Compuestos de N-heteroarilo con unidad de puente cíclico para el tratamiento de enfermedades parasitarias.

Un compuesto de la fórmula (I) y solvatos, N-óxidos y sales de los mismos farmacéuticamente aceptables,

**Fórmula**

en la que

R1 es halógeno, amino, alquilamino C1-C6, di-(alquil C1-C6)amino, alquilamino C1-C6-alquilo C1-C6, di-(alquil C1- C6)amino-alquilo C1-C6, alquilo C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, alquiloxi C1-C6, alquiltio C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alquiloxi C1-C6-alquilo C1-C6, alquiltio C1-C6-alquilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, alquiloxicarbonilo C1-C6, alquenilcarbonilo C2-C6, SF5, alquilsulfonilo C1-C6, en donde cada uno de los radicales que contienen carbono, opcionalmente se sustituye con uno o más átomos de halógeno, preferentemente átomos de flúor, R2 es hidrógeno, halógeno, amino, alquilamino C1-C6, di-(alquil C1-C6)amino, alquilamino C1-C6-alquilo C1-C6, di- (alquil C1-C6)amino-alquilo C1-C6, alquilo C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, alquiloxi C1-C6, alquiltio C1-C6, alquenilo C2- C6, alquinilo C2-C6, alquiloxi C1-C6-alquilo C1-C6, alquiltio C1-C6-alquilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, alquiloxicarbonilo C1-C6, alquenilcarbonilo C2-C6, en donde cada uno de los radicales que contienen carbono, opcionalmente se sustituye con uno o más átomos de halógeno, preferentemente átomos de flúor, preferentemente

R2 es hidrógeno,

R3 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo C1-C6, preferentemente hidrógeno,

R4 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo C1-C6, preferentemente hidrógeno,

R5 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo C1-C6,

R6 es hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo, hidroxi, alquiloxi C1-C6, fenilalquiloxi C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, alquiloxi C1-C6-alquilo C1-C6, fenilalquiloxi C1-C6-alquilo C1-C6, tiolalquilo C1-C6, alquiltio C1-C6-alquilo C1-C6, fenilalquiltio C1-C6-alquilo C1-C6, hidroxicarbonilo, hidroxicarbonilalquilo C1-C6, alquiloxicarbonilo C1-C6, alquiloxicarbonil C1-C6-alquilo C1-C6, aminocarbonilo, aminocarbonilalquilo C1-C6, alquilaminocarbonilo C1-C6, alquilaminocarbonil C1-C6-(alquilo C1-C6), di(alquil C1-C6)aminocarbonilo, di(alquil C1-C6)aminocarbonil (alquilo C1-C6), alquilamino C1-C6-alquilo C1-C6, di(alquil C1-C6-amino alquilo C1-C6, fenilo, fenilalquilo C1-C6, en donde cada grupo fenilo se sustituye opcionalmente con hidroxi, alquiloxi o cicloalquiloxi C1-C6,

R7 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo C1-C6, o R6 y R7 representan juntos un grupo oxo o un grupo tioxo o R6 o R7 se unen junto con R4 o R5 para formar un grupo alquileno C1-C3 que se sustituye opcionalmente con uno o más radicales seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C6, cicloalquilo,

m es un número entero de 1 a 3,

n es un número entero de 1 a 3,

X es un grupo carbonilo, tiocarbonilo o sulfonilo, preferentemente un grupo carbonilo, A es un enlace o NR8, en el que

R8 es hidrógeno o alquilo C1-C6, preferentemente hidrógeno, E es un enlace o NR9, en el que

R9 es hidrógeno o alquilo C1-C6, preferentemente hidrógeno, B es N o CR10, en el que

R10 es hidrógeno o alquilo C1-C6, preferentemente hidrógeno, D es N o CR11, en el que

R11 es hidrógeno o alquilo C1-C6, preferentemente hidrógeno, Y1 es CR12 o N, en el que C se sustituye con R12 que es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C1-C6, cicloalquilo, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, cicloalquiloxi, haloalcoxi C1-C6, nitrilo, nitro, amino, alquilamino C1-C6, cicloalquilamino, (alquil C1-C6)-(cicloalquil)amino, di(alquil C1-C6)amino, N-pirrolidinilo, N-piperidinilo, N- morfolinilo, alquiltio C1-C6, cicloalquiltio, haloalquiltio C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, haloalquilcarbolnilo C1-C6, alquilcarbonilamino C1-C6, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-C6, di(alquil C1-C6)aminocarbonilo, alcoxicarbonilo C1-C6, fenilo, dioxolano, tal como 1,3-dioxolano, dioxano, tal como 1,3-dioxano o dioxepano, tal como 1,3-dioxepano, estando cada uno de dichos anillos sin sustituir o sustituido con alquilo C1-C6, Y2 es CR13 o N, en el que C se sustituye con R13 que es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C1-C6, cicloalquilo, cicloalquiloxi, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, nitrilo, nitro, amino, alquilamino C1-C6, cicloalquilamino, (alquil C1-C6)-(cicloalquil)amino, di(alquil C1-C6)amino, N-pirrolidinilo, N-piperidinilo, N-morfolinilo, tiol, hidroxi, alquiltio C1-C6, cicloalquiltio, haloalquiltio C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, haloalquilcarbonilo C1-C6, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-C6, di(alquil C1-C6)aminocarbonilo, alquilcarbonilamino C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, dioxolano, tal como 1,3-dioxolano, dioxano, tal como 1,3-dioxano o dioxepano, tal como 1,3-dioxepano, estando cada uno de dichos anillos sin sustituir o sustituido con alquilo C1-C6, Y3 es CR14 o N, en el que C se sustituye con R14 que es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C1-C6, cicloalquilo, cicloalquiloxi, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, nitrilo, nitro, amino, alquilamino C1-C6, cicloalquilamino, (alquil C1-C6)-(cicloalquil)amino, di(alquil C1-C6)amino, N-pirrolidinilo, N-piperidinilo, N- morfolinilo, tiol, hidroxi, alquiltio C1-C6, cicloalquiltio, haloalquiltio C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, haloalquilcarbolnilo C1-C6, alquilcarbonilamino C1-C6, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-C6, di(alquil C1-C6)aminocarbonilo, alcoxicarbonilo C1-C6, dioxolano, tal como 1,3-dioxolano, dioxano, tal como 1,3-dioxano o dioxepano, tal como 1,3-dioxepano, estando cada uno de dichos anillos sin sustituir o sustituido con alquilo C1-C6, Y4 es CR15 o N, en el que C se sustituye con R15 que es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C1-C6, cicloalquilo, cicloalquiloxi, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, nitrilo, nitro, amino, alquilamino C1-C6, cicloalquilamino, (alquil C1-C6)-(cicloalquil)amino, di(alquil C1-C6)amino, N-pirrolidinilo, N-piperidinilo, N- morfolinilo, alquiltio C1-C6, cicloalquiltio, haloalquiltio C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, haloalquilcarbolnilo C1-C6, alquilcarbonilamino C1-C6, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-C6, di(alquil C1-C6)aminocarbonilo, alcoxicarbonilo C1-C6, fenilo, dioxolano, tal como 1,3-dioxolano, dioxano, tal como 1,3-dioxano o dioxepano, tal como 1,3-dioxepano, estando cada uno de dichos anillos sin sustituir o sustituido con alquilo C1-C6, o Y1 e Y2 y/o Y3 e Y4 se unen juntos para formar un sistema de anillo, y en donde al menos uno de B y D es un átomo de nitrógeno, y en donde R1 y R2 son ambos diferentes de un grupo metilo perfluorinado si el grupo de la fórmula (A) **Fórmula**

representa un grupo tienopirimidina sustituido con alquilo C1-C6.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/066805.

Solicitante: INTERVET INTERNATIONAL B.V.

Nacionalidad solicitante: Países Bajos.

Dirección: WIM DE KORVERSTRAAT 35 5831 AN BOXMEER PAISES BAJOS.

Inventor/es: KERN, CHRISTOPHER, BERGER, MICHAEL, SCHRÖDER,JÖRG, ECK,MARKO.

Fecha de Publicación: 29 de Marzo de 2017.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/435 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
A61P33/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 33/00 Agentes antiparasitarios. › Antihelmínticos.
C07D409/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

PDF original: ES-2624845_T3.pdf

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