(11/05/2016) Un compuesto de amina representado por la siguiente fórmula (I)**Fórmula** en donde R es un átomo de hidrógeno o P(≥O)(OH)2, X es un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, Y es - CH2CH2- o -CH≥CH-, Z es alquileno que tiene 1 a 5 átomos de carbono, alquenileno que tiene 2 a 5 átomos de carbono o alquinileno que tiene 2 a 5 átomos de carbono, R1 es trifluorometilo, R2 es alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, que está opcionalmente sustituido con un grupo hidroxilo o átomo de halógeno, R3 y R4 son opcionalmente iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono y A es arilo opcionalmente sustituido que tiene 6 a 10 átomos de carbono, heteroarilo opcionalmente sustituido que tiene 5 a 10 átomos constituyentes del anillo, que contiene, como átomos constituyentes…

(20/04/2016) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 y R2 juntos forman un -CR14≥CR15-CR16≥CR17-, -CR14R15-O-(CR16R17)m-CR18R19-, -CR14R15-(CR16R17)m-O CR18R19-, -O-CR14R15-(CR16R17)m-CR18R19-, -CR14R15-NR22-CR16R17-CR18R19-, -CR14R15-S(O)2-CR16R17-CR18R19-, - CR14R15-CR20R21- o -CR14R15-CR16R17-(CR18R19)p-CR20R21-; R3 es un arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido o heteroarilo sustituido, en el que el arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido y heteroarilo sustituido están sustituidos con R23 y pueden estar sustituidos adicionalmente con R24 y/o R25; R4 es H o alquilo; R5 y R6 se seleccionan independientemente entre H, alquilo y cicloalquilo; R7 es H, alquilo…

(06/04/2016) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o hidrato del mismo,**Fórmula** (en la que, X1 representa CH2 u O, k representa 1, 2 ó 3, R3 representa H o alquilo C1-6, X2 representa CH o N, L1 representa alquileno C1-6, R1 representa H o alquilo C1-6, X3 representa CH o N, L2 representa alquileno C1-6, R5 representa H o alquilo C1-6, R6 representa H, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con uno a dos de -OR0, -C(O)-alquilo C1-6, -S(O)m-alquilo C1-6, -alquileno C1-6-N(alquil C1-6)2, -R00-heterociclo, -R00-fenilo o -R00-cicloalquilo C3-10, en la que el heterociclo, fenilo y cicloalquilo C3-10 pueden estar sustituidos con de uno a dos alquilo C1-6 o C(O)-alquilo C1-6,…

(06/04/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que X indica un grupo seleccionado de -S-CH2-, -SO-CH2, mientras que Y indica un grupo -CH2-, o 5 alternativamente X-Y forman juntos un grupo -NR5-O-, -NR5-CO-, Q indica un anillo de tiofeno, L indica un enlace sencillo o un grupo -NR5-CO-, U indica un grupo fenilo, piridina o pirimidina, R1, R2, R3 se seleccionan independientemente entre sí de H, CN, halógeno, Ar, Het, A, OA, SO2A, CO2A, O(CH2)Ar, o 2 de R1, R2 y R3 se unen juntos para formar un anillo de 5 a 8 miembros condensado al anillo U y que contiene opcionalmente de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N o S, Ra Rb son independientemente entre sí H, A, Ar, (CH2)Ar, (CH2)Het, R5 se selecciona de H, A, (CH2)-Ar, A es un alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono…

(22/03/2016) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** o un isómero, tautómero, forma racémica, enantiómero, diastereómero, epímero, solvato, mezclas del mismo, sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A es R o CH(R1)-NH-CO-R2; R y R2 se seleccionan entre: alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, cicloalquilalquiloxi, arilalquiloxi, heteroarilalquiloxi, heterocicloalquilalquiloxi, cicloalquilalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilalquilo, cicloalquilalquilamino, arilalquilamino, heteroarilalquilamino, heterocicloalquilalquilamino; R1 se selecciona entre: alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilalquilo; …

(16/03/2016) Compuesto disubstituido de la 3,4-diamino--3-ciclobuteno-1,2-diona que responde a la fórmula general (I) siguiente o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** donde R1 representa un átomo de hidrógeno o un metilo; R2 representa un anillo de cinco átomos seleccionado entre las estructuras , , y siguientes:**Fórmula** en las cuales R5, R7a, X y X' tienen el significado que se dará más adelante; R3 representa un anillo aromático o heteroaromático seleccionado entre el grupo constituido por los anillos que responden a las fórmulas (a) a (o) siguientes:**Fórmula** en las cuales R7, R7a, Y y Z tienen el significado que se dará más adelante, precisando que los anillos (a) a (o) pueden eventualmente llevar varios grupos R7, idénticos o diferentes, siendo…

(10/03/2016) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** con R1 y R2 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo que contiene nitrógeno monocíclico o bicíclico saturado; R es un anillo piridilo opcionalmente sustituido con uno o más de átomo de halógeno, alquilo C1-C4, O-alquilo C1-C4, OH, NR3R4, en el que el átomo de N del anillo de piridilo puede estar en forma de N-óxido (N+-O-), en el que el alquilo está opcionalmente sustituido con un heterociclo o un grupo NR3R4, en el que R3, R4 representan independientemente hidrógeno, un alquilo C1-C4 lineal o ramificado o un grupo arilo o tomados juntos con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclo o heteroarilo monocíclico o bicíclico saturado o parcialmente…

(03/02/2016) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable; en donde W es N o CH; X es N o CR1; Y es N o CR2; Z es N o CR3; al menos uno y a lo sumo dos de W, X, Y y Z son N; R1 es H, halógeno, S(O)2alquilo C1-C3, ciano, o alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con uno o más halógeno(s); R2 es H, halógeno, ciano, C(O)OH, C(O)Oalquilo C1-C3, alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con uno o más F; hidroxi-alquilo C1-C3, S(O)2alquilo C1-C3, S(O)2cicloalquilo C3-C6 o S(O)2hidroxialquilo C1-C3; 3 es H, halógeno o ciano; V es (CHR4)m; m es 0 ó 1; R4 es H o alquilo C1-C3 opcionalmente…

(20/01/2016) Un compuesto representado por la Fórmula 1 siguiente o una sal farmacéuticamente aceptable de éste:**Fórmula** en donde: R1 y R2 forman un anillo de 5 ó 6 miembros saturado o insaturado junto con el átomo de nitrógeno, incluyendo opcionalmente el anillo uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N, O y S, estando el anillo sustituido opcionalmente con uno o dos grupos/átomos COOH, CH2OH, OH, B(OH)2, halógeno, ciano o alquilo C1-6, o estando unidos uno o dos átomos de carbono del anillo a un átomo de oxígeno para formar un grupo ceto, y estando el anillo condensado opcionalmente con un anillo aromático o no aromático de 5 ó 6 miembros que incluye opcionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados de N, O y S; cada R3 es H, o un R3 es H y el otro R3 es bencilo, bencilo sustituido con monohalógeno,…

(30/12/2015) Un compuesto de fórmula general**Fórmula** en la que X es CH o N, R1 es un átomo de hidrógeno o halógeno o CN o un alquilo C1-3 o un grupo CONH2, R2 es un grupo alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada que está sustituido independientemente con uno o dos átomos de flúor, o uno o dos grupos trifluorometilo, tetrahidropiranilo, ciclopropilo, H2N-CO-, R5NHCO- o (R5)2-NCO-, en la que el grupo ciclopropilo mencionado anteriormente puede estar sustituido con uno o dos F o -CH2-CN, y en la que los dos grupos R5 junto con el átomo de N al cual están unidos pueden formar un anillo de 4 a 8 miembros, en el que un átomo de carbono puede estar remplazado por O, S, SO, SO2 y/o que puede estar sustituido con OH, NH2, N(alquilo C1-3)2, NH(alquilo C1-3), CF3 o alquilo C1-3. o un grupo alquilo C2-6 de cadena lineal o ramificada…

(30/12/2015) Un compuesto de estructura:**Fórmula** en la que X está seleccionado del grupo que consiste en -O-, -NH-, -S-, -SO2-, -CH2-, -CH(F)-, -CH(OH)- y -C(O)-; R1 está seleccionado del grupo que consiste en fenilo opcionalmente sustituido, naftilo opcionalmente sustituido, heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido que tiene un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre y el heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros está opcionalmente benzocondensado; donde el término "fenilo opcionalmente sustituido" se refiere a un radical de la fórmula**Fórmula** en la que Ra es de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halógeno, benciloxi, carboxi, alcoxicarbonilo C1-C4, amido, N-(alquil…

(29/12/2015) Un compuesto seleccionado entre la Fórmula I:**Fórmula** o estereoisómeros, tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: X1 es CR1 o N; X2 es CR2 o N; X3 es CR3 o N; donde uno o dos de X1, X2, y X3 son N; R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente entre H, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OH, y alquilo C1-C3; R4 se selecciona entre H, F, Cl, CN, -CH2OH, -CH(CH3)OH, -C(CH3)2OH, -CH(CF3)OH, -CH2F, -CHF2, -CH2CHF2, -CF3, -C(O)NH2, -C(O)NHCH3, -C(O)N(CH3)2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHC(O)CH3, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, - OCH2CH2OH, ciclopropilo, ciclopropilmetilo, 1-hidroxiciclopropilo, imidazolilo, pirazolilo, 3-hidroxi-oxetan-3-ilo, oxetan-3-ilo,…

(22/12/2015) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** y sus sales, solvatos, quelatos, complejos no covalentes, y mezclas farmacéuticamente aceptables, en el que R1 se selecciona de:**Fórmula** y R2 es H o CH3; Z se selecciona de fenileno y piridilideno, en el que fenileno y piridilideno están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente de CN, halo, hidroxilo, alquilo de C1-4 opcionalmente sustituido, y alcoxi de C1-4 opcionalmente sustituido;**Fórmula** se selecciona de**Fórmula** estando cada uno de los cuales opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de hidroxi, ciano, halo, alquilo de C1-4 opcionalmente sustituido, y alcoxi de C1-4 opcionalmente sustituido; cada R16 se…

(16/12/2015) Un derivado de aminopropilideno o sal o hidrato del mismo que sea farmacéuticamente aceptable, en el que el derivado de aminopropilideno se representa por la siguiente fórmula general (I):**Fórmula** en la que R1 y R2, que pueden ser idénticos o diferentes, representan un hidrógeno o un sustituyente seleccionado de los siguientes (a) a (c), con la condición de que se excluya el caso en que ambos sean hidrógeno: (a) un carbonilo sustituido con hidroxilo, alcoxilo o hidroxialquilamino, (b) un carbonilalquilo sustituido con hidroxilo o alcoxilo, y (c) ácido acrílico incluyendo un éster alquílico del mismo, R3 y R4, que pueden ser idénticos o diferentes, representan un hidrógeno, un alquilo que puede estar sustituido con fenilo o un cicloalquilo, o R3 y R4, que forman conjuntamente un anillo heterocíclico con un átomo…

(07/12/2015) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en compuestos de tiofeno de la Fórmula (I),**Fórmula** en la que A representa *-CO-CH≥CH-, *-CO-CH2CH2-, *-CO-CH2-NH-,**Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo tiofeno de la Fórmula (I); R1 representa hidrógeno, metilo, o trifluorometilo; R2 representa n-propilo, isobutilo, o ciclopropilmetilo; R3 representa hidrógeno, metilo, trifluorometilo, etilo, n-propilo, isopropilo, o isobutilo; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-4, metoxi, o halógeno; R5 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, o halógeno; R6 representa di-(hidroxi-alquil C1-4-)-alquilo…

(30/11/2015) Compuestos que tienen la fórmula (I):**Fórmula** y sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde R se selecciona de - H, Br, CN, NO2, SO2NH2, SO2NHR' y SO2N(R')2, en donde R' se selecciona de alquilo(C1-C4) lineal o ramificado; X se selecciona de: - F, Cl, alquilo(C1-C3), NH2 y OH Y se selecciona de: - -O-, CH2, NH y SO2 R1 y R2, independientemente uno de otro, se seleccionan de - H, F y alquilo(C1-C4) lineal o ramificado; R3 y R4, independientemente uno de otro, se seleccionan de - H y alquilo(C1-C4) lineal o ramificado; Z se selecciona de: - NR6 y R6R7N+, en donde…

(25/11/2015) Un compuesto para uso en el tratamiento de trastornos inflamatorios oculares o enfermedades inflamatorias de la piel que tiene la Fórmula I, sus enantiómeros, diastereoisómeros, hidratos, solvatos, formas cristalinas e isómeros individuales, tautómeros o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**fórmula** en donde R1 es H o alquilo C1-6 sustituido o no sustituido; R2 es H o alquilo C1-6 sustituido o no sustituido; R3 es N o C-R7; R4 es N o C-R8; R5 es alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, heterociclo sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-8 sustituido o no sustituido, cicloalquenilo C3-8 sustituido o no sustituido, o es arilo C6-10 sustituido o no sustituido; R6 es 2-benzofurano,…

(23/11/2015) Un compuesto de fórmula (II)**Fórmula** en donde cada u se selecciona independientemente de 0, y 1; y cada R2 y R4 se selecciona independientemente de carboxi, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, aminoalquilo, (amino)(carboxi)alquilo, y (amino)(carboxi)alcoxi; en donde cada resto alquilo es un alquilo C1-C6: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(16/11/2015) Un procedimiento para preparar un compuesto de la fórmula (Id-1):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende hacer reaccionar un compuesto de la fórmula con compuesto amino de fórmula **Fórmula** en la que: R1 y R2 son alquilo (C1-C4); U es heterociclo sustituido o no sustituido seleccionado de tiazol e isoxazol y V es arilo sustituido o no sustituido.

(02/09/2015) Una forma polimórfica (II) de Rotigotina ( -5,6,7,8-tetrahidro-6-[propil[2-(2-tienil)etil]-amino]-1-naftalenol) que tiene por lo menos uno de un espectro de difracción de rayos X de polvo que comprende picos a los siguientes ángulos 2θº (+-0,2): 12,04,13,68, 17,13, 17,72 y 19,01, medidos con irradiación de Cu-Kα (1,54060 Å); un espectro Raman que comprende por lo menos un pico a los siguientes números de onda (+-3 cm-1): 226,2, 297,0, 363,9, 710,0, 737,3, 743,3, 750,8, 847,3, 1018,7, 1075,6, 1086,2, 1214,3, 1255,1, 1278,2, 1330,7, 1354,3 y 1448,7; un pico de DSC con una Tinicio a 97ºC+-2ºC medido con una velocidad de calentamiento de 10ºC/min; un punto de fusión de 97ºC+-2ºC.

(29/07/2015) Un compuesto de fórmula (I) R-L-CO-X (I) en el que R es un grupo hidrocarburo C10-24, preferentemente C17-19 insaturado que puede transportar hasta tres sustituyentes, comprendiendo dicho grupo hidrocarburo al menos 4 dobles enlaces no conjugados; L es un grupo de unión formador de un puente de 1 a 5 átomos entre el grupo R y el carbonilo CO en el que L comprende al menos un heteroátomo, por ejemplo, O, S, N, o SO; y X es CHaI3 o una de sus sales Para uso en el tratamiento de la glomerulonefritis.