Amidas de piperidina de Pirano-Espirociclico como moduladores de canales iónicos.

Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,



en la que, independientemente para cada caso:

R1 es H, alquilo C1-C6, fluoroalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, CF3, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo, heteroarilo, o una cadena lineal, ramificada o cíclica (C1-C8)-R9 en la que hasta dos unidades de CH2 pueden ser reemplazadas por O, CO, S, SO, SO2, N, CF2O NR8;

R2 es alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 deuterado, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6, fluoroalquilo, CF3, CHF2, O una cadena lineal, ramificada o cíclica (C1-C8)-R9 en la que hasta dos unidades de CH2 pueden ser reemplazadas por O, CO, S, SO, SO2, N, CF2O NR8;

R3 es alquilo C1-C6 o halo;

R8 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, CF3, o una cadena lineal, ramificada o cíclica (C1-C8)-R9 en la que hasta dos unidades de CH2 pueden ser reemplazadas por O, CO, S, SO, SO2, N, CF2, o NR, o 2 R8 juntos con los átomos a los que están unidos forman un anillo;

R9 es H, CF3, CHF2, CH2F, CO2R, halo, OH, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo, N(R)2, NRCOR, CON(R)2, CN, o SO2R;

R es H, alquilo C1-C6, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo, cicloalquilo C3-C8 cicloalquilo, o heterocicloalquilo;

el anillo A es un arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo o heterocíclico;

N es un número entero de 0 a 4 inclusive; y

o es un número entero de 0 a 4 inclusive.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/021535.

Solicitante: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 50 Northern Avenue Boston, MA 02210 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: HADIDA RUAH, SARA SABINA, DENINNO, MICHAEL PAUL, ARUMUGAM,Vijayalaksmi, ZHOU,Jinglan, UY,JOHNNY, KALLEL,EDWARD ADAM, MILLER,MARK THOMAS, FRIEMAN,BRYAN A.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/438 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › estando el ciclo condensado en espiro con sistemas carbocíclicos o heterocíclicos.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D491/107 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › con un solo átomo de oxígeno como heteroátomo del ciclo que contiene oxígeno.

PDF original: ES-2631611_T3.pdf

 

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