Nicotinamidas sustituidas como moduladores de KCNQ2/3.
(20/01/2016) Nicotinamidas sustituidas de fórmula general**Fórmula**
A1 representa CR10R11o S;
A2 representa CR12R13, C(≥O) O, S, S(≥O)2;
R1 represnta alquilo (C1-10) o heteroalquilo (C2-10) en cada caso saturado o insaturado, lineal o ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo (C3-10) o tererociclilo, en cada caso saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo (C3-10) o heterociclilo unido a través de un alquilo (C1-8) o un heteroalquilo (C2-8), en cada caso saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, pudiendo la cadena alquilo o hereroalquilo en cada caso ser lineal o ramificada, saturada o no saturada, sustituida de forma simple o múltiple…
Sal de un derivado del ácido pirrolidín-3-ilacético y cristales de esta.
(20/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: YOSHIDA,KENSHI, KUSHIDA,IKUO.
Una sal del ácido 2-[(3S,4R)-1-{[2-cloro-6-(trifluorometil)fenil]metil}-3-{[1-(ciclohex-1-en-1-ilmetil)piperidin-4- il]carbamoil}-4-metilpirrolidin-3-il]acético y un ácido carboxílico orgánico.
PDF original: ES-2642805_T3.pdf
Derivados de piridina como inhibidores de quinasa reorganizada durante la transfección (RET).
(20/01/2016) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, hidroxilo, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1- C6, cicloalcoxi C3-C6, amino, (alquil(C1-C6))amino-, o (alquil(C1-C6))(alquil(C1-C6))amino-;
cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, ciano, hidroxilo, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, cicloalcoxi C3-C6, amino, (alquil(C1-C6))amino-, y (alquil(C1-C6))(alquil(C1-C6))amino-;
R3 es fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, ciano, heteroarilo de 5 o 6 miembros, -OR4, y -CONR5R6; en donde…
Composición farmacéutica que comprende un derivado de amida o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable.
(18/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Hanmi Science Co., Ltd. . Inventor/es: WOO, JONG SOO, PARK,JAE HYUN, KIM,KYEONG SOO, KIM,YONG IL, JANG,KI YOUNG, KIM,YO HAN.
Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de la fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; y un aditivo ácido:**Fórmula**
en donde dicho aditivo ácido es ácido algínico o SiO2.
PDF original: ES-2556457_T3.pdf
Derivados novedosos de metilciclohexano y usos de los mismos.
(18/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: SK Biopharmaceuticals Co., Ltd. Inventor/es: HWANG,Sun Gwan, BAE,Sung Jin, YI,Han-Ju, CHAE,Sang Mi, RYU,EUN-JU, JEONG,MO SES, YOON,YEO JIN, PARK,JOO YOUNG.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en un derivado de metilciclohexano representado por la Fórmula I siguiente y una sal, un solvato y un hidrato del derivado de metilciclohexano farmacéuticamente aceptables y una combinación de los mismos.**Fórmula**
en la que Ar se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo, piridina y piridin-N-óxido, cada uno de los cuales está sustituido con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un alquilo C1 a C6 lineal o ramificado, halógeno, un alcoxi C1 a C6 lineal o ramificado y trifluorometilo; X es O, (C≥O)O, NR1(C≥O)O, NH, (C≥O)NH o O(C≥O)NH y R1 es H o CH3; Y es CH2, O o N-R2; R2 es H o CH3; A es O o NH; B es CH o N; y m es un número entero entre 0 y 2 y n es 0 o 1.
PDF original: ES-2556460_T3.pdf
Compuesto de piperazina que puede inhibir la prostaglandina D sintasa.
(13/01/2016) Compuesto de piperazina representado por la Fórmula (I),**Fórmula**
en el que
R1 es alquilo de C1-6;
R2 es hidroxi, alquilo de C1-6 que puede presentar uno o más sustituyentes, -(C≥O)-N(R3) (R4), o -(C≥O)-OR5;
R3 y R4 son iguales o diferentes, y cada uno representa hidrógeno o alquilo de C1-6 que puede presentar uno o más sustituyentes, o
R3 y R4, tomados junto con un átomo de nitrógeno al que R3 y R4 están unidos, pueden formar un grupo heterocíclico saturado;
R5 es hidrógeno o alquilo de C1-6 que puede presentar uno o más sustituyentes; y
n es 1 o 2;
o una sal del mismo, y en el que el término "sustituyentes" significa sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, ciano, nitro, alquilo, halogenoalquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, aralquilo, alquenilo,…
Solvatos cristalinos de hidrocloruro de 6-(piperidin-4-iloxi)-2H-isoquinolin-1-ona.
(13/01/2016). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: PLETTENBURG, OLIVER, KADEREIT,DIETER, BERCHTOLD,HARALD, NAGEL,NORBERT, BAUMGARTNER,BRUNO, MOHNICKE,MANDY, GESSLER,SIMON, TILLNER,JOACHIM.
Un hidrato cristalino de hidrocloruro de 6-(piperidin-4-iloxi)-2H-isoquinolin-1-ona que tiene la fórmula**Fórmula**
en donde el hidrato contiene de 1,85 a 2,2 moléculas de agua por molécula (I).
PDF original: ES-2568245_T3.pdf
Diaminopirimidinas como moduladores P2X3 y P2X2/3.
(13/01/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,
en la que:
X es -CH2-; -O-; -S(O)n-; o -NRc-, en la que n es de 0 a 2 y Rc es hidrógeno o alquilo;
D es un oxígeno opcional;
R1 es alquilo; alquenilo; alquinilo; cicloalquilo; cicloalquenilo; halo; haloalquilo; o hidroxialquilo;
R2, R3, R4 y R5 cada uno es independientemente hidrógeno; alquilo; aminosulfonilo; alquenilo; halo; amido;
haloalquilo; alcoxi; hidroxi; haloalcoxi; nitro; amino; hidroxialquilo; alcoxialquilo; hidroxialcoxi; alquinilalcoxi;
alquilsulfonilo; arilsulfonilo; ciano; arilo; heteroarilo; heterociclilo; heterociclilalcoxi; ariloxi; heteroariloxi; aralquiloxi;
heteroaralquiloxi;…
Inhibidores de la c-fms quinasa.
(13/01/2016) Compuesto de Fórmula I**Fórmula**
o un solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
W es**Fórmula**
en el que cada R4 es independientemente H, F, CI, Br, I, OH, OCH3, OCH2CH3, SalquiloC , SOalquiloC ,
SO2alquiloC , -alquiloC , CO2Rd, CONReRf, C≡Rg o CN;
en el que Rd es H o -alquiloC ;
Re es H o -alquiloC ;
Rf es H o alquiloC ; y
Rg es H, -CH2OH o -CH2CH2OH,
R2 es cicloalquilo, cicloalquenilo espiro-sustituido, piperidinilo o fenilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido independientemente con uno o dos de cada uno de los siguientes: cloro, fluoro, hidroxi, alquiloC y alquiloC ;
Z es H,…
Inhibidores de histona desacetilasa.
(13/01/2016) Un compuesto de la fórmula :**Fórmula**
o un N-óxido, hidrato, solvato, sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o una mezcla racémica o escalémica, diastereómero, enantiómero o tautómero del mismo, en el que
T es NH2 u OH;
A es arileno, que está opcionalmente sustituido; y
X es
en el que
Y ≥ N,
n1 ≥ 1 y
Z1 se selecciona de entre el grupo que consiste en R12-O-C(O)-N(R2), (hidrocarbilo C1-C6)-O-(hidrocarbilo C1-C6)-OC( O)-N(R2)-, (hidrocarbilo C1-C6)-O-C(O)NR2)- o R16-O-C(O)-N(R2)-, en el que R16 20 se selecciona de entre el grupo que consiste en (hidro
carbilo C1-C6)-, Ar-(hidrocarbilo C1-C2)-, Het- (hidrocarbilo C1-C2)-, Hca-(hidrocarbilo C0-C2)- o Cak-(hidrocarbilo…
Compuestos de piperidina inhibidores de prostaglandina D sintasa.
(06/01/2016) Un compuesto de piperidina representado por la Fórmula (I)**Fórmula**
en la que X1, X2, y X3 son iguales o diferentes y cada uno representa N o C-R1;
n es 0 o 1;
A es fenileno, un grupo heterocíclico saturado divalente, o un grupo heterocíclico insaturado divalente;
B es hidrógeno, halógeno, alquilo que puede tener un sustituyente, alquenilo que puede tener un sustituyente, fenilo que puede tener un sustituyente, aralquilo que puede tener un sustituyente, heteroaralquilo que puede tener un sustituyente, un grupo heterocíclico saturado que puede tener un sustituyente, un grupo heterocíclico insaturado que puede tener un sustituyente, NR2R3, (C≥O)R4, u O-R5;
R1 es hidrógeno, halógeno, o alquilo;
R2 y R3 son iguales o diferentes y cada uno representa hidrógeno, fenilo, alquilcarbonilo, carbonilo heterocíclico…
Derivado de isoquinolina sustituida.
(06/01/2016) Un derivado de isoquinolin-6-sulfonamida representado por medio de la Fórmula , una de sus sales o un solvato del derivado o la sal:**Fórmula**
donde
X e Y representan cada uno independientemente un enlace directo, NH, CH≥CH, O o S; R1 y R2 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo, un grupo halogenoalquilo, un grupo alquenilo, un grupo alcoxi, un grupo alquiltio, un grupo hidroxilo, un grupo mercapto, un grupo nitro, un grupo arilo, un grupo amino o un grupo aminoalquiltio;
R3 y R4 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo…
Derivado de ácido pirrolidin-3-ilacético.
(06/01/2016). Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: OKABE, TADASHI, HARADA, HITOSHI, WATANABE, NOBUHISA, YOSHIDA,ICHIRO, OHASHI,YOSHIAKI, MATSUMOTO,YASUNOBU, ONIZAWA,YUJI.
Un compuesto representado por la fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que R representa un grupo alquilo de C1-6 no sustituido o que tiene de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno, un grupo cicloalquilo de C3-8 no sustituido o que tiene de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno, o un grupo cicloalquenilo de C3-8 no sustituido o que tiene de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno,
X representa un grupo alquilo de C1-6,
Y y Z son iguales o diferentes entre sí, y cada uno representa un átomo de halógeno o un grupo alquilo de C1-6 no sustituido o que tiene de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno,
n representa 0 ó 1.
PDF original: ES-2564732_T3.pdf
Nuevos compuestos como inhibidores duales de fosfodiesterasas e histonas deacetilasas.
(06/01/2016) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o cualquier estereoisómero o mezclas del mismo, o bien del compuesto de fórmula (I) o de cualquiera de sus sales farmacéuticamente aceptables,
**(Ver fórmula)**
donde B1 es un radical seleccionado del grupo que consiste en la fórmula (A"), fórmula (B"), fórmula (C"), y la fórmula (D")
**(Ver fórmula)**
:p, n y r son independientemente 0 o 1;
R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H; alquilo (C1-C7) saturado o insaturado opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; y un anillo monocíclico de 3 a 7 miembros carbocíclico o heterocíclico,…
Compuestos reguladores del crecimiento vegetal.
(06/01/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
donde:
W se selecciona entre O, S, SO o SO2;
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halógeno, alcoxi C1-C6, ariloxi, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, alquiltio C1-C6; o
R1 y R2 forman un cicloalquilo C5 o C6;
R3 se selecciona entre H, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con de uno a cinco R4, hidroxilo, alcoxi C1-C6, ciano, nitro, sulfonilalquilo C1-C6, acetilo, alcoxicarbonilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con R4, alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido con de uno a cinco R4, alquinilo C2-C6 opcionalmente…
Inhibidores de la quinasa c-fms.
(06/01/2016) Los compuestos de la Fórmula I**Fórmula**
o un solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable, en el que:**Fórmula**
W es en el que cada uno es independientemente H, F, Cl, Br, 1, OH, OCH3, OCH2CH3, SC alquilo, SOC alquilo, SO2C alquilo, -C alquilo, -CO2R4, CONReRf, C≥CRg o CN;
en el que Rd es H, o C alquilo;
Re es H, o -C(1-3alquilo;
Rf es H, o -C alquilo; y
Rg es H, -CH2OH, o -CH2CH2OH;
R2 es cicloalquilo, cicloalquenil espiro-sustituido, piperidinil, piperidinil espirosustituido, tiofenilo, dihidrosulfonopiranil, fenilo, fitranil, tetrahidropiridilo o dihidropiranilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido independientemente con uno o dos de cada uno de los siguientes:
cloro, fluoro, hidroxi, C alquilo y C alquilo; o en el que R2 es 4- (1' hidroxiet-2 'il) peperidinil;
Z es H, F,…
Procedimiento de preparación de derivados de 1-alquiltetrazolil oxima 5-sustituidos.
(06/01/2016) Procedimiento de preparación de derivados de 1-alquiltetrazolil oxima 5-sustituidos de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 es alquilo o fenilo opcionalmente monosustituido con halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, metilsulfonilo, trifluorometilo o arilo,
R2 es alquilo C1-C12, haloalquilo C1-C12 o un alcoxialquilo de fórmula -[A-O]m-B,
A es alcanodiilo (alquileno) C2-C4,
B es alquilo C1-C6,
m 1 o 2,
R3 es un grupo piridinilo (Het1) o un grupo tiazolilo (Het2)**Fórmula**
en las que
R es hidrógeno o halógeno,
Z es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, no sustituido o sustituido en cada caso, o el grupo -N(Ra)C(≥O)Q,
Q es…
Derivados de fenilpirazol como potentes inhibidores de ROCK1 y ROCK2.
(06/01/2016) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula**
o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, OH, CN, NRaRa, -O-alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re, y alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re;
R2 se selecciona independientemente entre H, -(CH2)rORb, (CH2)rS(O)pRc, -(CH2)rC(≥O)Rb, -(CH2)rNRaRa, - (CH2)rC(≥O)NRaRa, -(CH2)rC(≥O)(CH2)rNaRa -(CH2)rCN, -(CH2)rNRaC(≥O)Rb, -(CH2)rNRaC(≥O)ORb, -(CH2)r OC(≥O)NRaRa, -(CH2)rNRaC(≥O)NRaRa, -(CH2)rC(≥O)ORb, -(CH2)rS(O)pNRaRa, -(CH2)rNRaS(O)pNRaRa, - (CH2)rNRaS(O)pRc, alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re, (CH2)r-carbociclilo C3-6 sustituido con 0-3 Re, y -(CH2)r heterociclilo sustituido con 0-3 Re;
…
Composiciones y métodos para la inhibición de la ruta de JAK.
(04/01/2016) Un compuesto de formula I:**Fórmula**
o una sal del mismo, en el que:
X e Y son cada uno independientemente O, S, S(O), SO2 o NR1;
cada R1 es independientemente para cada aparición H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, C(O)-alquilo C1-6, CO2- alquilo C1-6 o R50;
cada R50 es C(R9)2-O-R10 o C(R9)2-S-R10;
cada R9 es independientemente para cada aparición H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido o arilalquilo C7-16 opcionalmente sustituido; o como alternativa, dos R9, junto con el carbono al que están unidos, forman un grupo cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido o un heteroarilciclilo de 3-8 miembros opcionalmente sustituido 3-8; R10 es Ra o -P(O)(OR11)2; cada R11 es independientemente para cada aparición…
Compuestos macrocíclicos útiles como agentes farmacéuticos.
(30/12/2015). Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: GUSOVSKY, FABIAN, JIANG, YIMIN, KOBAYASHI, SEIICHI, MURAMOTO, KENZO, TANAKA, ISAO, FUJITA, MASANORI, KOTAKE, MAKOTO, MATSUSHIMA, TOMOHIRO, HARMANGE, JEAN-CHRISTOPHE, MIZUI, YOSHIHARU, YAMAMOTO, SATOSHI, SHIROTA, HIROSHI, YONEDA, NAOKI, CHIBA, KENICHI, GOTO, MASAKI, DU,HONG, SPYVEE,MARK, INOUE,Atsushi, KIMURA,AKIFUMI, BOIVIN,ROCH, EGUCHI,YOSHIHITO, KAWADA,MEGUMI, KAWAI,TAKATOSHI, KAWAKAMI,YOSHIYUKI, KUBOI,YOSHIKAZU, LEMELIN,CHARLES-ANDRÉ, LI,XIANG-YI, SAKURAI,HIDEKI, CHOW,JESSE, SHEN,YONG-CHUN, WANG,JOHN.
Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**
o una sal, éster o sal de éster farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2555307_T3.pdf
Compuestos de 1H-indazol-3-carboxamida como inhibidores de la glucógeno sintasa cinasa 3 beta.
(30/12/2015) Compuestos de 1H-indazol-3-carboxamida que presentan la fórmula general (I) siguiente
en la que
Ra y Ra', iguales o diferentes entre sí, son un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; un grupo hidroxi; un grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 y alcoxi C1-C6, opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes, seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, -NH2 y alcoxi C1-C3; un anillo carbocíclico o heterocíclico, alifático o aromático, que presenta de 3 a 12 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6,…
Compuestos de aminometilquinolona.
(30/12/2015) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que:
R es -C(≥O)A, -C(≥O)OA, -C(≥O)NHA, -C(≥N-C≥N)A, -C(≥N-C≥N)NHA o A;
A es alquilo C1-6, fenilo, cicloalquilo, adamantilo, heterocicloalquilo, heteroarilo, o heteroarilo bicíclico, opcionalmente sustituido con uno o más A1;
cada A1 es independientemente A2 o A3;
cada A2 es independientemente hidroxi, halo u oxo;
cada A3 es independientemente alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo, bencilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo bicíclico, heteroarilo, amino, alquil C1-6 amino, dialquil C1-6 amino, amido, éster de alquilo C1-6, sulfonilo, sulfonamido, -C(≥O), o -C(≥O)O, opcionalmente sustituido con uno o más halo, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo,…
N-(2-ariletil)bencilaminas como antagonistas del receptor 5-HT6.
(30/12/2015) Un compuesto de estructura:**Fórmula**
en la que X está seleccionado del grupo que consiste en -O-, -NH-, -S-, -SO2-, -CH2-, -CH(F)-, -CH(OH)- y -C(O)-;
R1 está seleccionado del grupo que consiste en fenilo opcionalmente sustituido, naftilo opcionalmente sustituido, heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido que tiene un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre y el heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros está opcionalmente benzocondensado;
donde el término "fenilo opcionalmente sustituido" se refiere a un radical de la fórmula**Fórmula**
en la que Ra es de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halógeno, benciloxi, carboxi, alcoxicarbonilo C1-C4, amido, N-(alquil…
Arilalquilaminas y procedimiento para la producción de las mismas.
(30/12/2015) Un compuesto de arilalquilamina representado por la fórmula [1-e]:**Fórmula**
los símbolos en la fórmula representan los siguientes significados:
Ar: representa arilo no sustituido o sustituido o heteroarilo no sustituido o sustituido, donde los sustituyentes en Ar están seleccionados de halógeno, hidroxi, ciano, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y (alquil C1-6)tio;
y donde, la porción cíclica del heteroarilo es anillo heterocíclico bicíclico en el que están condensados anillo heterocíclico monocíclico de 5 a 6 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomo(s) y anillo benceno;
R1: representa un grupo seleccionado del grupo que consiste en grupo hidrocarbonado cíclico no sustituido o sustituido, y grupo heterocíclico no sustituido o sustituido;
* donde los sustituyentes…
Derivados de pirazolilaminopiridina útiles como inhibidores de quinasas.
(28/12/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoílo C1-6, alcanoiloxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-10 6)2amino, alcanoilamino C1-6, N-(alquil C1-6)carbamoílo, N,N- (alquil C1-6)2carbamoílo, alquil C1-6S(O)a en la que a es de 0 a 2, alcoxi C1-6carbonilo, N-(alquil C1-6)sulfamoílo, N,N-(alquil C1-6)2sulfamoílo y alquilsulfonilamino C1-6;
R4 es alquilo C1-6, que puede estar opcionalmente sustituido en el…
Derivados de quinolina antibacterianos.
(28/12/2015) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula general (Ia) o la Fórmula general (Ib):**Fórmula**
una sal por adición de ácidos o bases farmacéuticamente aceptable del mismo, una amina cuaternaria del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica del mism, una forma tautomérica del mismo o un N-óxido del mismo, en donde:
p es un número entero igual a cero, 1, 2, 3 ó 4;
q es un número entero igual a 1, 2 ó 3;
Z es un radical seleccionado de las fórmulas:**Fórmula**o**Fórmula**
R1 es ciano, halo, alquilo, haloalquilo, hidroxi, alquiloxi, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, arilalquilo, di(aril)alquilo, arilo o Het;
R2 es hidrógeno, alquiloxi, arilo,…
Utilización de compuestos de 1H-indazol-3-carboxamida como inhibidores de la glucógeno sintasa cinasa 3 beta.
(23/12/2015) Compuestos de 1H-indazol-3-carboxamida que presentan la fórmula general (I) siguiente**Fórmula**
en la que
Ra y Ra', iguales o diferentes entre sí, son un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; un grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 y alcoxi C1-C6, opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes, seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, -NH2 y alcoxi C1-C3; un anillo carbocíclico o heterocíclico, alifático o aromático, que presenta de 3 a 12 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi,…
Compuestos de 5,6-dihidro-6-fenilbenzo[f]isoquinolin-2-amina sustituida.
(22/12/2015) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula**
o una sal, solvato o hidrato del mismo, en donde:
X es N, o CRc;
cada Rp es independientemente halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido;
uno de Rz y Rz
, es H y el otro es -(CH2)1-arilo C6-C10 sustituido o no sustituido o s(CH2)1-heteroarilo C6-C10 sustituido o no sustituido o Rz y Rz
, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un heterociclo de
10 a 8 miembros sustituido o no sustituido, que opcionalmente contiene de 0-4 heteroátomos adicionales seleccionados de N, O y S;
R1 y R2 son cada uno independientemente…
Compuestos para la reducción de producción de beta-amiloide.
(18/12/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que
A es un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre; en donde dicho anillo heteroaromático está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de halo, haloalquilo C1-6, hidroxi, amino, alcoxi C1-6 y alquilo C1-6;
B se selecciona de fenilo y piridinilo, en donde el fenilo y el piridinilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquilamino C1-3-alcoxi-C1-6, ciano, dialquilamino C1-3-alcoxi C1-6, halo,…
Derivados de quinazolina y uso terapéutico de los mismos.
(18/12/2015) Un compuesto para uso en el tratamiento de un trastorno hiperproliferativo, que es un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
en el cual:
(R1)n se selecciona entre 6-NHCH2R3, H, 6-nitro, 6-bromo, 6-yodo, 7-fluoro, 5-metilo y 6,7-dietoxi; y R3 se selecciona entre el grupo que consiste en -CH(CH3)2 y Ar, donde Ar se selecciona de
(a) fenilo 4-sustituido, donde el 4-sustituyente se selecciona entre -CH(CH3)2, -OCH2Ph, -OCH2CH2CH3 y -Ph;
(b) fenilo 3-sustituido, donde el 3-sustituyente se selecciona entre metoxi, 4-clorofenoxi, benciloxi, 4-metoxifenoxi, 4-metilfenoxi, 3-trifluorometilfenoxi y metilo;
(c) fenilo 2-sustituido, donde el 2-sustituyente se selecciona entre metilo, nitro y benciloxi;
(d)…
Ciclopenta[d]pirimidinas hidroxiladas como inhibidores de la proteína quinasa AKT.
(17/12/2015) Composición farmacéutica que comprende un compuesto seleccionado de fórmula I:**Fórmula**
tautómeros, enantiómeros separados, diastereoisómeros separados, solvatos y sales de los mismos; y un segundo fármaco;
en la que en la fórmula I:
R1 es H, Me, Et, vinilo, CF3, CHF2 o CH2F;
R2 es H;
R5 es H, Me, Et o CF3;
A es**Fórmula**
G es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos R9 o un heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con un halógeno;
R6 y R7 son independientemente H, OCH3, (cicloalquil C3-C6)-(CH2), (cicloalquil C3-C6)-(CH2CH2), V-(CH2)0-1 en el que V es un heteroarilo de 5-6 miembros,…
Ciclopenta[d]pirimidinas hidroxiladas como inhibidores de la proteína quinasa AKT.
(17/12/2015) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
y tautómeros, enantiómeros separados, diastereoisómeros separados, solvatos y sales de los mismos, en la que: R1 es H, Me, Et, vinilo, CF3, CHF2 o CH2F;
R2 es H;
R5 es H, Me, Et o CF3;
A se selecciona entre las fórmulas 2 y 4**Fórmula**
G es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos R9 o un heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con un halógeno;
R6 y R7 son independientemente H, OCH3, (cicloalquil C3-C6)-(CH2), (cicloalquil C3-C6)-(CH2CH2), V-(CH2)0-1 en el que V es un heteroarilo de 5-6 miembros, W-(CH2)1-2 en el que W es fenilo opcionalmente…
