CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE TAXOESTEROIDES Y SUS PRECURSORES.
(01/01/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSIDADE DE SANTIAGO DE COMPOSTELA. Inventor/es: CASTEDO EXPOSITO,LUIS, GRANJA GUILLAN,JUAN, GARCIA FANDIÑO,REBECA.
Procedimiento de obtención de taxoesteroides y sus precursores a partir de los biciclos hidrindánicos. Los compuestos poseen un sistema tetracíclico que reúne las características estructurales de los taxanos, como es el sistema biciclo [5.3.1] undecano (ciclos A y B) fusionado a un anillo de seis miembros (C), y de los esteroides, como son, el biciclo CD, el anillo A y la cadena lateral (Sc). Se describe el procedimiento de preparación de los compuestos y su aplicación como composiciones con propiedades farmacológicas de interés.
COMPUESTOS ESTEROIDEOS CON UN CARBOCICLO CONCENSADO EN 16,17 QUE TIENEN ACTIVIDAD ESTROGENICA SELECTIVA.
(16/10/2005) Un compuesto esteroideo que tiene la fórmula : fórmula 1 en la cual: los enlaces punteados representan dobles enlaces opcionales; R6 es H, =CH2, o CH3, o CH2-CH3; R7 es H, alquilo C1-4, alquenilo C2-5 o alquinilo C2- 5, en los que el grupo alquilo, alquenilo o alquinilo puede estar sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno elegidos independientemente del grupo de átomos de flúor o cloro; R11 es H, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4 o alquilideno C1-4, en los que el grupo alquilo, alquenilo, alquinilo o alquilideno puede estar sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno elegidos independientemente del grupo de átomos de flúor o cloro; E representa junto con los átomos…
14,15-CICLOPROPANO-ANDROSTANOS INSATURADOS, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.
(01/04/2005) 14, 15-ciclopropano-androstanos insaturados de la **fórmula** en la que R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxi, un grupo alquilo de C1-10, alquiloxi de C1-10, aciloxi de C1-15, ariloxi de C4- 15, aralquiloxi de C7-15 o alquilariloxi de C7-15, R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxi, un grupo alquilo de C1-10, acilo de C1-10, aciloxi de C1-10, arilo de C6-15, aralquilo de C7-15 o alquilarilo de C7-15, representa un radical -(CH2)nCH2Y con n = 0, 1 ó 2, y representando Y un átomo de halógeno, en particular un átomo de flúor, cloro, bromo o yodo, o representando un pseudo-halógeno, en particular un grupo ciano, azido o tiocianato, representa…
DERIVADOS DE ESTRA-1,3,5(10) - TRIENO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.
(16/12/2004). Solicitante/s: JENAPHARM GMBH & CO. KG. Inventor/es: ELGER, WALTER, SCHWARZ, SIGFRID, SCHNEIDER, BIRGITT, SIEMANN, HANS-JOACHIM, REDDERSEN, GUDRUN.
LA INVENCION TRATA DE NUEVOS AMIDOSULFAMATOS DEL ESTRA1,3,5 -TRIENO , QUE LLEVAN EN LA POSICION 3 UN GRUPO -OSO{SUB,2}-R, SIENDO R UN GRUPO -NR{SUP,1}R{SUP,2}, EN DONDE R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON, INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, UN ATOMO DE HIDROGENO, UN RADICAL ALQUILO CON 1-5 ATOMOS DE C, O JUNTO CON EL ATOMO DE N SON UN RADICAL DE POLIMETILEN-IMINO CON 4 A 6 ATOMOS DE C O UN RADICAL MORFOLINO. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION ESTAN INDICADOS PARA LA CONTRACEPCION HORMONAL Y EN LA TERAPIA CLIMATERICA DE SUSTITUCION HORMONAL (HRT), ASI COMO EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS PATOLOGICOS GINECOLOGICOS Y ANDROLOGICOS. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION MUESTRAN UNA BAJA ESTROGENICIDAD HEPATICA. ADENAS SE DESCRIBEN PROCEDIMIENTOS PARA LA OBTENCION DE LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION, Y LA OBTENCION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CON DERIVADOS DE ESTRA-1,3,5(10)-TRIENO.
(16/05/2004). Solicitante/s: JENAPHARM GMBH & CO. KG. Inventor/es: ELGER, WALTER, SCHWARZ, SIGFRID, SCHNEIDER, BIRGITT, SIEMANN, HANS-JOACHIM, REDDERSEN, GUDRUN.
LA INVENCION TRATA DE COMPOSICIONES FARMCEUTICAS, QUE CONTIENEN COMO PRINCIPIO ACTIVO DERIVADOS DEL ESTRA-1,3,5 TRIENO , QUE LLEVAN EN EL ATOMO DE CARBONO 3 UN GRUPO -O-SO{SUB,2}-R, SIENDO R UN GRUPO -NR{SUP,1}R{SUP,2}, EN DONDE R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON, INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, UN ATOMO DE HIDROGENO, UN RADICAL ALQUILO DE C{SUB,1}-C{SUB,5} O JUNTO CON EL ATOMO DE N SON UN RADICAL DE POLIMETILEN-IMINO CON 4 A 6 ATOMOS DE C O UN RADICAL MORFOLINO. LAS COMPOSICIONES DE LA INVENCION ESTAN INDICADAS PARA LA CONTRACEPCION HORMONAL Y EN LA TERAPIA CLIMATERICA DE SUSTITUCION HORMONAL (HRT), ASI COMO PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS PATOLOGICOS GINECOLOGICOS Y ANDROLOGICOS. LAS COMPOSICIONES DE LA INVENCION MUESTRAN UNA BAJA ESTROGENICIDAD HEPATICA.
14,15-CICLOPROPANO-ESTEROIDES DE LA SERIE DEL 19-NORANDROSTANO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.
(16/01/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: JENAPHARM GMBH & CO. KG. Inventor/es: ELGER, WALTER, RING, SVEN, KAUFMANN, GUNTER.
14, 15-Ciclopropano-esteroides de la serie del 19- norandrostano de la fórmula general (I)**fórmula** en la que R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxi, un grupo alquilo C1-10, alquiloxi C1-10, aciloxi C1-15, ariloxi C4-15, aralquiloxi C7-15, o alquilariloxi C7-15, R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxi, un grupo alquilo C1-10, acilo C1-10, aciloxi C1-10, arilo C6- 15, aralquilo C7-15 o alquilarilo C7-15, un radical -(CH2)nCH2Y.
7ALFA-(EPSILON-AMINOALQUIL)-ESTRATRIENOS , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS 7ALFA-(EPSILON-AMINOALQUIL)-ESTRATRIENOS ASI COMO SU UTILIZACION PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS.
(16/09/2003) LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE NUEVOS 7 AL - ( XI AMINOALQUIL) - ESTRATRIENOS SUSTITUIDOS DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE LAS CADENAS LATERALES SK REPRESENTAN UN RADICAL DE FORMULA PARCIAL (II), EN DONDE M ES 4, 5 O 6, N ES 0, 1 O 2, X ES 0, 1 O 2, A ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO DE C SUB,1-5 , B Y D SON CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO, O A Y B JUNTOS FORMAN UN GRUPO ALQUILENO (CH 2 ) P - SIENDO P = 2, 3, 4, O 5 Y D UN ATOMO DE HIDROGENO, O A Y D FORMAN JUNTOS UN GRUPO ALQUILENO (CH 2 ) Q - , SIENDO Q = 2, 3 O 4, Y B ES UN ATOMO DE HIDROGENO, Y E ES UN RADICAL ETILICO INSUSTITUIDO O FLUORADO DE 1 A 5 VECES, O EL SUSTITUYENTE TERMINAL (CH2 ) 3 - E EN LA…
PROCESO PARA UN TRATAMIENTO PARA FOMENTAR LA PERDIDA DE PESO UTILIZANDO UN DELTA5-ANDROSTENO SUSTITUIDO.
(16/04/2003). Solicitante/s: HUMANETICS CORPORATION. Inventor/es: LARDY, HENRY, ARNOLD.
UN METODO PARA CONTROLAR LA GANANCIA DE PESO O PARA FOMENTAR LA PERDIDA DE PESO QUE CONSISTE EN TRATA A UN SUJETO CON UNA CANTIDAD DE DELTA5-ANDROSTENO CONTROLADORA DE LA GANANCIA DE PESO O FOMENTADORA DE LA PERDIDA DE PESO QUE ES BIOLOGICAMENTE EFECTIVA PARA CONTROLAR LA GANANCIA DE PESO O PARA FOMENTAR LA PERDIDA DE PESO PERO ES BIOLOGICAMENTE INEFECTIVA PARA FOMENTAR LA SINTESIS DE LAS HORMONAS SEXUALES. ENTRE LOS ESTEROIDES QUE SE CREE PROPORCIONAN LAS CARACTERISTICAS DE CONTROL DE PESO/PERDIDA DE PESO DESEADAS CABE INCLUIR A: LA DELTA5ANDROSTENO-3(BETA) ,7O-DIO-17-ONA, DELTA5-ANDROSTENO-3(BETA)-OL-7 ,17-DIONA, DELTA5-ANDROSTENO-3(BETA)-7O ,17, TRIOL, DELTA5-ANDROSTENO-3(BETA)-17(BETA)-DIOL7-ONA Y DISTINTOS DERIVADOS DE LAS MISMAS.
15-METIL-CICLOPROPANOESTEROIDES Y PROCESO PARA SU PREPARACION.
(16/01/2003). Solicitante/s: JENAPHARM GMBH & CO. KG. Inventor/es: ELGER, WALTER, KAUFMANN, GUNTER, SCHWARZ, SIGFRID, RIMER, WOLFGANG.
15-metil-ciclopropanoesteroides de la fórmula general I, en la cual R1 significa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo acilo o un grupo sulfamoílo, R2 y R3, independientemente uno de otro, significan un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, R4 representa un grupo oxo o un átomo de hidrógeno y un grupo hidroxi, y el grupo 14,15-metileno presenta configuración á o â, donde el grupo 15-metilo está en posición â, cuando el grupo 14,15-metileno está dispuesto en á, y viceversa.
DERIVADOS DE 14,15-ALFA-METILENO-EQUILENINA , PROCESO PARA SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN LOS MISMOS.
(16/01/2003). Solicitante/s: JENAPHARM GMBH & CO. KG. Inventor/es: KAUFMANN, GUNTER, SCHWARZ, SIGFRID, RIMER, WOLFGANG, THIEME, INA, UNDEUTSCH, BERND.
Derivados de equilenina de la fórmula general I **(Fórmula)** en la cual R1 significa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C5 o un grupo acilo C1-C5 o un grupo benzoílo, R2 representa un átomo de hidrógeno y R2T un átomo de flúor, un grupo hidroxi o un grupo aciloxi C1-C5 o R2 y R2T representan juntos un grupo oxo, R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, 20 R4 representa un átomo de hidrógeno y R4' un grupo hidroxi o un grupo aciloxi C1-C11 o R4 y R4' representan juntos un grupo oxo, un grupo metileno, un grupo halogenometileno o un grupo dihalogenometileno y R5 es un átomo de hidrógeno o un grupo metilo.
ESTEROIDES ACTIVOS COMO AGENTES ANTI-GESTAGENOS CON UNA CADENA DE 17A-ALQUILO FLUORADA.
(16/11/2002) Nuevos 17{al}-fluoroalquilesteroides tienen fórmula general (I), en la que R{sup,1} representa un grupo metilo o etilo; R{sup,2} representa un radical de fórmula C{sub,n}F{sub,m}H{sub ,o}, en la que n es igual a 2, 3, 4, 5 ó 6, m>1 y m+o = 2n+1; R{sup,3} representa un grupo hidroxi libre, eterificado o esterificado; R{sup,4} y R{sup,5} representan cada uno un átomo de hidrógeno, o forman conjuntamente un enlace adicional o un grupo metileno; St representa un sistema de anillo esteroideo ABC de fórmulas parciales (A), (B) o (C), en las que R{sup,6} representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C{sub,1-4} de cadena lineal…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DROSPIRENONA Y SUS PRODUCTOS INTERMEDIOS.
(16/11/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT PATENTE. Inventor/es: NICKISCH, KLAUS, MOHR, JORG-THORSTEN.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DROSPIRENONA (6 BE ,7 BE ;15 BE ,16 BE - DIMETILEN - 3 - OXO - 17 AL PREGN - 4 EN - 21,17 - CARBOLACTONA, DRSP) (I) Y 7 AL - (3 - HIDROXI 1 - PROPIL) - 6 BE ,7 BE ;15 BE ,16 BE DIMETILEN - 5 BE - AN DROSTANO - 3 BE ,5,17 BE - TRIOL (ZK 92836), Y 6 BE ,7 BE ;15BE ,16 BE - DIMETILEN - 5 BE HIDROXI - 3 - OXO - 17 AL - A NDROSTAN - 21,17 - CARBOLACTONA (ZK 90965) COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS DEL PROCEDIMIENTO.
14,15-CICLOPROPANO-ESTEROIDES DE LA SERIE DE LOS 19-NOR-ANDROSTANOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.
(01/11/2002) 14,15-Ciclopropano-esteroides de la serie de los 19-nor-androstanos de la fórmula general 1 Fórmula I, en la que R1 es un átomo de hidrógeno o un radical alquilo con 1-9 átomos de carbono, R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, R2 y R4, independientemente uno de otro, representan un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxi, un grupo aciloxi -O-CO-R5 con R5 que tiene 1-10 átomos de carbono, un grupo carbamoíloxi -O-CO-NHR6 con R6 presente por un átomo de hidrógeno, un radical alquilo, arilo en cada caso con 1-5 átomos de carbono, un grupo sulfamoíloxi -O-SO2-NR7R8 con R7 y R8 presentes en cada caso, independientemente uno de otro, por un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo con 1 -5 átomos de carbono, o en común con el átomo de nitrógeno, por un grupo pirrolidino, piperidino o morfolino, una agrupación -CH2R9 con R9 presente por un…
14,15-CICLOPROPANO-ANDROSTANOS INSATURADOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.
(16/09/2002) 14,15-Ciclopropano-androstanos insaturados de la Fórmula general I **fórmula** en la que R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxi, un grupo alquiloxi, aciloxi, ariloxi, aralquiloxi o alquilariloxi, un radical -OCONHR9a ó -OCOOR9a representando R9a un átomo de hidrógeno, un radical alquilo, arilo, aralquilo o alquilarilo en cada caso con 1-10 átomos de carbono, R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo, acilo, arilo, aralquilo, alquilarilo en cada caso con 1-10 átomos de carbono, un radical -(CH2)nCH2Y siendo n = 0, 1 ó 2 y representando Y un átomo de fluor, cloro, bromo o yodo, un…
ESTEROIDES CON ACTIVIDAD ANTICONCEPTIVA Y ANTIOSTEOPOROTICA.
(16/02/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Inventor/es: LOOZEN, H. J. J.
LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO ESTEROIDE DE FORMULA (I) QUE INCLUYE UN ANILLO E, CUYO ANILLO COMPARTE ATOMOS DE CARBONO EN LAS POSICIONES 16 Y 17 CON EL ANILLO DE 5 MIEMBROS D Y ESTA EN POSICION AL CON RESPECTO A DICHO ANILLO D. ADEMAS, EL ATOMO DE CARBONO EN LA POSICION 17 ESTA SUSTITUIDO CON UN GRUPO QUE INCLUYE ATOMOS DE OXIGENO TAL COMO UN ENLACE CO. LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE INCLUYE DICHO COMPUESTO ESTEROIDE. LOS COMPUESTOS ESTEROIDES DE LA PRESENTE INVENCION SON MUY ADECUADOS PARA SU USO EN LA PREVENCION O EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS RELACIONADOS CON LA PRE-MENOPAUSIA O LA MENOPAUSIA, MAS PREFERENTEMENTE LA PREVENCION O EL TRATAMIENTO DE LA OSTEOPOROSIS. ADEMAS, LOS COMPUESTOS ESTEROIDES DE LA PRESENTE INVENCION PUEDEN SER USADOS CON FINES ANTICONCEPTIVOS.
(16/01/2001). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: WINKLEY, MICHAEL WILLIAM, MITCHELL, ROBERT DEMPSTER.
UN PROCESO PARA LA PRODUCCION DE MEDROGESTRONA, EN EL QUE, EN UN PASO INTERMEDIO, SE OBTIENE EL SOLVATO 3{BE},5{AL},6{BE}TRIHIDROXI-6{AL} ,17{AL}-DIMETILPREGNAN20-UNO MONOMETANOLATO COMO UN COMPUESTO SOLIDO ESTABLE PARA DESPLAZAR EL DISOLVENTE ORGANICO DE UNA SOLUCION DE 3{BE},5{AL},6{BE}-TRIHIDROXI-6{AL} ,17{AL}DIMETILPREGNAN20-UNO CON UN ALCANOL BAJO, Y UN ADUCTOR DIELSALDER DE 6-METILENO-17{AL}-METILPREGN-4-ENE-3 ,20-DIONO CON ANHIDRIDO MALEICO ES USADO COMO INTERMEDIARIO PARA LA PRODUCCION DE LA CORRESPONDIENTE SAL DE ACIDO DICARBOXILICO PARA ELIMINAR LA CONTAMINACION DE 6-METILENO-17{AL}-METILPREGN-4-ENE-3 ,20-DIONO DEL PRODUCTO DESEADO. OTRO INTERMEDIARIO, 6{BE}-HIDROXI6{AL},17{AL}-DIMETILPREGN-4-ENE-3 ,20-DIONO, HA SIDO HALLADO PARA PREVENIR LA PROLIFERACION DEL MUSCULO SUAVE Y ES UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE LA ARTEREOSCLEROSIS Y RESTINOSIS.
DERIVADOS DE 19-NOR-PROGESTERONA PUENTEADOS EN 14-ALFA,17-ALFA-C2.
(01/01/2001) LA INVENCION DESCRIBE ESTEROIDES CON PUENTE 14 AL , 17 AL C2 DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R3 ES UN ATOMO DE OXIGENO, EL GRUPO HIDROXIIMINO O DOS ATOMOS DE HIDROGENO, R6 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, FLUOR, CLORO O BROMO O UN RESTO ALQUILO DE C1 - C4 EN POSICION {AL} O {BE}, DONDE R6' Y R7 REPRESENTAN ATOMOS DE HIDROGENO, O R6 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, FLUOR, CLORO O BROMO O UN RESTO ALQUILO DE C1 - C4, DONDE R6' Y R7 REPRESENTAN UN ENLACE ADICIONAL COMUN, R7 ES UN RESTO ALQUILO DE C1 - C4 EN POSICION {AL} O {BE}, DONDE R6 Y R6' REPRESENTAN ATOMOS DE HIDROGENO, O R6 Y R7 SON CONJUNTAMENTE UN GRUPO METILENO EN POSICION {AL} O {BE} Y R6' UN ATOMO DE HIDROGENO O R6 Y R6' SON CONJUNTAMENTE UN GRUPO ETILENO O METILENO Y R7 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, R9 Y R10 SON…
ESTEROIDES DE 17-ESPIROMETILENO.
(01/03/2000). Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Inventor/es: ORLEMANS, EVERARDUS, OTTO, MARIA, HAMERSMA, JOHANNES ANTONIUS MARIA, REWINKEL, JOHANNES BERNARDUS MARIA.
LA INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO ESTEROIDE CUYO ESQUELETO ESTEROIDAL ESTA UNIDO EN EL ATOMO DE CARBONO 17 A UN ANILLO DE ESPIROMETILENO DE LA FORMULA I: EN LA QUE RA Y RB SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE EL GRUPO QUE CONSTA DE HIDROGENO, METIL Y HALOGENO; M ES 1 O 2 Y EL ASTERISCO DENOTA EL ATOMO DE CARBONO 2 DEL ANILLO ES ESPIROMETILENO QUE ES EL ATOMO DE CARBONO 17 (O EL ATOMO DE CARBONO 17(ALFA) DE UN ESQUELETO HOMOESTEROIDE) DEL ESTEROIDE. LOS ESTEROIDES TIENEN ACTIVIDAD PROGESTACIONAL Y ANTIPROGESTACIONAL.
NUEVOS DERIVADOS DE 19 - NOR - PREGNENO.
(01/03/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATOIRE THERAMEX. Inventor/es: PARIS, JACQUES, PASCAL, JEAN-CLAUDE, DELANSORNE, REMI, PIASCO, ALAIN, LAFAY, JEAN.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6, N Y X SON TAL Y COMO SE LOS DEFINE EN LA DESCRIPCION, Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN. DICHOS COMPUESTOS SON EXCELENTES PROGESTERONAS QUE CARECEN DE ACTIVIDAD ANDROGENICA RESIDUAL.
ESTERES DE 14-ALFA,15-ALFA-METILEN-ESTRADIOL CON EFECTO ESTROGENO ADMINISTRABLES POR VIA ORAL.
(16/04/1998). Solicitante/s: JENAPHARM GMBH & CO. KG. Inventor/es: ELGER, WALTER, KAUFMANN, GUNTER, DITTGEN, MICHAEL, FRICKE, SABINE, SCHWARZ, SIGFRID, OETTEL, MICHAEL, SIEMANN, HANS-JOACHIM, SCHNEIDER, BIRGIT, PONSOLD, KURT, HENKEL, HARRY, STOLZNER, WOLFGANG.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A ESTERES 14 AL , 15 AL METILENO - ESTRADIOL, DONDE LOS GRUPOS 17 - HIDROXI Y/O LOS GRUPOS 3 - HIDROXI SE ESTERIFICAN. ESTOS ESTERES SON ADECUADOS PARA SU UTILIZACION, CONJUNTAMENTE CON PRODUCTOS AUXILIARES FARMACEUTICOS, COMO MEDICAMENTO, EN PARTICULAR COMO AGENTES CONTRACEPTIVOS O ANTICLIMATERICOS. EXHIBEN UNA ACCION ESTROGENICA QUE ES COMPARADA DE FORMA PRECISA DEFINIDA CON LA DEL ESTRADIOL ETINILO O ESTROGENOS NATURALES, Y SE ADMINISTRAN CON PREFERENCIA DE FORMA ORAL. NO SOLAMENTE SON REDUCIDOS LOS EFECTOS ASOCIADOS DEL AGENTE CONTRACEPTIVO HABITUAL, SINO TAMBIEN SE MEJORA DE MANERA SIGNIFICANTE LA TERAPIA DE SUSTITUCION DE ESTROGENO.
4-ESTRENOS PUENTEADOS EN 19,11, ACTIVOS COMO GESTAGENOS.
(16/12/1997). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: FRITZEMEIER, KARL-HEINRICH, HALFBRODT, WOLFGANG, KRATTENMACHER, ROLF, SCHWEDE, WOLFGANG, OTTOW, ECKHARD.
EN LA PRESENTE INVENCION SE DESCRIBEN LOS NUEVOS 4 - ESTRENO PUENTEADOS 19,11 ETENO Y ETANO DE LA FORMULA GENERAL (I), DONDE W, R1, R2, R6A, R6B, R7, R14, R15, R16, R11, R11', Y R19 TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, ASI COMO UN PROCEDIMIENTO PARA SU ELABORACION. LOS NUEVOS COMPUESTOS POSEEN ACTIVIDAD GESTAGENA INTENSA Y SON APROPIADOS PARA LA ELABORACION DE MEDICAMENTOS.
ESTEROIDES 8-ENO-19,11-BETA-PUENTEADOS , SU PREPARACION Y PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE LOS CONTIENEN.
(01/11/1997). Solicitante/s: SCHERING A.G.. Inventor/es: ELGER, WALTER, SCHNEIDER, MARTIN, FRITZEMEIER, KARL-HEINRICH, NEEF, GUNTER, OTTOW, ECKHARDT.
SE DESCRIBEN ESTEROIDES PUENTEADOS EN 8 TA), DE FORMULA GENERAL (I), QUE PRESENTAN COMO NUEVA CARACTERISTICA ESTRUCTURAL, EL DOBLE ENLACE 8,9, ASI COMO UN PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION. LOS SUSTITUYENTES R1, R4-Y, R4'-Y', X Y Z TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA DESCRIPCION. LOS NUEVOS COMPUESTOS OFRECEN ESPECIALMENTE UNA FUERTE ACCION ANTIGESTAGENA, Y SON ADECUADOS PARA LA OBTENCION DE PREPARADOS FARMACEUTICOS.
14,17-ETANO-ESTRATRIENOS SUSTITUIDOS EN POSICION 11-BETA, PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTOS COMPUESTOS, ASI COMO SU UTILIZACION PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS.
(16/04/1997). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SCHNEIDER, MARTIN, BOHLMANN, ROLF, NISHINO, YUKISHIGE, KUNZER, HERMANN, MUHN-SEIPOLDY, HANS-PETER.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A 14,17 NO 11 BETA GNIFICA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO C1 AMIFICADA, UN GRUPO C3 LQUILCICLOALQUIL, R2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO C1 C12 ALCANOIL Y R3 ES UNA AGRUPACION (A) O (B), O R4 N ES 0,1 O 2 Y R4 Y R5 INDEPENDIENTE UNO DE OTRO SIGNIFICAN UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO C1 O RAMIFICADA, QUE PUEDEN ESTAR PARCIALMENTE FLUORADOS, UN PROCESO PARA SU ELABORACION, LOS PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS, ASI COMO SU UTILIZACION PARA LA ELABORACION DE MEDICAMENTOS.
COMPUESTOS ESTEROIDES ACTIVOS EN EL SISTEMA CARDIOVASCULAR.
(01/03/1997). Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Inventor/es: BERTOLINI, GIORGIO, NORCINI, GABRIELE, SANTANGELO, FRANCESCO, MONTANARI, STEFANIA, CASAGRANDE, CESARE.
SE DESCRIBEN LOS COMPUESTOS ESTEROIDES ACTIVOS EN EL SISTEMA CARDIOVASCULAR , DE LA FORMULA DONDE X, N, R, R SUB 1 Y R SUB 2 TIENEN LOS SIGNIFICADOS MENCIONADOS EN LA DESCRIPCION ANTERIOR.
ESTEROIDES UNIDOS DE 2-BETA, 19-ETILENO COMO INHIBIDORES DE LA AROMATASA.
(16/01/1997). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: PEET, NORTON, P., BURKHART, JOSEPH, P., JOHNSTON, J., O\'NEAL.
LA INVENCION ACTUAL SE ESTA DIRIGIDO A UN GRUPO DE COMPUESTOS DE ANDROSTANE QUE CONTIENEN UN RADICAL DE ETILENO QUE UNE LAS POSICIONES 2 Y 29. ESTOS COMPUESTOS SE UTILIZAN COMO INHIBIDORES DE LAS AROMATASA Y SE PREPARAN MEDIANTE LA CICLIZACION DE UN 19-(2-(4-TOLUENOSULFONILOXILO)ETIL) ANDROST-4-ENO-3,17-DIONE QUE UTILIZA UNA BASE FUERTE.
14 ALFA, 17 ALFA-EN PUENTE-16-HIDROXIESTRATRIENOS.
(16/09/1995). Solicitante/s: BEIER, SYBILLE, DR. Inventor/es: LAURENT, HENRY, ESPERLING, PETER, NEEF, GUNTER, KIRSCH, GERALD, WIECHERT, RUDOLF, PROF. DR., BULL, JAMES R., DR., ELGER, WALTER, DR.BEIER, SYBILLE, DR.
SE DESCRIBEN NUEVOS DERIVADOS DEL ESTRATRIENO, DE FORMULA GENERAL I EN DONDE: SI OR ELEVADO A 3 ESTA EN POSICION, R ELEVADO A 1, R (AL CUADRADO) Y R ELEVADO A 3, INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI, REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ACILO, EN EL QUE R ELEVADO A 4 ES UN RESTO ORGANICO DE HASTA 11 ATOMOS DE CARBONO O EL RESTO -(CH SUB 2) SUB NCOOH DE UN ACIDO CARBOXILICO, SIENDO N = 1 A 4, PUDIENDO SER R ELEVADO A 1 ADEMAS, UN RESTO BENCILO, UN ALQUILO DE C SUB 1-C SUB 8 O UN RESTO CICLOALQUILO DE C SUB 3-C SUB 5 Y SI OR ELEVADO A 3 ESTA EN POSICION (BETA), R ELEVADO A 1, R (AL CUADRADO) Y R ELEVADO A 3, INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI, REPRESENTAN UN ATOMO DE H, UN GRUPO ACILO CON 1 A 12 ATOMOS DE C, PUDIENDO SER R ELEVADO A 1 ADEMAS, UN RESTO ALQUILO DE C SUB 1-C SUB 8 Y, EN AMBOS CASOS, A-B REPRESENTAN UN PUENTE DE ETENO O DE ETANO. SE DESCRIBE TAMBIEN UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION. LOS NUEVOS COMPUESTOS SON ESTROGENOS MUY FUERTES Y SE UTILIZAN PARA LA PRODUCCION DE MEDICAMENTOS.
11-(BETA)-FENIL-14-(BETA)-H-ESTEROIDE.
(01/09/1995). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: ELGER, WALTER, NEEF, GUNTER, SCHOLZ, STEFAN, DR., OTTOW, ECKHARD, CHWALISZ, KRZYSZTOF, BEIER, SYBILLE, DR..
EL INVENTO TRATA DE UN NUEVO 11-(BETA)-FENIL-14-(BETA)-ESTEROIDE DE FORMULA (I) QUE POSEEN PROPIEDADES ANTIPARALIZANTES. SIENDO A HIDROGENO ; B Y D UN PUENTE DE METILENO; L OXIGENO O UN GRUPO HIDROXIMINO (N-OH); M UN GRUPO HIDROXI (ALFA); R1 UN RESTO HIDROCARBURO DE C1 1 10, UN GRUPO AMINO, UN HIDROXI, UN ALQUILO DE C1 A 8, UN GRUPO MERCAPTO O TIOALCUILO, UN RESTO HETEROACRILO DE CINCO A SEIS MIEMBROS, CICLOALQUILO, CICLOALQUENILO O UN RESTO ARILO; R3, R4 UNA COMBINACION DE SUSTITUYENTES DE 17 ATOMOS DE CARBONO. TOMANDO L Y 17 UN DOBLE ENLACE Y A Y B UN DOBLE ENLACE.
NUEVOS PRODUCTOS ESTEROIDES QUE COMPRENDEN UN RADICAL ESPIRO EN POSICION 17, SU PROCESO DE PREPARACION Y LOS INTERMEDIOS DE ESTE PROCESO, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/07/1995). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: NIQUE, FRANCOIS, PHILIBERT, DANIEL, GAILLARD-KELLY, MARTINE, NEDELEC, LUCIEN.
LA INVENCION TIENE POR OBJETO LOS PRODUCTOS DE FORMULA (I): EN LA QUE =X REPRESENTA =O. R=H O ACILO Y LOS RASGOS PUNTEADOS INDICAN LA EVENTUAL PRESENCIA DE UNO O DE DOS DOBLE ENLACES SUPLEMENTARIOS, SU PROCESO DE PREPARACION Y LOS INTERMEDIOS DE ESTE PROCESO, SU APLICACION COMO MEDICAMENTO Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/07/1994). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KASCH, HELMUT, BERTRAM, GUDRUN, PONSOLD, KURT, PROF.DR., KURISCHKO, ANATOLI.
EL INVENTO SE REFIERE A UN NUEVO 11 (BETA) ALFA), 17 (ALFA) (I). TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (I); RESEÑA LA PROPIEDAD DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) COMO ANTAGONISTA COMPETITIVO DE PROGESTERONA Y DESCRIBE LA APLICACION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I), PARA LA PRODUCCION DE MEDICAMENTOS. SIENDO: R1 HIDROGENO O UN GRUPO METILO; R (AL CUADRADO) OCH3, SCH3, NCCCH3)2, CN, CHO, COCH3, CHOHCH3; X CHO, COCH3, CH2OH, CHOHCH3, ALQUILO, CH"CHO, ALCANOLO CH2-CHO, ALQUILO CH2O, ALCANOLO, CH2O, ALQUILO UN TIOCETAL CIDICO CON C2 O 3 EN EL ANILLO.
(16/07/1994). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KASCH, HELMUT, PONSOLD, KURT, PROF.DR., KURISCHKO, ANATOLI, KRIEG, REIMAR, DR.
EL INVENTO SE REFIERE A UNA NUEVA 11(BETA) 16 (ALFA), 17(ALFA) FORMULA (I), TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I); RESEÑA LA ACTIVIDAD ANTIESTAGENA DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) Y DESCRIBE LA APLICACION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) PARA LA PRODUCCION DEL MEDICAMENTO. SIENDO: R1 METILO O ETILO; R (AL CUADRADO) HIDROGENO O ALQUIL, ALCOXIMETILO, ALCANOILO, ALCOXICARBONILO CON C1 A 6, O Z-METOXIETILO, Z-HIDROXIETILO, 2 ILO CON UN RESTO ALQUILO DE C1 A 4; R3 VINILO, ALQUILO DE C1 A 6 O UN RESTO FENILO PARA SUSTITUIDO CON -OCH3-, -SCH3-, -N(CH3)2-, -NHCH3, -CN O UN GRUPO ALQUILO DE C1 A 4 Y X OXIGENO, UN GRUPO METOXIAMINO N-OCH3, UN HIDROXIMINO N-OH O UN TIOCETAL CICLICO CON C2 A 3 EN EL ANILLO.
ESTEROIDES PUENTEADOS EN 19,11 BETA, OBTENCION DE LOS MISMOS Y PRODUCTOS FARMACEUTICOS QUE LOS CONTIENEN.
(16/10/1993). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Inventor/es: ELGER, WALTER, NEEF, GUNTER, OTTOW, ECKHARD, BEIER, SYBILLE, DR., WIECHERT, RUDOLF, PROF. DR., HENDERSON, DAVID ANDREW, DR.
SE DECSRIBEN NUEVOS ESTEROIDES PUENTEADOS EN 19,11 BETA DE FORMULA GENERAL (I) DONDE R1, R2, B, G, Z, V Y A TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE INDICA EN LA DESCRIPCION. SE DESCRIBEN TAMBIEN SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES. LOS NUEVOS COMPUESTOS POSEEN VALIOSAS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.
2,2; 6,6-DIETILEN-3-OXO-17-ALFA-PREGN-4-EN-21 ,17-CARBOLACTONA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE LA CONTIENEN.
(16/05/1993). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Inventor/es: HABEREY, MARTIN, LAURENT, HENRY, NICKISCH, KLAUS, BITTLER, DIETER, WIECHERT, RUDOLF, PROF. DR..
SE DESCRIBE LA 2,2; 6,6-DIETILEN-3-OXO-17ALFA-PREGN -4-EN-21,17-CARBOLACTONA DE LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO METILO, R2 REPRESENTA UN GRUPO METILO O ETILO Y (II), EL PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU EMPLEO FARMACEUTICO.
