Derivados de quinazolina y uso terapéutico de los mismos.

Un compuesto para uso en el tratamiento de un trastorno hiperproliferativo,

que es un compuesto de la fórmula:**Fórmula**

en el cual:

(R1)n se selecciona entre 6-NHCH2R3, H, 6-nitro, 6-bromo, 6-yodo, 7-fluoro, 5-metilo y 6,7-dietoxi; y R3 se selecciona entre el grupo que consiste en -CH(CH3)2 y Ar, donde Ar se selecciona de

(a) fenilo 4-sustituido, donde el 4-sustituyente se selecciona entre -CH(CH3)2, -OCH2Ph, -OCH2CH2CH3 y -Ph;

(b) fenilo 3-sustituido, donde el 3-sustituyente se selecciona entre metoxi, 4-clorofenoxi, benciloxi, 4-metoxifenoxi, 4-metilfenoxi, 3-trifluorometilfenoxi y metilo;

(c) fenilo 2-sustituido, donde el 2-sustituyente se selecciona entre metilo, nitro y benciloxi;

(d) fenilo disustituido seleccionado de 2,4-dimetoxifenilo, 2,6-dimetoxifenilo, 2,5-dimetoxifenilo, 3,5-dimetoxifenilo, 2,5-dimetilfenilo y 3,4-etilendioxifenilo;

(e) piridina-3-y'; y

(f) naftilen-1-ilo, opcionalmente sustituido con metoxi en la posición 2; y

(i) cuando (R1)n es 6-NHCH2R3, entonces, R2 se selecciona de 3-bromofenilo, 3-cloro-4-fluorofenilo, y

(ii) cuando (R1)n es 6-nitro, 6-bromo, 6-yodo, 7-fluoro o 5-metilo, entonces, R2 se selecciona de:

(a) ciclohexilo;

(b) un fenilo sustituido, seleccionado de 2,4,6-trimetilfenilo, 2-fluoro-4-clorofenilo, 4-fluorofenilo y 2-clorofenilo;

(c) CH2Ar, donde Ar se selecciona entre naftilen-1-ilo; 2-trifluorometilfenilo y 3-trifluorometilfenilo;

(d) (CH2)2Ar, donde Ar se selecciona entre fenilo, 3-fluorofenilo y 4-fluorofenilo;

(e) α-metilbencilo; y

(f) 4-fenilbutilo;

(iii) cuando (R1)n es 6,7-dietoxi, entonces R2 se selecciona de:

(a) (CH2)mAr, donde, m es 1, 2 o 4 y, cuando m ≥ 1, Ar se selecciona de 2-clorofenilo, 4-clorofenilo, 2-fluorofenilo, 2-cloro-6-fluorofenilo, 3-trifluorometilfenilo y 3,5-dimetoxifenil;o cuando m ≥ 2, entonces Ar se selecciona de fenilo y 3-fluorofenilo y cuando m ≥ 4, Ar es fenilo; y

(b) α-metilbencilo; y

(iv) cuando (R1)n es H, entonces R2 se selecciona de:

(a) ciclohexilo;

(b) un fenilo sustituido, seleccionado de 2,4,6-trimetilfenilo, 2-fluoro-4-clorofenilo, 4-fluorofenilo y 2-clorofenilo;

(c) CH2Ar, donde Ar se selecciona entre naftilen-1-ilo; 2-trifluorometilfenilo y 3-trifluorometilfenilo;

(d) (CH2)2Ar, donde Ar se selecciona entre fenilo, 3-fluorofenilo y 4-fluorofenilo; y

(e) 4-fenilbutilo

o una sal farmacéuticamente aceptable de estos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2005/005151.

Solicitante: REXAHN PHARMACEUTICALS, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 9620 MEDICAL CENTER DRIVE ROCKVILLE, MD 20850 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: LEE,YOUNG,BOK, AHN,CHANG-HO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/517 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
  • C07D239/94 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Atomos de nitrógeno.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2554330_T3.pdf

 

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