Tienopirimidinas que contienen un grupo alquilo sustituido para composiciones farmacéuticas.

Un compuesto de fórmula general**Fórmula**

en la que

X es CH o N,



R1 es un átomo de hidrógeno o halógeno o CN o un alquilo C1-3 o un grupo CONH2,

R2 es un grupo alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada que está sustituido independientemente con uno o dos átomos de flúor, o uno o dos grupos trifluorometilo, tetrahidropiranilo, ciclopropilo, H2N-CO-, R5NHCO- o (R5)2-NCO-, en la que el grupo ciclopropilo mencionado anteriormente puede estar sustituido con uno o dos F o -CH2-CN, y en la que los dos grupos R5 junto con el átomo de N al cual están unidos pueden formar un anillo de 4 a 8 miembros, en el que un átomo de carbono puede estar remplazado por O, S, SO, SO2 y/o que puede estar sustituido con OH, NH2, N(alquilo C1-3)2, NH(alquilo C1-3), CF3 o alquilo C1-3.

o un grupo alquilo C2-6 de cadena lineal o ramificada que está independientemente sustituido en la posición 2 a 6 con uno o dos grupos hidroxi, alcoxi C1-3, amino, CN, R5NH-, (R5)2N-, R5OCONH-, R5CONH-, R5SO2NH-, R5NHCONH-, en los que R5 es un grupo alquilo C1-5, preferentemente un grupo alquilo C1-4, más preferentemente Me, i-Pr o t-Bu, cada uno opcionalmente sustituido con un grupo CF3, NH2, NH(alquilo C1-3), N(alquilo C1-3)2 o MeO-, y en los que los átomos de hidrógeno de cualquiera de los restos NH mencionados anteriormente pueden estar reemplazados por metilo,

R3 es un grupo alquilo C1-2 y

R4 es un grupo carboxi, alcoxi C1-3-carbonilo, -CONH2, -CONHR7, -CONH-OR7, -CONH-SO2R7 o -CO-NH-L-R6, en el que L es -(CH2)n-, -CH2-C≡C-CH2, o

R6 es OH, -NH2, -NHR7, -N(R7)2, -NH-CO2R7 o una amina cíclica de 3 a 6 miembros, tal como pirrolidina o piperidina,

n es 2 o 3 y

R7 es alquilo C1-4, preferentemente metilo,

o una de sus sales farmacéuticamente aceptable.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/052813.

Solicitante: Evotec International GmbH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: Essener Bogen 7 22419 Hamburg ALEMANIA.

Inventor/es: LEHMANN-LINTZ, THORSTEN, REDEMANN, NORBERT, SCHNEIDER, MARTIN, HIMMELSBACH, FRANK, HECKEL, ARMIN, SAUER, ACHIM, THOMAS, LEO, WIEDENMAYER,DIETER, AUSTEN,MATTHIAS, SCHREITER,KAY, KLEY,JOERG, DANILEWICZ,JOHN, BLACK,PHILLIP, BLACKABY,WESLEY, LINNEY,IAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/381 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos de cinco eslabones.
  • A61P9/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D495/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2562959_T3.pdf

 

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