Análogos heterocíclicos de inhibidores enlazados a propargilo de la dihidrofolato reductasa.

Un compuesto de fórmula V**Fórmula**

en la que R se selecciona del grupo que consiste en H,

alquilo C1 a C5, alcoxi C1 a C3, e hidroxi;

en la que R1, R2, R3, R4, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, y alquilo C1 a C5, cicloalquilo, alcoxialquilo, alcoxialcoxialquilo, arilalquilo, alquilcarbonilo, cicloalquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alcoxialquilcarbonilo, alcoxialcoxialquilcarbonilo, arilcarbonilo, piridinilcarbonilo, ariloxialquilo, haloalquilcarbonilo, y cianoalquilcarbonilo;

en la que A y B se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1 a C5, halógeno, hidroxi, haloalquilo inferior, alcoxi inferior, haloalcoxi inferior, alcoxialquilo inferior, carboxi, alcoxicarbonilo inferior, ciano, nitro, aminocarbonilo, alquilsulfinilo inferior, alquilcarbonilamino inferior, alquilsulfonilamino inferior, alquiltio inferior, alquilsulfonilo inferior, formilo, alcoxicarbonilo inferior, dialquilsililoxi, fenilo, fenoxi, arilalcoxi, y ariloxialcoxi, en la que los sustituyentes fenilo, fenoxi, arilalcoxi y ariloxialcoxi pueden ellos mismos estar sustituidos opcionalmente con halógeno, haloalquilo inferior, alquilo inferior, alcoxi inferior, o alquilsulfonilo inferior, en la que "inferior" usado conjuntamente con cualquiera de los grupos anteriores quiere decir alquilo C1 a C6;

en la que uno de V y W es un grupo metoxi y el otro se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1 a C5, halógeno, hidroxi, haloalquilo inferior, alcoxi inferior, haloalcoxi inferior, alcoxialquilo inferior, carboxi, alcoxicarbonilo inferior, ciano, nitro, aminocarbonilo, alquilsulfinilo inferior, alquilcarbonilamino inferior, alquilsulfonilamino inferior, alquiltio inferior, alquilsulfonilo inferior, formilo, alcoxicarbonilo inferior, dialquilsililoxi, fenilo, fenoxi, arilalcoxi, y ariloxialcoxi, en la que los sustituyentes fenilo, fenoxi, arilalcoxi y ariloxialcoxi pueden ellos mismos estar independiente sustituidos opcionalmente una o más veces con halógeno, haloalquilo inferior, alquilo inferior, alcoxi inferior, o alquilsulfonilo inferior, en la que "inferior" usado conjuntamente con cualquiera de los grupos anteriores quiere decir C1 a C6,

en la que dos de J, L y M, se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1 a C5, halógeno, hidroxi, haloalquilo inferior, alcoxi inferior, haloalcoxi inferior, alcoxialquilo inferior, carboxi, alcoxicarbonilo inferior, ciano, nitro, aminocarbonilo, alquilsulfinilo inferior, alquilcarbonilamino inferior, alquilsulfonilamino inferior, alquiltio inferior, alquilsulfonilo inferior, formilo, alcoxicarbonilo inferior, dialquilsililoxi, fenilo, fenoxi, arilalcoxi, y ariloxialcoxi, en la que los sustituyentes fenilo, fenoxi, arilalcoxi y ariloxialcoxi pueden ellos mismos estar independiente sustituidos opcionalmente una o más veces con halógeno, haloalquilo inferior, alquilo inferior, alcoxi inferior, o alquilsulfonilo inferior, en la que "inferior" usado conjuntamente con cualquiera de los grupos anteriores quiere decir C1 a C6, y

en la que (a) el otro de J, L y M es un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en piperidina, perhidropirimidina, morfolina, piridina, pirimidina, indol, isoindol, quinolina, isoquinolina, oxazol, tiazol, y imidazol, en la que la propia piperidina, perhidropirimidina, morfolina, piridina, pirimidina, indol, isoindol, quinolina, isoquinolina, oxazol, tiazol, o imidazol puede estar opcionalmente sustituido una o más veces con alquilo C1 a C5, halógeno, hidroxi, haloalquilo inferior, alcoxi inferior, haloalcoxi inferior, alcoxialquilo inferior, carboxi, alcoxicarbonilo inferior, ciano, nitro, aminocarbonilo, alquilsulfinilo inferior, alquilcarbonilamino inferior, alquilsulfonilamino inferior, alquiltio inferior, alquilsulfonilo inferior, formilo, alcoxicarbonilo inferior, dialquilsililoxi, fenilo, fenoxi, arilalcoxi, o ariloxialcoxi, en la que los sustituyentes fenilo, fenoxi, arilalcoxi o ariloxialcoxi pueden ellos mismos estar independientemente sustituidos opcionalmente una o más veces con halógeno, haloalquilo inferior, alquilo inferior, alcoxi inferior o alquilsulfonilo inferior, en la que "inferior" usado conjuntamente con cualquiera de los grupos anteriores quiere decir C1 a C6, o (b) el otro de J, L, y M se selecciona del grupo que consiste en fórmula VIA y fórmula VIB**Fórmula**

en la que al menos uno de R32, R33, R34, R35 y R36 es N y cualquiera de R32, R33, R34, R35 y R36 que no sea N es CRx, en la que para cada uno de R32, R33, R34, R35 y R36 que no sea N, Rx está independientemente 5 seleccionado de hidrógeno, alquilo C1 a C5, halógeno, hidroxi, haloalquilo inferior, alcoxi inferior, haloalcoxi inferior, alcoxialquilo inferior, carboxi, alcoxicarbonilo inferior, ciano, nitro, aminocarbonilo, alquilsulfinilo inferior, alquilcarbonilamino inferior, alquilsulfonilamino inferior, alquiltio inferior, alquilsulfonilo inferior, formilo, alcoxicarbonilo inferior, dialquilsililoxi, fenilo, fenoxi, arilalcoxi, y ariloxialcoxi, en la que los sustituyentes fenilo, fenoxi, arilalcoxi y ariloxialcoxi pueden ellos mismos estar independientemente sustituidos opcionalmente una o más veces con halógeno, haloalquilo inferior, alquilo inferior, alcoxi inferior o alquilsulfonilo inferior, en la que "inferior" usado conjuntamente con cualquiera de los grupos anteriores quiere decir C1 a C6;

en la que R37 es O, NH o NCH3;

en la que R38 es N o CH, y cuando R38 es CH, R37 es NH o NCH3; y

en la que R39 y R40 independientemente son hidrógeno o CH3

y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/063729.

Solicitante: UNIVERSITY OF CONNECTICUT.

Inventor/es: ANDERSON,AMY C, WRIGHT,DENNIS L, FREY,KATHLEEN M, PAULSEN,JANET L, SCOCCHERA,ERIC W, VISWANATHAN,KISHORE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/505 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D239/42 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Un átomo de nitrógeno (radicales nitro C07D 239/30).
  • C07D239/48 C07D 239/00 […] › Dos átomos de nitrógeno.
  • C07D401/10 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D403/10 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D413/10 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D487/10 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas espiro-condensados.
  • C07D491/107 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › con un solo átomo de oxígeno como heteroátomo del ciclo que contiene oxígeno.

PDF original: ES-2595952_T3.pdf

 

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