CIP-2021 : A61K 31/435 : que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/435[3] › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/435 · · · que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Tratamientos combinados de zidovudina para tratar infecciones microbianas.

(20/03/2019). Solicitante/s: HELPERBY THERAPEUTICS LIMITED. Inventor/es: HU, YANMIN, COATES,ANTHONY.

Una combinación que comprende zidovudina, una polimixina seleccionada entre colistina o polimixina B, un antibiótico antituberculosis seleccionado entre rifampicina, rifapentina o rifabutina, y opcionalmente piperina, o las sales y/o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos, para su uso en el tratamiento de una infección microbiana.

PDF original: ES-2719557_T3.pdf

Composiciones terapéuticamente activas y su método de uso.

(20/03/2019) Un compuesto de fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: R1 se selecciona entre ciclohexilo, ciclopentilo, cicloheptilo, 3,3-difluorociclobutilo, 4,4-difluorociclohexilo y biciclo[2.2.1]heptanilo; R3 se selecciona entre 3-fluorofenilo, 3-metilfenilo, 3-clorofenilo y tien-2-ilmetilo; R4 se selecciona entre 1-(metilmetoxicarbonilamino)etilo, 1,2,3,4-tetrahidroquinolin-1-ilo, 1-etoxicarbonilpiperidin- 2-ilo, 1-etoxicarbonilpirrolidin-2-ilo, 1H-benzoimidazol-1-ilmetilo, 1H-indazol-3-ilmetilo, indolin-1-ilmetilo, 1H-indol- 3-ilmetilo, 1H-indol-5-ilmetilo, 1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-ilmetilo, 1H-pirrolo[3,2-b]piridin-3-ilmetilo, 1- metoxicarbonilpiperidin-2-ilo, 1-metoxicarbonilpirrolidin-2-ilo, 2-fluoropiridin-3-ilaminometilo,…

Heterociclos capaces de modular las respuestas de linfocitos T, y procedimientos de uso de los mismos.

(27/02/2019). Solicitante/s: Nogra Pharma Limited. Inventor/es: VITI, FRANCESCA, HOMMES,DAAN, VERHAAR,AUKE, VAN DEN BRINK,GIJS.

Un compuesto heterocíclico seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula** y**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2726109_T3.pdf

Compuestos terapéuticamente activos y sus métodos de uso.

(05/02/2019) Un compuesto de fórmula I o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:**Fórmula** ; cada R2 y R3 se selecciona independientemente de arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R4 es un heterociclilo completamente saturado, -CH(R5)N(R5)-arilo, -CH(R5)N(R5)-heterociclilo, - CH(R5)N(R5)-carbociclilo, -CH2-heterociclilo, 1H-indol-2-ilo, indolin-2-ilo, 1,2,3,4-tetrahidroquinolin-2-ilo, imidazo[1,2- a]piridina-5-ilo, 5,6,7,8-tetrahidroimidazo[1,2-a]piridina-5-ilo, -(CR5R6)1-4N(R5)C(O)O(alquilo C1-C6), o -(CR5R6)1- 4N(R5)SO2(alquilo C1-C6), en el que cada heterociclilo saturado, heteroarilo,…

Derivados de oxopiridina sustituidos.

(30/01/2019) Compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** en la que R1 representa un grupo de fórmula **(Ver fórmula)** en la que * es el sitio de enlace al anillo de oxopiridina, R6 representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi, R7 representa bromo, cloro, flúor, ciano, nitro, hidroxi, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, etinilo, 3,3,3-trifluoroprop-1-in-1-ilo o ciclopropilo, R8 representa hidrógeno, cloro o flúor, R2 representa hidrógeno, bromo, cloro, flúor, ciano, alquilo C1-C3, difluorometilo, trifluorometilo, 1,1-difluoroetilo, 2,2-difluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, alcoxi C1-C3, difluorometoxi, trifluorometoxi,…

Compuestos de ciclobutilo 1,2-disustituidos.

(04/12/2018) Un compuesto de la Fórmula (I) general, o una sal farmacéuticamente aceptable, un estereoisómero, una amida, un éster, un carbamato, un carbonato, un ureido, un fosfato o un solvato biohidrolizable del mismo:**Fórmula** en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido; R2 y R3, idénticos o diferentes, se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilalquilo sustituido o no sustituido y alquenilo sustituido o no sustituido; o R2 y R3 forman junto con el átomo de nitrógeno puente al que están unidos un heterociclilo no aromático sustituido o no sustituido, en la que los grupos arilo, heteroarilo o heterociclilo pueden…

Compuestos terapéuticos.

(14/11/2018) Un compuesto de Fórmula 2:**Fórmula** para uso en el tratamiento de la glomeruloesclerosis segmentaria focal; en donde R1 y R2, 20 que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan del grupo que consiste en un C1 a C10 alquilo, C3 a C10 cicloalquilo, C3 a C10 cicloalquilmetilo, C3 a C10 alqueno, C3 a C10 alquino y una cadena que contiene un anillo heterocíclico o fusionado, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; X1 y X2 son iguales o diferentes y se seleccionan del grupo que consiste en un enlace, O, N y S; T es un enlace simple o doble; R3 se selecciona del grupo que consiste en H, C3 a C10 alqueno, C3 a C10 alquino y una cadena que contiene un anillo heterocíclico o fusionado, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; …

Compuestos de aril-urea en combinación con otros agentes citostáticos o citotóxicos para tratamiento de cánceres humanos.

(23/10/2018). Solicitante/s: BAYER HEALTHCARE LLC. Inventor/es: TRAIL, PAMELA, DUMAS, JACQUES, KHIRE, UDAY, RIEDL, BERND, SCOTT, WILLIAM, J., SMITH, ROGER, A., WOOD, JILL, E., CARTER, CHRISTOPHER, A., GIBSON, NEIL, HIBNER, BARBARA, HUMPHREY, RACHEL, W., VINCENT, PATRICK, W., ZHAI, YIFAN, MONAHAN, MARY-KATHERINE, NATERO, REINA, RENICK, JOEL, SIBLEY, ROBERT, N., LOWINGER, TIMOTHY, B..

Una composición que comprende un compuesto de aril-urea que es un inhibidor de la quinasa raf y (a) un agente citotóxico o (b) un agente citostático o (c) una sal farmacéuticamente aceptable de (a) o (b).

PDF original: ES-2275931_T5.pdf

PDF original: ES-2275931_T3.pdf

Inhibidores de pirimidinil tirosina quinasa.

(02/10/2018) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de este, en donde: cada R1 es independientemente hidrógeno, un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico monocíclico, de 3-7 miembros, opcionalmente sustituido, o un grupo heterociclilalquilo opcionalmente sustituido que tiene 3-7 átomos de carbono y 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre; o dos grupos R1 se toman junto con sus átomos interventores para formar un anillo heterocíclico monocíclico, saturado o parcialmente insaturado, de 3-7 miembros, opcionalmente sustituido que tiene 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno,…

Agente terapéutico para trastornos de la movilidad.

(18/04/2018). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: KANDA, TOMOYUKI, SAWADA,Takashi, UESAKA,Noriaki.

El derivado de tiazol representado por la fórmula (IC)**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, para usar en el tratamiento y/o profilaxis de un trastorno de la movilidad, en el que el trastorno de la movilidad es una complicación de la movilidad seleccionada del fenómeno de deterioro de final de dosis deterioro de fin de dosis y fluctuaciones de la movilidad, que aparece(n) tras la administración de terapia con L-DOPA y/o agonista de dopamina.

PDF original: ES-2678119_T3.pdf

Derivados de acetamida N-piperidinilo como bloqueadores de canales de calcio.

(18/04/2018). Solicitante/s: Praxis Precision Medicines, Inc. Inventor/es: ZHOU, YUANXI, PAJOUHESH,HASSAN, CHAKKA,Nagasree, ZHU,YONGBAO, DING,YANBING, ZHANG,LINGYUN, KAUL,RAMESH, GRIMWOOD,MIKE, TAN,JASON.

Un compuesto con la estructura: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, para uso en el tratamiento del dolor crónico o agudo.

PDF original: ES-2677911_T3.pdf

Anticuerpos humanos contra PCSK9 para su uso en métodos de tratamiento de grupos de sujetos particulares.

(21/03/2018) Composición farmacéutica que comprende un anticuerpo o un fragmento de unión al antígeno del mismo que se une específicamente a proproteína convertasa subtilisina/kexina tipo 9 humana (PCSK9h) junto con un excipiente o vehículo farmacéuticamente aceptable para su uso en el tratamiento de una enfermedad o afección, en la que la expresión o actividad de PCSK9 causa un impacto, en un paciente humano, en la que el anticuerpo o fragmento de unión al antígeno del mismo comprende las tres CDRs de la cadena pesada expuestas en SEQ ID NO: 76, 78, y 80 y las tres CDRs de la cadena ligera expuestas en SEQ ID NO: 84, 86, y 88, en la que la composición farmacéutica está comprendida en una forma de dosificación…

Combinación de un antagonista de c-Met y un compuesto aminoheteroarilo para el tratamiento del cáncer.

(14/02/2018) Composición que comprende un anticuerpo antagonista respecto a c-Met, o un fragmento antagonista de c-Met del mismo, y un compuesto aminoheteroarilo, en la que dicho anticuerpo antagonista respecto a c-Met, o dicho fragmento antagonista de c-Met del mismo, es seleccionado de entre el grupo que consiste en: - un anticuerpo, o un fragmento antagonista de c-Met del mismo, comprendiendo dicho anticuerpo o fragmento del 10 mismo una cadena pesada que contiene CDR-H1, CDR-H2 y CDR-H3 que comprenden respectivamente las secuencias de aminoácidos SEC ID nº 1, 2 y 3; y una cadena ligera que contiene CDR-L1, CDR-L2 y CDR-L3 que comprenden respectivamente las secuencias de aminoácidos SEC…

Compuestos que son agentes moduladores de S1P y/o agentes moduladores de ATX.

(03/01/2018). Solicitante/s: Biogen MA Inc. Inventor/es: MI, SHA, KUMARAVEL,GNANASAMBANDAM, ZHANG,LEI, PENG,HAIRUO, XIN,ZHILI, MA,BIN, GUCKIAN,KEVIN, SUN,LIHONG, SHAO,ZHAOHUI, TAVERAS,ARTHUR.

Un compuesto representado por la fórmula (IIa):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A3c y A5c son N o CH, con la condición de que solamente uno de A3c o A5c sea N; R9 es un halo, un alquilo C1-6, o un haloalquilo C1-6; R13 y R14 son cada uno independientemente hidrógeno o un alquilo C1-6; R2a es un halo, haloalquilo C1-6 o ciano; cada R3 y cada R4 son cada uno independientemente hidrógeno, un carboxi, alquilo C1-6, o un alquenilo C2- 6; o R3 y R4 junto con el carbono al que están unidos son -C(≥O)-, un espirocicloalquilo C3-8, o un espiroheterocicloalquilo de 3 a 8 miembros; (i) m es 1;**Fórmula** se representa por la siguiente fórmula:**Fórmula** y R5 es CO2H; o (ii) m es 0;**Fórmula** se representa por la siguiente fórmula:**Fórmula** donde B está opcionalmente sustituido adicionalmente por oxo, hidroxi, -NH2, -CONH2, o -CO2H; y R5 es CO2H.

PDF original: ES-2671194_T3.pdf

Compuesto de quinolona.

(27/12/2017). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: MIYAMOTO, HISASHI, ABUDUSAIMI,MAMUTI, YE,FANGGUO, SUN,JIANGQIN, CHENG,JAY-FEI, OKA,DAISUKE.

Un compuesto representado por la fórmula (I) **(Ver fórmula)** donde X es un átomo de hidrógeno o un átomo de flúor; R es un átomo de hidrógeno o alquilo; R1 es ciclopropilo sustituido opcionalmente por 1 a 3 átomos de halógeno o fenilo sustituido opcionalmente por 1 a 3 átomos de halógeno; R2 es un átomo de hidrógeno; alquilo sustituido opcionalmente por 1 o 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno e hidroxilo; alcoxi; haloalcoxi; un átomo de halógeno; ciano; ciclopropilo; nitro; amino; formilo; alquenilo o alquinilo; o R1 y R2 se unen para formar un anillo de 5 o 6 miembros sustituido opcionalmente por alquilo; R3 es un grupo heterocíclico condensado de la fórmula **(Ver fórmula)** .

PDF original: ES-2660973_T3.pdf

Nuevos derivados de fenil-tetrahidroisoquinolina.

(08/11/2017) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente de H, halógeno, ciano, nitro, alcoxicarbonilo, cicloalcoxicarbonilo, aminocarbonilo sustituido, aminosulfonilo sustituido, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alcoxi, haloalcoxi y cicloalcoxi, en la que el aminocarbonilo sustituido y el aminosulfonilo sustituido están sustituidos en el átomo de nitrógeno con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente de H, alquilo, cicloalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R5 es H, halógeno, alquilo o cicloalquilo; R6 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, arilo sustituido o heteroarilo sustituido, en la que el arilo…

Derivados de heteroarilo como moduladores de CFTR.

(04/10/2017) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Ar1 es**Fórmula** Ar1 está opcionalmente sustituido con apariciones w de -W-RW ; donde W es independientemente una cadena de alquilideno (C1-C6) opcionalmente sustituida en la que hasta dos unidades de metileno de W están sustituidas independientemente con -CO-, -O-, -S-, -SO2-, o -NR'-; R' es independientemente H, alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, cicloalquilo, o heterocicloalquilo; y RW es independientemente H, halo, CN, NO2, NH2, CF3, OCF3, OH, alcoxi, o un grupo alifático opcionalmente sustituido, cicloalifático, heterocíclico, arilo, o heteroarilo, en el que, cuando está sustituido, RW está sustituido con hasta dos R2; R2 es…

Inhibidores de la interacción de TCR/MHCII-colágeno útiles para el tratamiento de la artritis reumatoide.

(04/10/2017). Solicitante/s: CONSIGLIO NAZIONALE DELLE RICERCHE. Inventor/es: DE ROSA,MARIA CRISTINA, RIA,FRANCESCO, GIARDINA,BRUNO, FERRACCIOLI,GIANFRANCO, PIROLLI,DAVIDE, NICOLO',CHIARA.

Un inhibidor de la interacción entre linfocitos T y el complejo de MHC-II y el colágeno humano de tipo II o fragmento antigénico del mismo, para su uso en el tratamiento de la artritis reumatoide, caracterizado por que dicho inhibidor tiene la fórmula química (II) **(Ver fórmula)** en la que R y R1 se seleccionan independientemente de hidrógeno, cloro, bromo o yodo; R2 es un sustituyente de hidroxilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo; R3 se selecciona de N y CH y R4 se selecciona de N o CH, y está en forma de una mezcla racémica de enantiómeros aislados o sus sales.

PDF original: ES-2657289_T3.pdf

Inhibidores de la histona desacetilasa.

(02/08/2017). Solicitante/s: Taipei Medical University. Inventor/es: LEE,ON, CHENG,YU-WEN, WANG,HUI-PO, WANG,CHUN-LI, CHANG,FENG-SHUO, HSIAO,CHE-CHIH.

Un compuesto de la siguiente fórmula:**Fórmula** donde cada R1, R2, R3, R4, R5 y R6 es, independientemente, H, alquilo, OH o alcoxi; R7 es OH, OR u OC(O)R, siendo R alquilo opcionalmente sustituido con halo, arilo, heteroarilo, amino o carboxilo; y R8 es (CH2)mNHC(O)R' o (CH2)mOC(O)R', siendo m 0, 1 ó 2, y siendo R' alquilo opcionalmente sustituido con halo, arilo, heteroarilo, amino o carboxilo.

PDF original: ES-2645002_T3.pdf

Agentes antivirales para la hepatitis B.

(26/07/2017) Un compuesto de fórmula IV: **Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en donde R4 es H o alquilo C1-C6; cada R5 se selecciona independientemente en cada presencia del grupo que consiste en CH3, alcoxi C1-C6, halo, -CN, -NO2, -haloalquilo C1-C6, -dihaloalquilo C1-C6 y -trihaloalquilo C1-C6; R10 es OH, halo, alquilo C1-C6, (alquil C1-C6)-OH, -cloroalquilo C1-C6, -diclororalquilo C1-C6, -tricloroalquilo C1-C6, -fluoroalquilo C1-C6, -difluoroalquilo C1-C6, -trifluoroalquilo C1-C6, heteroalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, arilo, heteroarilo, -(alquil C1-C4)-(cicloalquilo C3-C10), -(alquil C1-C4)-(heterocicloalquilo C3- C10), -(alquil C1-C4)-(arilo) o -(alquil C1-C4)-(heteroarilo),…

Inhibidores de la interacción entre MDM2 y p53.

(12/07/2017). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: SCHOENTJES, BRUNO, AMBLARD,NATHALIE CLAUDIE ISABELLE, DESCAMPS,SOPHIE.

Un compuesto de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** incluyendo cualquiera de sus formas estereoquímicamente isoméricas, en la que R1 es hidroxialquilo de C1-6 o alquenilo de C2-6; con la condición de que el sustituyente R1 se ubique en la posición 6 o 7 del resto de indol; R2 es hidrógeno o alquilo de C1-4; Z es un radical seleccionado de **(Ver fórmula)** R3 es hidrógeno o hidroxialquilo de C1-4; R4 es hidroxi o alquiloxi de C1-4; R5 es hidrógeno o alquilo de C1-4; o R4 y R5 se toman juntos para formar oxo; una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus solvatos.

PDF original: ES-2639752_T3.pdf

Procedimiento de fabricación de everolimus.

(21/06/2017). Solicitante/s: SYNTHON BV. Inventor/es: KELTJENS,ROLF, LUTEN,JORDY, BENES,MICHAL, JANOUSEK,VLADIMIR, PÍS,JAROSLAV.

Un procedimiento, que comprende: una etapa de reacción de rapamicina de fórmula **Fórmula** con triflato de 2-(t-hexildimetilsililoxi)etilo de fórmula (3C)**Fórmula** en un disolvente inerte, en donde el disolvente es un hidrocarburo alifático, cíclico o aromático de 5 a 10 átomos de carbono, un hidrocarburo clorado de 1 a 6 átomos de carbono, un éter alifático o cíclico de 4 a 10 átomos de carbono y de 1 a 3 átomos de oxígeno y mezclas de los mismos, en presencia de una amina terciaria alifática para formar 40-O-2-(t-hexildimetilsililoxi)-etilrapamicina de fórmula (4C)**Fórmula** en la que "RAP" representa el residuo de una rapamicina sustituida con O en la posición 40.

PDF original: ES-2635591_T3.pdf

Compuestos antivíricos para el VSR.

(14/06/2017) Un compuesto de Fórmula (RI),**Fórmula** o cualquiera de sus formas estereoisoméricas, donde: Het es un heterociclo con cualquiera de las siguientes fórmulas (a), (b), (c), (d):**Fórmula** cada X es independientemente C o N; siempre que al menos dos X sean C; cada uno de los grupos R1a, R1b, R1c o R1d se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquiloxi C1-C6, N(R6)2, CO(R7), CH2NH2, CH2OH, CN, C(≥NOH)NH2, C(≥NOCH3)NH2, C(≥NH)NH2, CF3 y OCF3; R1b o R1d estará ausente cuando el átomo X al cual está unido sea N; cada R2 es -(CR8R9)m-R10; m es un número entero de 0 a 6; cada R3 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, arilo, heteroarilo, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquiloxi C1-C6 y CO(R7); cada…

Composiciones medicinales.

(14/06/2017). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: SHIOZAKI, SHIZUO, KASE,HIROSHI, SENO,NAOKI, MORI,AKIHISA, KOBAYASHI,MINORU.

Una composición farmacéutica que comprende (a) (E)-8-(3,4-dimetoxiestiril)-1,3-dietil-7-metil-3,7-dihidro-1H-purin-2,6-diona representada por medio de la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, y (b) un fármaco antidepresivo escogido entre el grupo que consiste en venlafaxina, paroxetina y fluoxetina y sus sales farmacéuticamente aceptables y sus hidratos.

PDF original: ES-2634026_T3.pdf

42-hidroxiéster de rapamicina, procedimiento para su preparación y composiciones farmacéuticas que contienen el mismo.

(05/04/2017) UN COMPUESTO DE ESTRUCTURA (I) EN DONDE R 1 Y R 2} SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O CO(()CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB,B}(()CR{SUP,5}R{SUP,6}()){SUB,D}CR{SUP,7} R{SUP,8}R{SUP,9}; R{SUP,3} Y R{SUP,4} SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, TRIFUOROMETILO, O -F; R{SUP,5} Y R{SUP,6} SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, (()CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB,F}OR{SUP,10}, -CF{SUB,3}, -F, O CO{SUB,2}R{SUP,11}, O R{SUP,5} Y R{SUP,6} PUEDEN TOMARSE JUNTOS PARA FORMAR X O UN ANILLO CICLOALQUILICO QUE ESTA OPCIONALMENTE MONO-, DI-, O TRISUSTITUIDO CON (()CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB,F}OR{SUP,10-},…

Compuestos de N-heteroarilo con unidad de puente cíclico para el tratamiento de enfermedades parasitarias.

(29/03/2017) Un compuesto de la fórmula (I) y solvatos, N-óxidos y sales de los mismos farmacéuticamente aceptables, **Fórmula** en la que R1 es halógeno, amino, alquilamino C1-C6, di-(alquil C1-C6)amino, alquilamino C1-C6-alquilo C1-C6, di-(alquil C1- C6)amino-alquilo C1-C6, alquilo C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, alquiloxi C1-C6, alquiltio C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alquiloxi C1-C6-alquilo C1-C6, alquiltio C1-C6-alquilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, alquiloxicarbonilo C1-C6, alquenilcarbonilo C2-C6, SF5, alquilsulfonilo C1-C6, en donde cada uno de los radicales que contienen carbono, opcionalmente se sustituye con uno o más átomos de halógeno, preferentemente átomos de flúor, R2 es hidrógeno, halógeno, amino, alquilamino C1-C6, di-(alquil C1-C6)amino, alquilamino C1-C6-alquilo C1-C6, di- (alquil…

Compuestos de N-heteroarilo.

(01/03/2017) Un compuesto de formula (I) y sales farmaceuticamente aceptables, solvatos, N-oxidos**Fórmula** en la que R1 es halogeno, alquilo C1-C6, alquiloxi C1-C6, alquiltio C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alquiloxi C1-C6 alquilo C1-C6, alquiltio C1-C6 alquilo C1-C6, alquil C1-C6 carbonilo, alquenil C2-C6 carbonilo, SF5, alquil C1-C6 sulfonilo, donde cada uno de los radicales que contienen carbono esta opcionalmente sustituido con uno o mas atomos de halogeno, preferentemente atomos de fluor, R2 es hidrogeno, halogeno, alquilo C1-C6, alquiloxi C1-C6, alquiltio C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alquiloxi C1-C6 alquilo C1-C6, alquiltio C1-C6 alquilo C1-C6, alquil C1-C6 carbonilo, alquenil C2-C6 carbonilo, donde cada uno de los radicales que contienen carbono…

Antibióticos de oxazolidinona.

(01/02/2017) Un compuesto de fórmula (IN),**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, alcoxi, halógeno o ciano; uno o dos de U, V, W, y X representa(n) N y los restantes cada uno representa CH, o, en el caso de X, representa CRa; Ra representa hidrógeno o halógeno; R6 representa hidrógeno o alquillo (C1-C4); A representa N; • B representa CH; D representa NRc; E representa CH2, CO o CH2CH2; R2, R3, R4 y R5 cada uno representa H y Rc representa H o alquilo (C1-C4); m representa el número entero 1, y n representa el número entero 0; o • B representa CH; D representa *-CH(Rd)-N(Re)- en la que el asterisco indica el enlace que está unido a B; E representa CH2 o CO;…

Dihidropirazolonas sustituidas para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.

(18/01/2017) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo heteroarilo de fórmula**Fórmula** en las que * significa los puntos de unión con el anillo de dihidropirazolona, y R4 significa hidrógeno, flúor, cloro, bromo, ciano, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, hidroximetilo, alcoxi (C1-C4), trifluorometoxi, hidroxicarbonilo o alcoxi (C1-C4)-carbonilo, R2 representa un grupo heteroarilo de fórmula**Fórmula** en la que significa los puntos de unión con el anillo de dihidropirazolona, y R6, R6A y R6B son iguales o distintos y significan independientemente uno de otro hidrógeno o un sustituyente seleccionado…

Compuestos de piridilo sustituidos con heteroarilo útiles como modulares de cinasa.

(21/12/2016) Un compuesto de Formula (II)**Fórmula** o un estereoisomero o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es: (a) hidroxialquilo C2-3 sustituido con cero a 4 R1a, en donde R1a se selecciona independientemente entre F, Cl, -OH, -CHF2, -CN, -CF3, -OCH3 y ciclopropilo; (b) alquilo C1-3 sustituido con -O(alquilo C1-3) y de cero a 4 R1a, en donde R1a se selecciona independientemente entre F, Cl, -OH, -CHF2, -CN, -CF3 y ciclopropilo; (c) alquilo C4-8 sustituido con cero a 7 R1a, en donde R1a se selecciona independientemente entre F, Cl, -OH, - CHF2, -CF3, -CN -OCH3, ciclopropilo y -OP(O)(OH)2; (d) -(CH2)2-4NHC(O)(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0- 1NH(alquilo C1-6) o -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1N(alquilo C1-4)2; (e) ciclohexilo sustituido…

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