CIP-2021 : C07D 491/107 : con un solo átomo de oxígeno como heteroátomo del ciclo que contiene oxígeno.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00.

C07D 491/107 · · · con un solo átomo de oxígeno como heteroátomo del ciclo que contiene oxígeno.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos bicíclicos de fenil amino pirimidina y usos de los mismos.

(09/08/2017) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que R1 es un heterociclilo bicíclico sustituido o no sustituido, en el que el heterociclilo bicíclico tiene dos anillos conectados que contienen por lo menos un heteroátomo y que es un anillo bicíclico no aromático; R2 se selecciona de H, halógeno, alquilo C1-4 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-4 sustituido o no sustituido con CF3, CON(R)2, CN y CO2R; y R se selecciona de H y alquilo C1-4 sustituido o no sustituido; en la que "sustituido" se refiere a un grupo que se sustituye con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquilarilo C1-6, arilo, halo, halOalquilo C1-6, halocicloalquilo C3-6, haloalquenilo C2-6, haloalquinilo C2-6, haloarilo, hidroxi, alcoxi C1-6, alqueniloxi C2-6,…

Composiciones y métodos para moduladores de apoptosis.

(05/07/2017) Un compuesto que tiene una Fórmula estructural (III): **Fórmula** o una sal, solvato, o éster del mismo; donde X e Y son O; J, K, L y M son independientemente CR25 o N; R25 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, OR26, S(O)tR26, CO2R26, CONR26R27 o NR26R27, en la que t es 0, 1 o 2; y R26 y R27 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, heteroalquilo o heteroalquilo sustituido, o alternativamente, R26 y R27, tomados junto con los átomos a los que están unidos,…

Compuestos antivíricos para el VSR.

(14/06/2017) Un compuesto de Fórmula (RI),**Fórmula** o cualquiera de sus formas estereoisoméricas, donde: Het es un heterociclo con cualquiera de las siguientes fórmulas (a), (b), (c), (d):**Fórmula** cada X es independientemente C o N; siempre que al menos dos X sean C; cada uno de los grupos R1a, R1b, R1c o R1d se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquiloxi C1-C6, N(R6)2, CO(R7), CH2NH2, CH2OH, CN, C(≥NOH)NH2, C(≥NOCH3)NH2, C(≥NH)NH2, CF3 y OCF3; R1b o R1d estará ausente cuando el átomo X al cual está unido sea N; cada R2 es -(CR8R9)m-R10; m es un número entero de 0 a 6; cada R3 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, arilo, heteroarilo, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquiloxi C1-C6 y CO(R7); cada…

Derivados de arilmetoxi isoindolina y composiciones que los comprenden y métodos de uso de los mismos.

(14/06/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es C≥O o CH2; R1 es -Y-R3; R2 es H o alquilo (C1-C6); Y es: arilo, heteroarilo o heterociclo de 6 a 10 miembros, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más halógeno; R3 es: -(CH2)n-arilo, -O-(CH2)n-arilo o -(CH2)n-O-arilo, en la que el arilo está opcionalmente sustituido con uno o más: alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halógeno; alcoxi (C1-C6), sustituido con uno o más halógeno; oxo; amino; carboxilo; ciano; hidroxilo; halógeno; deuterio; arilo o heteroarilo…

Amidas de piperidina de Pirano-Espirociclico como moduladores de canales iónicos.

(12/04/2017) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que, independientemente para cada caso: R1 es H, alquilo C1-C6, fluoroalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, CF3, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo, heteroarilo, o una cadena lineal, ramificada o cíclica (C1-C8)-R9 en la que hasta dos unidades de CH2 pueden ser reemplazadas por O, CO, S, SO, SO2, N, CF2O NR8; R2 es alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 deuterado, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6, fluoroalquilo, CF3, CHF2, O una cadena lineal, ramificada o cíclica (C1-C8)-R9 en la que hasta dos unidades de CH2 pueden ser reemplazadas…

Compuestos y su uso como inhibidores de bace.

(01/03/2017). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: SWAHN, BRITT-MARIE, SANDBERG, LARS, RAKOS,LASZLO, SODERMAN,PETER, NYLOF,MARTIN, KERS,ANNIKA, KARLSTRÖM,Sofia, VON BERG,STEFAN, CSJERNYIK,GABOR, KOLMODIN,KARIN, ÖHBERG,LISELOTTE, SEHGELMEBLE,FERNANDO.

Un compuesto que es (1r,1'R,4R)-4-metoxi-5''-metil-6'-[5-(prop-1-in-1-il)piridin-3-il]-3'H-diespiro[ciclohexano-1,2'- indeno-1',2''-imidazol]-4''-amina:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de esto.

PDF original: ES-2626727_T3.pdf

N,N''-diariltioureas y N,N''-diarilureas cíclicas como antagonistas del receptor de andrógenos, agente anticanceroso, método para producirlo y usarlo.

(21/12/2016). Solicitante/s: R-Pharm Overseas Inc. Inventor/es: IVACHTCHENKO,ALEXANDRE VASILIEVICH, MITKIN,OLEG DIMITRIEVICH.

Compuestos que son N,N'-diariltioureas y N,N'-diarilureas cíclicas de fórmula general 1.2, sus isómeros ópticos (R) y (S), y sus sales farmacéuticamente aceptables, **Fórmula** en las que: R1 representa alquilo de C1-C3; R5 y R4, junto con el átomo de C al que están unidos, forman un heterociclo de 5 o 6 miembros que comprende al menos un átomo de oxígeno o átomo de nitrógeno opcionalmente sustituido con metilo.

PDF original: ES-2618891_T3.pdf

Antagonistas del receptor de la hormona liberadora de gonadotropina, método para su preparación y composición farmacéutica que comprende los mismos.

(30/11/2016) Un compuesto de fórmula (I), o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente del mismo:**Fórmula** en la que, A es CR8aR8b, O, S o NR9; R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo (C1-C10), alquilo (C1-C10) sustituido, cicloalquilo (C3-C10), cicloalquilo (C3-C10) sustituido, arilo (C6-C12), arilo (C6-C10) sustituido, aril (C6-C12)-alquilo (C1-C10), aril (C6-C12)-alquilo (C1-C10) sustituido, heteroarilo (C1-C20), heteroarilo (C1-C20) sustituido, heteroaril (C1-C20)-alquilo (C1-C10), heteroaril (C1-C20)-alquilo (C1-C10) sustituido, heterociclo (C1-C20), heterociclo (C1-C20) sustituido, heterociclil (C1-C20)-alquilo (C1-C10), heterociclil (C1-C20)-alquilo (C1-C10) sustituido, o -(CR1aR1b)s-R12; R3a y R3b, que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo…

Arilamidas con sustitución tetrazol.

(26/10/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es tetrazolilo sustituido opcionalmente, R2 es fenilo sustituido opcionalmente, piridinilo sustituido opcionalmente, pirimidinilo sustituido opcionalmente, piridazinilo sustituido opcionalmente o tienilo sustituido opcionalmente, R3 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6 o ciano, R4 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6, o R3 y R4 conjuntamente con el átomo al que se encuentran unidos forman un anillo carbocíclico C3-6, R5 es piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirazolilo o tiazolilo, cada uno de los cuales puede sustituirse opcionalmente una o dos veces con uno o más grupos seleccionados independientemente de entre metilo, etilo, n-propilo, fluoro, cloro, amino, metilamino o…

Derivados de aminas espirocíclicas como moduladores de S1P.

(12/10/2016) Un derivado de amina espiro-cíclica de la fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 se selecciona de ciano, (2-4C)alquenilo, (2-4C)alquinilo, (1-4C)alquilo cada uno opcionalmente sustituido con CN o uno o más átomos de fluoro, (3-6C)cicloalquilo, (4-6C)cicloalquenilo o un grupo (8-10C)bicíclico, cada uno opcionalmente sustituido con halógeno o (1-4C)alquilo, fenilo, bifenilo, naftilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, ciano, (1-6C)alquilo opcionalmente sustituido con uno o más átomos de fluoro, (1-6C)alcoxi opcionalmente sustituido con uno o más átomos de fluoro, amino, di(1-4C)alquilamino y (3- 6C)cicloalquilo…

Formas sólidas de clorhidrato de (1R,4R)-6''-fluor-N,N-dimetil-4-fenil-4'',9''-dihidro-3''H-espiro[ciclohexano-1,1''-pirano[3,4b]indol]-4-amina.

(07/09/2016). Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Inventor/es: KLUGE, STEFAN, SIEBER, ANDREAS, GRUSS,MICHAEL,DR.

Forma sólida de clorhidrato de (1R,4R)-6'-fluor-N,N-dimetil-4-fenil-4',9'-dihidro-3'H-espiro[ciclo-hexano-1,1'-pirano[3,4,b]indol]-4-amina.

PDF original: ES-2605786_T3.pdf

Compuestos y métodos de uso.

(31/08/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, 5 un solvato, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q1 es de fórmula (IIa) o (IIb):**Fórmula** Q2 es de fórmula (III):**Fórmula** R1 se selecciona entre:**Fórmula** en las que cada uno de X4 y X4' es independientemente (CR4R4a)m, NR5, O, S, S≥O o SO2; cada uno de m y n es independientemente 0, 1 o 2; y t es 1, 2 o 3; R2 es H, halo, ciano(CN), R5aR5N-alcoxi C1-6, alcoxi C1-6, hidroxialcoxi C1-6, aminoalcoxi C1-6, aminoalcoxi sustituido con hidroxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alquilamin C1-6-alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alcoxi C1-6, heterocicliloxi C4-10- alcoxi C1-6, biciclilo C5-12 condensado, biciclilo C5-12 condensado…

Arilamidas con sustitución de tetrazol.

(31/08/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los que: R1 es tetrazolilo sustituido opcionalmente, R2 es fenilo sustituido opcionalmente, piridinilo sustituido opcionalmente, pirimidinilo sustituido opcionalmente, piridazinilo sustituido opcionalmente o tienilo sustituido opcionalmente, R3 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6 o ciano, R4 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6, o R3 y R4 conjuntamente con el átomo al que se encuentran unidos forman un anillo carbocíclico C3-6, R5 es alquiloxi C1-6-alquilo C1-6 o hidroxialquilo C1-6, R6 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6,…

Análogos heterocíclicos de inhibidores enlazados a propargilo de la dihidrofolato reductasa.

(06/07/2016) Un compuesto de fórmula V**Fórmula** en la que R se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1 a C5, alcoxi C1 a C3, e hidroxi; en la que R1, R2, R3, R4, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, y alquilo C1 a C5, cicloalquilo, alcoxialquilo, alcoxialcoxialquilo, arilalquilo, alquilcarbonilo, cicloalquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alcoxialquilcarbonilo, alcoxialcoxialquilcarbonilo, arilcarbonilo, piridinilcarbonilo, ariloxialquilo, haloalquilcarbonilo, y cianoalquilcarbonilo; en la que A y B se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1 a C5, halógeno, hidroxi, haloalquilo inferior, alcoxi inferior, haloalcoxi inferior, alcoxialquilo inferior, carboxi, alcoxicarbonilo inferior, ciano, nitro, aminocarbonilo, alquilsulfinilo…

Compuestos de benceno sustituidos con arilo o heteroarilo.

(08/06/2016) Un compuesto de Fórmuila (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula** en donde, X1 es N o CR11; X2 es N o CR13; Z es NR7R8, OR7, S(O)nR7, o CR7R8R14, en que n es 0, 1 o 2; cada uno de R1, R5, R9 y R10, independientemente, es H o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, hidroxilo, COOH, C(O)O-alquilo C1-C6, ciano, alcoxilo C1-C6, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 12 miembros y heteroarilo de 5 ó 6 miembros; cada uno de R2, R3 y R4,…

Formas sólidas de (1R,4R)-6''-fluor-(N,N-dimetil)-4-fenil-4'',9''-dihidro-3''H-espiro-[ciclohexano-1,1''-pirano[3,4,b]indol]-4-amina y ácido sulfúrico.

(01/06/2016). Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Inventor/es: KLUGE, STEFAN, GRUSS,MICHAEL,DR, PRÜHS,STEFAN.

Forma sólida de ((1R,4R)-6'-fluor-N,N-dimetil-4-fenil-4',9'-dihidro-3'H-espiro[ciclohexano-1,1'- pirano[3,4,b]indol]-4-amina y ácido sulfúrico.

PDF original: ES-2589259_T3.pdf

Piridin-2-amidas útiles como agonistas de CB2.

(25/05/2016) Un compuesto seleccionado entre 2-metil-2-(5-metil-6-(2,2,2-trifluoroetoxi)picolinamido)propanoato de metilo; éster metílico del ácido 2-[(6-ciclohexil-piridin-2-carbonil)-amino]-2-metil-propiónico; éster metílico del ácido 2-{[6-ciclopropilmetoxi-5-(tetrahidro-piran-4-il)-piridin-2-carbonil]-amino}-2-metil-propiónico; [1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-ciclopropilmetoxi-5-(tetrahidro-piran-4-il)-piridin-2- carboxílico; éster metílico del ácido 2-{[6-ciclopropilmetoxi-5-(1H-pirazol-3-il)-piridin-2-carbonil]-amino}-2-metil-propiónico; ((S)-1-hidroximetil-3-metil-butil)-amida del ácido 6-ciclopropilmetoxi-5-pirrolidin-1-il-piridin-2-carboxílico; (6-ciclopropilmetoxi-5-pirrolidin-1-il-piridin-2-il)-(1,1-dioxidotetrahidro-2H-tiopiran-4-il)-metanona; …

Derivados de tetrazolona.

(20/04/2016) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es n-propilo, iso-butilo, ciclopropilo, 3-fluorofenilo, 6-cloropiridin-3-ilo, 3-clorofenilo, 4-clorofenilo, 3-trifluorometoxifenilo, 2-(trifluorometil)fenilo, 3-(trifluorometil)fenilo, 4-(trifluorometil)fenilo, 2,6-difluorofenilo, 2,5-difluorofenilo, 3,4-difluorofenilo, 3,5-difluorofenilo, 3-metilfenilo, 4-metilfenilo, 3-metoxifenilo, 4-metoxifenilo, 2,3-diclorofenilo, 1-metilindolilo o 3-bromofenilo; R2 es -C(O)NR3R4 o R5; uno de R3 y R4 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o alcoxialquilo y el otro es -(CH2)n-R6; o R3 y R4, junto con el…

1,4-dihidropirimidinas 4,4-disustituidas y el uso de las mismas como medicamentos para el tratamiento de la hepatitis B.

(06/04/2016) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula** incluyendo cualesquiera posibles estereoisómeros o formas tautoméricas del mismo, en donde: B se selecciona entre el grupo que comprende alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; Z se selecciona de H o halógeno; o B y Z, junto con los carbonos a los que están unidos, forman un anillo de 4-7 miembros, que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos, en el que el anillo de 4-7 miembros opcionalmente está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que comprende alquilo C1-C3, oxo, OH y halógeno; R1 se selecciona entre el grupo que comprende heteroarilo y fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que comprende…

Derivado de piperidina novedoso.

(30/03/2016). Solicitante/s: MSD K.K. Inventor/es: SATO, NAGAAKI, TAKAHASHI, HIDEKAZU, NAGASE,TSUYOSHI, ISHIKAWA,SHIHO, TOKITA,SHIGERU, WADA,TOSHIHIRO.

El compuesto 4-(2-metoxipirimidin-5-il)-9-(4-{3-[(2R)-2-metilpirrolidin-1-il]propoxi}fenil)-1-oxa-4,9-diazaespiro- [5,5]undecan-3-ona, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2574014_T3.pdf

Proceso para la preparación de (1R,4R)-6''-fluor-(N,N-dimetil- y N-metil)-4-fenil-4'',9''-dihidro-3''H-espiro[ciclohexano-1,1''-pirano-[3,4,b]indol]-4-amina.

(23/03/2016) Proceso para la preparación de un compuesto de acuerdo con la fórmula (I), opcionalmente en forma de una sal de adición de ácido fisiológicamente aceptable del mismo, **Fórmula** donde R1 representa H o CH3, que incluye un paso (a) de hacer reaccionar un compuesto de acuerdo con la fórmula (a-1) con un compuesto de acuerdo con la fórmula (a-2), en cada caso opcionalmente en forma de una sal de adición de ácido, en presencia de al menos un ácido monoprótico o diprótico como agente promotor, **Fórmula** donde los grupos R2 y R3 del compuesto según la fórmula (a-2) representan juntos ≥O o, junto con el átomo…

Derivado de azol.

(09/03/2016) Un derivado de azol representado por la Fórmula (I):**Fórmula** R1 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C5 (el alquilo C1-C5 está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, átomos de halógeno, ciano, cicloalquilo C3-C7, y alcoxi C1-C5), cicloalquilo C3-C7, o heterociclo saturado de 4-8 miembros; R2 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C5; R3 representa arilo o heteroarilo (el arilo y el heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos seleccionados del grupo que consiste en alcoxi C1-C5, alquilo C1-C5, átomos de halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, hidroxi, difluorometoxi, y alquil(C1-C5)sulfonilo); R4 y R5 que pueden…

N-Cianometilamidas como inhibidores de la quinasa Janus.

(18/02/2016). Solicitante/s: CADILA HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: DESAI,RANJIT,C, PATEL,Pankaj, DESAI,JIGAR.

El compuesto que tiene la estructura de fórmula general (I):**Fórmula** o sus sales farmacéuticamente aceptables; donde X en cada aparición se selecciona independientemente de N o CH; Z en cada aparición se selecciona independientemente de N o CH; n se selecciona entre 0, 1. A se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, CF3, CN, CON(R1)2, O-alquilo C1-4 El Anillo B se selecciona entre los siguientes sistemas de anillos, cada uno de los cuales puede estar sustituido:**Fórmula**.

PDF original: ES-2618072_T3.pdf

Nuevos derivados de fenazina y su uso.

(12/02/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables y solvatos del mismo, en la que R1 y R2 son cada uno, independientemente, H, halógeno, hidroxilo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alcoxi C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, amino, alquilamino, dialquilamino, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heterociclilo, nitro, ciano, carboxi, o amida; o R1 y R2 se toman conjuntamente para formar junto con los átomos de carbono a los que están unidos un cicloalquilo de 5 o 6 miembros, heterociclilo de 5 o 6 miembros, 5 o 6 miembros arilo, o heteroarilo de 5 o 6 miembros, en los que dicho cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-C4; R3 y R4 son cada uno, independientemente,…

4-pirazolil-N-arilpirimidin-2-aminas y 4-pirazolil-N-heteroarilpirimidin-2-aminas como inhibidores de quinasas Janus.

(27/01/2016) Un compuesto de Fórmula IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf o IIg:**Fórmula** o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: El anillo A es arilo o heteroarilo; Q es H, Cy1, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1C(O)ORa1, C(≥NRg)NRc1Rd1, NRc1C(≥NRg)NRc1Rd1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, NRc1S(O)2Rb1, o S(O)2NRc1Rd1, en donde dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, halosulfanilo, CN, NO2, ORa1,…

Imidazo [4,5-b] derivados de piridina como los moduladores ALK y JAK para el tratamiento de trastornos proliferativos.

(13/01/2016) Un compuesto de la fórmula general (I):**Fórmula** o una sal del mismo, en donde: W es H y Z se selecciona de**fórmula** W y Z se toman conjuntamente para formar**Fórmula** R1 se selecciona de arilo, heteroarilo (C6-C10) aminofenilo, (C2-C9) heterocicloalquilo, alquilo (C1-C9) o un grupo de la fórmula**Fórmula** en el que cualquiera de los anteriores puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos R6; R2 se selecciona de hidrógeno o halógeno; R3 se selecciona del CH2OH o CONR4R5; 65 Q se selecciona entre CH2 u O; "------" está o bien presente a fin de formar un doble enlace o está…

Inhibidores de neprilisina.

(13/01/2016) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: R1 se selecciona de entre el grupo que consiste de H, alquilo C1-8 sustituido opcionalmente con uno o más átomos de flúor, alquilén C1-3-arilo C6-10, alquilén C1-3-heteroarilo C1-9, cicloalquilo C3-7, alquilén C2-3-OH, -[(CH2)2O]1-3CH3, alquilén C1-6-OC(O)R20, alquilén C1-6-NR21R22, -CH2CH(NH2)-COOCH3, alquilén C1-6-C(O)R23, alquilén C0-6-morfolina, alquilén C1-6-SO2-alquilo C1-6, **Fórmula** en la que R20 se selecciona de entre el grupo que consiste de alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, -O-cicloalquilo C3-7, fenilo, -O-fenilo, -NR21R22, -CH(R25)-NH2, -CH(R25)-NHC(O)O-alquilo C1-6 y -CH(NH2)CH2COOCH3, y R21 y R22 se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste de H, alquilo C1-6 y bencilo, o R21 y R22 conjuntamente…

Inhibidores monofluoro beta-secretasa.

(30/12/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I): **Fórmula** en donde: A es -O-, -CH2-, -CH2CH2-, -OCH2-, -CH2O-, o -CF2-; n es 0 o 1; R1 es H, alquilo C1-6 o alquilo C0-6cicloalquilo C3-6; R2 es alquilarilo C0-6, alquilheteroarilo C0-6, alquinilo C2-6, alquilo C1-6, halógeno, ciano, o OR8, en donde dicho alquilarilo C0-6, alquilheteroarilo C0-6, alquinilo C2-6, o alquilo C1-6 es opcionalmente sustituido con uno a tres R7; R3 es H; R4 es H; R5 y R6 es independientemente hidrógeno, heterociclilo, cicloalquilo C3-6, arilo, heteroarilo o alquilo C1-6, en donde dicho heterociclilo, cicloalquilo C3-6, arilo, heteroarilo o alquilo C1-6 es opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, ciano, o OR8;…

2-Aciloxi-pirrolin-4-onas.

(02/09/2015) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula** en la que W representa hidrógeno, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo dado el caso sustituido, alcoxilo, alqueniloxilo, haloalquilo, haloalcoxilo o ciano, X representa halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo dado el caso sustituido, alcoxilo, alqueniloxilo, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, haloalquilo, haloalcoxilo, haloalqueniloxilo, nitro o ciano, Y y Z representan independientemente entre sí hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo dado el caso sustituido, alcoxilo, halógeno, haloalquilo, haloalcoxilo, ciano, nitro, o arilo en cada caso dado el caso sustituido o hetarilo, A representa hidrógeno, representa alquilo, alquenilo, alcoxialquilo, alquiltioalquilo en cada…

3-Amino-piridinas como agonistas de GPBAR1.

(15/04/2015) Compuestos de la fórmula**Fórmula** en la que B1 es CR7 o N; B2 es CR8 o N; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo, estando dicho fenilo sin sustituir o sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C1-7, cicloalquilo C1-7, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-7, halógeno-alquilo C1-7, halógeno-alcoxi C1-7, cicloalquiloxi, cicloalquil-alcoxi C1-7, ciano, ciano-alcoxi C1-7, carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, alcoxicarbonilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, alcoxicarbonil C1-7-alcoxi C1-7, amino, alquilamino C1-7, di-alquilamino C1-7, fenil-alcoxi C1-7, heterocicliloxi y heterociclil-alcoxi C1-7, en el que el heterociclilo está sin sustituir o sustituido…

4-Cetolactamas y 4-cetolactonas 3-fenil-3-sustituidas espirocíclicas.

(18/03/2015) Compuestos de fórmula fórmula (I-1)**Fórmula** en la que A-B representa el grupo c) **Fórmula** W representa cloro o metilo, X representa cloro, metilo o etilo, Y representa cloro o bromo, Z representa hidrógeno o cloro, representando al menos uno de los restos W y X alquilo, G representa cloro, R2 representa hidrógeno o metilo, R3 representa hidrógeno o metilo.

Inhibidores de la tirosina-quinasa de Bruton.

(19/11/2014) Un compuesto de la fórmula I,**Fórmula** en la que: es un enlace sencillo o un doble enlace; X es N; R es H, -R1, -R1-R2-R3, -R1-R3 o -R2-R3; R1 es arilo, heteroarilo, heteroarilo bicíclico, cicloalquilo o heterocicloalquilo, cada uno de ellos está opcionalmente sustituido por uno o más alquilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi C1-C6,, halógeno, nitro, amino, amido, ciano, oxo o haloalquilo C1-C6; R2 es -C(≥O), -C(≥O)O, -C(≥O)NR2', -NHC(≥O)O, -C(R2')2, -O, -S, -C(≥NH)NR2' o -S(≥O)2; cada R2' es con independencia H o alquilo C1-C6; R3 es H o R4; R4 es alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, amino, (alquilo C1-C6,)-amino, cicloalquil-amino, di(alquilo C1-C6)- amino,…

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