CIP-2021 : A61K 31/381 : teniendo ciclos de cinco eslabones.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/381[3] › teniendo ciclos de cinco eslabones.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/381 · · · teniendo ciclos de cinco eslabones.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

NUEVOS COMPUESTOS DE 1-(1-(HETERO)ARIL-1-PERHIDROXIALQUILMETIL)-PIPERAZINA , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.

(16/04/2006) Compuestos de fórmula general I en la cual A significa naftilo, fenilo eventualmente sustituido con hidroxi, heteroarilo mono- o bicíclico, o alquenilo C3- 6 eventualmente sustituido con fenilo, Z significa un subgrupo de fórmula general en la cual R1 significa hidrógeno o alcanoílo C2-4, o bien puede formar, conjuntamente con otro sustituyente seleccionado del grupo compuesto por R2, R3, R4 y R5, un anillo de 5 ó 6 miembros, puenteado a través de carbonilo, tiocarbonilo, o a través de metileno eventualmente sustituido con alquilo C1- 4 o con alquileno C4-5, R2 significa hidrógeno o alcanoílo C2-4, o bien puede…

DERIVADOS DE HETEROARILO SUSTITUIDOS CON DIACIDOS COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS DE LA MATRIZ.

(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: SORENSON, R.

Un compuesto de la fórmula II o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que: G1 y G2 son independientemente fenilo o fenilo sustituido; R1, R2, R3, y R4 se seleccionan independientemente, en cada aparición, entre: hidrógeno, metilo, ciano, y fluoro, o R1 y R2 o R3 y R4, pueden ser considerados junto con el átomo de carbono al que está cada uno de ellos unido para formar C=O; n y m son independientemente un número entero de 1 a 3; X1 es O o N(H); X4 es O o N(H); Y es S; R5 se selecciona entre: hidrógeno, alquilo C1-C12, alquilo C1-C12 sustituido, alquenilo C2-C12, alquenilo C2-C12 sustituido, alquinilo C2-C12, alquinilo C2-C12 sustituido, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilo C3-C12 sustituido, fenilo, fenilo sustituido, bencilo, bencilo sustituido.

MOLECULAS ORGANICAS PEQUEÑAS REGULADORAS DE LA PROLIFERACION CELULAR.

(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: CURIS, INC.. Inventor/es: PRICE, STEPHEN, BAXTER, ANTHONY, DAVID, BOYD, EDWARD ANDREW, GUICHERIT, OIVIN, M., PORTER, JEFFREY, RUBIN, LEE, E.

Una preparación farmacéutica que comprende un compuesto con una estructura de Fórmula VIII: Fórmula VIII En donde, como valencia se permite, U representa un arilo sustituido o sin sustituir o anillo heteroarilo fusionado al anillo que contiene nitrógeno; V representa metileno, 1, 1-etileno ó 1, 1-propileno; W representa S ó O, preferiblemente O; X representa C=O, C=S, o SO2; R3 representa, arilo, heteroarilo, alquilo inferior, alquenilo inferior sustituido o sin sustituir, alquinilo inferior, carbociclilo, carbociclilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, aralquilo, o heteroaralquilo; R4 representa, un aralquilo o alquilo inferior sustituido o sin sustituir, tales como un fenetilo, benzilo, o aminoalquilo, etc; R5 representa, un arilo, heteroarilo, aralquilo, o heteroaralquilo sustituido o sin sustituir, incluyendo grupos aromáticos policíclicos o heteroaromáticos. o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

NUEVA COMPOSICION FARMACEUTICA PARA LA ADMINISTRACION DE ROTIGOTINA.

(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHWARZ PHARMA AG. Inventor/es: RIMPLER, STEPHAN, GRAPATIN, SABINE, KREIN, CLIFF, THELEN, MARKUS.

Composición farmacéutica, caracterizada porque es una forma de depósito inyectable que contiene la sustancia activa rotigotina, forma que después de la aplicación a un paciente conduce a un nivel en plasma de rotigotina comprendido entre 0, 1 y 15 ng/ml durante un período de tiempo de por lo menos 24 horas.

DIFLUOROMETILEN-ETERES AROMATICOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DEL TRANSPORTADOR DE GLICINA TIPO 1.

(16/03/2006) Un compuesto de fórmula 5 en la que el anillo A es un anillo arilo o heteroarilo monocíclico que contiene de 0 a 4 heteroátomos y que no contiene ningún átomo de oxígeno de anillo adyacente; o el anillo A es un anillo arilo o heteroarilo bicíclico que contiene de 0 a 5 heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno, nitrógeno y azufre, y que no contiene ningún átomo de oxígeno de anillo adyacente; o un anillo de estructura: 6 en la que Z1 y Z2 se seleccionan independientemente de O, NH, N-(alquilo C1-C5), y S; y n es un entero de 1 a aproximadamente 3; y en la que X e Y se seleccionan independientemente de alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno a siete átomos de flúor; alcoxi (C1-C6)…

DERIVADOS DE NITRILO BETA-AMINOACIDOS.

(16/03/2006) Compuestos de fórmula (I) en donde R1 representa hidrógeno, arilo, -CO-Ra o -SO2-Rb, en donde Ra representa alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, cicloalquilo, cicloalquilo-alquilo C1-C7, cicloalquilo-alcoxilo C1C7, cicloalquiloxilo, arilo, ariloxilo, aril-alquilo C1-C7, aril-alcoxilo C1-C7, ariloxialquilo C1-C7, aril-S-alquilo C1-C7, aril-alquenilo C1-C7, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-C7, o heteroaril-alcoxilo C1-C7, Rb representa arilo, aril-alquilo C C1-C7, o heteroarilo R2 representa hidrógeno o alquilo C1-C7 R3 representa hidrógeno o alquilo C1-C7 R4 representa hidrógeno o alquilo C1-C7 R5 representa hidrógeno, alquilo C1-C7, cicloalquilo, o arilo, n es 1 ó 2, en donde arilo es un grupo…

DERIVADOS FURANO Y TIOFENO QUE ACTIVAN RECEPTORES ACTIADOS DEL PROLIFERADOR DE PEROXISONAS HUMANO ACTIVO.

(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: SIERRA, MICHAEL, LAWRENCE, BESWICK, PAUL JOHN, GLAXO SMITHKLINE, HAMLETT, CHRISTOPHER CHARLES FREDERICK, PATEL, VIPULKUMAR, GLAXO SMITHKLINE, RAMSDEN, NIGEL GRAHAME, GLAXOSMITHKLINE.

Un compuesto de **fórmula** o sales y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que X1 es O, S, NH o NCH3, alquilo C1 - 3. R1 y R2 son independientemente H o alquilo C1 - 3. R3, R4 y R5 son independientemente H, CH3, OCH3, CF3, o halógeno. R26 y R27 son independientemente H, alquilo C1 - 3 o un R26 y R27 pueden, junto con el átomo de carbono a los que están unidos, formar un anillo cicloalquilo de 3 - 5 miembros; m es 0 - 3; X2 es (CR10R11)n, O, S, OCH2; n = 1 ó 2; R6, R7, R10 y R11 independientemente representan H, F, alquilo C1 - 6, fenilo o alilo o forman un doble enlace como se indica por la línea de puntos mostrada; uno de Y y Z es CH, el otro es S u O, con la condición de que Y no puede estar sustituido y Z sólo puede estar sustituido cuando es carbono.

MEDICAMENTO QUE CONTIENE UN EFECTOR DEL METABOLISMO DEL GLUTATION (AMBORXOL) JUNTO CON ACIDO ALFA-LIPOICO PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES MELLITUS.

(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ESPARMA GMBH IMTM GMBH. Inventor/es: TIGER, MICHAEL, ANSORGE, SIEGFRIED, FRIES, GERHARD, KOEGST, DIETER.

Uso de ambroxol, de fórmula I, sus sales y/o sus profármacos, junto con ácido a-lipoico, sus sales y/o sus profármacos, para la preparación de un medicamento para el tratamiento simultáneo, separado o temporalmente espaciado, de un trastorno del estado de tioldisulfuro, en diabetes mellitus.

DERIVADOS SUSTITUIDOS DE HETEROCICLO-NORBORNILAMINO , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, SU USO COMO MEDICAMENTO O AGENTE DE DIAGNOSTICO, ASI COMO MEDICAMENTO QUE LOS CONTIENE.

(01/11/2005) Derivados sustituidos de heterociclo-norbornilamino con nitrógeno con configuración exo y anillo de cinco o seis miembros endo-condensado de la fórmula I o con nitrógeno con configuración exo y anillo de cinco o seis miembros exo-condensado de la fórmula I a, **(Fórmula)** en donde significan: A alquileno (C1-C4); T alquilo (C1-C4) o H; B un anillo de cinco o seis carbonos saturado o insaturado que está insustituido o sustituido con 1 - 3 sustituyentes seleccionados del grupo compuesto por oxo, hidroxi, alcoxi (C1-C4) y alquilo (C1-C4); Het un heterociclo de 5 ó 6 miembros, saturado o insaturado, que contiene hasta cuatro heteroátomos iguales o diferentes seleccionados del grupo compuesto por O, S, N y Se; ROH, F, Cl, Br, I, CN, NO2, fenilo,…

6H- DIBENZO (C,H) CROMEN0S SUSTITUIDOS, COMO AGENTES ESTROGENICOS.

(16/10/2005) Compuesto de fórmula I que tiene la estructura en la que R1 y R2 se seleccionan, cada uno independientemente, a partir de hidrógeno, hidroxilo, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-7 átomos de carbono, alquinilo de 2-7 átomos de carbono, alcoxi de 1-6 átomos de carbono, o halógeno; en el que los grupos alquilo o alquenilo de R1 o R2 pueden estar opcionalmente sustituidos con hidroxilo, -CN, halógeno, trifluoroalquilo, trifluoroalcoxi, -NO2 o fenilo; y con la salvedad de que por lo menos uno de R1 o R2 es hidroxilo; R3, R4, R5, R6 y R7 son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo de 1-6 átomos de carbono,…

NUEVOS DERIVADOS DE BIARILETER UTILES COMO INHIBIDORES DE LA RECAPTACION DE MONOAMINAS.

(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: HOWARD, HARRY RALPH, JR. PFIZER GLOBAL REASEARCH, ADAM, MAVIS DIANE PFIZER GLOBAL REASEARCH.

Un compuesto de **fórmula** en la que el anillo fenilo A y el anillo fenilo B pueden estar, independientemente, reemplazados por un grupo naftilo, y en la que cuando el anillo fenilo A está reemplazado por un grupo naftilo, el oxígeno etéreo de la estructura I y el carbono al que R3, R4 y NR1R2 están unidos, están unidos a átomos de carbono adyacentes del anillo del grupo naftilo y ninguno de los citados átomos de carbono adyacentes del anillo está también adyacente a un átomo de carbono del anillo condensado del citado grupo naftilo.

SUMINISTRO IONTOFORETICO DE ROTIGOTINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE PARKINSON.

(16/09/2005). Solicitante/s: SCHWARZ PHARMA AG. Inventor/es: WOLFF, HANS-MICHAEL, BOUWSTRA, JOHANNA, AALTJE, LI, GAI, LING, NUGROHO, AKHMAD, KHARIS.

Uso de un dispositivo iontoforético que comprende rotigotina y al menos una sal de cloruro farmacéuticamente aceptable en una concentración de 1 hasta 140 mmoles/l, teniendo la composición un pH de 4 hasta 6, 5, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.

COMPUESTOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DEL TRANSPORTE DE GLICINA.

(01/09/2005) Un compuesto representado por la fórmula general I en la que: R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo o cicloalquilalquilo, R2 y R3 representan independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 o (cicloalquil C3-8)-(alquilo C1-6), o R2 y R3 juntos forman un cicloalquilo C3-8, R7 representa hidrógeno, R4, R5 y R6 representan hidrógeno, alquilo C1-6, CN, halógeno, CF3 o fenilo sustituido opcionalmente una o más veces con halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o CF3, o R4, R5 o R6 representan tienilo sustituido opcionalmente una más veces con halógeno, o R4 y R5 o R5 y R6 juntos forman un fenilo condensado, R8, R9, R10, R11 y R12 representan independientemente hidrógeno, halógeno, CF3, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6, Y es O, S, CH2 o CH y, cuando Y es CH, entonces la línea de puntos…

UTILIZACION DE COMPUESTOS 4-AMINO-1-FENIBUTAN-2-OL SUSTITUIDOS COMO MEDICAMENTOS.

(16/07/2005) Utilización de al menos un compuesto 4-amino-1-fenilbutan-2-ol sustituido de fórmula general I **(Fórmula)** donde el grupo A representa un grupo arilo o heteroarilo, los grupos R1 y R2, idénticos o diferentes, representan un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, preferentemente alquilo de 1 a 3 átomos de carbono, o R1 y R2 juntos forman un anillo (CH2)2-6, el cual también puede estar sustituido con fenilo, los grupos R3 y R4, idénticos o diferentes, representan un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, preferentemente un alquilo de 1 a 3 átomos de carbono, un arilo o un arilo unido mediante un grupo alquileno de 1 a 3 átomos de…

DERIVADOS DE ARIL(O HETEROARIL)AZOLILCARBINOLES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RESPIRATORIAS.

(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: FRIGOLA CONSTANSA,JORDI, MERCE-VIDAL, RAM &N, ANDALUZ-MATERO, BLAS.

Los derivados de aril(o heteroaril)azolilcarbinoles de fórmula general (I), en la cual Ar representa un radical fenilo o un radical tienilo, opcionalmente sustituidos, R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior, R2 representa un radical dialquilaminoalquilo o azaheterociclilalquil y Het representa un azol no sustituido u opcionalmente sustituido por uno ó dos sustituyentes, así como sus sales fisiológicamente aceptables; son útiles como medicamentos en terapéutica humana y/o veterinaria para el tratamiento de enfermedades respiratorias especialmente para el tratamiento de la tos, bronquitis, enfermedades pulmonares obstructivas crónicas, rinitis alérgica y asma.

DERIVADOS DE IMIDAZOLINA, SU PROCESO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/07/2005) Compuestos de fórmula (I): **(Fórmula)** donde: • R1 representa un grupo heteroarilo eventualmente sustituido, • R2 representa un grupo cicloalquilo eventualmente sustituido, • R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, • R4 y R5, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, de halógeno o un grupo alquilo, polihaloalquilo, R10-C(X)-R11-, R10-Y-C(X)-R11-, R10-C(X)-Y-R11-, R10-Y-R11- ó R10-S(O)n-R11-, donde: - R10 representa un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo, - R11 representa un enlace o un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno, - X representa un átomo de oxígeno, de azufre o un grupo NR12, donde R12 representa…

ANALOGOS DE GABA SUSTITUIDOS CON 3-HETEROARILAQUILO.

(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: YUEN, PO-WAI.

Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que A es O, S ó NR en el que R es hidrógeno, alquilo lineal o ramificado de 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, fenilo o bencilo; A es N; X, Y, Z y W son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo lineal o ramificado de 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, alcoxi, fenilo, bencilo o halógeno; y n es un entero de 1 a 4.

2-ADAMANTILETILAMINAS Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES GENERALMENTE ASOCIADAS A ANORMALIDADES EN LA TRNASMISION GLUTAMATERGICA.

(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: VERNALIS RESEARCH LIMITED. Inventor/es: GAUR, SUNEEL, SNAPE, MICHAEL, FREDERICK, GILLESPIE, ROGER, JOHN, DAWSON, CLAIRE, ELIZABETH, MCATEER, STEVEN, MICHAEL.

El uso de un compuesto de fórmula : en la que R1, R2, R3, R4, R5 y R6 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo, arilo y grupos heterocíclicos no aromáticos, o cada par o más de los grupos sustituyentes R1 a R6 puede forman conjuntamente un anillo de 3, 4, 5, 6, 7 u 8 miembros que contiene 0, 1 ó 2 heteroátomos; R7 se selecciona de alquilo, arilo y grupos heterocíclicos no aromáticos; y R8 se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo, arilo y grupos heterocíclicos no aromáticos; y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la fabricación de un medicamento para uso en el tratamiento de una afección generalmente asociada a anormalidades en la transmisión glutamatérgica.

NUEVOS DERIVADOS DE CICLOALCANODIONAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SUS APLICACIONES FARMACOLOGICAS.

(01/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CEPA SCHWARZ PHARMA SL. Inventor/es: DEL RIO ZAMBRANA, JOAQUIN, FRECHILLA MANSO, DIANA, BENHAMU SALAMA, BELLINDA, FUENTES CUBERO, JOSE, ANGEL, DELGADO WALLACE, MERCEDES, LOPEZ RODRIGUEZ,M. LUZ.

Nuevos derivados de cicloalcanodionas, procedimiento para su preparación y sus aplicaciones farmacológicas Nuevos derivados de cicloalcanodionas que son agonistas del subtipo de receptor de serotonina (5-hidroxitriptamina , 5-HT) 5-HTIA y que, consiguientemente, son útiles en el tratamiento de estados patológicos para los que está indicado un agonista de estos receptores. Particularmente, son útiles como agentes neuroprotectores, de especial interés en el tratamiento y profilaxis del daño cerebral producido por el ictus isquémico o traumático. De forma general, dichos derivados de cicloalcanodiona corresponden a la **fórmula**.

N-HIDROXIFORMAMIDAS SUSTITUIDAS CON BICICLIL- O HETEROBICICLILSULFONILAMINO.

(16/05/2005) Un compuesto de fórmula (I): en la que R se selecciona entre fenilo opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de forma independiente entre halógeno, alcoxi(C1-6), di-N-alquil(C1- 6)aminosulfonilo, acil(C1-6)amino, arilalcoxi(C1- 6)carbonilamino, amino, alcoxi(C1-6)carbonilo , carboxi, hidroxi y alquilo(C1-6) o dos grupos que forman juntos un anillo condensado; benzotiofeno, tiofeno opcionalmente sustituido con alquilo(C1-6), carboxi o alcoxi(C1- 6)carbonilo; furanilo; pirazol opcionalmente sustituido con hasta dos grupos alquilo(C1-6); alquilo(C1-6) opcionalmente sustituido con alcoxi(C1-6), arilalcoxi(C1- 6) o fenilo; isoxazol opcionalmente sustituido…

DERIVADOS DE BENZOFURANO Y BENZOTIOFENO COMO INHIBIDORES DE COX-2 SELECTIVOS.

(16/03/2005) Compuestos representados por la **fórmula** caracterizados porque: Y es O o S; A es -CH2-, -C(O)-, -O-, -S-, -S(O)- o -S(O)2-; Ar es un fenilo opcionalmente sustituido; R1 es hidrógeno, alquilo, alcoxi, hidroxi, halo, ciano, - C(O)NR4R5, -COOR4, -NR4R5; R4 y R5 son cada uno independientemente en cada caso hidró- geno o alquilo; R2 es hidrógeno, alquilo, alcoxi, hidroxi, halo, halo- alquilo, nitro, ciano o -NR4R5; R3 es -SR6, -SOR6, -SO2R6 o -SO2NR4R5, en donde R6 es alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, carboxialquilo o alcoxicarbonilalquilo; o ésteres o carbamatos de grupos funcionales hidroxi, grupos tiólicos o grupos sulfóxidos en compuestos de…

ARILUREAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS O INMUNOMODULADORAS.

(01/03/2005). Solicitante/s: BAYER PHARMACEUTICALS CORP. Inventor/es: PAULSEN, HOLGER, REDMAN, ANIKO, RENICK, JOEL, GUNN, DAVID, RANGES, GERALD, SCOTT, WILLIAM, BOMBARA, MICHAEL, RAUNER, DEBORAH, SMITH, ROGER, CHEN, JINSHAN.

Un método para el tratamiento de una enfermedad, distinta del cáncer, mediada por p38, que comprende administrar un compuesto de fórmula I **fórmula I** en la cual A es arilo C6-12 o heteroarilo C5-12 opcionalmente sustituido; B es **fórmula II** R1 es H o alquilo C1-4; R2 y R3 son cada uno independientemente halógeno, -COOR1 , -CN, -CONR7 R8, o-CH2NHR9; R5 es alquilo C3-5; R6 es alquilo C1-6; R7 es hidrógeno; R8 es metilo; R9 es hidrógeno, metilo o -CO-R10 ; y R10 es hidrógeno o metilo opcionalmente sustituido con NR62 o COOR6.

ANALOGOS DE LA VITAMINA D.

(01/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: GALDERMA RESEARCH & DEVELOPMENT, S.N.C.. Inventor/es: BERNARDON, JEAN-MICHEL.

Compuestos caracterizados por responder a la fórmula general (I) siguiente: **(Fórmula)** donde - R1 representa un átomo de hidrógeno, un radical CH3 o un radical -(CH2)s-OR4; - R2 representa un radical -(CH2)t-OR5, teniendo s, t, R4 y R5 los significados que se darán a continuación; - X-Y representa una unión seleccionada entre las uniones de las fórmulas (a) a (i) siguientes: **(Fórmula)** teniendo R6 y W los significados dados a continuación; - Z representa un anillo seleccionado entre los anillos de las fórmulas (j) a (n) siguientes: **(Fórmulas)** teniendo R7 y R8 los significados dados a continuación.

DERIVADOS DE CARBOXAMIDAS HETEROAROMATICAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA IKK-2.

(16/11/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que: A representa un anillo heteroaromático de 5 miembros que contiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno, nitrógeno o azufre; R1 representa un grupo fenilo o un anillo heteroaromático de 5 a 7 miembros que contiene uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno, nitrógeno o azufre; estando dicho fenilo o dicho anillo heteroaromático opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, ciano, nitro, -NR3R4, -CONR5R6, -COOR7, -NR8COR9, -S(O)mR10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R10, alquilo C1-C6, trifluorometilo, -(CH2)nR11, -O(CH2)nR11 o -OR12; R2 representa hidrógeno, halógeno, ciano,…

COMPOSICION Y UTILIZACION DE ANTAGONISTAS RAR PARA PROMOVER LA CONDROGENESIS.

(16/11/2004) Utilización de un antagonista de RAR para la preparación de una composición farmacéutica destinada a inducir la condrogénesis en un vertebrado. La presente invención proporciona ahora la utilización de composiciones terapéuticas para el tratamiento de trastornos que impliquen la formación anormal del cartílago y el desarrollo esquelético anormal asociado que resulta de enfermedades o debido a traumatismos. Según una forma de realización, la presente invención proporciona la utilización de una composición farmacéutica que comprende una cantidad efectiva de un antagonista de RAR y, opcionalmente, un transportador farmacéuticamente aceptable. Los antagonistas de RAR para uso en la presente invención se caracterizan porque poseen un efecto estimulante sobre la formación del cartílago y como resultado, sobre el desarrollo óseo asociado en un…

COMPUESTOS DE 2-ADAMANTANOMETANAMINA DESTINADOS PARA EL TRATAMIENTO DE ANOMALIAS DE LA TRANSMISION GLUTAMATERGICA.

(01/11/2004) El uso de un compuesto de **fórmula** donde R1, R2, R3, R4, R5 y R6 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo y arilo, o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, con la condición de que cuando R1 a R4 y R6 son hidrógeno, R5 no se selecciona entre CH2CH2NHSO2CH3, CH2CH2NHSO2CF3 y metilo sustituido con SO2NH2, SO3H, PO3H2, CONHOH o un grupo heterocíclico seleccionado entre en la fabricación de un medicamento para su uso en el tratamiento de un estado en el cual el antagonismo del receptor de N-metil-D-aspartato se selecciona beneficiosamente entre apoplejía isquémica, apoplejía hemorrágica, hemorragia subaracnoidea, hematoma subdural, cirugía de by-pass de la arteria coronaria, neurocirugía, lesión cerebral traumática, lesión espinal traumática, enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson, enfermedad…

DERIVADOS DE FURANONA INHIBIDORES DE LA CATEPSINA S.

(01/10/2004) Compuesto según la fórmula (II): en la que: R1 = Ri, RiC(O), Ri C (S), Ri SO2· Ri OC(O), Ri NHC(O) Ri = X1 = O, S, NH; W, Y, Z = CH, N; Rii = combinaciones de sustitución individuales o múltiples en el anillo tomadas de: H, alquilo C1-7, alquilo C1-7 cicloalquilo C3-6, OH, SH, amino, halógeno; R2, R4 = H, alquilo C1-7, alquilo C1-7 cicloalquilo C3-7; R3 = alquilo C1-7, alquilo C1-7 cicloalquilo C3-7, alquilo Ar-C1-7; R5 =, alquilo C1-7, alquilo Ar-C1-7, alquilo C1·3- CONRiii, Riv, Riii = H, metilo; Riv = en las que n = 1 a 3, m = 1 a 3; Rv, Rvi = H, alquilo C1-7; A = N, CH; B = N, O, S, CH; Rvii = ausente cuando B = O, S; o Rvii = H, alquilo C1-7 cuando B = N, CH; Rviii = O, alquilo…

COMPUESTOS DERIVADOS DE BENZOTIOFENO, SU PROCEDIMIENTO DE OBTENCION Y UTILIZACION DE LOS MISMOS.

(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Inventor/es: DEL RIO ZAMBRANA, JOAQUIN, DEL CASTILLO NIETO, JUAN CARLOS, MONGE VEGA, ANTONIO, MOURELLE MANCINI, MARISABEL, LASHERAS ALDAZ,BERTA.

Compuestos derivados de benzotiofeno, su procedimiento de obtención y utilización de los mismos. La presente invención proporciona nuevos derivados de benzotiofeno de fórmula general (I) así como un procedimiento para su obtención, las correspondientes composiciones y su utilización para la fabricación de un medicamento destinado al tratamiento de trastornos neurológicos. Estos nuevos compuestos se comportan como inhibidores de la receptación de serotonina y muestran elevada afinidad hacia el receptor 5-HT1A.

3-BICICLOARIL-2-AMINOMETIL BICICLOALCANOS COMO INHIBIDORES DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA.

(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY LIMITED. Inventor/es: KEENAN, MARTINE, MILUTINOVIC, SANDRA GINETTE, TUPPER, DAVID EDWARD.

Un compuesto de la fórmula en la que R1 y R2 son cada uno hidrógeno o alquilo C1- 4, o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo o morfolino, estando dicho grupo opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes alquilo C1-4, R3 es un grupo naftilo, indolilo, benzotienilo, benzofuranilo, benzotiazolilo, quinolinilo o isoquinolinilo, estando dicho grupo opcionalmente sustituido, y n es 1 ó 2; o una sal o éster del mimo.

ACIDOS CARBOXILICOS Y ACILSULFONAMIDAS, COMPOSICIONES QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTO DE TRATAMIENTO.

(01/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA & CO.. Inventor/es: LACOMBE, PATRICK, LABELLE, MARC, RUEL, REJEAN.

Un compuesto representado por la fórmula A A o una sal, hidrato o éster suyo farmacéuticamente aceptable, en la que: y y z son, independientemente, 0-2, con la condición de que y + z = 2; Ra se selecciona de: 1) heteroarilo, en el que el heteroarilo se selecciona de: a) furilo b) diazinilo, triazinilo o tetrazinilo, c) imidazolilo, d) isoxazolilo, e) isotiazolilo, f) oxadiazolilo, g) oxazolilo, h) pirazolilo, i) pirrolilo, j) tiadiazolilo, k) tiazolilo, l) tienilo, m) triazolilo y n) tetrazolilo, en que el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R11 y alquilo C1_4, 2) -COR6, 3) -NR7R8.

DERIVADOS DE BENZOFURANO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, Y SUS USOS.

(16/08/2004) Un compuesto representado por la fórmula en la cual R1 y R2 son los mismos o diferentes y es cada uno (i) un átomo de hidrógeno; (ii) un grupo alquilo C1-6, un grupo alquenilo C2-6, un grupo alquinilo C2-6, un grupo cicloalquilo C3-6, o un grupo arilo C6-14, que pueden tener respectivamente de 1 a 5 substituyentes seleccionados de halógeno, alquilendioxilo C1-3, nitro, ciano, alquilo C1-6 que puede estar halogenado, alquenilo C2-6 que puede estar halogenado, alquinilo C2-6 que puede estar halogenado, cicloalquilo C3-6 que puede estar halogenado, arilo C6-14, alcoxilo C1-6 que puede estar halogenado, alquiltío C1-6 que puede estar halogenado o mercapto, hidroxilo, amino, mono-alquil C1~6-amino, mono-aril C6~14-amino, di-alquil C1~6-amino, di-aril C6-14 amino, …

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