Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.

Un compuesto de fórmula I, incluyendo las sales farmacéuticamente aceptables del mismo:



**(Ver fórmula)**

en la que:

cada uno de R1a y R1b se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, arilo, arilalquilo, ariloxiarilo, cicloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo y -alquilCO(Rx); en los que dicho heterociclilo está unido a la molécula precursora a través de un átomo de carbono y en los que además dichos grupos R1a y R1b están sustituidos con 0- 4 grupos seleccionados independientemente entre alquenilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquiltioxi, benciloxi, alquinilo, arilo, arilalquilo, ariloxi, ácido carboxílico, ciano, cicloalquilo, halo, haloalquilo, haloalcoxi, heterociclilo, heterociclilalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, tioxi, -CH2NH2, -alquil-heteroarilo, -CO-alquilo, CO(Rx), -CON(Ry)2, - NHCON(Ry)2, -NHCO-alquilo, -NHCO2alquilo, -NHSO2-alquilo, -OCH2-arilo, -SO2-alquilo, -SO2-N(Ry)2 y -SO2- heterociclilo; o

R1a y R1b, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclo que está sustituido con 0-4 grupos seleccionados independientemente entre alquenilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquiltioxi, benciloxi, alquinilo, arilo, ácido carboxílico, ciano, halo, haloalquilo, haloalcoxi, hidroxi, hidroxialquilo, tioxi, -CH2NH2, - alquilheteroarilo, -CO-alquilo, -CO(Rx), -CON(Ry)2, -N(Ry)CON(Ry)2, -N(Ry)CO-alquilo, -N(Ry)CO2alquilo, - N(Ry)SO2-alquilo, -OCH2-arilo, -SO2-alquilo, -SO2-N(Ry)2 y -SO2-heterociclilo;

R2 es -H, alquilo C1-C4 o cicloalquilo C3-C4;

R3 es -H, alquilo C1-C4 o cicloalquilo C3-C4;

R4 es -H, alquilo, arilo, bicicloalquilo C5-C10, cicloalquilo C3-C7 o heteroarilo con 0-4 grupos seleccionados independientemente entre alquenoxi, alquenilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, benciloxi, carboamida, ciano, halo, haloalquilo, haloalquiloxi, -NHCO(alquilo), -SO2(Rx), -OH y -CH2OH;

R5 y R6 son independientemente H o alquilo o R5 y R6, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un cicloalquilo C3-C4;

R7 es -H, alquilo, arilo, heterociclilo o cicloalquilo C3-C7, en los que dicho arilo o heterociclilo está sustituido con 0- 3 grupos seleccionados entre -OH, -NHCOalquilo, -NHCON(alquilo)2, -NHCO2-alquilo, -CONH2, -CN, - SO2N(alquilo)2, alcoxi, alquilo, halo, haloalcoxi y haloalquilo;

R8 es -H, alquilo, cicloalquilo, haloalquilo, halocicloalquilo, alquenilo o ariloxialquilo o R7 y R8, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclo que está sustituido con 0-4 grupos seleccionados independientemente entre -OH,

-NHCOalquilo, -NHCON(alquilo)2, -NHCO2-alquilo, -CONH2, -CN, -SO2N(alquilo)2, alcoxi, alquilo, halo, haloalcoxi y haloalquilo;

Rx es dialquilamina o un heterociclo que contiene nitrógeno que está unido al fragmento precursor a través de un átomo de nitrógeno y

cada Ry es independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo o arilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2016/028762.

Solicitante: VIIV Healthcare UK (No.5) Limited.

Inventor/es: BELEMA, MAKONEN, PENDRI, ANNAPURNA, MEANWELL, NICHOLAS, A., BENDER, JOHN, A., YANG,ZHONG, WANG,GAN, NGUYEN,VAN,N, WANG,Alan Xiangdong, GENTLES,Robert G, FRIDELL,ROBERT A, THANGATHIRUPATHY,SRINIVASAN, BORA,RAJESH ONKARDAS, KUMARAVEL,SELVAKUMAR, METTU,MALLIKARJUNA RAO, HOLEHATTI,SHILPA MAHESHWARAPPA, BENO,BRETT R, PANDA,MANORANJAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/381 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos de cinco eslabones.
  • A61K31/395 A61K 31/00 […] › que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina,rifamicina (rifampina A61K 31/496).
  • A61K31/42 A61K 31/00 […] › Oxazoles.
  • A61K31/421 A61K 31/00 […] › 1,3-Oxazoles, p. ej. pemolina, trimetadiona.
  • A61K31/426 A61K 31/00 […] › 1,3-Tiazoles.
  • A61K31/428 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos.
  • A61K31/64 A61K 31/00 […] › Sulfonilureas, p. ej. glibenclamida, tolbutamida, clorpropamida.
  • A61P31/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para el VIH.
  • C07C307/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 307/00 Amidas de ácidos sulfúricos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfato han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen átomos de nitrógeno de grupos sulfamida unidos a átomos de carbono acíclicos.
  • C07C307/10 C07C 307/00 […] › que tienen átomos de nitrógeno de grupos sulfamida unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07D215/12 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con radicales hidrocarbonados sustituidos unidos a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D215/38 C07D 215/00 […] › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 215/18).
  • C07D217/08 C07D […] › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con un heteroátomo unido directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.
  • C07D217/22 C07D 217/00 […] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del ciclo que contiene nitrógeno.
  • C07D231/12 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D231/56 C07D 231/00 […] › Benzopirazoles; Benzopirazoles hidrogenados.
  • C07D233/64 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados sustituidos, unidos a los átomos de carbono del ciclo, p. ej. histidina.
  • C07D235/08 C07D […] › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › Radicales que contienen solamente átomos de hidrógeno y carbono.
  • C07D241/04 C07D […] › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › sin dobles enlaces entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
  • C07D333/72 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Benzo [c] tiofenos; Benzo [c] tiofenos hidrogenados.

PDF original: ES-2809674_T3.pdf

 

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