CIP-2021 : C07J 53/00 : Esteroides teniendo la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno modificada por condensación con ciclos carbocíclicos o por formación de un ciclo adicional por un enlace directo entre dos átomos de carbono cíclicos.

CIP-2021CC07C07JC07J 53/00[m] › Esteroides teniendo la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno modificada por condensación con ciclos carbocíclicos o por formación de un ciclo adicional por un enlace directo entre dos átomos de carbono cíclicos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Método para la separación de los constituyentes isoprénicos de guayule.

(06/11/2019). Solicitante/s: versalis S.p.A. Inventor/es: CALDARARO, MARIA, GIROTTI, GIANNI, QUERCI, CECILIA, DEL PRETE,DANILO.

Método para la separación de al menos un constituyente isoprénico de la resina de una planta de guayule y/o de tipo guayule que comprende las etapas de: a) proporcionar una resina desgrasada de guayule y/o del tipo guayule; b) someter dicha resina desgrasada a reparto del tipo líquido-líquido con disolventes que son inmiscibles entre sí, obteniéndose así un extracto apolar que contiene los constituyentes isoprénicos guayulina A, guayulina B y argentatina B; y un extracto polar que contiene los constituyentes isoprénicos argentatina A, argentatina C y argentatina D; y c) separar al menos un constituyente isoprénico de dicho extracto polar y/o de dicho extracto apolar así obtenido, en donde la etapa c) comprende una etapa en la que dicho extracto polar se somete a reparto del tipo líquidolíquido con disolventes inmiscibles entre sí y/o una etapa en la que dicho extracto apolar se somete a reparto del tipo sólido-líquido.

PDF original: ES-2770005_T3.pdf

Composición farmacéutica que comprende una suspensión acuosa de un derivado de androstano para el tratamiento de afecciones inflamatorias y alérgicas.

(11/02/2019). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: BIGGADIKE, KEITH, COOTE,STEVEN,JOHN, NICE,ROSALYN,KAY, BUXTON,IAN, REED,KENTON LEWIS, SAYANI,AMYN, SHARMA,AVINASH CHANDER.

Una formulación farmacéutica que comprende: (i) una suspensión acuosa de un compuesto en partículas de fórmula (I)**Fórmula** o un solvato de la misma; (ii) uno o más agentes de suspensión; (iii) uno o más conservantes; (iv) uno o más agentes humectantes; y (v) uno o más agentes de ajuste de la isotonicidad.

PDF original: ES-2699507_T3.pdf

Composiciones que comprenden un lofenol.

(23/01/2019). Solicitante/s: MORINAGA MILK INDUSTRY CO., LTD.. Inventor/es: TANAKA,MIYUKI, NOMAGUCHI,KOUJI, EHARA,TATSUYA.

Utilización no terapéutica de un compuesto de lofenol para mejorar o prevenir un síntoma de la piel seleccionado entre el grupo que comprende envejecimiento, pigmentación, tal como manchas o pecas, arrugas y una disminución de la elasticidad.

PDF original: ES-2719098_T3.pdf

Procedimiento de producción de 3-oxo-pregn-4-en-21,17-carbolactonas por la oxidación libre de metal de 17-(3-hidroxipropil)-3,17-dihidroxiandrostanos.

(03/01/2018) Un procedimiento de producción de 3-oxo-17α-pregn-4-en-21,17-carbolactonas de fórmula IIIa **(Ver fórmula)** en la que R6a es hidrógeno o, junto con R7a, un grupo -CH2; R6b es hidrógeno, o junto con R7b, un grupo -CH2; o un doble enlace; R7a es hidrógeno, alcoxicarbonilo C1-C4, tioacilo C1-C4; R6b es hidrógeno o, junto con R6b, un grupo -CH2, R9 es hidrógeno, junto con R11 un doble enlace o junto con R11 un grupo epoxi -O-; R10 es hidrógeno o metilo; R11 es hidrógeno, junto con R9 un doble enlace o junto con R9 un grupo epoxi -O-; R15 es hidrógeno, junto con R16 un grupo -CH2 o un doble enlace; R16 es hidrógeno, junto con R15 un grupo -CH2 o un doble enlace, que comprende la oxidación de un compuesto de fórmula Ia **(Ver fórmula)** en la que R6a, R6b, R7a,…

Formulación farmacéutica que comprende un derivado de androstano y un agente de solubilización en un vehículo líquido acuoso.

(18/10/2017). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: BIGGADIKE, KEITH, BUXTON,IAN, DALEY-YATES,PETER TERENCE, FONG,BETTINA, HO,ELITA Y, REED,KENTON LEWIS, SAYANI,AMYN.

Una formulación farmacéutica que comprende un vehículo acuoso líquido que se ha disuelto en el mismo (a) un glucocorticoide de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R representa furan-2-ilo, o un solvato del mismo, como un medicamento; y (b) un agente de solubilización para ayudar a la solubilización del medicamento en el vehículo acuoso líquido en el que el agente de solubilización es un surfactante seleccionado del grupo que consiste en un polímero de α-[4-(1,1,3,3-tetrametilbutil)fenil]-ω- hidroxipoli(oxi-1,2-etanodiilo) (también conocido como un octilfenoxipolietoxietanol) en el que el número de unidades de repetición en el polímero α-[4-(1,1,3,3-tetrametilbutil)fenil]-ω-hidroxipoli(oxi-1,2-etanodiilo) es 7-70 y un polímero de 4-(1,1,3,3-Tetrametilbutil)fenol con formaldehído y oxirano.

PDF original: ES-2654248_T3.pdf

Proceso para la preparación de drospirenona.

(13/09/2017). Solicitante/s: INDUSTRIALE CHIMICA S.R.L.. Inventor/es: REWINKEL, JOHANNES BERNARDUS MARIA, LENNA,Roberto, BARBIERI,FRANCESCO, LUONI,MARIA GIOVANNA.

Procedimiento para la preparación de drospirenona (I), que comprende la reacción de transformación de 17α-(3- hidroxipropil)-6ß,7ß;15ß,16ß-dimetilen-5ß-androstan-3ß,5,17ß-triol de fórmula (II) en drospirenona (I):**Fórmula** con oxígeno gaseoso a una temperatura de entre 30 y 50 ºC, en presencia de un sistema catalítico que consiste en un radical 2,2,6,6-tetrametilpiperidin-1-oxilo o un derivado del mismo, una sal férrica y cloruro sódico, en el que cada uno de los componentes del sistema catalítico está presente en una cantidad de entre el 15 y el 25 % en moles con respecto al sustrato a transformar, en un disolvente que consiste en ácido acético o una mezcla de un ácido y al menos un disolvente orgánico.

PDF original: ES-2651145_T3.pdf

Agente para mejorar la resistencia a la insulina.

(01/03/2017). Solicitante/s: MORINAGA MILK INDUSTRY CO., LTD.. Inventor/es: TANAKA,MIYUKI, MISAWA,ERIKO.

Un agente para uso en el tratamiento de una enfermedad seleccionada de tolerancia anormal a la glucosa e hiperinsulinemia, que comprende un compuesto seleccionado de 9,19-ciclolanostan-3-ol y el 24-metileno-9,19- ciclolanostan-3-ol.

PDF original: ES-2626792_T3.pdf

Composiciones y métodos para aumentar la actividad telomerasa.

(27/07/2016). Solicitante/s: Telomerase Activation Sciences, Inc. Inventor/es: KHOR,SOO,PEANG, RAMASESHAN,Mahesh, Harley,Calvin B, RAMIYA,PREMCHANDRAN H, PIROT,ZHU ZHEN, FAUCE,STEVEN, LIN,TONG.

Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en donde X1, se selecciona de ceto, hidroxi, y**Fórmula** en donde X2, se selecciona de ceto, hidroxi, y**Fórmula** en donde X3, se selecciona de ceto, hidroxi, y**Fórmula** en donde al menos uno de X1, X2 y X3 son**Fórmula** y respectivamente; en donde R1 o R2 se seleccionan independientemente de -CH(CH3)2, y -CH(CH3)CH2CH3; y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

PDF original: ES-2596631_T3.pdf

Método para la preparación de ácido betulínico.

(20/07/2016). Solicitante/s: STORA ENSO OYJ. Inventor/es: KOSKIMIES, SALME, TULISALO,JUKKA, WICKHOLM,NIKO, PIRTIMAA,MINNI, ALAKURTTI,SAMI, YLI_KAUHAULUOMA,JARI.

Un método para la preparación de ácido betulínico a partir de betulina, caracterizado porque el citado método comprende oxidar betulina a aldehído betulínico con un proceso de oxidación catalizado por un catalizador basado en rutenio (II) o rutenio (VII) en presencia de un oxidante, siendo el oxidante dioxígeno procedente de oxígeno atmosférico, y oxidar el aldehído betulínico a ácido betulínico.

PDF original: ES-2599352_T3.pdf

Procedimiento de producción de 3-oxo-pregn-4-en-21,17-carbolactonas por la oxidación libre de metal de 17-(3-hidroxipropil)-3,17-dihidroxiandrostanos.

(27/04/2016) Un procedimiento de producción de 3-oxo-17α-pregnan-21,17-carbolactonas de fórmula IIa**Fórmula** en la que los sustituyentes R tienen el siguiente significado: R6a es hidrógeno o, junto con R7a, un grupo -CH2; R6b es hidrógeno, junto con R7b, un grupo -CH2; o un doble enlace; R7a es hidrógeno, alcoxicarbonilo C1-C4 o tioacilo C1-C4; R7b es hidrógeno o, junto con R6b, un grupo -CH2, R9 es hidrógeno, junto con R11 un doble enlace o junto con R11 un grupo epoxi -O-; R10 es hidrógeno o metilo; R11 es hidrógeno, junto con R9 un doble enlace o junto con R9 un grupo epoxi -O-; R15 es hidrógeno, junto con R16 un grupo -CH2 o un doble…

Proceso para la preparación de drospirenona.

(17/02/2016). Solicitante/s: INDUSTRIALE CHIMICA S.R.L.. Inventor/es: LENNA,Roberto, BARBIERI,FRANCESCO, LUONI,MARIA GIOVANNA, NOSEDA,MONICA.

Procedimiento para la preparación de drospirenona (I) que comprende la conversión en una única etapa de un compuesto seleccionado de 17α-(3-hidroxipropil)-6ß,7ß,15ß,16ß-dimetilen-5ß-androstan-3ß,5,17ß-triol (II), en solitario o en mezcla con sus lactoles, y 3ß,5-dihidroxi-6ß,7ß,15ß,16ß-dimetilen-5ß,17α-pregna-21,17-carbolactona (III): **Fórmula** usando gas oxígeno en presencia de un compuesto de paladio que tiene el estado de oxidación +2, una base orgánica y tamices moleculares en un disolvente orgánico inerte en las condiciones de reacción, a una temperatura entre 60 y 140 ºC.

PDF original: ES-2630331_T3.pdf

Proceso para la preparación de drospirenona.

(01/07/2015) El proceso para la preparación de drospirenona, que comprende la oxidación de 17α-(3-hidroxipropil)-6ß,7ß,15ß,16ß-dimetileno-5ß-androstan-3ß,5,17ß-triol de fórmula (II) con un agente de oxidación en un disolvente orgánico en presencia de un radical 2,2,6,6-tetrametilpiperidin-1-oxilo o de un derivado del mismo y de hidroxilamina, estando dicha oxidación seguida de la adición de un ácido prótico, directamente en el recipiente en el que se produce la oxidación, para completar la formación de drospirenona de fórmula (I)**Fórmula** caracterizado por que dicho agente de oxidación se elige entre el grupo que consiste en oxígeno, mezclas de gas inerte y oxígeno, y aire.

Derivados 19-nor-esteroides con un grupo 15alfa,16alfa-metileno y un anillo de 17,17-espirolactona saturado, su uso, así como medicamentos que contienen estos derivados.

(18/03/2015) Derivados de γ-lactona de ácido 15α,16α-metilen-17-hidroxi-19-nor-17-pregna-4-en-3-ona-21-carboxílico, elegidos del grupo γ-lactona de ácido 17β-hidroxi-15α,16α-metilen-5 19-nor-17α-pregna-4-en-3-ona-21-carboxílico, γ-lactona de ácido 17β-hidroxi-7α-metil-15α,16α-metilen-19-nor-17α-pregna-4-en-3-ona-21-carboxílico, γ-lactona de ácido 17β-hidroxi-7β-metil-15α,16α-metilen-19-nor-17α-pregna-4-en-3-ona-21-carboxílico, γ-lactona de ácido 17β-hidroxi-7α-etil-15α,16α-metilen-19-nor-17α-pregna-4-en-3-ona-21-carboxílico, γ-lactona…

Proceso para la preparación de 17-(3-hidroxipropil)-17-hidroxiesteroides.

(23/07/2014) Proceso para preparar 17α-(3-hidroxipropil)-17β-hidroxiesteroides de fórmula I **Fórmula** que comprende los siguientes pasos: a) convertir 17-cetoesteroides de fórmula III**Fórmula** donde R3 puede ser hidrógeno o el grupo**Fórmula** donde R30, R31, R32 pueden ser independientemente unos de otros hidrógeno, C1-C4-alquilo o C1-C4-alcoxilo; R5 puede ser hidrógeno, hidroxilo, o junto con R6, puede ser un enlace doble; R6 puede ser hidrógeno, junto con R5 o R7, puede ser un enlace doble; o junto con R7, puede ser un grupo -CH2 en posición α o β; R7 puede ser hidrógeno, C1-C4-alquilo,…

Proceso para la producción de 3-oxo-pregn-4-en-21,17-carbolactonas por la oxidación sin metales de 17-(3-hidroxipropil)-3,17-dihidroxiandrostanos.

(14/05/2014) Proceso para la producción de 3-oxo-17alfa-pregn-4-en-21,17-carbolactonas de la fórmula III (Ver fórmula) en donde son: R 6a hidrógeno, o junto con R 7a un grupo -CH2-; R 6b hidrógeno, junto con R 7b un grupo -CH2- o un enlace doble; R 7a hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C4, tio-acilo C1-C4 o junto con R 6a un grupo -CH2-; R 7b hidrógeno, o junto con R 6b un grupo -CH2-; R 9 hidrógeno, junto con R 11 un enlace doble o junto con R 11 un grupo epoxi -O-; R 10 hidrógeno, metilo, etilo; R 11 hidrógeno, junto con R 9 un enlace doble o junto con R 9 un grupo epoxi -O-; R 13 hidrógeno, metilo, etilo; R 15 hidrógeno,…

Procedimiento para la preparación de drospirenona (6beta,7beta;15beta,16beta-dimetilen-3-oxo-17alfa-pregn-4-eno-21,17-carbolactona, DRSP).

(20/01/2014) Procedimiento para la preparación de drospirenona (6P , 7P;15p,16p-dimetilen-3-oxo- 1 7a-pregn-~-eno-21,17- carholactona, DRSP) a partir de 6p,7p,lSp, 16p-dimetilen-Sp-hidroxi-3-oxo-17a-androstano-21,17-carbolactonaforma aislada mediante deshidratación.

Procedimiento para la obtención de 17-espirolactonas en esteroides.

(29/11/2013) Compuesto de fórmula (III):**Fórmula** donde R1 se selecciona entre hidrógeno y un grupo protector de hidroxilo; R se selecciona entre alquilo C1-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo C1-C8, arilo o bencilo; o un solvato del mismo.

Procedimiento para la preparación de drospirenona.

(05/09/2013) Procedimiento para la preparación de drospirenona (6beta,7beta;15beta,16beta-dimetilen-3-oxo-17alfa-pregn-4-eno-21,17carbolactona, DRSP) mediante separación del agua a partir de la 6beta,7beta;15beta,16beta-dimetilen-5beta-hidroxi-3-oxo-17alfa androstano-21,17-carbolactona por adición de un ácido o un ácido de Lewis.

Métodos para la preparación de Drospirenona y productos intermedios de la misma.

(21/08/2013) El proceso para la preparación de 6β,7β,15β,16β-dimetilen-3-oxo-17α-pregn-4-eno-21,17-carbolactona (Drospirenona, 5) a partir de un compuesto de la fórmula **Fórmula** en donde R es un grupo protector hidroxilo seleccionado del grupo que consiste de un derivado de sililo Q3Si-, en donde cada Q, independientemente uno de otro, representa (C1-C6)alquilo, (C6-C10)arilo, (C1-C4)alquilarilo o (C1-C4)alcoxiarilo, dicho proceso comprende las siguientes etapas secuenciales: a) c): **Fórmula** a) eliminación del grupo protector hidroxilo del compuesto de la fórmula 2 para dar 17β-(3-hidroxipropil)-6ß,7ß,15ß,16ß-dimetilen-5β-androstano-3β,5,17β-triol de la fórmula 3 **Fórmula** b) reacción del compuesto de la fórmula 3 con un agente oxidante seleccionado de 1,3,5-tricloro-1,3,5-triazina-2,4,6-(1H,3H,5H)-triona…

Compuestos esteroides 16,17-anelados sustituidos para usar en la atención sanitaria de mujeres.

(19/07/2013) Un compuesto que tiene la fórmula en la que R' es H o halógeno; R2 es H, alquilo (1C-4C), acilo (1C-4C), glucuronilo o sulfamoílo; R3 es H o halógeno; R4 es H, alquilo (1C-4C), alquenilo (2C-4C) o alquinilo (2C-4C); R5es metilo o etilo; R6 es H o metilo; R7 es H o metilo; R8 es H o acilo.

Derivado de 17beta-ciano-19-nor-androst-4-eno, su utilización y medicamentos que contienen este derivado.

(13/03/2013) Derivado de 17ß-ciano-19-nor-androst-4-eno con la fórmula química general concretamente * 17 ß-ciano-6ß-hidroximetilen-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-17α-metil-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17α-alil-17ß-ciano-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-17α-etil-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-6,6-etanodiil-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-6ß,7ß-metilen-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-6α,7α-metilen-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-17α-metil-6ß-hidroximetilen-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-15ß,16ß-metilen-19-nor-androst-4-en-3-ona, *…

Derivado de 15,16-metilen-17-(1''-propenil)-17-3''-oxidoestra-4-en-3-ona, su utilización y medicamentos que contienen el derivado.

(12/03/2013) Derivado de 15,16-metilen-17-(1'-propenil)-17-3'-oxidoestra-4-en-3-ona, con la fórmula química general I: en la que Z se selecciona entre el conjunto que comprende oxígeno, dos átomos de hidrógeno, NOR' y NNHSO2R', siendo R' hidrógeno, alquilo de C1-C10, arilo o aralquilo de C7-C20, R4 se selecciona entre el conjunto que comprende hidrógeno, fluoro, cloro o bromo.

Derivado de 17beta-ciano-18a-homo-19-nor-androst-4-eno, su uso y medicamento que contiene al derivado.

(12/03/2013) Derivado de 17ß-ciano-18a-homo-19-nor-androst-4-eno con la fórmula química general 1, en donde Z se elige del grupo que comprende O, dos átomos de hidrógeno, NOR y NNHSO2R, en donde R eshidrógeno o alquilo C1-C4, R4 es hidrógeno o halógeno, además: R6a, R6b, juntos, forman metileno o 1,2-etanodiilo, o R6a es hidrógeno y R6b se elige del grupo que comprendehidrógeno, metilo e hidroximetileno, y R7 se elige del grupo que comprende hidrógeno, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C3 y ciclopropilo,o: R6a es hidrógeno y R6b y R7 juntos forman metileno o se suprimen bajo la formación de un doble enlaceentre C6 y C7, R9,…

Derivado de 17-(1'-propenil)-17-3'-oxidoestra-4-en-3-ona, su utilización y medicamentos que contienen el derivado.

(12/03/2013) Derivado de 17-(1'-propenil)-17-3'-oxidoestra-4-en-3-ona, con la fórmula química general I: **Fórmula** en la que Z se selecciona entre el conjunto que comprende oxígeno, dos átomos de hidrógeno, NOR' y NNHSO2R', siendo R' hidrógeno, alquilo de C1-C10, arilo o aralquilo de C7-C20, R4 se selecciona entre el conjunto que comprende hidrógeno, fluoro, cloro o bromo.

Derivado de gamma-lactona de esteroide de ácido 15,16-metilen-17-hidroxi-19-nor-21-carboxílico, su uso y medicamento que contiene al derivado.

(12/03/2013) Derivado de γ-lactona de esteroide de ácido 15,16-metilen-17-hidroxi-19-nor-21-carboxílico con la fórmulaquímica general I, en donde Z se elige del grupo que comprende oxígeno, dos átomos de hidrógeno, NOR' y NNHSO2R', en donde R' eshidrógeno, alquilo C1-C10, arilo o aralquilo C7-C20, R4 se elige del grupo que comprende hidrógeno, flúor, cloro o bromo, además: R6a, R6b, en cada caso independientemente uno de otro, se eligen del grupo que comprende hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10 y alquinilo C2-C10, o juntos forman metileno o 1,2-etanodiilo, y R7 se elige del grupo que comprende hidrógeno, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C10 y alquiniloC2-C10, o: R6a, R7 juntos forman un átomo de oxígeno o metileno o se suprimen bajo la formación de…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DROSPIRENONA Y SUS PRODUCTOS INTERMEDIOS.

(19/11/2012) PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DROSPIRENONA (6 BE ,7 BE ;15 BE ,16 BE - DIMETILEN - 3 - OXO - 17 AL PREGN - 4 EN - 21,17 - CARBOLACTONA, DRSP) (I) Y 7 AL - (3 - HIDROXI 1 - PROPIL) - 6 BE ,7 BE ;15 BE ,16 BE DIMETILEN - 5 BE - AN DROSTANO - 3 BE ,5,17 BE - TRIOL (ZK 92836), Y 6 BE ,7 BE ;15BE ,16 BE - DIMETILEN - 5 BE HIDROXI - 3 - OXO - 17 AL - A NDROSTAN - 21,17 - CARBOLACTONA (ZK 90965) COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS DEL PROCEDIMIENTO.

Pregn-4-eno-21,17-carbolactonas sustituidas en el anillo C, así como formulaciones farmacéuticas que las contienen.

(20/06/2012) Pregn-4-eno-21,17-carbolactonas de la fórmula general I **fórmula** en la que R6,7 significa un metileno situado en la posición α ó ß y R9 significa un átomo de hidrógeno y R11 significa un átomo de bromo, cloro o flúor oR9 y R11 significan en común un enlace.

PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION MEJORADO PARA LA OBTENCION DE ACIDO BETULINICO.

(31/03/2010) Procedimiento mejorado para la obtención de ácido betulínico cristalino, de alta pureza, a partir de un extracto netanólico de corteza de plátano y/o cáscara de plátano, mediante la concentración por evaporación del extracto, y cristalización en un alcohol, caracterizado por el hecho de que, a) la corteza o cáscara de plátano molida, se extrae de una vez, con una cantidad de 2 a 5 veces de metanol, durante un transcurso de tiempo de 0,5 a 5,0 horas, mediante calentamiento hasta la ebullición, se filtra el extracto obtenido, a una temperatura correspondiente a un valor comprendido dentro de unos márgenes situados entre 40 y 60ºC, se concentra, por evaporación hasta…

ANDROGENOS SUSTITUIDOS CON 14,15-BETA-METILEN.

(16/08/2006) Un compuesto que satisface la fórmula estructural donde R1 es O, (H, H), (H, OR) o NOR, siendo R hidrógeno, alquilo (C1-6) o acilo (C1-6); R2 es hidrógeno o alquilo (C1-6); R3 es hidrógeno o R3 es alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6) o alquinilo (C2-6), cada uno eventualmente substituido por halógeno R4 es hidrógeno, alquilo (C1-6) o alquenilo (C2-6); R5 es alquilo (C1-6); R6 es hidrógeno, halógeno o alquilo (C1-4); R7 es hidrógeno o alquilo (C1-6); R8 es hidrógeno, halógeno o alquilo (C1-6); R9 y R10 son independientemente hidrógeno, o R9 y R10 son independientemente alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), cicloalquilo (C3-6),…

ENT-ESTEROIDES COMO ESTROGENOS DE ACCION SELECTIVA.

(16/08/2006) Ent-Esteroides, a saber ent-Estriol ent-Estriol-3-sulfamato ent-Estriol-3-(N-acetil)sulfamato ent-Estriol-3, 16, 17-tripropionato ent-Estrona-3-sulfamato ent-Estrona-3-(N-acetil)sulfamato ent-Estradiol-3-sulfamato ent-Estradiol-3, 17-disulfamato ent-Estradiol-3-(N-acetil)sulfamato ent-Estradiol-3, 17-bis(N-acetil)sulfamato ent-Estrona-(N-propionil)sulfamato ent-Estradiol-3-(N, N-dimetil)sulfamato ent-Estradiol-3-(N, N-dietil)sulfamato ent-Estradiol-3-pirrolidinosulfonato ent-Estradiol-17-valerianato ent-Estradiol-17-decanoato ent-3, 17â-Dihidroxi-estra-1 , 3, 5 -trien-2-il-sulfa- mato ent-16á-Hidroxi-17-oxo-estra-1 , 3, 5 -trien-3-il- sulfamato…

16-HIDROXIESTRATRIENOS COMO ESTROGENOS EFICACES SELECTIVAMENTE.

(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: MILLER, GERD, HEGELE-HARTUNG, CHRISTA, FRITZEMEIER, KARL-HEINRICH, KOSEMUND, DIRK, BIMER, ULF, KINZER, HERMANN, KNAUTHE, RUDOLF, LESSL, MONIKA.

Derivados de 3, 16-dihidroxiestra-1, 3, 5 -trienos de la fórmula general I R7 significa un átomo de halógeno en posición á o â, un grupo alquilo en posición á o â, de cadena lineal o ramificada, saturado o no saturado, eventualmente total o parcialmente fluorado con hasta 10 átomos de carbono eventualmente sustituido con 1-5 átomos de halógeno, grupos hidroxi o grupos alcoxi(C1-C4), un grupo alcoxi de cadena lineal o ramificada, saturado o no saturado, con hasta 6 átomos de carbono, o un fenilo, 1- o 2-naftilo eventualmente sustituido o un radical heteroarilo, así como R13 significa un grupo metilo o etilo en posición á o â; R1, R2, R4, R8, R9, R11, R14, R15, R16 y R17, significan en cada caso un átomo de hidrógeno, y en donde los grupos hidroxilo en los átomos de C 3 y 16 pueden estar esterificados con un ácido mono- o poli-carboxílico (C1-C14) alifático, de cadena lineal o ramificada, saturado o no saturado, o con un ácido carboxílico aromático o con un á- o â-aminoácido.

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