C1-C3), alquiltio (C1-C3), ciclopropilo, alquilamino (C1- C3) o fenilo,
R8 significa hidrógeno, alquilo (C1-C3), fenilo o alquilcarbonilo (C1-C3),
X significa N, CH, CCl, CF o CBr,
n significa 0, 1 ó 2.
PDF original: ES-2561887_T3.pdf
Derivados de C-glucósido y sales de los mismos.
(03/02/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: SHIRAKI, RYOTA, KOBAYASHI, YOSHINORI, TOMIYAMA,HIROSHI, NODA,ATSUSHI, MURAKAMI, TAKESHI, Imamura,Masakazu, Ikegai,Kazuhiro, Iwasaki,Fumiyoshi, Sugane,Takashi, Kurosaki,Eiji, Kitta,Kayoko.
Un derivado de C-glucósido o una sal de los mismos, en la que el derivado de C-glicósido es al menos un compuesto seleccionado del grupo constituido por:
(1S)-1,5-anhidro-1-[3-(1-benzotien-2-ilmetil)-fenil-D-gluctitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-hidroxifenil]-D-glucitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-metoxifenil]-D-glucitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-(2-hidroxietoxi)fenil]-D-glucitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-(metilamino)fenil]-D-glucitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-[(2-hidroxietil)amino]fenil}-D-glucitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-4-metoxifenil]-D-glucitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-4-clorofenil]-D-glucitol; y
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-4-fluorofenil]-D-glucitol.
PDF original: ES-2567571_T3.pdf
Derivados de 3-ciano-piridona 1,4-disustituidos y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.
(03/02/2016) Compuesto de acuerdo con la Fórmula general (I), **Fórmula**
una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma N-óxido del mismo o una sal de amonio cuaternaria del mismo, en la que
V1-M1 se selecciona del grupo de -CH2-CH2-CH2-CH3; -CH2-CH(CH3)-CH3; -CH(CH3)-CH2-CH2-CH3; -CH2-CH(CH3-)CH2-CH3; -CH2-CH2-CH(CH3)-CH3;
L se selecciona del grupo de un enlace covalente; -O-; -OCH2-; -OCH2CH2-; -OCH2CH2O-; -OCH2CH2OCH2-; - NR7-; -NR7CH2-; -NR7cicloalquilo C3-7; -OCH2CH2N(R7)CH2-; -CH2CH2-; -C≡C-; -C≥O- y -CH≥CH-; en los que cada uno de R7, independientemente uno de otro, se selecciona del grupo de hidrógeno y alquilo C1-3;
R2 y R3 son cada uno independientemente uno de otro hidrógeno, halo o alquilo;
A es Het2 o fenilo, en el…
Procedimiento para la oxidación de ciertas sulfiliminas substituidas a sulfoximinas insecticidas.
(27/01/2016) Un procedimiento para la preparación de sulfoximinas (Ia) insecticidas,**Fórmula**
en la que
Het representa**Fórmula**
X representa halógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, haloalquenilo C2-C4, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4, CN, NO2, SOmR6 en la que m es un número entero de 0-2, COOR4 o CONR4R5;
10 Y representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, haloalquenilo C2-C4, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4, CN, NO2, SOmR1 en la que m es un número entero de 0-2, COOR4 o CONR4R5, arilo o heteroarilo;
n es un número entero de 0-3;
L representa un enlace sencillo, -CH(CH2)p- en la que R1, S y L tomados…
Derivado de 6-acil-1,2,4-triazina-3,5-diona y herbicidas.
(30/12/2015) Un derivado de triazina o una sal del mismo representados por la siguiente Fórmula 1:**Fórmula**
[en la fórmula, R1 representa un átomo de hidrógeno; un grupo alquilo C1-C12; un grupo alquenilo C2-C6; un grupo alquinilo C2-C6; un grupo cicloalquilo C3-C6; un grupo cicloalquenilo C3-C6; un grupo cicloalquil C3-C6 alquilo C1-C6; un grupo haloalquilo C1-C6; un grupo haloalquenilo C2-C6; un grupo haloalquinilo C2-C6; un grupo halocicloalquilo C3- C6; un grupo halocicloalquil C3-C6 alquilo C1-C6; un grupo amino alquilo C1-C6; un grupo nitro alquilo C1-C6; un grupo alquilamino C1-C6 alquilo C1-C6; un grupo di(alquil C1-C6)amino alquilo C1-C6; un grupo alquiltio C1-C6 alquilo C1-C6; un grupo alquilsulfinil C1-C6 alquilo C1-C6; un grupo alquilsulfonil C1-C6…
Nuevos compuestos de quinolina sustituidos como inhibidores de la S-nitrosoglutatión reductasa.
(11/12/2015) El compuesto de la Fórmula I:**Fórmula**
en donde
m se selecciona entre el grupo que consiste en 0, 1, 2 o 3;
R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en cloro, flúor, bromo, ciano y metoxi;
R2b y R2c se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C3, alquilo C1-C3 fluorado, ciano, alcoxi C1-C3 y N(CH3)2;
X se selecciona entre el grupo que consiste en
n se selecciona entre el grupo que consiste en 0, 1 y 2;
R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C3, alquilo C1-C3 fluorado, ciano, alcoxi C1-C3 y NR4R4' donde R4 y R4' se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-C3, o R4 cuando se toma junto con R4' forma un anillo con 3…
Compuestos heterocíclicos para el tratamiento o la prevención de trastornos causados por neurotransmisión reducida de serotonina, norepinefrina o dopamina.
(09/12/2015) Un compuesto heterocíclico representado por la fórmula o una sal del mismo:
donde m ≥ 2, 1 ≥ 1 y n ≥1; X -CH2-;
R1 representa hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo hidroxi-alquilo C1-C6, un grupo protector seleccionado entre grupos alcanoílo C1-C6 sustituido o sin sustituir, ftaloílo, alcoxicarbonilo C1-C6, sustituido o sin sustituir aralquiloxicarbonilo, 9-fluorenilmetioxicarbonilo, nitrofenilsulfenilo, aralquilo y alquilsililo C1-C6, o un grupo tri-alquilsililoxi C1-C6-alquilo C1-C6;
R2 y R3, que son iguales o deferentes, representan cada uno independientemente hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; o R2 y R3 se enlazan para formar un grupo ciclo-alquilo C3-C8; y
R4 representa cualquiera de
un grupo fenilo,
…
(03/12/2015) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula**
en donde
R1 es hidrógeno, metilo o un halógeno;
R2 es hidrógeno, metilo o un halógeno;
R3 es hidrógeno, metilo o un halógeno;
R4 es hidrógeno, metilo o un halógeno;
R5 es piridilo que tiene uno o más sustituyentes, siempre que al menos uno de ellos sea un heterociclo aromático sustituido o no sustituido (HET);
R6 es hidrógeno o alquilo-C1-C4;
R7 es hidrógeno, ciano, hidroxilo, formilo, alquilo-C1-C4, alcoxi-C1-C4, alquenilo-C2-C4, alquinilo-C2-C4, alcoxi-C1- C4-alquilo-C1-C4, cianoalquilo-C1-C4, alquil-C1-C4-carbonilo, alcoxi-C1-C4-carbonilo, bencilo, cicloalquil-C3-C6- carbonilo o cicloalcoxi-C3-C6-carbonilo;
A1 es N, C-H o C-X;
A2 es N, C-H o C-X;
A3 es N, C-H o C-X;
A4 es N, C-H o C-X;
A5 es N, C-H o C-X;
X es un halógeno, OH, ciano, alquilo-C1-C4, haloalquilo-C1-C4,…
Inhibidores de quinasas de pirazol tricíclicos.
(17/11/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde
X1 se selecciona entre el grupo que consiste en C y N;
X2 se selecciona entre el grupo que consiste en CH2. C≥O. y O;
RA, RB y RC se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialquilo alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, carboxi, halógeno, heteroarilo, heteroarilalcoxi, heteroarilalquilo, heteroarilcarbonilo, heteroariloxi, heterociclo, heterocicloalcoxi, heterocicloalquilo, heterociclocarbonilo, heterocicloxi, RaRbN-, (RaRbN)alcoxi, (RaRbN)alquilo, (RaRbN)carbonilo y (NRaRbN)carbonilalcoxi, y (RaRbN)carbonilalquilo;
RD está ausente o se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialquilo, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, carboxi, halógeno, heteroarilo,…
Nuevos compuestos de dihidropiridin-2-(1H)-ona como inhibidores de la S-nitrosoglutatión reductasa y antagonistas del receptor de la neurocinina-3.
(13/11/2015) El compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde
X se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo, fenilo sustituido, tiofenilo, tiofenilo sustituido, tiazolilo, tiazolilo sustituido, pirazinilo, pirazinilo sustituido, piridinilo y piridinilo sustituido, ciclohexilo, ciclohexilo sustituido;
Y se selecciona entre el grupo que consiste fenilo, fenilo sustituido, tiofenilo, tiofenilo sustituido, tiazolilo, tiazolilo sustituido, pirazinilo, pirazinilo sustituido, piridinilo, piridinilo sustituido, furanilo, furanilo sustituido, benzo[d][1,3]dioxolilo, benzo[d][1,3]dioxolilo sustituido, imidazolilo, imidazolilo sustituido, naftalenilo, naftalenilo sustituido, pirrolilo, pirrolilo sustituido, pirazolilo, pirazolilo sustituido, tetrahidrofuranilo,…
Derivados de aril-piridina como inhibidores de la aldosterona sintasa.
(13/11/2015) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en donde:
A es fenilo, naftilo o benzofuranilo;
R1 para cada presencia, es independientemente halógeno, C1-6-alquilo, C3-7-cicloalquilo, C1-6-alcoxi, S-C1-6-alquilo, - SC6- 10-arilo, C6-10-arilo, C6-10aril-C1-6-alquiloxi, heteroarilo, heterociclilo, C6-10ariloxi, heteroariloxi, heterocicliloxi, ciano, NRaRb, nitro, C(O)-C1-6-alquilo, C(O)O-C1-6-alquilo, C(O)O-C6-10arilo, C(O)O-heteroarilo, C(O)NRaRb,NRaC(O)- C1-6-alquilo, NRaC(O)-C6-10-arilo, NRaC(O)-heteroarilo, NRa-heterociclilo, carboxi, sulfonilo, sulfamoilo o sulfonamido, en el que cada alquilo, alcoxi, arilo, heteroarilo y heterociclilo son opcionalmente sustituidos con halo, C1-6-alquilo, C1-6-alcoxi, hidroxi, halo-C1-6-alquilo, C6-10-arilo, heteroarilo, C6-10-ariloxi o C3-7cicloalquilo;…
7-Hidroxicumarinas sustituidas con heterociclo reactivas y sus conjugados.
(26/08/2015) Un compuesto que tiene la estructura de fórmula 3:**Fórmula**
en la que
X es O o S;
R1, R2, R3 y R4 son independientemente H, halógeno, alquilo, alcoxilo, ariloxilo, tiol, alquiltiol, ariltiol, azido, amino, hidroxilo, sulfonilo, fosfonilo o ácido borónico; o alquilo o alcoxilo que están sustituidos opcionalmente a su vez una o más veces con halógeno, amino, hidroxilo, sulfonilo, fosfonilo, carbonilo o ácido borónico;
R10, R11 y R12 son independientemente H, halógeno, alquilo, alcoxilo, ariloxilo, tiol, alquiltiol, ariltiol, azido, amino, hidroxilo, sulfonilo, fosfonilo, ácido borónico L-RG o WSG; o alquilo o alcoxilo que están sustituidos…
Moduladores del receptor de prostaciclina (PGl2) útiles para el tratamiento de trastornos relacionados con los mismos.
(05/08/2015) Un compuesto seleccionado entre compuestos de Fórmula la y sales, solvatos e hidratos farmacéuticamente aceptables de los mismos:**Fórmula**
en la que:
R1 se selecciona entre: H y alquilo C1-C8;
cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre: H, alquilo C1-C8, arilo y heteroarilo; en la que dichos alquilo C1-C8, arilo y heteroarilo están cada uno dado el caso sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado entre: alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquiltio C1-C8, arilo, haloalquilo C1-C8 y halógeno; y
X se selecciona entre: N y CH.
Agente farmacéutico que comprende un compuesto de quinolona.
(29/07/2015) Compuesto de quinolona representado por la fórmula siguiente para la utilización en la terapia y/o la profilaxis de enfermedades neurodegenerativas, enfermedades inducidas por una disfunción neurológica, o enfermedades inducidas por el deterioro de la función mitocondrial:
o una sal del mismo, en el que:
R1 representa hidrógeno;
R2 representa hidrógeno o alquilo C1-C6; y
R3 representa fenilo, naftilo, piridilo, furilo, tienilo, indolilo, benzodioxolilo o benzotienilo, en el que el anillo aromático o heterocíclico representado por R3 puede sustituirse con uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en los sustituyentes a siguientes:
alquilo C1-C6,
alquilo C1-C6 sustituido con halógeno,
alcoxi C1-C6,
alcoxi C1-C6 sustituido con halógeno,
fenilo que presenta opcionalmente uno o más sustituyentes…
Nuevos derivados (heterociclo-tetrahidro-piridin)-(piperazinil)-1-alcanona y (heterociclo-dihidro-pirrolidin)-(piperazinil)-1-alcanona, y su utilización como inhibidores de p75.
(01/07/2015) Compuesto que responde a la fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
- n representa 1 o 2;
- m representa 0 o 1;
- A representa un grupo heterocíclico condensado de la fórmula (Y)**Fórmula**
y B representa un átomo de hidrógeno;
o
A representa un átomo de hidrógeno;
y B representa un grupo heterocíclico condensado de la fórmula (Y)**Fórmula**
pudiendo el heterociclo condensado de la fórmula Y estar unido al resto de la molécula mediante cualquiera de los átomos de carbono disponibles y en el que:
U completa:
- o bien un núcleo de 6 átomos, aromático o saturado, que contiene 1 o 2 átomos de nitrógeno, pudiendo…
Derivados de 1,3-dihidroindol-2-ona sustituidos por heteroarilo y medicamentos que los contienen.
(01/07/2015) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la cual
A es un anillo heteromonocíclico aromático, o un heterobicíclico aromático o parcialmente aromático.
donde los heterociclos son anillos de 5 o 6 miembros y comprenden hasta 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en N, O y S, y hasta 2 grupos oxo, donde no más de uno de los heteroátomos es un átomo de oxígeno,
y A puede sustituirse por los radicales R11, R12 y/o R13,
donde
R11, R12 y R13 en cada caso se seleccionan independientemente entre sí del grupo que consiste en hidrógeno, cloro, bromo, yodo, flúor, CN, CF3, OCF3, NO2, OH, O-alquilo C1-C4, O-fenilo, O-alquilen C1-C4-fenilo, fenilo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, NH2, NH(alquilo C1-C4) y N(alquilo C1-C4)2,
R3 y R4 se seleccionan independientemente entre sí del grupo que consiste en hidrógeno,…
(17/06/2015) Un compuesto seleccionado de la Fórmula 1, N-óxidos y sales del mismo,**Fórmula**
en donde
Q1 es un anillo fenilo sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente de R3a;
Q2 es un anillo fenilo sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente de R3a; o un anillo heterocíclico totalmente insaturado de 5 a 6 miembros, conteniendo cada anillo miembros anulares seleccionados de átomos de carbono y 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de hasta 2 átomos de O, hasta 2 átomos de S y hasta 3 átomos de N, en donde hasta 2 miembros anulares de carbono se seleccionan independientemente de C(≥O) y C(≥S), cada anillo opcionalmente sustituido…
Compuestos de amido-tiofeno y su uso.
(27/05/2015) Un compuesto amido-tiofeno seleccionado entre los compuestos de la siguiente fórmula, y sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula**
en la que:
- R2 es independientemente -R2B;
- R3 es independientemente -H;
- R5 es independientemente -H; y
- Z es independientemente -J1, -J2 o -J3;
en donde:
- R2B es independientemente pirazolilo, y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre: -RX1, -F, -Cl, -Br, -OH, -ORX1, -NH2, -NHRX1, -NRX1 2, -NHC(≥O)RX1 y - NRX1C(≥O)RX1; en donde cada -RX1 es independientemente alquilo C1-4 alifático saturado o fenilo;
en donde:
- J1 es independientemente un grupo heterociclilo monocíclico no aromático que tiene de…
Nuevos ligandos de receptor de estrógeno.
(20/05/2015) Un compuesto de fórmula (I) o un éster, amida, carbamato, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo una sal de tal éster, amida o carbamato, y un solvato de tal éster, amida, carbamato o sal,**Fórmula**
en la que R1 es seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, ORA, N(RB)2, -C(O)alquilo C1-4, - SO2alquilo C1-4, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, trihaloalquilo C1-6, haloalquenilo C2-6, dihaloalquenilo C2-6, trihaloalquenilo C2-6, cianoalquilo C1-6, alcoxi C1-4-alquilo C1-6, cicloalquilo C3- 8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, fenilo, bencilo, y heterociclilo de 5-10 miembros, en el que dicho grupo fenilo, bencilo o heterociclilo puede estar sin sustituir o sustituido con 1 a 3 sustituyentes, estando…
Derivados de piperidinona como inhibidores de MDM2 para el tratamiento de cáncer.
(29/04/2015) El compuesto ácido 2-((3R,5R,6S)-5-(3-clorofenil)-6-(4-clorofenil)-1-((S)-1-(isopropilsulfonil)-3-metilbutan-2-il)-3 -metil-2-oxopiperidin-3-il)acético, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Derivados de piridinona novedosos y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.
(10/12/2014) Un compuesto según la reivindicación 1 que tiene la fórmula (Vb),**Fórmula**
una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica del mismo y una forma de N-óxido del mismo, en la que:
V1 es -alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más radicales -OCH3, -OCF3, -CF3, flúor o ciano; y M1 y M2 son cada uno independientemente un radical opcionalmente sustituido seleccionado de arilo, tienilo, piridilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, benzoimidazolilo, benzooxazolilo, benzotiazolilo, tionaftilo, indolilo, pirimidinilo, quinolilo, ciclohexilo y ciclopentilo; y
R2 es hidrógeno;
R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo de hidrógeno, halógeno,…
Derivado de pirrolidina o sus sales.
(10/12/2014) Un derivado de pirrolidina representado por la fórmula general (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables los signos en la fórmula tienen los siguientes significados:
A y B: cada uno independientemente -C(R7)(R7a)- o -C(O)-,
R7 y R7a: cada uno independientemente -H, alquilo C1-6, arilo o -C(O)OR0;
R0: -H o alquilo C1-6;
X: enlace simple, *-C(O)-, *-OC(O)-, *-N(R8)C(O)- o *-S(O)n-, donde * representa unido a R1;
R8: -H o alquilo C1-6,
n: 0, 1 o 2,
R1: -H, o alquilo C1-12, alquenilo C2-6, arilo, grupo heterociclo o cicloalquilo,
donde alquilo C1-12 y alquenilo C2-6 se puede sustituir con un grupo seleccionado entre el grupo G o grupo Ga siguientes;
donde el grupo arilo y heterociclo se puede sustituir con un grupo seleccionado…
Compuestos heterocíclicos como moduladores positivos del receptor de glutamato metabotrópico 2 (receptor mGlu2).
(03/12/2014) El compuesto de las fórmulas Ia.1.a', Ia.2.a', Ia.3.a' o Ia.4.a'**Fórmula**
donde
-Q- es -C(RQ1RQ2)-, -C(RQ1RQ2)-C(RQ3RQ4)- o -C(RQ1)≥C(RQ2)-, donde cada RQ1, RQ2, RQ3, RQ4 se selecciona independientemente de los otros entre hidrógeno, halógeno, 10 CN, OH, NH2, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C4, alquilamino C1-C4, di-(alquil C1-C4)amino, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi C1-C4;
Ra y Rb se seleccionan, independientemente entre sí, entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1- C4, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi C1-C4, Rb también puede ser OH, si Ra es hidrógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1- C4,
X…
Derivados del ácido hidroxámico N-enlazados útiles como agentes antibacterianos.
(05/11/2014) Un compuesto de fórmula:
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
R1 está representado por alquilo C1-C3;
R2 está representado por hidrógeno o alquilo C1-C3;
R3 está representado por hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, trifluorometilo o trifluorometoxi;
L está ausente, o está representado por un resto seleccionado entre el grupo que consiste en alquileno C1-C6 que puede estar opcionalmente sustituido en el que hasta un máximo de 6 átomos de hidrógeno están sustituidos por un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, sulfonamida, imino, iminohidroxi, -O-Ra, -SRa y -NRaRb, en las que…