Derivados de urea deuterados o marcados isotópicamente o sales farmacológicamente aceptables de los mismos útiles como agonistas de FPRL-1.

Un compuesto sustituido con deuterio o marcado isotópicamente representado con la fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo o un solvato o un hidrato del mismo:

**Fórmula**

en donde, en la fórmula (I), Ar1 es un grupo fenilo que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes, un grupo heterocíclico aromático de 5 miembros que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes, un grupo heterocíclico aromático de 6 miembros que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes, o un grupo heterocíclico aromático bicíclico que tiene 8 o 9 átomos y que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes;

Ar2 es un grupo fenilo que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes (con la excepción de un grupo fenilo sustituido solamente con uno o unos átomos de halógeno), un grupo heterocíclico aromático de 5 miembros que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes, un grupo heterocíclico aromático de 6 miembros que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes o un grupo heterocíclico aromático bicíclico que tiene 8 o 9 átomos y que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes;

X es un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en los siguientes a), b) y c),

a) un átomo de oxígeno o un átomo de azufre,

b) NR4, y

c) NOR4, en donde, cuando X es b) o c), R4 es un átomo de hidrógeno, un grupo fenilo que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes, un grupo heterocíclico que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes o un grupo alquilo C1 a C6 que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes;

R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1 a C6 que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes o un grupo alquilo C1 a C6 que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes;

R2 y R3 son en forma independiente entre sí un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1 a C6 que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes o juntos forman un grupo alquileno C2 a C6; y

cada átomo de carbono marcado con un asterisco es un átomo de carbono asimétrico;

en donde la expresión "que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes" significa opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en:

átomos de halógeno, un grupo amino, un grupo hidroxi, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo carboxi, grupos alcoxicarbonilo C1 a C6, un grupo formilo, grupos acilo C1 a C6, grupos alquilo C1 a C6, grupos alquilamino C1 a C6, grupos di-alquilamino C1 a C6, grupos alcoxi C1 a C6, grupos alquiltio C1 a C6, grupos cicloalquilo C3 a C6, grupos heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros, grupos de hidrocarburo aromático cíclicos que opcionalmente tienen un átomo de halógeno, grupos heterocíclicos aromáticos, grupos alquilcarbonilamino C1 a C6, grupos cicloalquilcarbonilamino C3 a C6, grupos heterocicloalquilcarbonilamino de 4 a 10 miembros, grupos carbonilamino cíclicos de hidrocarburo aromático y grupos carbonilamino heterocíclicos aromáticos, con la condición de que cuando el grupo que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en fenilo, un grupo heterocíclico aromático de 5 miembros, un grupo heterocíclico aromático de 6 miembros, un grupo heterocíclico aromático bicíclico que tiene 8 o 9 átomos y un grupo heterocíclico, el sustituyente opcional no es un grupo di-alquilamino C1 a C6.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E17196539.

Solicitante: KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD..

Inventor/es: OHATA,Kohei, TAKAHASHI,HIROYASU, SAITO,YOSHIFUMI, TSUDA,KOSUKE, SHIBASAKI,MITSUHITO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4015 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. piracetam, etosuximida.
  • A61K31/4025 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.
  • A61K31/403 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos, p. ej. carbazol.
  • A61K31/42 A61K 31/00 […] › Oxazoles.
  • A61K31/423 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos.
  • A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/428 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/497 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P25/04 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P31/04 A61P […] › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
  • A61P31/18 A61P 31/00 […] › para el VIH.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/08 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Agentes antialérgicos (agentes antiasmáticos A61P 11/06; antialérgicos oftálmicos A61P 27/14).
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D207/273 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con heteroátomos o átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a un halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los otros átomos de carbono del ciclo.

PDF original: ES-2752733_T3.pdf

 

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