CIP 2015 : A61P 31/18 : para el VIH.

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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.

A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.

A61P 31/18 · · · para el VIH.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de isoindolina útiles como agentes antivirales.

(08/03/2019) Un compuesto de la Fórmula I:**Fórmula** en la que: R1 es alquilo C1-6; R2 es arilo C5-14, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo (C3-7), heterociclo (C2-9) y heteroarilo (C2-9), cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno a cuatro sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6 o alquileno C1-6 o heteroalquileno C1-6, en el que dicho alquileno C1-6 o heteroalquileno C1-6 está unido a los átomos de carbono adyacentes en dicho arilo C5-14, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo (C3-7), heterociclo (C2-9) o heteroarilo (C2-9) para formar un anillo y en el que cada heterociclo, heteroarilo, heteroalquilo y heteroalquileno…

Formas en estado sólido de sofosbuvir.

(06/03/2019) Un proceso para preparar la forma E cristalina de sofosbuvir que comprende: (a) combinar sofosbuvir con un sistema de disolvente que comprende un disolvente orgánico y opcionalmente agua, en donde el disolvente orgánico se selecciona del grupo que consiste en éteres alifáticos - preferentemente éteres C4-C8, éteres cíclicos, cetonas - preferentemente cetonas C3-C8, alcoholes - preferentemente alcoholas C4-C8 y, preferentemente en donde el disolvente orgánico se selecciona entre el grupo que consiste en t-butil éter de metilo, t-butanol, acetona, metil isobutil cetona y, preferentemente, metil isobutil cetona; (b) sembrar opcionalmente con forma E cristalina; (c) añadir un antidisolvente; (d) aislar opcionalmente la forma E cristalina; y (e) desaglomerar opcionalmente o triturar o micronizar para obtener…

Formulación de compuestos de ácido borónico.

(05/03/2019) Procedimiento de preparación de un compuesto lifolizado de la fórmula :**Fórmula** en la que: P es hidrógeno o un resto de protección de grupo amino; R es hidrógeno o alquilo; A es 0, 1, ó 2; R1, R2, y R3 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, o -CH2-R5; R5, en cada caso, es arilo, aralquilo, alquilarilo, cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, o -W-R6, en el que W es un calcógeno y R6 es alquilo; en la que la parte de anillo de cualquiera de dichos arilo, aralquilo, alquilarilo, cicloalquilo, heterociclilo o heteroarilo en R1, R2, R3 o R5 puede estar…

Análogos de fosfonato de compuestos de inhibidores de VIH.

(27/02/2019) Un compuesto, incluidos sus enantiómeros, de fórmula 1J, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma, **Fórmula** en donde: A3 se selecciona de **Fórmula** en donde R1 es independientemente H o alquilo seleccionado de metilo, etilo, 1-propilo, 2-propilo, 1-butilo, 2-metilo-1-propilo, 2-butilo, 2-metilo-2-propilo, 1-pentilo, 2-pentilo, 3-pentilo, 2-metilo-2-butilo, 3-metilo-2-butilo, 3-metilo-1-butilo, 2-metilo-1-butilo, 1-hexilo, 2-hexilo, 3-hexilo, 2-metilo-2-pentilo, 3-metilo-2-pentilo, 4-metilo-2-pentilo, 3-5 metilo-3-pentilo, 2-metilo-3-pentilo, 2,3-dimetilo-2-butilo, y 3,3-dimetilo-2-butilo; R2…

Derivado de quinolina para el tratamiento de enfermedades inflamatorias y de SIDA.

(26/02/2019). Solicitante/s: ABIVAX. Inventor/es: TAZI,JAMAL, MAHUTEAU,FLORENCE, NAJMAN,ROMAIN, SCHERRER,DIDIER, GARCEL,AUDE, CAMPOS,NOËLIE.

Compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** en forma de una base o sal de adición con un ácido, particularmente un ácido farmacéuticamente aceptable.

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Compuestos inmunogénicos que comprenden péptido gp41 de VIH acoplado a proteína portadora CRM197.

(20/02/2019) Compuesto inmunogénico que comprende un péptido de la siguiente fórmula (I) NH2-[Nt]y-P-W-N-X1-S- -X2-S-5 N-X3-X4-X5-X6-X7-I-W-[Ct]z-COOH (I), en las que: - Y es un número entero que significa 0 ó 1, - Z es un número entero que significa 0 ó 1, - X1 es A (alanina), - X2 es W (triptófano), - X3 es K (lisina), - X4 es S (serina), - X5 es L (leucina), - X6 es D (acido aspártico), - X7 es D (acido aspártico), - Nt es un péptido de la siguiente fórmula (III), - NH2-C-Y1-T-Y2-V-(III) de SEQ ID No. 3, en la que: - Y1 es un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en T…

Receptores de linfocitos T para el VIH de alta afinidad.

(08/02/2019). Solicitante/s: Immunocore Limited. Inventor/es: LI, YI, JAKOBSEN,BENT KARSTEN, MOLLOY,PETER EAMON, DUNN,STEVEN MARK.

Un receptor de linfocitos T (TCR) que tiene la propiedad de unirse a SLYNTVATL-HLA-A*0201 y que comprende un dominio variable de la cadena α de TCR y un dominio variable de la cadena ß de TCR CARACTERIZADO POR QUE el dominio variable de la cadena α de TCR tiene la secuencia de la Figura 1a y el dominio variable de la cadena ß de TCR tiene la secuencia de la Figura 1b, excepto que uno o más de los aminoácidos de la región variable de la cadena alfa 95T, 96N, 97S, 98G y 100A, utilizando la numeración mostrada en la Figura 1a, está/están mutado(s) y/o uno o más de los aminoácidos de la región variable de la cadena beta 51Y, 52E, 53E y 54E, utilizando la numeración mostrada en la Figura 1b, está/están mutado(s).

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Compuestos de carbamoilpiridonas policíclicos y su utilización farmacéutica.

(30/01/2019) Un compuesto de fórmula (Ia)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A es un heterociclilo monocíclico de 4 a 7 miembros saturado o parcialmente insaturado y opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R3; cada R3 se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-4, halógeno y oxo; o dos R3 conectados a los mismos o átomos de carbono adyacentes forman un anillo espiro o cicloalquilo C3-6 fusionado o heterociclilo de 4 a 6 miembros; A' se selecciona del grupo que consiste en cicloalquilo monocíclico C3-7 y heterociclilo monocíclico de 4 a 7 miembros; en donde cada cicloalquilo monocíclico C3-7 y heterociclilo monocíclico de 4 a 7 miembros está opcionalmente sustituido…

Actividad antiviral de heterociclos bicíclicos.

(21/01/2019) Un compuesto que tiene la fórmula general I: **(Ver fórmula)** en donde - X es S; - R1 se selecciona del grupo que consiste en amino, halógeno, ciano, ácido carboxílico, acilo, tioacilo, alcoxicarbonilo, aciloxi, carbonato, carbamato, arilo, acetamido, amino N-protegido, (mono- o di) alquil C1-7 amino, (mono- o di) arilamino, (mono- o di) cicloalquil C3-10 amino, (mono- o di) hidroxialquil C1-7 amino, (mono- o di) alquil C1-4-arilamino, mercaptoalquilo C1-7, alquil C1-7 oxi; - R2 se selecciona del grupo que consiste en grupos heteroarilo y arilo; halógeno; alquilo C1-7; alquenilo C2-7; alquinilo C2-7; haloalquilo C1-7; cicloalquilo C3-10; carboxialquilo C1-7; carboxiarilo; alcoxi C1-7; cicloalcoxi C3-10; ariloxi; arilalquiloxi; oxiheterocíclico; alquiloxi sustituido con heterocíclico; tioalquilo C1-7;…

Agentes antirretrovirales.

(10/01/2019) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en donde la fracción **Fórmula** R1 es arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros o heterociclo de 3-12 miembros, en el que cualquier arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros o heterociclo de 3-12 miembros de R1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z4, en donde los grupos Z4 son iguales o diferentes; cada R3a y R3b es independientemente H o alquilo(C1-C3); Z1 es arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-14 miembros, o heterociclo de 3-14 miembros, en donde cualquier arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-14 miembros o heterociclo…

Compuestos de 2-(aril o heteroaril)fenilo (aza)benzofurano para el tratamiento de la hepatitis C.

(13/11/2018) Un compuesto de Formula I, incluyendo las sales farmaceuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en donde m es 0 o 1; X es N o C-R10; R1 es metilo; R2 es Ar1; Ar1 es fenilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, y esta sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre el grupo de ciano, halo, alquilo, cicloalquilo, haloalquilo, OH, OR101, haloalcoxi, NH2, NR102R103, COOR101, CONR102R103, S(O)2R101, S(O)2NR102R103 y NR101CONR102R103; R101 es hidrogeno, alquilo o cicloalquilo con 0-3 sustituyentes seleccionados entre halo, hidroxilo, alcoxi y haloalcoxi; R102, R103 son cada uno independientemente hidrogeno, alquilo o cicloalquilo con 0-3 sustituyentes seleccionados entre halo, hidroxilo, alcoxi y haloalcoxi; o R102 y R103 pueden formar…

Tratamiento antiviral.

(07/11/2018). Solicitante/s: VIIV Healthcare Company. Inventor/es: UNDERWOOD,MARK RICHARD.

Una combinación que comprende un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, y abacavir o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2688925_T3.pdf

Fosfonato diésteres de nucleósido acíclico.

(30/10/2018) Un compuesto de Fórmula (Ia), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en la que: BNuc(a) es: **Fórmula** La es un heteroalquilo C13-29 sin sustituir; Ra se selecciona entre el grupo que consiste en un alquilo C1-6 sin sustituir, un arilo sustituido o sin sustituir, un heteroarilo sustituido o sin sustituir, un heterocicloalquilo sustituido o sin sustituir, un aril(alquilo C1-6) sustituido o sin sustituir, un heteroaril(alquilo C1-6) sustituido o sin sustituir y un heterocicloalquil(alquilo C1-6) sustituido o sin sustituir; Xa es hidrógeno, un alquilo C1-6 no sustituido, un alquilo C1-6 sustituido con halógeno, un alquilo C1-6 sustituido con hidroxi o un alcoxi C1-6 sin sustituir; en el que el alquilo puede estar totalmente…

Macrociclos de pirazolopirimidina como inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.

(29/10/2018) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-4,22,28-trimetil-17-(trifluorometil)-21,27-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tetratriaconta-2,4,6 ,8,10 ,11,13,15 ,16,18-decaen-3-il]acético; Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S) 5 -17,18-difluoro-4,22,28-trimetil-21,27-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tetratriaconta-2,4,6 ,8,10 ,11,13,15 ,16,18-decaen-3-il]acético; Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-16,18-difluoro-4,22,28-trimetil-21,27-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tetratriaconta-2,4,6 ,8,10 ,11,13,15 ,16,18-decaen-3-il]acético; …

Métodos para el tratamiento de VIH y otros virus.

(25/10/2018). Solicitante/s: Harris, Michael F. Inventor/es: HARRIS,MICHAEL F.

Una composición que comprende al menos un gas inerte seleccionado del grupo consistente en nitrógeno, un gas inerte, óxido nitroso, etiléter, halotano y enflurano para uso en la prevención o el tratamiento de una infección vírica, en la que el al menos un gas está a una presión mayor de 1 atmósfera.

PDF original: ES-2687429_T3.pdf

Inhibidores de la replicación del virus de inmunodeficiencia humana.

(24/10/2018) Un compuesto de Fórmula I **Fórmula** en el que: R1 es fenilo sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de halo, alquilo, haloalquilo, alquenilo, Ar1, (Ar1)alquilo y (Ar1)O; R2 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperacinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperacinilo u homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de halo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alquenilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi, alqueniloxi y fenilo; o R2 es cicloalquilo, cicloalquenilo, cromanilo, oxacinilo o dihidropiranoquinolinilo, y está sustituido con 0-3 10 sustituyentes seleccionados de halo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alquenilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi,…

Uso de bisfosfonatos como tratamiento complementario de VIH/SIDA.

(08/10/2018). Solicitante/s: BIOREST LTD. Inventor/es: GOLOMB, GERSHON, RICHTER,YORAM, SACHA,JONAH B.

Formulación que contiene un bisfosfonato para su uso en un método de tratamiento o gestión de VIH/SIDA que comprende administrar a un individuo que lo necesita una cantidad eficaz del bisfosfonato en dicha formulación que tiene un diámetro de tamaño de partícula en un intervalo de aproximadamente 0,03- 1,0 micrómetros.

PDF original: ES-2685306_T3.pdf

Derivados de ingenol en la reactivación de VIH latente.

(27/09/2018). Solicitante/s: Amazonia Fitomedicamentos Ltda. Inventor/es: PIANOWSKI,LUIZ FRANCISCO, TANURI,AMILCAR.

Derivados de ingenol de fórmula I o una combinación de los mismos**Fórmula** para su uso en el tratamiento de infección por virus VIH o el tratamiento del SIDA, en la que Z es Z2**Fórmula** de manera que A es fenilo, CH3- o CH2≥CH-, y (B) es -CH≥CH-, [-CH2-]q o [-CH2-]w, en donde q es un número entero que varía entre 1 y 10, preferiblemente entre 2 y 6, y w es un número entero que varía entre 1 y 10, preferiblemente entre 8 y 10, siempre que: cuando A es fenilo, B es -CH≥CH-; cuando A es CH3-, B es [-CH2-]q; cuando A es CH2≥CH-, B es [-CH2-]w.

PDF original: ES-2683726_T3.pdf

Compuestos útiles para el tratamiento del SIDA.

(13/09/2018) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde: X es CR0 o N, es decir forma junto con el anillo al cual pertenece respectivamente un grupo benceno o piridina, R0, R1, R2, R3, R4, R7 y R8 representan independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo seleccionado entre un grupo (C1-C5)alquilo, un grupo (C3-C6)cicloalquilo, un grupo (C1-C5)fluoroalquilo, un grupo (C1-C5)alcoxi, un grupo (C1-C5)fluoroalcoxi, un grupo -CN, un grupo -COORa, un grupo -NO2, un grupo - NRaRb, un grupo -NRa-SO2-NRaRb, un grupo -NRa-SO2-Ra, un grupo -NRa-C(≥O)-Ra-, un grupo -NRa-C(≥O)-NRa-Rb, un grupo -SO2-NRaRb, un grupo -SO3H, un grupo -OH, un grupo -O-SO2-ORc, un grupo -O-P(≥O)-)ORc)(ORd), un grupo -O-CH2-COORc y puede ser adicionalmente un grupo seleccionado entre:**Fórmula** …

Formulaciones farmacéuticas mejoradas.

(04/04/2018) Un proceso de preparación de una composición farmacéutica que incluye una solución, donde dicho proceso comprende llenar con esa solución una cápsula blanda de gelatina elástica o una cápsula de gelatina dura, donde dicha solución comprende: (2S,3S,5S)-5-(N-(N-((N-metil-N-((2-isopropil-4-tiazolil)metil)amino)carbonil)-L-valinil)-amino)-2-(N-((5- tiazolil)metoxicarbonil)amino)-1,6-difenil-3-hidroxihexano (ritonavir) solubilizado, o una combinación de ritonavir y (2S,3S,5S)-2-(2,6-dimetilfenoxiacetil)amino-3-hidroxi-5-(2S-(1-tetrahidropirimid-2-onil)-3- metilbutanoil)amino-1,6-difenilhexano (ABT-378) solubilizados, en una cantidad entre 10% y 40% en peso de dicha solución, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; un ácido graso de cadena media y/o larga o una mezcla de los mismos en una cantidad…

PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN DE (-)-ENGLERINA A, ANÁLOGOS E INTERMEDIOS.

(02/04/2018). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: MASCAREÑAS CID,JOSE LUIS, LÓPEZ GARCÍA,Fernando José, GONZÁLEZ,Ronald Nelson, GULÍAS COSTA,Moises, LEARTE AYMAMÍ,Soraya.

Procedimiento de preparación de -englerina A, análogos e intermedios. La presente invención se refiere a un procedimiento de obtención del compuesto -englerina A y de compuestos análogos del mismo de fórmula III, donde los grupos R1-R6 tienen el significado descrito en la descripción. Asimismo, la presente invención se refiere a los compuestos análogos mencionados y a su uso en el tratamiento del cáncer, así como a los intermedios de reacción.

PDF original: ES-2661549_A1.pdf

Procedimiento para preparar partículas que contienen un antiviral.

(21/03/2018). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Inventor/es: COUSIN, GERARD, LAMOUREUX,GAEL, THONÉ,DANIEL JOSEPH CHRISTIAAN.

Un procedimiento para preparar una partícula que comprende un coprecipitado que rodea a un portador hidrófilo neutro, comprendiendo dicho procedimiento pulverizar una disolución orgánica sobre un portador hidrófilo neutro, comprendiendo dicha disolución al menos TMC125, un agente tensioactivo, y un polímero hidrófilo, en el que la pulverización de toda la disolución se produce en al menos dos etapas distintas, cada una de estas etapas seguida de una etapa de trituración del producto obtenido al final de la etapa precedente.

PDF original: ES-2667668_T3.pdf

Terapia antivírica.

(21/03/2018). Solicitante/s: VIIV Healthcare Company. Inventor/es: UNDERWOOD,MARK RICHARD.

Una combinación que comprende un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y rilpivirina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.

PDF original: ES-2670811_T3.pdf

Compuestos tricíclicos sustituidos bilateralmente para el tratamiento de la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana de tipo 1 (VIH-1) y otras enfermedades.

(07/03/2018) Compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o una sal, éster, solvato o hidrato farmacéutico del mismo. en la que A, B y C son benceno, R1 y R2 están en disustitución 1,3 bilateral uno con respecto al otro en el benceno A y en meta en relación con el átomo de carbono de A unido al benceno B; y se seleccionan independientemente entre aminometilo, aminoetilo y aminopropilo opcionalmente sustituidos; R3 y R4 están en disustitución 1,3 bilateral uno con respecto al otro en el benceno B y en orto en relación con el átomo de carbono de B unido al benceno A; y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilamida (C1- C6), éster de alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alcoxialquilo (C1-C6), alquilo (C1-C8),…

Composición para su uso como tratamiento de apoyo para el tratamiento de tumores.

(21/02/2018). Solicitante/s: PROBIOTICAL S.P.A. Inventor/es: MOGNA,GIOVANNI.

Composición para su uso como tratamiento de apoyo en tratamientos quimioterápicos antitumorales; comprendiendo dicha composición la cepa bacteriana Lactobacillus pentosus LPS01 con número de depósito DSM 21980, depositada el 14-11-2008 por Probiotical SpA.

PDF original: ES-2668483_T3.pdf

Inhibición mediada por interferencia de ARN de expresión génica usando áciddo nucleico de interferencia corto (ANic).

(31/01/2018) Una molécula de ácido nucleico de interferencia corto (ANic) sintética modificada químicamente capaz de regular negativamente la expresión de un gen diana en células por interferencia de ARN (iARN), en la que el ANic comprende: (a) una cadena con sentido y una cadena antisentido; (b) cada cadena de la molécula de ácido nucleico tiene independientemente una longitud de 18 a 24 nucleótidos y el dúplex de ANic tiene de 17 a 23 pares de bases; y (c) un conjugado unido covalentemente a la molécula de ANic; (d) en la que la cadena con sentido tiene 1-10 enlaces internucleósido de fosforotioato y uno o más 2'-desoxi, 2'-O-metilo, 2'-desoxi-2'-fluoro y/o uno o más nucleótidos modificados de base universal;…

Suspensiones acuosas de TMC278.

(24/01/2018) El uso de una composición farmacéutica para administración por inyección intramuscular o subcutánea, que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de 4-[[4-[[4-(2-cianoetenil)-2,6-dimetilfenil]amino]-2- pirimidinil]amino]-benzonitrilo, una sal, un estereoisómero o una mezcla estereoisomérica de los mismos, en forma de una suspensión de micro- o nanopartículas que comprende: (a) 4-[[4-[[4-(2-cianoetenil)-2,6-dimetilfenil]amino]-2-pirimidinil]-amino]benzonitrilo, una sal, un estereoisómero o una mezcla estereoisomérica de los mismos, en forma de micro- o nanopartículas, que tiene un modificador superficial adsorbido a la superficie del mismo; y (b) un vehículo acuoso farmacéuticamente aceptable;…

Antagonistas del v1a de vasopresina beta-lactámicos.

(17/01/2018) Compuesto que tiene la fórmula **(Ver fórmula)** donde: n es un número entero de 0 a 2; A es XNH- o R5XN-, donde R5 se selecciona del grupo que consiste en hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C4 y bencilo y donde X es aril(alquilo C1-C4) opcionalmente sustituido; A' es R5'X'N-, donde R5' y X' se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un piperidinilo opcionalmente sustituido en la posición 4 por hidroxi, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1- C4, (alcoxi C1-C4)carbonilo, hidroxi(alcoxi C1-C4)(alquilo C1-C4), R7R8N-, R7R8N-(alquilo C1-C4), fenilo, fenil(alquilo C1-C4), fenil(alquilo C1-C4) opcionalmente sustituido, furil(alquilo C1-C4), piridinil(alquilo C1-C4), tienil(alquilo C1-C4) o piperidin-1-il(alquilo C1-C4); …

Sales cristalinas de Raltegravir sódico.

(10/01/2018). Solicitante/s: TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD.. Inventor/es: HEDVATI,Lilach , YEORI,ADI, KWOKAL,ANA, BURSTEIN,REVITAL, MOSHKOVITS-KAPTSAN,RINAT.

Raltegravir sódico cristalino. Forma cristalina de Raltegravir sódico según la reivindicación 1, designada como forma S1, caracterizada por datos seleccionados de: (a) un patrón de difracción de rayos X de polvo que tiene picos en 7.9, 11.8, 17.0, 19.7 y 28.8 grados dos theta ± 0.2 grados dos theta; o (b) un patrón de difracción de rayos X de polvo sustancialmente como se representa en la figura 12; y combinaciones de los mismos.

PDF original: ES-2659549_T3.pdf

Derivados de aminopirimidina 4,6-disustituidos novedosos.

(06/12/2017) Un compuesto que tiene la fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde X, Y y Z son H, F o Cl; R1 es OR, donde R es hidrógeno o un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, heterociclilo, CF3, CCl3 y arilo en las posiciones 2, 3 o 4; R2 es OH, alcoxi, ariloxi, CH2OR (donde R es H, arilo, cicloalquilo o alquilo lineal o ramificado), CH2NR'R" (donde R' y R" son independientemente H, arilo, cicloalquilo o alquilo lineal o ramificado), CHO, OCOW (donde W es arilo o alquilo lineal o ramificado o C-(halógeno)3), CONR'R" (donde R' y R" son independientemente H, alquilo, cicloalquilo o arilo), COOR (donde R es H, alquilo, cicloalquilo o arilo), CH2NHSO2R (donde R es H, alquilo, cicloalquilo o arilo), Cl, Br, F, CH2-N-benzoimidazol,…

Composiciones para aumentar la actividad telomerasa y tratar infección por VIH.

(29/11/2017). Solicitante/s: Telomerase Activation Sciences, Inc. Inventor/es: AKAMA, TSUTOMU, Harley,Calvin B, CHIN,ALLISON C, IP,NANCY YUK-YU, WONG,YUNG-HOU PHD, MILLER-MARTINI,DAVID M. DR.

Un compuesto aislado de fórmula I:**Fórmula** donde: X1 es hidroxi o ß-D-xilopiranósido, X2 es hidroxi o ß-D-glucopiranósido, y X3 es hidroxi; OR1 es hidroxi; y R2 forma, junto con el carbono 9, un anillo ciclopropilo fusionado, y representa un enlace sencillo entre los carbonos 9 y 11, en una cantidad eficaz para uso en tratar una infección por VIH.

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Inhibidores de bromodominio.

(29/11/2017) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables**Fórmula** en donde Rx es hidrógeno o alquilo C1-C3; Ry es alquilo C1-C3, -(alquilenil C2-C3)-OH, o halogenoalquilo C1-C3; X1 es N o CRx1 en donde Rx1 es hidrógeno, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, -C(O)ORax1, -C(O)NRbx1Rcx1, -C(O)Rdx1, S(O)2Rdx1, -S(O)2NRbx1Rcx1, Gx1, halogenoalquilo C1-C6, o alquilo C1-C6; en donde el alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en ORax1, SRax1, S(O)Rdx1, S(O)2Rdx1, NRbx1Rcx1, -C(O)Rax1, -C(O)ORax1, -C(O)NRbx1Rcx1, -S(O)2NRbx1Rcx1, y Gx1; Rax1, Rbx1 y Rcx1, en cada caso, son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, halogenoalquilo C1-C6,…

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