CIP-2021 : A61K 31/4375 : conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo,

p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.

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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/4375 · · · · · conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Nanoemulsiones de adyuvante con inhibidores de cristalización.

(09/11/2016). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE BIOLOGICALS SA. Inventor/es: SINGH, MANMOHAN, O\'HAGAN, DEREK, BRITO,LUIS.

Una emulsión de aceite en agua que comprende una fase acuosa, una fase oleosa, un tensioactivo, un inmunopotenciador de molécula pequeña (SMIP) y un inhibidor de la cristalización, en el que el tamaño de gotita promedio en la emulsión es inferior a 250 nm, y en la que el SMIP es un agonista de TLR con un peso molecular inferior a 5000 Da.

PDF original: ES-2612511_T3.pdf

Novedosas 1H-pirrolo[2,3-b]piridinas 3,4-disustituidas y 7H-pirrolo[2,3-c]piridacinas 4,5-disustituidas como inhibidores de LRRK2.

(26/10/2016) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: 3-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]benzonitrilo; 2-fluoro-3-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]benzonitrilo; 3-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]imidazo[1,2-b]piridazina; 1-metil-4-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-1H-pirrol-2-carbonitrilo; 1-metil-4-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-1H-imidazol-2-carbonitrilo; 1-metil-4-[4-(morfolin-4-il)-7H-pirrolo[2,3-c]piridazin-5-il]-1H-pirrol-2-carbonitrilo; 4-[2-cloro-4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-1-metil-1H-pirrol-2-carbonitrilo; …

Pirrolo[2,3-d]pirimidinilo, pirrolo[2,3-b]pirazinilo y pirrolo[2,3-d]piridinil acrilamidas.

(12/10/2016) Un compuesto que tiene la estructura: **(Ver fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un enantiómero o diastereómero del mismo, y en el que R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, deuterio, alquilo de cadena lineal o ramificada C1-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo C6-C10, heteroarilo monocíclico o bicíclico, que comprende anillos de 5 y/o 6 miembros, alquilo de cadena lineal o ramificada (arilo) C1-C6, (heteroarilo) alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada , (heterocíclico) alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, (alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada)arilo, (alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada)heteroarilo, (alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificado)heterocíclico, perfluoroalquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, alcoxi C1-C6 de…

Inhibidores de aril lactama quinasa.

(05/10/2016) Un compuesto de formula (I)**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 se selecciona entre hidrogeno, alquenilo C2-C4, alcoxi C1-C3, alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3, alquilo C1-C3, alquilamino C1-C3, aril-alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C3, haloalquilo C1-C3 e hidroxialquilo C1-C3; R2 se selecciona entre hidrogeno, alcoxi C1-C3, alcoxicarbonilamino C1-C3, alquilo C1-C3, alquilamino C1-C3, alquilcarbonilamino C1-C3, amino, arilamino, arilcarbonilamino, cicloalquilamino C3-C6, cicloalquilcarbonilamino C3-C6, cicloalquiloxi C3-C6, halo, haloalcoxi C1-C3, haloalquilo C1-C3, haloalquilamino C2-C3, haloalquilcarbonilamino C2-C3, hidroxi y fenilalquilamino C1-C3, en donde el fenilo esta opcionalmente sustituido con un grupo alcoxi C1-C3; R3 y R4 se seleccionan independientemente…

Composiciones que contienen berberina o análogos de la misma para tratar rosácea o trastornos de la piel relacionados con enrojecimiento de la cara.

(14/09/2016) Una composición farmacéutica tópica para su uso en el tratamiento de trastornos de la piel relacionados con el enrojecimiento de la cara, que comprende al menos el 0,02 % p/p de berberina o un análogo biológicamente equivalente de berberina, en la que el análogo biológicamente equivalente de berberina se selecciona entre el grupo que consiste en jatrorrhizina, palmatina, coptisina, 9-demetilberberina, 9-demetilpalmatina, 13-hidroiberberina, berberrubina, palmatrubina, 9-O-etilberberrubina, 9-O-etil-13-etilberberrubina, sal 13- metildihidroberberina N-metilo, tetrahidroprotoberberinas y sales N-metilo del mismo, y cloruro de 9- lauroilberberrubina, en la que berberina, o el análogo biológicamente equivalente…

Derivados de naftiridinona y su uso en el tratamiento, mejora o prevención de una enfermedad viral.

(31/08/2016) Un compuesto que tiene la fórmula general (V), opcionalmente en forma de una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, polimorfo, profármaco, cofármaco, cocristal, tautómero, racemato, enantiómero, o diastereómero o mezcla de los mismos, en la que X51 es CH o N; X52-R54 es N o C-R57; X53 es NR55, N(R55)C(O), C(O)NR55, O, C(O), C(O)O, OC(O); N(R55)SO2, SO2N(R55), S, SO, o SO2; R50 es -H, -(alquilo C1-6 opcionalmente sustituido), -(cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido), -(arilo opcionalmente sustituido), -alquil C1-4-(cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido), o -alquil C1-4-(arilo opcionalmente sustituido); R51 es -H, un grupo -alquilo C1-6, o un grupo -alquilo C1-6 que está sustituido con uno…

Compuestos bicíclicos o sales de los mismos para el uso en el tratamiento del cáncer.

(03/08/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en donde al menos uno de X1, X2, X3 y X4 representa N o N-óxido y el resto de los mismos son iguales o diferentes y cada uno representa C-R2; uno cualquiera o dos de Y1, Y2, Y3 e Y4 representan C-R4 y el resto de los mismos son iguales o diferentes y cada uno representa CH o N; R1 representa un grupo heterocíclico insaturado monocíclico o bicíclico opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, S y O; en donde, cuando el sustituyente es un grupo alquilo, un grupo alcoxi, un grupo alquilamino, un grupo acilo, un grupo carbamoílo, un grupo acilamino, un grupo hidrocarburo…

Derivado de tetrahidrocarbolina.

(13/07/2016) Un compuesto representado por la formula general (I):**Fórmula** en la que**Fórmula** representa:**Fórmula** en las que R1 representa un grupo alquilo C2-4, un grupo dihalometilo, un grupo trihalometilo, un grupo dihalometoxi, un grupo trihalometoxi, o**Fórmula** en la que E representa un enlace o un atomo de oxigeno; R1-1 representa un grupo dihalometilo, un grupo trihalometilo, un grupo dihalometoxi o un grupo trihalometoxi; m representa un numero entero de cero o uno; R2 representa un atomo de hidrogeno, un atomo de halogeno o un grupo metilo; el enlace representado por una flecha se une al grupo…

Nuevo producto microbiano que tiene actividad antifúngica.

(06/07/2016). Solicitante/s: SEED RESEARCH INSTITUTE CO., LTD. Inventor/es: IWAMI, MORITA, KATO,SACHI, MATSUMOTO,YOSHIMI, NAOKI,HIDEO.

Un compuesto representado por la siguiente fórmula:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable.

PDF original: ES-2655049_T3.pdf

Derivados de 1,7-naftiridina.

(08/06/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: WICHMANN, JUERGEN, JAKOB-ROETNE, ROLAND, PETERS, JENS-UWE, CECCARELLI,SIMONA M, JAGASIA,RAVI.

Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R1 es fenilo o piridinilo, que están sustituidos opcionalmente con uno, dos o tres sustituyentes, seleccionados de halógeno, alquilo C1-4 sustituido con halógeno, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 sustituido con halógeno, ciano o S(O)2- alquilo C1-4, o es morfolinilo, dihidropiranilo o piperidinilo, en la que piperidinilo está sustituido opcionalmente con halógeno o es C(O)O-alquilo C1-4; R2 es hidrógeno; R3 es hidrógeno, alquilo C1-4 sustituido con halógeno, -(CH2)n-S(O)2-alquilo C1-4, -(CH2)n-cicloalquilo o - (CH2)n-alcoxi C1-4; R4 es hidrógeno o alquilo C1-4; n es 0, 1 o 2; o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica o su correspondiente enantiómero y/o isómeros ópticos del mismo.

PDF original: ES-2630317_T3.pdf

Inhibidores tricíclicos de quinasas.

(18/05/2016) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde X es N o CR1; Y es N o CR2; Z es O, S, o NH; R1 es H o C1-6-alquilo; R2 es H o C1-6-alquilo; R3 es C1-8-alquilo, C2-8-alquenilo, C3-8-cicloalquilo, arilo, o heteroarilo, en donde (a) el C1-8-alquilo o C2-8- alquenilo está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halógeno, ciano, nitro, -ORa, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -OC(O)R a, -NRbRc,-NRbC(O)Ra, -NHC(O)NHRb, -C(O)NRbRc, -NHSO2Ra, y -SO2NRbNRc; y (b) el C3-8-cicloalquilo, arilo, y heteroarilo están sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por C1-6-alquilo,…

SÍNTESIS DE NANOCOMPUESTOS QUE INCORPORAN OXIDO DE TITANIO FASE ANATASA Y COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN PARA EL TRATAMIENTO DEL CÁNCER.

(14/04/2016). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DEL VALLE. Inventor/es: GUTIERREZ MONTES,Jose Oscar, CAMARGO AMADO,Rubén Jesús, BASANTE ROMO,Mónica Jimena, CRIOLLO GÓMEZ,William David.

La presente invención está relacionada con nuevos nanocompuestos que al combinarlos con luz ultravioleta son citotóxicos frente a células tumorales, los nanocompuestos comprenden nanotubos de carbono multicapa con dióxido de titanio fase anatasa o dióxido de titanio fase anatasa y folato. Adicionalmente, se divulga una composición que contiene dichos nanocompuestos y un método para el tratamiento del cáncer que comprende la administración de dicha composición en co-tratamiento con una radiación UV. Finalmente, se reclama un proceso para la síntesis de los nanocompuestos.

Piridinas bicíclicas y análogos como moduladores de sirtuina.

(06/04/2016) Un compuesto representado por (a) fórmula estructural (I):**Fórmula** un tautómero, o una de sus sales, en donde: cada uno de Z1 y Z2 se selecciona independientemente de N y CR, en donde: al menos uno de Z1 y Z2 es CR; y cada R se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, -OH, -C≡N, alquilo C1-C2 sustituido con flúor, -O-alquilo (C1-C2) sustituido con flúor, -S-alquilo (C1-C2) sustituido con flúor, alquilo C1-C4, -O-alquilo (C1-C4), -S-alquilo (C1-C4); cicloalquilo C3-C7, -alquil(C1-C2)-N(R3)(R3), -O-CH2CH(OH)CH2OH, -O-alquil(C1- C3)-N(R3)(R3), y -N(R3)(R3); W se selecciona de -O-, -NH-, -N(alquilo C1-C4)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2 -y -C(R6)(R6), cada R6 se selecciona independientemente…

Compuestos de tetrahidroisoquinolina sustituidos como inhibidores del factor XIa.

(16/03/2016) Un compuesto según la Fórmula (I): **Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: el anillo A es carbociclo C3-10; L se selecciona entre el grupo que consiste en: un enlace, -CHR10CHR10-, -CR10≥CR10- y -C≡C-; Q se selecciona entre el grupo que consiste en: C, CH y N; --- es un enlace opcional; siempre que cuando Q sea N, el enlace opcional esté ausente; el anillo B es un heterociclo de 5 a 6 miembros que contiene átomos de carbono y 1-3 heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en N, NR6, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-3 R5; opcionalmente, el anillo B está condensado adicionalmente con un anillo de fenilo sustituido con 0-2 R5 o un…

Benzonaftiridinaminas como inhibidores de la autotaxina.

(02/03/2016) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula** en los que: D representa Ar o Het, Ar representa fenilo, indanilo, naftilo o bifenilo no sustituido o sustituido una o varias veces, Het representa un heterociclo de uno o dos anillos saturado, parcialmente insaturado o aromático con 1, 2, 3 o 4 átomos de N, O y/o S que puede estar no sustituido o sustituido una o varias veces, X, Y cada uno está ausente independientemente entre sí, representan -CH2-, -(CH2)2-, -C(O)-, -CHOH- o - CH2OC(O)-, donde solo uno de los restos X o Y puede estar ausente, R representan cada uno independientemente entre sí H, A, Cyc, (CH2)qAr…

Heterocíclicos bicíclicos como inhibidores del FGFR.

(24/02/2016) Un compuesto de fórmula IIIa: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R2 y R5 se seleccionan cada uno independientemente de H, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, ciclopropilo, CN, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)ORa, NRcC(O)NRcRd, C(≥NRe)Rb, C(≥NRe)NRcRd, NRcC(≥NRe)NRcRd, NRcS(O)Rb, NRcS(O)2Rb, NRcS(O)2NRcRd, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, y S(O)2NRcRd; R6 es H, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, arilo C6-10, cicloalquilo C3-10, heteroarilo de 5-10 miembros, heterocicloalquilo de 4-10 miembros, CN, NO2, ORa2, SRa2, C(O)Rb2, C(O)NRc2Rd2, C(O)ORa2, OC(O)Rb2, OC(O)NRc2Rd2, NRc2Rd2, NRc2C(O)Rb2,…

Derivados de oxazolidinona antibióticos.

(23/02/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alcoxi o ciano; cada uno de Y1 e Y2 representa CH y uno o dos de U, V, W y X representa(n) N, y cada uno de los restantes representa CH o, en el caso de X, también puede representar CRa, y, en el caso de W, también puede representar CRb, o cada uno de U, V, W, X, Y1 e Y2 representa CH, o cada uno de U, V, W, X e Y1 representa CH e Y2 representa N, o también uno o, con la condición de que que R1 sea hidrógeno, dos de U, V, W, X, Y1 e Y2 representan CRc y cada uno de los restantes representa CH; Ra representa halógeno; Rb representa alcoxi, alcoxicarbonilo o alcoxialcoxi; Rc, cada vez que aparece, representa independientemente hidroxi o alcoxi; A es CH2CH(OH), CH2CH(NH2), CH(OH)CH(NH2) o CH(NH2)CH2, B es CH2CH2, CH2NH o CONH y D es CH2,…

Métodos y composiciones para una velocidad de conducción nerviosa mejorada.

(18/02/2016) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde: R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, fenilo, bencilo, alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C6) y heteroarilo, siempre que R1 y R2 no sean ambos hidrógeno; R4 se selecciona de un ácido carboxílico, sulfato, fosfato, sulfonamida, fosfonamida y amida; X se selecciona de CH, N, O y S siempre que cuando X es O o S, uno de R1 y R2 está ausente; Y se selecciona de S, O y N-R3 en donde R3 se selecciona de hidrógeno, alquilo(C1-C6), arilo, alquil(C1-C4)-arilo, -OH o -NH2; G es un anillo de 5 ó 6 miembros aromático, heterocíclico o heteroarílico seleccionado de:**Fórmula** en donde el símbolo "*" indica el enlace compartido entre los anillos condensados A y G; R5 se selecciona de hidrógeno, alquilo(C1-C6), fenilo y alcoxilo(C1-C6), R6 y R8…

Derivados de pirazolonaftiridinona como inhibidores de metAP2 (metionina aminopeptidasa 2).

(03/02/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que: X representa CH o un átomo de nitrógeno, Y representa CH o un átomo de nitrógeno, donde X o Y es un átomo de nitrógeno, R1 representa un alquilo (C1-C4) no sustituido o sustituido con uno o más átomos de halógeno, R2 representa un grupo arilo o heteroarilo, no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de: - un átomo de halógeno - un grupo alquilo (C1-C4), donde el grupo alquilo está no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de un átomo de halógeno, un grupo heterociclilo,…

Tetrahidroquinolinas sustituidas.

(27/01/2016) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en donde W es CH o N, R1, R2, R3 son, de modo independiente entre sí, H, A, arilo, heteroarilo, Hal, -(CY2)n-SA, -(CY2)n-SCF3, -(CY2)n- SCN, -(CY2)n-CF3, -(CY2)n-OCF3, R, NR-NR2, X(CY2)nXR, X(CY2)nY, (CY2)ncicloalquilo, (CY2)nCH≥CH2, cicloalquilo, -SCH3, -SCN, -CF3, -OCF3, -OA, (CY2)n-OH, -(CY2)n-CO2R, -(CY2)n-CN, -(CY2)n-Hal, - (CY2)n-Y,-(CY2)n-NR2, (CY2)n-OA, (CY2)n-OCOA, -SCF3, (CY2)n-CONR2, -(CY2)n-NHCOA, -(CY2)n- NHSO2A, SF5, Si(CH3)3, CO-(CY2)n-CH3, -(CY2)n-N-pirolidona, (CH2)nNRCOOR, NRCOOR, NCO, (CH2)nCOOR, NCOOR, (CH2)nOH, NR(CH2)nNR2, C(OH)R2, NR(CH2)nOR, NCOR, (CH2)narilo, (CH2)nheteroarilo, (CH2)nR1, (CH2)nX(CH2)narilo, (CH2)nX(CH2)nheteroarilo, (CH2)nCONR2, XCONR(CH2)nNR2, N[(CH2)nXCOOR]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)nXarilo, N[(CH2)nXR]SO2(CH2)narilo,…

2-aminopirimidin-6-onas y análogos que presentan actividades anti-cáncer y antiproliferativa.

(20/01/2016) Un compuesto de Fórmula I,**Fórmula** o una sal, un enantiómero, un estereoisómero o un tautómero farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que A se toma de entre el grupo que consiste en -N(R2)R3 y G; G se selecciona de entre el grupo que consiste en y en donde el símbolo (**) es el punto de anclaje del anillo de pirimidina; cada resto G puede sustituirse adicionalmente con uno, dos o tres restos R4; W es un C5-C6 heteroarilo, fenilo, -NHC(O)R6, -NHC(O)R7, -NHC(O)N(R8)R9 o -C(O)N(R8)R9, y en el que cada C5-C6 heteroarilo o fenilo se sustituyen opcionalmente por uno, dos o tres restos R5; X1 y X2…

Utilización combinada de ácido (+)-1,4-dihidro-7-[(3S,4S)-3-metoxi-4-(metilamino)-1-pirrolidinil]-4-oxo-1-(2-tiazolil)-1,8-naftiridin-3-carboxílico y citarabina (Ara-C) para el tratamiento de la leucemia.

(19/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: SUNESIS PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: ADELMAN,DANIEL C, SILVERMAN,JEFFREY A, MICHELSON,GLENN, SCATENA,CAROLINE DARNE.

Una combinación de ácido (+)-1,4-dihidro-7-[(3S,4S)-3-metoxi-4-(metilamino)-1-pirrolidinil]-4-oxo-1-(2-tiazolil)-1,8- naftiridin-3-carboxílico y Ara-C para su uso en un método para tratar la leucemia mielogenosa aguda en un mamífero, en la que la combinación se prepara para la administración del ácido (+)-1,4-dihidro-7-[(3S,4S)-3-metoxi- 4-(metilamino)-1-pirrolidinil]-4-oxo-1-(2-tiazolil)-1,8-naftiridin-3-carboxílico a una dosis de aproximadamente 10-120 mg/m2, y la administración de Ara-C a una dosis de aproximadamente 5-1500 mg/m2, en la que la dosis de Ara-C se administra a diario durante al menos un día.

PDF original: ES-2556677_T3.pdf

Uso de SNS-595 para tratar leucemia.

(06/01/2016). Solicitante/s: SUNESIS PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: ADELMAN,DANIEL C, SILVERMAN,JEFFREY A, MASARU,HIGAKI, SATOSHI,NAKAO.

Un compuesto que es ácido (+)-1,4-dihidro-7-[(3S,4S)-3-metoxi-4-(metilamino)-1-pirrolidinil]-4-oxo-1-(2-tiazolil)- 1,8-naftiridina-3-carboxílico para uso en un método de tratamiento de leucemia en un paciente, en donde el método comprende administrar el compuesto al paciente en una dosis semanal de 60 mg/m2 - 150 mg/m2.

PDF original: ES-2566973_T3.pdf

PDF original: ES-2566973_T9.pdf

Compuestos heterocíclicos agonistas del receptor IP.

(23/12/2015) Un compuesto representado por la Fórmula Ia **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R1 es -X-Y; o -W-R7-X-Y; R2 es H, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos halógenos, alquilo C1-C4, OH, u OR'; R2a es hidrógeno; o 10 R2 y R2a tomados juntos son oxo; R3 es H, alcoxi C1-C4, OH, -NR19R21, CN, halógeno, cicloalquilo C3-C7 o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos halógenos; R4 es H, alcoxi C1-C4, OH, -NR19R21, CN, halógeno, cicloalquilo C3-C7 o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos halógenos; R5 es alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos halógenos, alquilo C1-C4, OH, OR',…

Derivados heterocíclicos.

(27/11/2015) Un compuesto derivado heterocíclico que tiene la Fórmula I:**Fórmula** en el que, en la Fórmula I, cada uno de X1, X2 y X3 es independientemente carbono o nitrógeno, con la condición de que al menos uno de X1, X2, y X3 sea nitrógeno, cada uno de R1, R2, R3 y R4 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste en hidrógeno; hidroxi; alquilo C1-C6; alquenilo C2-C7; alquinilo C2- C7; hidroxialquilo C1-C6; haloalquilo C1-C6; alcoxi C1-C6; haloalcoxi C1-C6; halógeno; fenilo; ciano; nitro; amino; un grupo ácido carboxílico; un grupo ácido fosfórico; N-óxido; amida; alquilamida C1-C6; aldehído; ácido hidroxámico; alquilsulfuro C1-C6; alquiltioxo…

Inhibidores de proteína quinasa de benzonaftiridinona tricíclica modificada con anillo C y su uso.

(16/09/2015) Un compuesto según la Fórmula (i), (ii), (iii), (iv) o (v):**Fórmula** en las que L es NR', O, CR'R', S, o está ausente; R es halo, CN; NO2; alquilo de C1-C6, CF3; arilo, heteroarilo, aralquilo, alcarilo, heteroalquilo, o carbociclo; C(≥O)OR'; alquil-C(≥O)-; -C(≥O)arilo; aril-NH-C(≥O)-aril-; aril-C(≥O)-NH-aril-; aril-NH-C(≥O)-heteroarilo; heteroaril-NH-C(≥O)- heteroarilo; heteroaril-NH-C(≥O)-arilo; -C(≥O)NH-arilo; aril-C(≥O)-; OR', R'-SO2-, SO2-R'; SR'; R'-NH-C(≥O)-; alquil- O-C(≥O)-; R'-alquil-; R'-C(≥O); NR'R'; cualquiera de los cuales puede estar substituido;…

Inhibidores de PI3K para el tratamiento del cáncer y enfermedades inmuno-inflamatorias.

(05/08/2015) Un compuesto de fórmula I o II**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es**Fórmula** R2 es (LQ)mY cada L es independientemente un enlace directo, alquileno C1-C10, alquenileno C2-C10, alquinileno C2-C10, arileno o cicloalquileno C3-C10; cada Q es independientemente un enlace directo, heteroarileno, -O-, -NR6-, -C(O)-, -C(O)NR6-, -SO2-, - SO2-NR6-, -NC(O)-NR6-, -N-SO2-NR6, -C(halógeno)a(R6 (2-a))-, -NR4R5-, -C(O)NR4R5, donde R4 y R5 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un enlazador heterocíclico de 5 a 7 miembros; m es de 0 a 5; Y es H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, arilo, cicloalquilo C3-C10, heteroarilo, -OR6, -N(R6)2, -C(O)R6, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2, -N(R6)2, -SO2-R6, -SO2-N(R6)2, -NC(O)-N(R6)2,…

Antagonistas ciclohexil-azetidinilo de CCR2.

(22/07/2015) Compuesto de Fórmula I**Fórmula** en el que: A es**Fórmula** X es CH o N; Z es CH o N, siempre que X y Z no sean ambos CH; J es N o CH; Q es C-R5, siempre que J sea N, o Q sea N, siempre que J sea CH; R1 es H, fenilo, heteroarilo, CF3, -CH≥CH2, CO2alquilo C , NHBOC, NHalquilo C , N(alquilo C )CO2CH2Ph, NRbC(O)Rbb, NRbSO2Rbb, C(O)N(CH3)OCH3, C(O)NRbalquilo C , C(O)NHCH2Ph(OCH3)2, -C(OH)(CH2CH≥CH2)2, 3,6-dihidropiran-2-ilo, 2,5-dihidrofuran-2-ilo, tetrahidropiranilo, ciclopentenilo, ciclopentanilo, ciclohexenilo, ciclohexanilo, tetrahidrofuran-2-ilo, cicloheptanilo,**Fórmula** o alquilo C no sustituido o sustituido en el que dicho alquilo puede estar sustituido con hasta dos…

Derivados de 2-amino-3-(imidazol-2-il)-piridin-4-ona y su uso como inhibidores de quinasa del receptor VEGF.

(24/06/2015) Un compuesto que corresponde a la fórmula (I):**Fórmula** en la que: - W representa un átomo de nitrógeno o un grupo CH; - Y representa un grupo alquinileno-C2-C3, 1,4-fenileno opcionalmente sustituido con R7 que representa uno o más átomos de halógeno; - Z representa un enlace o un grupo CR1R2; - R1 y R2, de forma independiente uno de otro, representan un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo trifluorometilo, un grupo (CH2)n-OR6, cicloalquilo-C3-C7, un heteroarilo o un arilo opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; - R1 y R2 pueden formar juntos, con el átomo de carbono que les porta, un cicloalquilo-C3-C7; - R3 representa…

Compuestos y composiciones como moduladores de la actividad de TLR.

(27/05/2015) Un compuesto de la Fórmula (I-A), o una sal aceptable para uso farmacéutico o un solvato aceptable para uso farmacéutico de dicho compuesto: **Fórmula** en donde: X3 es N; X4 es N o CR3; X5 es -CR4≥CR5-; R3 es H; R4 es H; R5 es seleccionado de halógeno, -C(O)OR7, -C(O)R7, -C(O)N(R11R12), -N(R11R12), -N(R9)2, -NHN(R9)2, -SR7, -(CH2)nOR7, -(CH2)nR7, -LR10, -OLR8, -OLR10, C1-C6 alquilo, C1-C6 heteroalquilo, C1-C6 haloalquilo, C2-C8 alqueno, C2-C8 alquino, C1-C6 alcoxi, C1-C6 haloalcoxi, arilo, heteroarilo, C3-C8 cicloalquilo, y C3-C8 heterocicloalquilo, en donde los grupos C1-C6 alquilo, C1-C6 heteroalquilo, C1-C6 haloalquilo, C2-C8 alqueno, C2-C8 alquino, C1-C6 alcoxi, C1-C6 haloalcoxi, arilo, heteroarilo, C3-C8 cicloalquilo, y C3-C8 heterocicloalquilo de…

Derivados de 4-(1-amino-etil)-cicloexilamina.

(22/04/2015) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R0 representa H u OH; R1 representa alcoxi; U y W representan N, V representa CH y R2 representa H o F, o U y V representan CH, W representa N y R2 representa H o F, o U y V representan N, W representa CH y R2 representa H, o U representa N, V representa CH, W representa CRa y R2 representa H; Ra representa CH2OH o alcoxicarbonilo; A representa el grupo CH≥CH-B o un sistema D heterocíclico binuclear; B representa un grupo fenilo mono- o di-sustituido en el que los sustituyentes son átomos de halógeno; D representa bien el grupo**Fórmula** en el que Z representa CH o N, y Q representa O o S, O bien el grupo**Fórmula** o una sal de tal compuesto.
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